Войти

Ксизал® (5 мг) Левоцетиризин

Производитель: ЮСБ Фаршим С. А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014977
Дата регистрации: 20.03.2015 - 20.03.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Ксизал®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоцетиризин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гипромелоза (Е464), титанның қостотығы (Е171), макрогол 400.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған, бір жақ бетінде «Y» таңбасы бар сопақша таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар, пиперазин туындылары. Левоцетиризин.

АТХ коды R06AE09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері дозаға байланысты өзгереді және цетиризиннің фармакокинетикасынан айырмашылығы жоқ дерлік.

Сіңуі

Ішке қабылданғаннан кейін препарат асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Тамақтану, оның жылдамдығын азайтса да, толық сіңуіне ықпалын тигізбейді. Ересектерде препаратты емдік дозада (5 мг) бір рет қабылдағаннан кейін қан плазмасында ең жоғары концентрацияға (Сmах) 0,9 сағаттан соң жетеді және 270 нг/мл құрайды, тәулігіне 5 мг дозаны қайталап қабылдағаннан кейін – 308 нг/мл. Концентрация тұрақты деңгейге 2 тәуліктен кейін жетеді.

Таралуы

Левоцетиризин қан плазмасы ақуыздарымен 90 %-ға байланысады. Таралу көлемі (Vd) 0,4 л/кг құрайды. Биожетімділігіне 100 % жетеді.

Метаболизмі

Организмде аздаған мөлшерде ( 14 %) N- және О-деалкилдену жолымен метаболизденіп (бауырда цитохромдар жүйесінің жәрдемімен метаболизденетін басқа Н1-гистаминдік рецепторлардан айырмашылығы), фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболит түзеді. Деалкилдену ең алдымен CYP 3A4 арқылы жүреді, ароматтық тотығу кезінде көптеген және/немесе белгісіз СҮР изоформалары қатысады. 5 мг дозаны қабылдаған кезде жеткен концентрация шегінен едәуір артып кететін концентрацияларда левоцетиризин CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 изоферменттерінің қызметіне ықпалын тигізбейді.

Метаболизм деңгейінің төмендігіне және метаболизмдік потенциалының жоқ болуына байланысты левоцетиризиннің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Шығарылуы

Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 8 ± 2 сағатты құрайды; кішкентай балаларда Т1/2 қысқарған. Ересектерде жалпы клиренсі 0,63 мл/мин/кг құрайды. Препараттың қабылданған дозасының 85,4 %-ға жуығы өзгермеген күйінде шумақтық сүзілу және өзекшелік секреция жолымен бүйрек арқылы шығарылады; 12,9 %-ға жуығы – ішек арқылы.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі (КК)  40 мл/мин) пациенттерде препарат клиренсі азаяды, ал T1/2 ұзарады (гемодиализдегі науқастарда жалпы клиренсі 80 %-ға төмендейді), бұл дозалау режимінің талапқа сай өзгеруін қажет етеді. Левоцетиризиннің 10 %-дан азы гемодиализдің стандартты 4 сағаттық емшарасы кезінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Препараттың белсенді заты – левоцетиризин, цетиризиннің R-энантиомері, гистаминнің бәсекелес антагонистері тобына жатады, Н1-гистаминдік рецепторларды бөгейді. Н1-рецепторларға ұқсастығы левоцетиризинде, цетиризинге қарағанда, 2 есе жоғары.

Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына ықпалын тигізеді, сондай-ақ эозинофилдердің миграциясын азайтады, қантамырлық өткізгіштігін азайтады, қабыну медиаторларының босап шығуын шектейді.

Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың пайда болуына жол бермейді және барысын жеңілдетеді, экссудацияға қарсы, қышынуға қарсы әсері бар, іс-жүзінде антихолинергиялық және серотонинге қарсы әсер етпейді. Емдік дозаларда іс-жүзінде седативтік әсер бермейді.

Препараттың әсері бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін науқастардың 50 %-да 12 минуттан соң, 95 %-да 1 сағаттан соң басталады және 24 сағат бойы сақталады.

Қолданылуы

- аллергиялық ринитті (тұрақты аллергиялық ринитті қоса) және есекжемді симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке тамақпен бірге немесе ашқарынға шайнамай, аздаған сумен ішу арқылы қабылданады.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар

Ұсынылатын күндізгі доза 5 мг құрайды (үлбірлі қабықпен қапталған 1 таблетка).

12 жастан бастап және одан үлкен жасөспірімдер және ересектер

Ұсынылатын күндізгі доза 5 мг құрайды (үлбірлі қабықпен қапталған 1 таблетка).

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек функциясының орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттерде дозаны өзгерту керек (төменде «Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер» қараңыз).

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер

Дозалау аралықтары бүйрек функциясына байланысты әр адамға жекелей белгіленуі тиіс. Келесі кестеге көңіл бөліңіз және дозаны онда көрсетілгендей етіп түзетіңіз. Дозалаудың осы кестесін пайдалану үшін, пациенттің мл/мин креатинин клиренсіне (КК) баға берілуі қажет. КК-ге (мл/мин) келесі формула бойынша анықталған сарысу креатинині бойынша (мг/дл) баға берілуі мүмкін:

КК = [140 – жас шамасы (жасы)] х масса (кг) (х 0,85 әйелдер үшін)

72 х сарысу креатинині (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін дозаны түзету:

Тобы

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Дозасы және жиілігі

Қалыпты

≥80

Күніне бір рет 5 мг

Мардымсыз

50 – 79

Күніне бір рет 5 мг

Орташа

30 – 49

2 күнде бір рет 5 мг

Ауыр

< 30

3 күнде бір рет 5 мг

Бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің терминальді сатысы – диализдегі пациенттер

< 10

Қарсы көрсетілімдері бар

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар балалар

Доза пациенттің бүйрек клиренсін және оның дене салмағын есепке ала отырып, жекелей негізде түзетілуі тиіс.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Дозаны түзету тек бауыр функциясының жеткіліксіздігі ғана бар пациенттерде қажет емес. Бауыр мен бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны реттеу керек (жоғарыда «Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер» қараңыз).

Пайдалану ұзақтығы

Мезгіл-мезгіл болатын аллергиялық ринит (симптомдар < 4 күн/апта немесе 4 аптадан аз) ауруға және оның тарихына байланысты қарастырылуы тиіс, оны симптомдар жоғалғаннан кейін ғана тоқтатуға болады, және симптомдар пайда болған кезде қайтадан басталуы мүмкін. Аллергиялық ринит тұрақты болған жағдайда (симптомдар > 4 күн/апта және 4 аптадан астам уақыт), үздіксіз ем аллергендермен қарым-қатынаста болған пациенттерге ұсынылуы мүмкін. Үлбірлі қабықпен қапталған таблетка түріндегі 5 мг левоцетиризинді 6 айлық емдеу кезеңімен қолданудың клиникалық тәжірибесі бар. Созылмалы есекжем және созылмалы аллергиялық ринит үшін рацематты бір жылға дейін қолданудың клиникалық тәжірибесі бар.

Жағымсыз әсерлері

6-12 жастағы балаларда

- бас ауыру, ұйқышылдық

12 жастан асқан жасөспірімдерде және ересектерде

- бас ауыру, ұйқышылдық, ауыз ішінің құрғауы, шаршау

Постмаркетингтік тәжірибе

- асқын сезімталдық, соның ішінде анафилаксия, ангионевроздық ісіну, бөртпе, қышыну, есекжем

- тәбеттің артуы, жүректің айнуы, құсу

- агрессия, қозу, елестеулер, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, құрысулар, парестезиялар, бас айналу, естен тану, тремор, дисгезия, көрудің нашарлауы, көрудің бұлдырауы

- жүректің лүпілдеуі, тахикардия

- ентігу

- гепатит

- дизурия, несептің кідіруі

- бұлшықеттің ауыруы

- ісіну

- дене салмағының артуы, бауыр функциясының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттерінің кез келгеніне немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдық

- бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінің ауыр түрлері (креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден аз)

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Левоцетиризинмен өзара әрекеттесуіне бірде-бір зерттеу (соның ішінде CYP3A4 индукторларымен ешқандай зерттеулер) жүргізілген жоқ; цетиризиннің рацематпен (антипиринмен, псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен) қосылысына зерттеулер қандай да бір клиникалық тұрғыдан маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулер көрсеткен жоқ. Цетиризин клиренсінің аздап төмендеуі (16 %) теофиллиннің біршама дозаларымен (күніне бір рет 400 мг) жүргізілген зерттеулерде байқалды, сол кезде теофиллиннің орналасуы цетиризинді бір мезгілде қолданған кезде де өзгермейді. Ритонавирдің (күніне екі рет 600 мг) және цетиризиннің (тәулігіне 10 мг) бірнеше дозасына жүргізілген зерттеулерде, цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен 40 %-ға артты, ал ритонавирдің орналасуы аздап (-11 %) өзгерді, бұл әрі қарай цетиризиннің сіңуімен қатар жүрді.

Ас қабылдау кезінде левоцетиризиннің сіңу жылдамдығы төмендесе де, сіңу дәрежесі азаймайды.

Сезімтал пациенттерде цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкоголь немесе ОЖЖ басқа да депрессанттарын бір мезгілде қабылдау, цетиризин рацематы алкогольдің әсерін күшейтпесе де, орталық жүйке жүйесіне әсерін тигізуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттер және бүйрек функциясының орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттер

Дозалау тәртібін өзгерту қажет (Қолдану тәсілі және дозаларын, «Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер» қараңыз).

Несепті кідіртуге бейім ететін факторлары (мысалы, жұлын хордасының зақымдануы, қуық асты безінің гиперплазиясы) бар пациенттер сақтықпен қабылдауы тиіс, өйткені левоцетиризин несептің іркілуінің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Құрамында лактозаның бар болуына байланысты, галактозаның жақпаушылығы, Lарр лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын проблемалары бар пациенттер таблетканы қабылдамағандары жөн.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Ұсынылған 5 мг дозаны тағайындаған кезде автомобильді жүргізу және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне объективті түрде баға бергенде қандай да бір жағымсыз құбылыстар байқалған жоқ, сонда да, зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық түрінде болатын уыттану белгілерімен қатарласа жүруі мүмкін, балаларда препараттың артық дозалануы мазасыздықпен және ашуланшақтықпен қатарласа жүруі мүмкін.

Емі: артық дозалану симптомдары (әсіресе балаларда) пайда болған кезде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық ем жүргізу қажет. Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ. Гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді 1 қаптамадан қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қабылдауға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ЮСБ Фаршим С.А., Швейцария

Қаптаушы

Эйсика Фармасьютикалз С.р.Л., Италия

Вия Пралья 15, 10044

Тіркеу куәлігінің иесі

ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд., Ұлыбритания

980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, UK

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстандағы ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд компаниясының өкілдігі,

050059, Алматы қ-сы, Фурманов к-сі, 273

Телефон нөмірі: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Факс нөмірі: + 7 727 258 28 90

Электронды поштасы: kaz.med@gsk.com

Медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықтың жаңартылған нұсқасын www.dari.kz сайтынан да қараңыз

Прикрепленные файлы

193396951477976536_ru.doc 64.5 кб
090206501477977697_kz.doc 91 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники