Войти

Латоком Латанопрост, Тимолол

Производитель: Unimed Technologies Ltd.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Тимолол в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№122044
Дата регистрации: 02.02.2016 - 02.02.2021

Инструкция

Торговое название

Латоком

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные, 2.5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активные вещества: латанопроста - 0.05, тимолола малеата - 6.83 (эквивалентно тимололу 5.00),

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза/гипромеллоза (Е4М Премиум 2910),повидон (К-90),цинка хлорид,полиэтиленгликоль 400,кислота борная,трометамин,вода для инъекций.

Описание

Прозрачный вязкий раствор от бесцветного до бледно желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство. Бета-адреноблокаторы, Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетических взаимодействий между латанопростом и тимолола малеатом не установлено, хотя через 1-4 часа после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в два раза выше, чем при монотерапии.

Латанопрост

Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Установлено, что концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения.

Объем распределения составляет 0,16  0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме крови – только в течение первого часа после местного применения. У кислоты латанопроста связывание белков плазмы 87%.

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови (t1/2 =17 мин). Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88 % введенной дозы.

Тимолола малеат

Концентрация тимолола малеата в водянистой влаге достигает максимума примерно через 1 час после применения глазных капель. Часть дозы подвергается системному всасыванию, и максимальная концентрация в плазме крови, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10-20 минут после применения препарата по одной капле в каждый глаз один раз в сутки (300 мкг/сут). Период полувыведения тимолола малеата из плазмы составляет около 6 часов. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся с мочой.

Никакого фармакокинетическиго взаимодействия между латанопростом и тимололом не наблюдалось, хотя наблюдалось приблизительно 2-кратное увеличение концентрации кислоты латанопроста во внутриглазной жидкости 1-4 часа после введения комбинации фиксированных доз латанопроста и тимолола малеата офтальмологического раствора по сравнению с монотерапией.

Фармакодинамика

В состав препарата Латоком входят два активных компонента - латанопрост и тимолола малеат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из этих компонентов в виде монотерапии.

Латанопрост - аналог простагландина F2α - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер. В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцеина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Тимолол - неселективный бета-1- и бета-2-адреноблокатор, который не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард или местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) эффекта.

Блокада бета-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и больных с заболеваниями сердца. У больных с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующий эффект симпатической нервной системы, необходимый для адекватной работы сердца.

Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под влиянием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для больных астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюрофотометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако, в некоторых исследования отмечено также небольшое увеличение оттока.

Действие комбинации латанопроста и тимолола малеата начинается в течение часа, а максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 часов.

При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

Показания к применению

- снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

Способ применения и дозы

Взрослым (в том числе пожилым) - по одной капле в пораженный глаз(а) один раз в сутки.

Если доза пропущена, лечение должно быть продолжено со следующей дозы, как и планировалось. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз в день.

Контактные линзы необходимо удалить до закапывания глазных капель и можно вставить повторно через 15 минут.

В случае приема более одного препарата для местного лечения глаз между приемами должно пройти не менее 5 минут. Не прикасайтесь капельницей флакона или любым другим наконечником для дозирования к каким-либо поверхностям, так как это может привести к инфицированию раствора.

Для снижения системного всасывания необходимо прижать носослезный канал или закрыть веки в течение 2 минут. Это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению локальной активности.

Применение у детей и подростков:

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков не установлены.

Побочные действия

Наиболее частные побочные эффекты - раздражение глаз (7,1%), боль в глазах (7,1%) и сухость глаз (3,6%).

- нарушение зрения, блефарит, катаракта, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния и др.), поражения роговицы (эрозии, пигментация, точечный кератит и др.), нарушения рефракции, гиперемия глаза, раздражение глаза, боль в глазах, усиление пигментации радужки, кератит, фотофобия, выпадение полей зрения

- синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей и другие инфекции

- сахарный диабет, гиперхолестеринемия

- депрессия

- головная боль

- гипертензия

- гипертрихоз, сыпь и изменения кожи (раздражение, дерматохалазион и др.)

- артрит

Ниже перечислены другие нежелательные явления, которые наблюдались при монотерапии отдельными компонентами препарата Латоком (помимо указанных выше).

Латанопрост:

- раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы; пигментации радужной оболочки; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; макулярный отек, в т.ч. цистоидный; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; затуманенное зрение

- кожная сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках

- головокружение

- астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка

- боли в мышцах/суставах

- неспецифические боли в груди.

Тимолола малеат (в форме глазных капель):

- системные аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локализованная и генерализованная сыпь

- анорексия, скрытые симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом

- изменения поведения и психические расстройства, в т.ч. спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, потеря памяти, снижение либидо, бессонница и ночные кошмары, депрессия

- обморок, ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, головокружение, головная боль, усиление симптомов myasthenia gravis, парестезия, сонливость, обморок

- цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств; птоз, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции и диплопия, симптомы раздражения глаз (например, горение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит

- шум в ушах

- аритмия, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, блокада сердца, сердцебиение, прогрессирование стенокардии, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца

- перемежающаяся хромота, похолодание рук и ног, гипотензия, синдром Рейно

- бронхоспазм (в основном, у больных с предшествующими бронхоспастическими заболеваниями), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких и дыхательная недостаточность

- диарея, сухость во рту, диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота, ретроперитонеальный фиброз

- алопеция, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза

- системная красная волчанка

- импотенция, болезнь Пейрони

- астения/утомляемость, боль в груди, отеки.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к латанопросту, тимолола малеату или другим компонентам препарата

- воздушная болезнь, бронхиальная астма, включая бронхиальную астму в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения

- синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок

- период лактации

С осторожностью

Воспалительная, неоваскулярная, закрытоугольная или врожденная глаукома, открытоугольная глаукома в сочетании с псевдофакией, пигментная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного).

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие препарата Латоком с другими препаратами специально не изучалось.

При применении препарата Латоком пациентам, получающим бета-адреноблокатор внутрь, возможно более выраженное снижение ВГД или усиление системных проявлений бета-адреноблокаторов, поэтому одновременное местное применение двух и более бета-адреноблокаторов не рекомендуется.

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.

При одновременном применении тимолола малеата с адреналином иногда развивался мидриаз.

При сочетании тимолола малеата с перечисленными ниже препаратами возможно аддитивное действие с развитием системной гипотензии и/или выраженной брадикардии:

  • блокаторы кальциевых каналов;

  • средства, вызывающие снижение уровня катехоламинов, или бета-адреноблокаторы;

  • антиаритмические средства;

  • сердечные гликозиды.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств.

Особые указания

Препарат Латоком следует применять не чаще одного раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 минут.

Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 минут.

Латанопрост

Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет.

При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Изменение цвета радужной оболочки происходит медленно и не может быть заметным в течение нескольких месяцев до нескольких лет, не сопровождается какими-либо симптомами или патологическими изменениями. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено Перед началом лечения пациенты должны быть информированы о возможности изменения цвета глаз.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко – в течение второго или третьего года. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Латанопрост следует использовать с осторожностью у пациентов в анамнезе которых наблюдался герпетический кератит, и его следует избегать в случаях активного герпетического кератита и у пациентов с историей рецидивирующего герпетического кератита в частности связанного с аналогами простагландинов.

Макулярный отек, в том числе кистоидный макулярный отек, наблюдался во время лечения _ латанопростом. Сообщения о таких случаях в основном имели место у афакичных пациентов, у псевдофакичных пациентов с разорванной задней капсулой хрусталика, или у пациентов с известными факторами риска макулярного отека. Латоком следует использовать с осторожностью у этих больных.

Тимолола малеат

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеванием роговицы следует лечить осторожно. Использование двух местных бета-адренергических блокаторов не рекомендуется. При местном применении бета-адреноблокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при их системном применении. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть следующие реакции со стороны сердца и системы дыхания: прогрессирование стенокардии Принцметала, а также периферических и центральных циркуляторных нарушений, гипотензия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы, в т.ч. бронхоспазм с летальным исходом у больных астмой, брадикардия.

Латоком следует использовать с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и только если потенциальная польза перевешивает потенциальный риск.

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при общем наркозе. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, принимает ли пациент тимолол.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств и маскировать симптомы и проявления гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у больных со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные сахароснижающие средства.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать некоторые основные симптомы и проявления гипертиреоза. Резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.

При лечении бета-адреноблокаторами у больных с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом адреналин в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывал усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью). Пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно) следует лечить осторожно

При применении средств, снижающих ВГД, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Применение у детей

Безопасность и эффективность у детей не установлены.

Беременность и период лактации

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводились. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Препарат не следует назначать при беременности , возможно применение только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для плода.

Латанопрост и его метаболиты могут попасть в грудное молоко. Латоком поэтому не следует использовать у женщин, которые кормят грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

Передозировка

Симптомы: помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны. Описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались системные эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 2.5 мл препарата в 5 мл полиэтиленовые флаконы низкой плотности, укупоренные стерильной пробкой с капельницей из полиэтилена низкой плотности и закрытые стерильной крышечкой для флакона с капельницей из белого непрозрачного полиэтилена высокой плотности.

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Период хранения вскрытого флакона не более 4 недель при температуре не выше 25 °C.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Unimed Technologies Ltd, Индия

Адрес местонахождения производства:

Survey №22&24,Village-Ujeti,Post.Baska,Tal.Halol-389 350

Dist.Panchmahal, Gujarat

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Наименование и страна организации-упаковщика

Unimed Technologies Ltd, Индия

Адрес местонахождения производства:

Survey №22&24,Village- Ujeti,Post.Baska,Tal.Halol-389 350

Dist.Panchmahal,Gujarat

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050004, г. Алматы, ул. Тулебаева, 38, 5 этаж

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

regulatory.kz@sunpharma.com

 

Прикрепленные файлы

031309741477976304_ru.doc 102.5 кб
909801001477977496_kz.doc 115 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники