Войти

Кофеин-бензоат натрия-Дарница Кофеин-бензоат натрия

Производитель: Фармацевтическая фирма «Дарница» ЧАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Caffeine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015573
Дата регистрации: 05.03.2015 - 05.03.2020

Инструкция

Торговое название

Кофеин-бензоат натрия-Дарница

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 % 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: кофеин – бензоат натрия 100 мг

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.

Код АТХ N06BС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг.

Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первых лет жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в

теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).

Фармакодинамика

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата разделяют на центральные и периферические.

Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием препарата ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.

Показания к применению

- инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем

- угнетение дыхания, асфиксия

- отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему

- астенический синдром

- спазмы сосудов головного мозга

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от

возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Побочные действия

- возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервую систему, повышенная утомляемость,

сонливость, мышечное напряжение, депрессия

- ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления

- тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни

- реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм

- гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение

экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой

кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче

- прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при

длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость

Противопоказания

- повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата

- повышенная возбудимость

- бессонница

- атеросклероз

- органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый

инфаркт миокарда

- пароксизмальная тахикардия

- артериальная гипертензия

- глаукома

- возраст свыше 60 лет

- беременность, период лактации

- детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими лекарственными средствами

возможно:

с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками,

клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами,

сердечными гликозидами, тиреотропными средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином,

изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,

ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную

систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция

центральной нервной системы;

с ингибиторами МАО, прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами лития – усиление выведения последних с мочой;

с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и

ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным

результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.

Не следует применять препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной

деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект

стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при эпилепсии

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не

кофеин-бензоат натрия.

Дети

Препарат не применять детям до 12 лет.

Беременность и период лактации

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от работы с потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги), гиперстезия, мирцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.

Лечение: поддержание вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы стеклянные.

Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносить краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету) из плёнки поливинилхлоридной. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем.

При упаковке ампул с цветным кольцом излома или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25оС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина 02093 г. Киев ул. Бориспольская, 13.

Владелец регистрационного удостоверения

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции -

телефон/факс: (+ 380 44) 207 73 27

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

http://www.darnitsa.kiev.ua

Прикрепленные файлы

364790501477976511_ru.doc 66 кб
548052841477977674_kz.doc 75.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники