Войти

Ксифиа (400 мг) Цефиксим

Производитель: Алкалоид АД-Скопье
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefixime
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021309
Дата регистрации: 22.05.2015 - 22.05.2020

Инструкция

Торговое название

Ксифиа

Международное непатентованное название

Цефиксим

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: цефиксима тригидрат 447, 63 мг (эквивалентно цефиксиму 400 мг),

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), магния стеарат.

Пленочная оболочка Oпадрай Y-1-7000: гипромелоза, макрогол 400, титана диоксид.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка кремового цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с делительной риской на одной стороне для разламывания.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефиксим.

Код АТХ J01DD08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность после перорального приема цефиксима составляет 22-54%. Так как наличие пищи значительно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от приема пищи.

В исследованиях in vitro концентрации 1 мкг/мл и выше в сыворотке крови или моче являются адекватными для большинства патогенных микроорганизмов, в отношении которых активен цефиксим. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендованных доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном дозировании происходит незначительное накопление или практически не происходит его накопление.

После приема разовой дозы 400 мг, пиковая концентрация в сыворотке составляла 3,7 мкг/мл (1,3-7,7 мкг/мл). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-6 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы зарегистрировано в сыворотке крови у человека и животных; цефиксим почти исключительно связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет примерно 30%. Связывание цефиксима с белками плазмы у человека зависимо от концентрации только при очень высоких концентрациях, которые не обнаружены при клиническом дозировании.

Переход 14C-отмеченного цефиксима от кормящих крыс через грудное молоко на их потомство количественно небольшое (около 1,5% содержания цефиксима в материнском организме). Нет данных о выделении цефиксима с грудным молоком у человека. При назначении отмеченного цефиксима беременным крысам был зарегистрирован небольшой переход через плаценту.

Метаболизм

Метаболиты цефиксима не были изолированы из сыворотки крови или мочи человека.

Выведение

Цефиксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.

Период полувыведения цефиксима из сыворотке крови у здоровых лиц составляет в среднем 3-4 часа, однако у некоторых случаях у здоровых добровольцев может достигать 9 часов. Длительный период полувыведения позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика цефиксима сравнивалась у здоровых пожилых людей (в возрасте> 64 лет) и молодых добровольцев (в возрасте 11-35 лет) после назначения 400 мг цефиксима один раз в сутки в течение 5 дней. Средние значения Cmax и AUC были несколько выше у пожилых людей. Пациентам пожилого возраста можно назначать в таких же дозах, как и взрослым.

Нарушение функции почек

У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин) период полувыведения цефиксима из сыворотки удлиняется и в среднем составляет 6,4 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-20 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 11,5 ч.

Фармакодинамика

Цефиксим представляет собой цефалоспориновый антибиотик III поколения с выраженной антибактериальной активностью против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов

Механизм действия

Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Препарат устойчив к гидролитическому действию большинства бета-лактамаз. Как результат, многие организмы, устойчивые к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам (из-за присутствия бета-лактамаз), могут быть чувствительны к цефиксиму.

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы - положительные и отрицательные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазы - положительные и отрицательные) и Enterobacter species. Имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в том числе коагулазоположительные, коагулазоотрицательные и метициллиноустойчивые штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia, устойчивы к цефиксиму.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефиксиму микроорганизмами:

  • острые инфекции верхних дыхательных путей (фаринго-тонзиллит, синусит)

  • острое воспаление среднего уха

  • инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, трахеобронхит)

  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая и острый пиелонефрит)

  • неосложненная гонорея (шейки матки/уретры)

Способ применения и дозы

Способ введения

Для приема внутрь. Прием пищи существенно не влияет на всасывание цефиксима.

Дозирование

Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела больше 50 кг или старше 12 лет)

Дети с массой тела более 50 кг или старше 12 лет должны получать дозу, рекомендованную для взрослых, разовую 200- 400 мг, суточную - 400 мг.

Для лечения неосложненной гонококковой инфекции шейки матки/уретры рекомендуемая разовая пероральная доза составляет 400 мг.

Для лечения инфекций нижних мочевых путей у женщин рекомендуемая разовая доза составляет 400 мг, курс лечения - 3 дня.

Пожилые

Пожилым пациентам назначают препарат в рекомендуемой для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и скорректировать дозу при тяжелой почечной недостаточности (см. "Дозировка при почечной недостаточности").

Дозировка при почечной недостаточности

Препарат КСИФИА можно применять при нарушении функции почек. У пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше назначают обычную дозу и режим дозирования. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин не рекомендуется превышать дозу 200 мг один раз в сутки. Данное относится и к пациентам, находящимся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.

Длительность применения

Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

  • диарея

Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100)

  • головная боль

  • боли в животе, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, запоры

  • эритема, сыпь

  • обратимое увеличение печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы) в плазме крови

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)

  • головокружение, шум в ушах

  • потеря аппетита и метеоризм

  • эозинофилия; повышение мочевины в сыворотке крови

  • зуд и воспаление слизистых

  • суперинфекция устойчивыми бактериями или грибами (при длительном или повторном применении)

  • реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, анафилактический шок, лекарственная лихорадка

Очень редко (<1/10 000)

  • лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения или тромбоцитопения, нарушения свертывания крови, повышение креатинина в сыворотке крови, гипербилирубинемия

  • транзиторная гиперактивность, возможно развитие судорог

  • антибиотико-ассоциированное воспаление толстой кишки (например, псевдомембранозный колит, дисбактериоз)

  • мультиформная эритема, синдром Лайелла, сывороточно- подобные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, отек лица,токсический эпидермальный некролиз

  • гемолитическая анемия, апластическая анемия

  • интерстициальный нефрит, нарушение функции почек

  • гепатит, холестатическая желтуха

  • генитальный кандидоз, генитальный зуд, вагинит

  • гиповитаминоз В

  • одышка

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефиксиму, к любым цефалоспоринам или любому компоненту препарата.

  • детский и подростковый возраст до 12 лет (вес менее 50 кг).

Лекарственные взаимодействия

Сопутствующее применение с растворами Бенедикта или Фелинга или тест-таблетками сульфата меди может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче но не с тестами, основанными на ферментативных глюкозооксидазных реакциях.

Во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса, поэтому следует иметь в виду, что положительная реакция Кумбса может возникнуть развиться в результате приема лекарственного препарата.

Как и при применении других цефалоспоринов, увеличение протромбинового времени отмечалось у некоторых пациентов, поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию.

Блокаторы канальцевой секреции замедляют выведение цефиксима через почки, что может привести к симптомам передозировки.

В случае применения препарата Ксифиа одновременно с нефротоксическими веществами (аминогликозидами, полимиксином B, колистином), или диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо особенно тщательно контролировать функцию почек, так как усиливается риск развития почечной недостаточности.

Также, при совместном применении цефиксима с сильнодействующими диуретиками с такими как этакриновая кислота и фуросемид усиливается ототоксичность.

После длительного лечения препаратом Ксифиа следует проверять состояние функции гемопоэза.

Особые указания

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов с реакцией гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, особенно у пенициллин-чувствительных пациентов (возможна перекрестная реакция между пенициллинами и цефалоспоринами).

У некоторых пациентов были зарегистрированы тяжелые реакции (включая анафилактическую реакцию) к препаратам обоих групп антибиотиков. При развитии аллергической реакции следует немедленно отменить препарат и при необходимости назначить соответствующее лечение.

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, в этих случаях дозировка цефиксима должна быть скорректирована. (См. раздел "Дозировка при нарушении функции почек").

Антибиотики широкого спектра действия нарушают нормальную микробную флору толстой кишки и могут привести к чрезмерно быстрому росту клостридий. Исследования показывают, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является основной причиной развития диареи, вызванной антибиотиками. Применение антибиотиков широкого спектра (в том числе макролиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины и линкозамиды) сопровождается развитием псевдомембранозного колита; это следует учитывать при проведении диагностики у больных, у которых развивается диарея при лечении антибиотиками. Симптомы псевдомембранозного колита могут появится во время или после лечения антибиотиками.

Лечение псевдомембранозного колита должно включать бактериологический анализ, введение жидкости, электролитов и белковых добавок. Если после прекращения приема препарата состояние пациента не улучшилось или в случаях тяжелого колита назначается перорально ванкомицин (препарат выбора для терапии антибиотико-ассоциированного псевдомембранозного колита, вызываемого возбудителем C. Difficile). Следует исключить другие причины развития колита.

Применение в педиатрической практике

Таблетки Ксифиа можно назначать детям старше 12 лет (с массой тела больше 50 кг).

Беременность и период лактации

При введении мышам и крысам доз, до 400 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, не наблюдались нарушения фертильности или повреждения плода, у кролика (в дозах до 4 раз превышающих дозу для человека), тератогенного эффекта цефиксима не наблюдалось; отмечалось большое количество абортов и материнской смертности, которые являются ожидаемым последствием известной чувствительности кроликов к антибиотикам, вызванной нарушением микробной флоры кишечника. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат КСИФИА не следует применять в период беременности и кормления грудью, кроме случаев, когда врач считает это необходимым.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Цефиксим не оказывает влияния на способность к управлению автотранспорта и проведению работ с движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка; при необходимости симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Цефиксим удаляется из кровотока в незначительном количестве с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг.

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

владелец регистрационного удостоверения

Алкалоид АД – Скопье, бул. Александар Македонски 12, 1000 Скопье, Республика Македония, тел. + 389 2 31 04 000 , факс: + 389 2 31 04 021

www.alkaloid.com.mk

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Алматы город, ТОО «Нур-Туган»

Улица Сейфуллина 410, офис 206.

Тел/Факс: +87272663284

Прикрепленные файлы

771429101477976486_ru.doc 86 кб
958718331477977649_kz.doc 106.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники