Войти

Латаком Латанопрост, Тимолол

Производитель: S.C. Rompharm Company S.R.L.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Тимолол в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№122087
Дата регистрации: 24.02.2016 - 24.02.2021

Инструкция

Торговое название

Латаком

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные

Состав

1 мл раствора содержит

активные вещество – латанопроста 0,05 мг, тимолола малеата 6.83 мг (эквивалентно тимололу – 5 мг)

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид 1М или кислота хлороводородная 1М, вода для инъекции.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетических взаимодействий между латанопростом и тимолола малеатом не установлено, хотя через 1-4 часа после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в два раза выше, чем при монотерапии.

Латанопрост

Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Установлено, что концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения.

Объем распределения составляет 0,16  0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме крови – только в течение первого часа после местного применения.

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови (t1/2 =17 мин). Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88 % введенной дозы. Биодоступность латанопроста в форме кислоты составляет 45 %.

Тимолола малеат

Концентрация тимолола малеата в водянистой влаге достигает максимума примерно через 1 час после применения глазных капель. Часть дозы подвергается системному всасыванию, и максимальная концентрация в плазме крови, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10-20 минут после применения препарата по одной капле в каждый глаз один раз в сутки (300 мкг/сут). Период полувыведения тимолола малеата из плазмы составляет около 6 часов. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся с мочой.

Фармакодинамика

В состав препарата Латаком входят два активных компонента - латанопрост и тимолола малеат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из этих компонентов в виде монотерапии.

Латанопрост - аналог простагландина F2α - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер. В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцеина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Тимолол - неселективный бета-1- и бета-2-адреноблокатор, который не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард или местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) эффекта.

Блокада бета-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и больных с заболеваниями сердца. У больных с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующий эффект симпатической нервной системы, необходимый для адекватной работы сердца.

Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под влиянием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для больных астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюрофотометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако, в некоторых исследования отмечено также небольшое увеличение оттока.

Действие комбинации латанопроста и тимолола малеата начинается в течение часа, а максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 часов.

При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

Показания к применению

- снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

Способ применения и дозы

Взрослым (в том числе пожилым) - по одной капле в пораженный глаз(а) один раз в день.

Если прием лекарства пропущен, то необходимо продолжать лечение, применяя следующую дозу согласно графику. Нельзя закапывать в пораженный глаз более одной капли в сутки.

Перед закапыванием глазных капель контактные линзы необходимо снять и через 15 минут после закапывания их можно снова надеть.

Если пациент одновременно использует другие офтальмологические лекарственные средства местного применения, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 минут.

При перекрытии носослезного канала или закрывании век на 2 минуты системное всасывание снижается. Это может приводить к ослаблению системных побочных эффектов и повышению местной активности.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

- усиление пигментации радужки

Часто (≥ 1/10, < 1/10)

- раздражение глаза (включая покалывание, жжение и зуд), боль в глазах

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)

- нарушение зрения, блефарит, катаракта, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния и др.), поражения роговицы (эрозии, пигментация, точечный кератит и др.), нарушения рефракции, гиперемия глаза, кератит, фотофобия, выпадение полей зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение

- сахарный диабет, гиперхолестеринемия

- головная боль

- гипертрихоз, сыпь и изменения кожи (раздражение, дерматохалазион и др.)

Неизвестно

- синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей и другие инфекции

- депрессия

- гипертензия

- артрит

Ниже перечислены другие нежелательные явления, которые наблюдались при монотерапии отдельными компонентами препарата Латаком (помимо указанных выше).

Латанопрост:

- раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; макулярный отек (у пациентов с афакией, у лиц с псевдоафакией и разрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека), в т.ч. цистоидный; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; затуманенное зрение, герпетический кератит, фотофобия, киста радужной оболочки, изменения в периорбитальной области и в области века, приводящее к углублению борозды века

- кожная сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках

- головокружение

- астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка

- боли в мышцах/суставах

- неспецифические боли в груди

- усугубление стенокардии у пациентов с уже имеющимся заболеванием, учащенное сердцебиение

Тимолола малеат (в форме глазных капель):

- системные аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локализованная и генерализованная сыпь, зуд, аллергическая реакция

- анорексия, скрытые симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом

- изменения поведения и психические расстройства, в т.ч. спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, потеря памяти, снижение либидо, бессонница и ночные кошмары, депрессия

- ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов myasthenia gravis, парестезия, сонливость, обморок, головная боль

- цистоидный макулярный отек, эрозия и снижение чувствительности роговицы; отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств; птоз, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции и диплопия, сухость глаз, блефарит, кератит, жжение, покалывание, слезотечение, нечеткость зрения.

- шум в ушах

- аритмия, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада сердца, сердцебиение, прогрессирование стенокардии

- перемежающаяся хромота, похолодание рук и ног, гипотензия, синдром Рейно

- бронхоспазм (в основном, у больных с предшествующими бронхоспастическими заболеваниями), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких и дыхательная недостаточность

- диарея, сухость во рту, дисгевзия, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, ретроперитонеальный фиброз

- алопеция, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь

- системная красная волчанка

- миалгия

- сексуальные расстройства, пониженное либидо, импотенция, болезнь Пейрони

- астения/утомляемость, боль в груди, отеки

Очень редко

- кальцификация роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель

Противопоказания

- повышенная чувствительность к латанопросту, тимолола малеату или другим компонентам препарата

- воздушная болезнь, бронхиальная астма, включая бронхиальную астму в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения

- синусовая брадикардия, синдром слабости синусового угла, синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени при отсутствии функционирующего электрокардиостимулятора, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок

- беременность и период лактации

С осторожностью

Воспалительная, неоваскулярная, закрытоугольная или врожденная глаукома, открытоугольная глаукома в сочетании с псевдофакией, пигментная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного).

Лекарственные взаимодействия

При одновременном введении с другими пероральными препаратами β-адреноблокаторного действия, Латаком может привести к повышению внутриглазного давления, снижению эффекта или к системной блокаде β-адренорецепторов. При применении препарата Латаком пациентам, получающим бета-адреноблокатор внутрь, возможно более выраженное снижение ВГД или усиление системных проявлений бета-адреноблокаторов, поэтому одновременное местное применение двух и более бета-адреноблокаторов не рекомендуется.

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.

При одновременном применении тимолола малеата с адреналином (эпинефрином) иногда развивался мидриаз.

При сочетании тимолола малеата с перечисленными ниже препаратами возможно аддитивное действие с развитием системной гипотензии и/или выраженной брадикардии:

  • блокаторы кальциевых каналов;

  • средства, вызывающие снижение уровня катехоламинов, или бета-адреноблокаторы;

  • антиаритмические средства (включая амиодарон);

  • парасимпатомиметическими средствами;

  • симпатолитическими средствами (включая гуанетидин);

  • сердечные гликозиды.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств.

Сообщалось об усилении системной блокады бета-адренергических рецепторов (понижение частоты сердечных сокращений, депрессии) при комбинированной терапии ингибиторами цитохрома CYP2D6 (включая хинидин, флуоксетин, пароксетин) и томололом.

При приеме бета-адреноблокаторов может усиливаться гипертензивная реакция на резкую отмену клонидина.

Особые указания

Препарат Латаком следует применять не чаще одного раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 минут.

В состав препарата Латаком входит бензалкония хлорид, который часто используют в качестве консерванта в офтальмологических препаратах. Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, может вызывать раздражение глаза и, как известно, изменяет цвет мягких контактных линз. У пациентов с сухостью глаз или при состояниях, вызывающих аномалии роговицы, требуется тщательный мониторинг при частом и длительном применении препарата Латаком. Бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 минут.

Латанопрост

Перед назначением лечения следует проинформировать пациента о возможности изменения цвета глаз. Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет.

При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко – в течение второго или третьего года. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Следует с осторожностью применять латанопрост у пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе. Латанопрост не следует применять в случае активного кератита, вызванного простым герпесом, а также у пациентов, у которых в анамнезе имеется рецидивирующий герпетический кератит, особенно вызванный аналогами простагландинов.

Сообщалось о случаях макулярного отека, в том числе кистозного макулярного отека, при лечении латанопростом. Эти явления главным образом возникали у пациентов с афакией, у лиц с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека. В связи с этим Латаком должен применяться у таких пациентов с осторожностью.

Отсутствуют документально оформленные данные о применении латанопроста при воспалительной, неоваскулярной или хронической закрытоугольной глаукоме, при открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакическим глазом и при пигментной глаукоме.

Тимолола малеат

При местном применении бета-адреноблокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при их системном применении. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть следующие реакции со стороны сердца и системы дыхания: прогрессирование ишемической болезни сердца, стенокардии Принцметала, а также периферических (тяжелой формы болезни Рейно или синдрома Рейно) и центральных циркуляторных нарушений, гипотензия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы, в т.ч. бронхоспазм с летальным исходом у больных астмой, брадикардия. С осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ легкой и умеренной степени и только в том случае, если потенциальная польза превосходит потенциальный риск.

В связи с негативным влиянием тимолола малеат на время проведения импульса бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с блокадой сердца первой степени.

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при общем наркозе.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств и маскировать симптомы и проявления гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у больных со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные сахароснижающие средства.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать некоторые основные симптомы и проявления гипертиреоза. Резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.

При лечении бета-адреноблокаторами у больных с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом адреналин в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывал усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

При применении средств, снижающих ВГД, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Офтальмологические препараты из группы бета-адреноблокаторов могут вызывать сухость глаз. Следует проявлять осторожность при применении у пациентов с заболеваниями роговицы.

Не рекомендуется использовать два бета-адреноблокатора для местного применения или два простагландина для местного применения одновременно.

Применение у детей

Безопасность и эффективность у детей не установлены.

Беременность и период лактации

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводились. Латаком не следует применять во время беременности и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

Форма выпуска и упаковка

По 2.5 мл препарата во флаконах из полиэтилена, укупоренных пробкой-капельницей и белой завинчивающейся крышкой из ПНД с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 2 - 8 0С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Период применения после первого вскрытия упаковки 28 дней при хранении при температуре не выше 25 оC.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Заявитель

Adamed Limited Liability Company

Pieńków 149, 05-152, Czosnów, Польша

Производитель

S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L.

1A Eroilor Street, 075100 Otopeni, Румыния

Владелец регистрационного удостоверения

Adamed Limited Liability Company

Pieńków 149, 05-152, Czosnów, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа» в РК 059000, г.Алматы, улица Абая, дом 109В, бизнес-центр «Глобус», этаж 13, офис 13-2. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl

Прикрепленные файлы

121733671477976297_ru.doc 116 кб
596554341477977494_kz.doc 155 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники