Войти

Левофлоксацин - Джей Лайф (250 мг) Левофлоксацин

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Джубилант Лайф Сайенсис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020212
Дата регистрации: 11.11.2013 - 11.11.2018
Предельная цена: 178.98 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Левофлоксацин -Джей Лайф

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 250 мг және 500 мг

Құрамы

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат - левофлоксацин гемигидраты 256,23 мг немесе 512,46 мг (250 мг немесе 500 мг левофлоксацинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кросповидон, гипромеллоза, тальк, магний стеараты,

Қабықтың құрамы Опадрай қызғылт 03В84851: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол, тальк, темірдің (III) сары тотығы (Е172), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172).

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, ашық-шабдалы түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі бетінде сызығы бар, таблетканың бір бетіндегі сызықтың екі жағында «J» және «250» бедерленген таблеткалар.

Капсула пішінді, ашық-шабдалы түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі бетінде сызығы бар, таблетканың бір бетіндегі сызықтың екі жағында «J» және «500» бедерленген таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар. Микробтарға қарсы препараттар - хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды J01МА12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Левофлоксацинді ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолдарынан тез және толық дерлік сіңеді. Плазмадағы Cmax 1 сағат ішінде жетеді. Препараттың биожетімділігі 100%-ға жуықты құрайды. Левофлоксацин 50-ден 600 мг дейінгі диапазондағы дозаға байланысты фармакокинетикаға бағынады. Ас қабылдау іс жүзінде левофлоксациннің сіңуіне әсер етпейді.

Таралуы

Левофлоксациннің 30–40% жуығы қан сарысуы протеиндерімен байланысады. Левофлоксацинді тәулігіне 1 рет 500 мг дозада көп рет енгізумен қолданғанда іс жүзінде жинақталмайды. Левофлоксацинді тәулігіне 2 рет 500 мг дозада қолданғаннан кейін елеусіз, бірақ айтылғандай жинақталу әсері бар. Тұрақты жай-күйіне 3 күн ішінде жетеді.

Организмнің тіндеріне және сұйықтығына өтуі

Левофлоксацинді 500 мг қолданғаннан кейін бронх шырышты қабығындағы және бронх сөлінісіндегі Cmax тиісінше 8.3 мкг/мл және 10.8 мкг/мл құрайды.

Бұл көрсеткіштерге препаратты қолданғаннан кейін 1 сағат ішінде қол жеткізілді. Левофлоксациннің өкпе тіндеріндегі Cmax500 мг ішу арқылы қолданғаннан кейін 11.3 мкг/г жуықты құрайды және препаратты қолданғаннан кейін 4-6 сағаттан кейін қол жеткізілді. Өкпедегі концентрациясы плазмадағысынан асып түседі. Пустула құрамындағы левофлоксациннің Cmax тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг қолданғаннан кейін 4.0–6.7 мкг/мл құрайды және препаратты қолданғаннан кейін 3 күн ішінде қол жеткізілді.

Левофлоксацин жұлын сұйықтығына нашар өтеді.

Левофлоксациннің қуық асты безі тіндеріндегі орташа концентрациясы 3 күн бойына тәулігіне 1 рет 500 мг қолданғаннан кейін 2 сағат, 6 сағат және 24 сағат өткен соң тиісінше 8.7 мкг/г, 8.2 мкг/г және 2 мкг/г жетті; қуық асты безі/қан плазмасындағы концентрациясының орташа коэффициенті 1.84 құрады.

Левофлоксацинді ішу арқылы 150 мг, 300 мг немесе 500 мг дозада бір рет қолданғаннан 8-12 сағаттан кейін несептегі орташа концентрациясы тиісінше 44 мг/л, 91 мг/л және 200 мг/л құрады.

Метаболизмі

Левофлоксацин өте елеусіз дәрежеде метаболизденеді, метаболиттері дисметил-левофлоксацин және левофлоксацин N-оксид болып табылады. Бұл метаболиттер препараттың несеппен бөлінетін 5% аз мөлшерін құрайды.

Левофлоксацин стереохимиялық тұрақты болып табылады және оның хиралдық құрылымы инверсияға ұшырамайды.

Шығарылуы

Левофлоксацин ішу арқылы қабылданғаннан және к/і енгізілгеннен кейін қан плазмасынан салыстырмалы түрде баяу (Т½ - 6–8 сағат құрайды) шығарылады.

Шығарылуы әдетте бүйрек (енгізілген дозаның 85% астамы) арқылы жүреді.

Левофлоксациннің ішу арқылы қабылданғаннан және к/і енгізілгеннен кейінгі фармакокинетикасына қатысты елеулі айырмашылық жоқ, бұл енгізудің осы жолдарының (ішу арқылы және к/і) өзара алмасымды екендігін көрсетеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Левофлоксацин фармакокинетикасына бүйрек жеткіліксіздігі әсер етеді. Бүйрек қызметі төмендеуінде бүйрекпен шығарылуы және клиренсі төмендейді, ал Т½ төмендегі кестеде көрсетілгендей ұлғаяды:

Креатинин клиренсі, мл/мин

<20

20–40

50–80

Бүйрек клиренсі, мл/мин

13

26

57

t1/2 , сағат

35

27

9

Егде жастағы емделушілер

Жас емделушілер және егде жастағы емделушілердің левофлоксацин фармакокинетикасында креатинин клиренсіне байланысты айырмашылықтарынан басқа, елеулі айырмашылық жоқ.

Гендерлік айырмашылықтар

Әйел және еркек жынысты емделушілерге қатысты жеке талдау левофлоксацин фармакокинетикасында жынысына қарай елеусіз ғана айырмашылық барын көрсетті. Бұл гендерлік айырмашылықтардың клиникалық елеулі екендігіне нақты дәлел жоқ.

Фармакодинамикасы

Левофлоксацин-Джей Лайф –фторхинолондар тобының синтетикалық антибактериялық дәрісі, офлоксацин дәрілік затының рацемиялық қоспасының S-энантиомері болып табылады. Фторхинолондар тобының антибактериялық препараты ретінде левофлоксацин ДНҚ-гираза және топоизомераза IV кешеніне әсер етеді. Левофлоксациннің бактерицидтік белсенділігінің дәрежесі қан сарысуындағы ең жоғары концентрацияның (Сmах) немесе концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан (AUC) және ең төменгі тежегіш (бәсеңсітетін) концентрацияның (ЕТТК (МБК)) арақатынасына байланысты болады. Резистенттіліктің негізгі механизмі гираза субъбірліктерінің (GyrА және GyrB) және ДНҚ-топоизомераза IV (parC) кодтайтын учаскелеріндегі сатылы мутация нәтижесінде туындайды. Бұл гендердің кейбіреуінде мутация жинақталуы ең төменгі тежегіш (бәсеңсітетін) концентрацияны сатылап жоғарылатады. Фторхинолондарға резистенттіліктің төмен деңгейі сондай-ақ сорғы қызметін реттейтін, жасушадан заттардың ағып шығуын қамтамасыз ететін жарғақшалық пуриндер немесе гендердегі өзгерістер нәтижесінде туындауы мүмкін, бұл жарғақша өткізгіштігінің төмендеуіне алып келеді және препараттың жасуша ішіне өтуіне кедергі келтіреді. ДНҚ хинолондармен байланысудан қорғайтын плазмидтар арқылы болатын резистенттілігі анықталды.

Левофлоксацин үшін антимикробтық сезімталдығын тесттілеу бойынша Еуропалық комитет ұсынған, сезімтал микроорганизмдерді аралық сезімтал микроорганизмдерден (орташа резистентті) және аралық сезімталдарды резистентті организмдерден бөлетін ең төменгі тежегіш концентрацияның (ЕТТК) шектік мәнін ЕТТК (мг/л) тесттілеу төменде келтірілген кестеде берілген:

МИК EUCAST левофлоксацинге арналған клиникалық шектік мәні (2.0, 2012-01-01 нұсқасы):

Патогендік микроорганизмдер

Сезімталдар

Резистенттілер

Enterobacteriacae

≤1 мг/л

>2 мг/л

Pseudomonas spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

Acinetobacter spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

Staphylococcus spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

S. pneumoniae 1

≤2 мг/л

>2 мг/л

Streptococcus A,B,C,G

≤1 мг/л

>2 мг/л

H. influenzae2

≤1 мг/л

>1 мг/л

M. catarrhalis3

≤1 мг/л

>1 мг/л

Түріне байланыссыз шектік мәні4

≤1 мг/л

>2 мг/л

  • Шектік мәні жоғары дозалардағы емге қатысты.

  • Фторхинолондарға резистенттіліктің төмен деңгейі дамуы мүмкін (ципрофлоксацин ЕТТК 0.12-0.5 мг/л), бірақ бұл резистенттіліктің H. Influenza туындаған тыныс жолдары жұқпаларында клиникалық мәні барына нақты дәлел жоқ.

  • Шектік мәннен жоғары ЕТТК мөлшері бар штаммдар өте сирек болып табылады немесе олар туралы әлі мәлімделмеген. Бұндай кез келген изолятта сәйкестендіруге және микробқа қарсы сезімталдығына тестті қайталау керек, және егер нәтиже нақтыланса изолятты референс-зертханаға бағыттау керек. Ағымдағы тұрақтылықтан жоғары ЕТТК бар нақтыланған изоляттар үшін клиникалық жауапқа қатысты дәлел әзірге жоқ, резистенттілігі туралы хабарлау қажет.

  • Шектік мәндер 500 мг х 1 -дан 500 мг х 2 дейінгі ішу арқылы қабылданатын дозаларда және 500 мг х 1 дан 500 мг х 2 дейінгі көктамырішілік дозаларда қолданылады.

    Жекелеген түрлер үшін резистенттіліктің таралуы географиялық тұрғыда және уақыты бойынша ауытқуы мүмкін, және әсіресе ауыр жұқпаларды емдегенде резистенттілігі туралы оқшау ақпараттар алынғаны дұрыс. Препараттың пайдасы, ең болмағанда, жұқпаның кейбір типтерінде резистенттіліктің жергілікті таралуы жағдайында күдік туыдырып, қажет болғанда маман кеңесіне жүгінген дұрыс,.

    Антибактериялық спектр

    ӘДЕТТЕГІ СЕЗІМТАЛ МИКРООРГАНИЗМДЕР

    Аэробты грамоң бактериялар

    Bacillus anthracis

    Staphylococcus aureus метициллинге сезімтал

    Staphylococcus saprophyticus

    Streptococci, С және G топтары

    Streptococcus agatactiae

    Streptococcus pneumoniae

    Streptococcus pyogenes

    Аэробты грамтеріс бактериялар

    Eikenella corrodens

    Haemophilus influenzae

    Haemophilus para-influenzae

    Klebsiella oxytoca

    Moraxella catarrhalis

    Pasteurella multocida

    Proteus vulgaris

    Providencia rettgeri

    Анаэробты бактериялар

    Peptostreptococcus

    Басқалары

    Chlamydophila pneumoniae

    Chlamydophila psittaci

    Chlamydia trachomatis

    Legionella pneumophila

    Mycoplasma pneumoniae

    Mycoplasma hominis

    Ureaplasma urealyticum

    САЛДАРЛЫ РЕЗИСТЕНТТІЛІК КҮРДЕЛІ БОЛУЫ МҮМКІН ТҮРЛЕРІ

    Аэробты грамоң бактериялар

    Enterococcus faecalis

    Staphylococcus aureus метициллинге резистентті

    Staphylococcus spp коагулазонегативті

    Аэробты грамтеріс бактериялар

    Acinetobacter baumannii

    Citrobacter freundii

    Enterobacter aerogenes

    Enterobacter agglomerans

    Enterobacter cloacae

    Escherichia coli

    Morganella morganii

    Proteus mirabilis

    Providencia stuartii

    Pseudomonas aeruginosa

    Serratia marcescens

    Анаэробты бактериялар

    Bacteroides fragilis

Қолданылуы

Ересектердегі левофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған жеңіл және ауырлығы орташа бактериялық жұқпаларды емдеуде:

- жедел бактериялық синуситте

- созылмалы бронхиттің өршуінде

- ауруханадан тыс пневмонияда

- асқынбаған циститте

- несеп шығару жолдарының асқынған жұқпаларында

- пиелонефритте

- созылмалы бактериялық простатитте

- тері және жұмсақ тіндердің асқынған жұқпаларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалау режимі жұқпаның сипаты мен ауырлығына, сондай-ақ болжамды қоздырғыш сезімталдығына қарай анықталады. Емнің ұзақтығы ауру барысына қарай ауытқып отырады (кестені қараңыз). Басқа да антибиотиктерді қолданғандағы сияқты Левофлоксацин препараты таблеткаларымен емдеуді дене температурасы қалпына келгеннен кейін немесе қоздырғыштың нақты жойылуынан соң 48-78 сағаттан аз емес уақыт бойы жалғастыру ұсынылады.

Левофлоксацин таблеткаларын шайнамай және жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен іше отырып, қабылдау керек. Қажет болғанда таблеткаларды бөлгіш сайлары бойынша сындыруға болады.

Препаратты тамақ ішу алдында немесе тамақ ішудің кез келген аралығында қабылдауға болады. Левофлоксацин таблеткаларын құрамында магний және/немесе алюминий, темір тұздары бар антацидті препараттарды немесе сукральфат қабылдаудан кем дегенде 2 сағаттан кейін немесе антацидті препараттарды қабылдаудан 2 сағат кейін қабылдау керек.

Бүйрек қызметі қалыпты емделушілер үшін (КК >50 мл/мин) мынадай дозалау режимі ұсынылады:

Көрсетілім

Дозалаудың тәуліктік режимі

(ауырлығына қарай)

Емнің ұзақтығы (ауырлығына қарай)

Жедел бактериялық синусит

500 мг 1 рет/тәулік

10-14 күн

Созылмалы бронхит өршуі

500 мг 1 рет/тәулік

7-10 күн

Ауруханадан тыс пневмония

500 мг 1-2 рет/тәулік

7-14 күн

Асқынбаған цистит

250 мг 1 рет/тәулік

3 күн

Несеп шығару жолдарының асқынған жұқпалары

500 мг 1 рет/тәулік

7-14 күн

Пиелонефрит

500 мг 1 рет/тәулік

7-10 күн

Созылмалы бактериялық простатит

500 мг 1 рет/тәулік

28 күн

Тері және жұмсақ тіндердің асқынған жұқпалары

500 мг 1-2 рет/тәулік

7-14 күн

Арнайы популяциялар

Бүйрек қызметі бұзылуы (креатинин клиренсі ≤ 50 мл / мин)

 

Дозалау режимі

 

250 мг/24 сағат

500 мг/24 сағат

500 мг/12 сағат

Креатинин клиренсі

Бастапқы доза:

250 мг

Бастапқы доза:

500 мг

Бастапқы доза:

500 мг

50-20 мл/мин

содан соң:

125 мг/24 сағат

содан соң:

250 мг/24 сағат

содан соң:

250 мг/12 сағат

19-10 мл/мин

содан соң:

125 мг/48 сағат

содан соң:

125 мг/24 сағат

содан соң:

125 мг/12 сағат

<10 мл/мин (гемодиализ және ТАПД1 қоса алғанда)

содан соң:

125 мг/48 сағат

содан соң:

125 мг/24 сағат

содан соң:

125 мг/ 24 сағат

1Гемодиализден немесе тұрақты амбулаторлық перитонеалдық диализден (ТАПД) кейін қосымша доза енгізу талап етілмейді.

Бауыр қызметі бұзылуы

Левофлоксацин бауырда елеусіз ғана метаболизденетіндіктен және негізінен бүйрекпен шығарылатындықтан бауыр қызметі бұзылуында дозалау режимін түзету талап етілмейді.

Егде жас

Егде жастағы емделушілер үшін бүйрек қызметінің күрделі бұзылу жағдайлары болмаса, дозалау режимін түзету талап етілмейді («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз, QT аралығының ұзаруы, тендивит және сіңір үзілуі).

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100, <1/10)

- жүрек айнуы, диарея

- бауыр энзимдерінің көрсеткіштері жоғарылауы (АлАТ/АсАТ, СФ, ГГТП)

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- лейкопения, эозинофилия

- бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық

- құсу, іштің ауыруы, диспепсия, іш кебуі, іш қатуы

- қан сарысуындағы креатинин көрсеткіштері жоғарылауы

- бөртпе, қышыну

- анорексия

- микоздар (басқа резистентті микроорганизмдердің пролиферациясы)

- астения

- билирубин жоғарылауы

- ұйқысыздық, ашушаңдық

Сирек (≥1/10000, <1/1000)

- тахикардия

- тромбоцитопения, нейтропения

- конвульсиялар, тремор, парестезиялар

- бронх түйілуі, диспноэ

- геморрагиялық диарея, өте сирек жағдайларда жалғанжарғақшалы колитті қоса, энтероколит барын айғақтауы мүмкін

- есекжем

- тендинитті қоса, сіңір зақымдануы (мысалы, ахилла сіңірі),

артралгия, миалгия

- гипотензия

- психикалық бұзылыстар, депрессия, сананың шатасуы, ажитация, үрейлену сезімі

Өте сирек (<1/10000)

- агранулоцитоз

- сенсорлық немесе сенсомоторлық шеткергі невропатия, дисгевзия (дәм сезудің бұрмалануы), агевзияны қоса (дәм сезіну жойылуы), паросмия (иіс сезу бұзылуы), аносмияны қоса (иіс сезудің жойылуы)

- көрудің бұзылуы

- вертиго

- естудің бұзылуы

- аллергиялық пневмонит

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (мысалы, интерстициалдық нефрит салдарынан)

- ангионевротикалық ісіну, фотосенсибилизация

- сіңір үзілуі (емдеу басталғаннан кейін 48 сағат бойына бақылануы және екі жақты сипатта болуы мүмкін), жалған салдану миастениясы (myasthenia gravis) бар емделушілерде ерекше қауіпті болатын бұлшықет әлсіздігі болуы мүмкін

- гипогликемия, әсіресе қант диабеті бар емделушілерде

- қызба

- анафилактикалық шок (анафилактикалық және анафилактоидты реакциялар кейде бірінші доза қабылдағаннан кейін туындауы мүмкін)

- гепатит

- ойлау немесе іс-әрекеттің суицидтік бағытын, елестеулерді қоса мінез-құлықтың өзіндік құрылымының бұзылуымен психоздық реакциялар

Жиілігі белгісіз

- ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы

- панцитопения, гемолитикалық анемия

- құлақтағы шуыл

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы,

Экссудативті көп формалы эритема, гипергидроз

- рабдомиолиз

- ауыру (арқаның, кеуденің және аяқ-қолдардың ауыруын қоса)

- өте жоғары сезімталдық

- көбіне ауыр негізгі аурулары бар емделушілерде левофлоксацин қабылдағанда жедел бауыр жеткіліксіздігін қоса сарғаю және бауырдың ауыр зақымдану жағдайлары туралы хабарланған

Фторхинолондар қабылдауға байланысты болатын басқа да жағымсыз әсерлер:

- бұлшықет координациясының экстрапирамидті симптомдары және басқа да бұзылыстары

- гиперсенситивті васкулит

- порфириясы бар науқастардағы порфирия ұстамалары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- левофлоксацинге, басқа да хинолондарға немесе препараттың басқа

компоненттеріне өте жоғары сезімталдық

- эпилепсия, құрысу шегі төмендеуі бар ОЖЖ басқа да зақымданулары

- порфирия

- сыртартқысындағы фторхинолондар қолдануға байланысты сіңір зақымдануы

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттардың әсері

Құрамында магний және алюминий бар антацидтер, диданозин бар темір тұздары,

Құрамында магний және алюминий бар антацидтермен, сондай-ақ темір тұздары немесе диданозин бар препараттармен (диданозинді дәрілік түр құрамында магний және алюминий негізіндегі буферлік жүйе бар болғандықтан) бір уақытта қабылдағанда левофлоксацин сіңуі елеулі азаяды.

Фторхинолондарды құрамында мырыш бар мультивитаминдермен бірге қолдануда хинолондардың сіңуі бұзылуы мүмкін, бұл олардың организмдегі концентрациясы азаюына алып келеді.

Темір тұздары, құрамында магний және/немесе алюминий бар антацидтік дәрілер сияқты құрамында екі валентті немесе үш валентті катиондар бар препараттарды левофлоксацин таблеткаларын қабылдардан кем дегенде 2 сағат бұрын немесе қабылдаудан 2 сағаттан кейін қабылдау ұсынылады. Кальций карбонатымен қоса қолдануда левофлоксацин сіңуінің аз ғана бұзылуы мүмкін.

Сукральфат

Левофлоксацин таблеткасының биожетімділігі сукральфатпен бір мезгілде қолданғанда елеулі төмендейді. Левофлоксацин және сукральфат қабылдаушы емделушілерге сукральфатты левофлоксацинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау ұсынылады.

Теофиллин, фенбуфен немесе ҚҚСП ұқсастар

Клиникалық зерттеулерде левофлоксациннің теофиллинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталмаған. Дегенмен, хинолондарды теофиллинмен, ҚҚСП және құрысу дайындығы шегін төмендететін басқа препараттармен бір уақытта қолдануда құрысу шегінің елеулі төмендеуі мүмкін. Левофлоксациннің фенбуфен қатысуындағы концентрациясы тек левофлоксациннің өзін қолданғандағыға қарағанда шамамен 13%-ға жоғары болды.

Пробенецид және циметидин

Пробенецид және циметидин левофлоксациннің шығарылуына статистикалық нақты түрде әсер етеді. Екі препарат та левофлоксациннің өзекшелік сөлінісін бөгеуге қабілетті болғандықтан, циметидин қатысуында левофлоксациннің бүйрек клиренсі 24%-ға төмендейді және пробенецидте – 34%-ға төмендейді. Дегенмен доза тесттілеуді зерттеулерде кинетикалық көрсеткіштерінде клиникалық мәні бар статистикалық елеулі айырмашылық байқалмаған. Левофлоксацинді пробенецид және циметидин сияқты өзекшелік сөлініске әсер ететін дәрілік заттармен бір уақытта қабылдауға, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақ болу керек.

Басқа ақпараттар

Мынадай дәрілік заттармен: кальций карбонатымен, дигоксинмен, глибенкламидпен, ранитидинмен бір уақытта қолдану левофлоксацин фармакокинетикасына ешбір клиникалық елеулі әсер етпейді.

Левофлоксациннің басқа дәрілік заттарға әсері

Циклоспорин

Циклоспориннің Т1/2 левофлоксацинмен бір уақытта қолданғанда 33% -ға ұлғаяды.

К витаминінің антагонистері

К витаминінің антагонистерімен (мысалы варфаринмен) үйлестіре қолдануда коагуляциялық тесттердің жоғарылауы (протромбиндік уақыт/халықаралық қалыптасқан қатынас) және/немесе айқын болуы мүмкін қан кетулер туралы хабарланған. Осыны ескере отырып, К витаминінің антагонистерімен бір мезгілде қабылдаушы емделушілерде коагуляция көрсеткішіне бақылау жүргізу керек.

QT аралығын ұзартатын дәрілік заттар

Левофлоксацинді, басқа фторхинолондар сияқты, өзінің QT аралығын ұзартуға белгілі ықпалы бар (мысалы, ІА және ІІІ класының аритмияға қарсы дәрілері, үшциклдық антидепрессанттар, макролидтер) дәрілік заттарды қолданушы емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Тамақ ішу

Препараттың тамақпен клиникалық елеулі өзара әрекеттесуі анықталмаған. Сондықтан Левофлоксацин таблеткаларын тамақ ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Айрықша нұсқаулар

Тендинит және сіңір үзілуі

Сирек бақыланатын тендинит Ахилл сіңірін қоса, сіңір үзілуіне алып келуі мүмкін Тендинит және сіңір үзілуі қаупі егде жаста және кортикостероидтар қабылдаушы емделушілерде ұлғая түседі. Левофлоксацин қолданушы емделушілерде мұқият мониторинг жүргізу керек. Тендинит симптомдары пайда болғанда емделушілер дәрігермен кеңесуі тиіс. Тендинитке болжам болғанда левофлоксацинмен емді дереу тоқтату керек және зақымданған сіңірге тиісті ем бастау керек (мысалы, оның жеткілікті иммобилизациясын қамтамасыз ету сияқты).

Clostridium difficile астасқан ауру

Левофлоксацин таблеткасын қабылдау уақытында немесе оны қабылдағаннан кейінгі диарея (әсіресе ауыр, тұрақты және/немесе қан аралас) ең ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылатын, Clostridium difficile туындайтын ауру белгісі болуы мүмкін. Егер жалған жарғақшалы колитке күмән болса, Левофлоксацин таблеткаларын қабылдауды дереу тоқтату керек және симптоматикалық ем жүргізу керек (мысалы, ванкомицинді ішу арқылы). Бұл жағдайда ішек перистальтикасын жиырылуын тежейтін препараттарды қолдануға болмайды.

Құрысу дамуына бейім емделушілер

Басқа да хинолондар сияқты, левофлоксацин де эпилепсиясы бар немесе құрысуға бейімі бар емделушілерде сақтықпен қолданылуы тиіс. Бұндай емделушілерге бұрын ОЖЖ зақымдануы болған, бір мезгілде фенбуфен және соған ұқсас ҚҚСД немесе құрысу шегі дайындығын төмендететін теофиллин сияқты басқа да препараттарды қабылдайтын емделушілер жатады. Құрысу ұстамалары дамыған жағдайда левофлоксацинмен емдеуді тоқтату керек.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар емделушілер

Латентті немесе манифестациялы глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар емделушілерде хинолондармен емдеуде гемолитикалық реакцияларға бейімділік бар, бұны левофлоксацинмен емдеуде назарда ұстау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Левофлоксацин негізінен бүйрек арқылы экскрецияланатындықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілердегі левофлоксацин дозасы түзетілуі тиіс.

Аллергиялық реакциялар

Левофлоксацин күрделі және потенциалды фатальді аллергиялық реакциялар туындатуы мүмкін (мысалы, анафилактикалық шокқа дейін жететін Квинке ісінуі), бұл тіпті препараттың бірінші дозасын қабылдағаннан кейін дамуы мүмкін. Емделушілер емді тоқтатуы және тезірек тиісті шара қолдануы үшін дереу дәрігерге қаралуы тиіс.

Дисгликемия

Хинолондар қолданғанда гипогликемия және гипергликемия даму қаупі өседі, бұл әдетте ішу арқылы мысалы глибенкламид немесе инсулин сияқты гипогликемиялық дәрілер қабылдайтын қант диабеті бар емделушілерде болады. Бұндай емделушілерге қандағы глюкоза концентрациясына мұқият мониторинг керек.

Фотосенсибилизация реакциялары дамуын тойтару

Левофлоксацин қолдануда фотосенсибилизация өте сирек кездессе де, оның дамуын тойтару үшін емделушілерге өте қажет болмаса күнге немесе жасанды ультракүлгін сәулелерге қатты ұрыну (мысалы, кварц лампасы, солярий) ұсынылмайды.

К витамині антагонистерін қабылдаушы емделушілер

Левофлоксацинді К витамині антагонистерімен (мысалы, варфаринмен) біріктірілімде қабылдаушы емделушілерде коагуляциялық тесттердің жоғарылауы (протромбиндік уақыт/ халықаралық қалыптасқан қатынас) және/немесе қан кету дамуы бақыланды. Сондықтан К витамині антагонистерін бір уақытта қабылдаушы емделушілерге коагуляция көрсеткіштерін бақылауды жүзеге асыру керек.

Психикалық реакциялар

Левофлоксацинді қоса, хинолондар қабылдаушы емделушілерде психикалық реакциялар болғаны туралы хабарланған. Өте сирек жағдайларда, кейде тіпті левофлоксациннің бір ғана дозасын қабылдағаннан кейін олар суицидтік ойларға және мінез-құлық құрылымының өзінен-өзі бұзылуына дейін үдеген.

Егер емделушіде бұл реакциялар туындаса левофлоксацин қабылдауды тоқтату және тиісті шараларға жүгіну керек. Психикалық бұзылыстары бар немесе сыртартқысында психикалық аурулары бар емделушілерге левофлоксацинді сақтықпен қолдану ұсынылады.

QT аралығының ұзаруы

QT аралығы ұзаруының мысалы мынадай белгілі қауіп факторы бар емделушіерге левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды қолдануға сақ болу керек:

  • QTаралығы ұзаруының туа біткен синдромы

  • QT аралығын ұзартуға қабілетімен белгілі (мысалы, ІА және ІІІ класының аритмияға қарсы дәрілері, үшциклдық антидепрессанттар, макролидтер) дәрілік заттарды қатарлас қолдану

  • түзетілмеген электролитті дисбаланс (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия)

  • егде жастағы емделушілерде

  • жүрек ауруы (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфаркті, брадикардия)

Шеткергі невропатия

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондар қабылдаушы емделушілерде басталуы жылдам болуы мүмкін сенсорлық немесе сенсомоторлық шеткергі невропатия туралы хабарланған. Егер емделушілерде невропатия симптомдары пайда болса, болуы мүмкін қайтымсыз өзгерістер даму қаупін өте азайту үшін левофлоксацин қолдану тоқтатылуы тиіс.

Апиындар

Левофлоксацин қолданған емделушілерде апиынды несепте анықтау жалғаноң нәтиже беруі мүмкін. Апиынға оң нәтижені спецификалығы басым әдістер көмегімен нақтылау қажеттігі туындауы мүмкін.

Гепатобилиарлық бұзылу

Бауыр жеткіліксіздігіне дейін жететін некроздық гепатит жағдайлары туралы хабарланған, бұл көбіне негізгі ауыр аурулары, мысалы сепсисі бар емделушілерде левофлоксацин қабылдауда өміріне қауіп тудырған. Емделушілерге емдеуді тоқтату және егер анорексия, сарғаю, несеп түсінің күңгірттенуі, іш аумағының қышынуы немесе ауыруы сияқты бауыр ауруының симптомдары мен білінулері туындаса өз дәрігеріне қаралу ұсынылады.

Метициллин-резистентті Staphylococcus aureus (MRSA)

Метициллин-резистентті алтын түстес стафилококктың, фторхинолондарға, оның ішінде левофлоксацинге ко-резистентті болуы өте ықтимал. Сондықтан левофлоксацин MRSA туындаған белгілі немесе болжанған жұқпаларды емдеу үшін қоздырғыштың левофлоксацинге сезімталдығын зертханалық зерттеулер нәтижесі нақтылағанша ұсынылмайды.

Левофлоксацин, олар нақты диагностикаланғанда, жедел бактериялық синуситті және созылмалы бронхит өршуін емдеуде қолданылуы мүмкін.

Жалған салдану миастениясы өршуі (myasthenia gravis)

Левофлоксацинді жалған салдану миастениясы (myasthenia gravis) бар емделушілерде қолдануға болмайды.

Көрудің бұзылуы

Көрудің кез келген бұзылуында шұғыл түрде офтальмолог дәрігерге қаралу керек.

Асқынжұқпа

Левофлоксацинді әсіресе ұзақ уақыт бойы қолдану оған сезімтал емес микроорганизмдердің күшті көбеюіне алып келуі мүмкін, бұл адамда қалыпты шекте болатын микрофлоралардың (бактериялар және зеңдер) асқын жұқпа туындауына алып келетін өзгерісін туындатуы мүмкін. Сондықтан ем барысында емделушінің жай-күйін қайта бағалауды міндетті түрде жүргізу керек және емдеу кезінде асқын жұқпа дамыған жағдайда тиісті шаралар қолдану керек.

Левофлоксацин туберкулездің микобактериясы өсуін тежеуі мүмкін және туберкулезді бактериологиялық диагностикалауда жалғантеріс нәтиже беруі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Левофлоксаацинді жүктілік және лактация кезеңінде қолдануға болмайды, өйткені фторхинолондардың ұрықтың буын шеміршектеріне теріс әсері ықтималдығы бар.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың болуы мүмкін жағымсыз әсерлері (мысалы, бас айналуы,ұйқышылдық және көрудің бұзылуы) психомоторлық реакцияларды және зейін шоғырландыру қабілетін төмендете алады, бұның көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда белгілі бір қаупі болуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: жануарларға жүргізілген токсикологиялық зерттеулер және клинико-фармакологиялық зерттеулер деректері бойынша артық дозаланудың күтілетін симптомдары - сананың шатасуы, бас айналуы, құрысуларды қоса, сананың бұзылуы сияқты ОЖЖ тарапынан; QT аралығының ұзаруы; жүрек айнуы, асқазан-ішек жолдарының эрозиясы (АІЖ) симптомдары болып табылады.

Емі: симптоматикалық ем. QT аралығының ұзару мүмкіндігіне байланысты ЭКГ мониторинг жүргізу керек. АІЖ шырышты қабығын қорғау үшін антацидтер енгізеді. Левофлоксацин диализ (гемодиализ, перитонеальді диализ және тұрақты перитонеальді диализ) арқылы шығарылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Джубилант Лайф Сайенсис Лимитед,

16A, Нойда, 201301,

Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Джубилант Лайф Сайенсис Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Гаран С.К. Лтд» компаниясының Ресейдегі өкілдігі

Ресей, Мәскеу облысы, Подольск қ., Комсомол к-сі, 1 үй, 213 кеңсе

Тел.: +7-916-1903749

e-mail: yulia@skgaran.com

 

Прикрепленные файлы

168283101477976854_ru.doc 142.5 кб
706525191477978006_kz.doc 178.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники