Войти

Коверекс® Периндоприл

Производитель: ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, по лицензии LES Laboratoires Servier, Франция
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Perindopril
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№010588
Дата регистрации: 01.02.2013 - 01.02.2018

Инструкция

Торговое название

Коверекс®

Международное непатентованное название

Периндоприл

Лекарственная форма

Таблетки 4мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – 4мг периндоприла эрбумина (эквивалентно 3.338мг периндоприла),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный гидрофобный.

Описание

Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговатой формы с риской на обеих сторонах, без запаха или со слабым характерным запахом

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Периндоприл

Код АТХ С09А А04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается. Биодоступность составляет 65-70%. Около 20% всосавшегося периндоприла превращается в активный метаболит - периндоприлат. Также образуется еще 5 неактивных метаболитов. Период полувыведения периндоприла составляет 1 час, а пик концентрации периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа. Прием пищи уменьшает образование периндоприлата, то есть биодоступность препарата, что, возможно, не имеет клинического значения. Объем распределения свободного периндоприлата составляет 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови — 20%, (главным образом с ангиотензинконвертирующим ферментом), однако носит зависимый от концентрации характер. Периндоприлат выводится с мочой и период полувыведения его несвязанной фракции составляет примерно 17 часов. Стадия равновесной концентрации в плазме крови наступает через 4 дня от начала лечения. Кумулирования периндоприла при повторном введении не выявлено. Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. При почечной недостаточности дозу препарата желательно подбирать с учетом выраженности заболевания (снижения клиренса креатинина). Клиренс периндоприла при диализе составляет примерно 70 мл/мин. Кинетика периндоприла изменяется у пациентов с циррозом печени: клиренс исходного соединения в печени снижается в 2 раза. Однако, количество образующегося периндоприлата не изменяется, в связи с чем, терапевтическую дозу не изменяют.

Фармакодинамика

Коверекс является ингибитором фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ангиотензинконвертирующий фермент – АКФ). Конвертирующий фермент или киназа является экзопептидазой, которая обеспечивает переход ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающими свойствами, а также инактивирует сосудорасширяющий пептид - брадикинин в неактивный гептапептид. Угнетение АКФ приводит к уменьшению содержания ангиотензина II в плазме крови, что приводит к повышению активности ренина в плазме крови (за счет угнетения обратного отрицательного контроля секреции ренина) и снижению продукции альдостерона. Так как АКФ инактивирует брадикинин, угнетение АКФ сопровождается также повышением активности калликреин-кининовой системы в тканях и крови (следовательно, активацией простагландиновой системы). Возможно, этот механизм имеет отношение к гипотензивному действию ингибиторов АКФ и частично связан с некоторыми их побочными эффектами. Периндоприл действует за счет своего активного метаболита – периндоприлата. Другие метаболиты АКФ не угнетают. Коверекс уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, снижая патологически повышенное артериальное давление. Периферический кровоток увеличивается, а частота сердечных сокращений не изменяется. Коверекс эффективен при всех степенях артериальной гипертензии: легкой, умеренной и тяжелой. Он способствует снижению систолического и диастолического артериального давления как в положении сидя, так и стоя. После однократного приема внутрь максимальный эффект развивается через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Снижение уровня артериального давления происходит быстро. У пациентов, восприимчивых к лечению, нормализация артериального давления происходит в течение месяца. Прекращение лечение не сопровождается феноменом отдачи. Препарат улучшает эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях и уменьшает гипертрофию левого желудочка. Коверекс снижает работу сердца за счет уменьшения пред- и постнагрузки.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- сердечная недостаточность

- снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать до еды.

Артериальная гипертензия

При эссенциальной гипертензии рекомендуемая начальная доза - 4мг однократно утром. Через 1 месяц лечения доза может быть увеличена до 8мг однократно в сутки.

В начале лечения ингибиторами АКФ у пациентов, получающих диуретики, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. В связи с этим за 2-3 дня до приема Коверекса следует отменить прием диуретиков или начинать лечение им с дозы 2мг в сутки.

При реноваскулярной гипертензии рекомендуемая начальная доза - 2мг однократно в день.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2мг, которую при необходимости можно постепенно увеличить до 8мг.

Сердечная недостаточность

Прием Коверекса в комбинации с диуретиками и/или дигоксином, рекомендуется проводить под строгим медицинским контролем и в начальной дозе по 2мг утром. Через 1-2 месяца лечения эта доза может быть увеличена до 4 мг однократно в сутки. Как и при использовании других ингибиторов АКФ, до начала приема Коверекса и во время приема требуется регулярно контролировать артериальное давление и функцию почек. Также необходимо контролировать уровень калия в крови.

По сравнению с другими ингибиторами АКФ первое назначение Коверекса в дозе 2мг у пациентов с легкой или умеренной сердечной недостаточностью не сопровождается достоверным снижением артериального давления. При тяжелой сердечной недостаточности, а также у пациентов с высокой степенью риска (нарушение функции почек и тенденция к нарушению состава электролитов, одновременное назначение диуретиков и/или сосудорасширяющих средств) лечение следует начинать под строгим медицинским контролем.

Пациенты, принимающие диуретики в больших дозах, с целью снижения небольшой вероятности симптоматической гипотензии, должны снизить их дозу до назначения Коверекса.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца терапию препаратом следует начинать с дозы 4мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Затем суточная доза должна быть увеличена до 8мг 1 раз в сутки (в зависимости от функции почек). Пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 2мг 1 раз в сутки в течение одной недели, затем по 4мг 1 раз в сутки в течение следующей недели перед увеличением дозы до 8мг 1 раз в сутки (в зависимости от функции почек).

У пациентов с нарушенной функцией почек доза Коверекса должна быть выбрана с учетом степени выраженности патологии. При этом у таких пациентов проводится наблюдение, включающее периодический контроль уровня калия и креатинина в крови.

Рекомендуемые дозы:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Рекомендуемая доза

ClCR  60

4 мг в сутки

30  ClCR  60

2 мг в сутки

15  ClCR  30

2 мг через сутки

Пациенты, находящиеся на гемодиализе* ClCR  15

2мг в сутки гемодиализа

*- клиренс периндоприлата при гемодиализе составляет 70 мл/мин.

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости в специальной коррекции дозы Коверекса.

Некоторые пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к лечению ингибиторами АКФ, чем молодые. В этих случаях в начале лечения рекомендуется назначать препарат в меньших дозах, а также контролировать функцию почек.

Побочные действия

Часто (1/100, 1/10)

- артериальная гипотензия и эффекты, связанные с артериальной гипотензией

- одышка, кашель (может возникнуть сухой непродуктивный кашель, который

прекращается после отмены препарата)

- тошнота, рвота, боли в животе, нарушения вкуса, диарея, запор

- сыпь, зуд

- головная боль, астения, головокружение, анорексия, нарушение чувства

равновесия, шум в ушах, расстройство зрения, судороги в мышцах, парестезии

Редко (1/1000, 1/100)

- почечная недостаточность

- бронхоспазм, ангионевротический отек

- крапивница

- потливость, сухость во рту, расстройства сна или настроения

- половые расстройства

Очень редко (1/10000)

- мультиформная эритема

- спутанность сознания

- уменьшение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения и лейкопения, в

некоторых случаях агранулоцитоз и панцитопения, а также повышение активно-

сти ферментов печени, билирубина в сыворотке крови у некоторых пациентов.

При врожденной недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G-6-PDH)

может возникнуть гемолитическая анемия

- риск развития нейтропении во время приема ингибиторов АКФ носит

зависимый от дозы и препарата характер и связан с клиническим статусом паци-

ента. Этот побочный эффект редко возникает у пациентов без осложнений, однако может появиться у пациентов с почечной недостаточностью, особенно когда она связана с сосудистыми нарушениями при коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия) и при терапии иммунодепрессантами. Осложнение обратимо при отмене ингибиторов АКФ

- обратимое, проходящее после отмены препарата, повышение уровня калия в сы-

воротке крови, мочевины и креатинина в плазме крови, особенно при почечной

недостаточности, тяжелой сердечной недостаточности и реноваскулярной гипер-

тензии

- протеинурия возникает обычно у пациентов с существующим нарушением

функции почек или при применении ингибиторов АКФ в больших дозах.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к периндоприлу или вспомогательным компонентам препарата, а также к другим ингибиторам АКФ

- ангионевротический (наследственный или идиопатический) отек в анамнезе, связанный с применением ранее ингибиторов АКФ

  • беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуются следующие комбинации

Калийсберегающие диуретики или заместительная терапия препаратами, содержащими калий: ингибиторы АКФ ослабляют вызываемую диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид) и заместительная терапия препаратами, содержащими калий, могут вызывать значительное повышение уровня калия в сыворотке крови. Если в связи с гипокалиемией показано комбинированное применение, эти препараты должны использоваться осторожно, с постоянным контролем уровня калия в сыворотке крови.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении следующих препаратов:

У больных, получающих диуретики, особенно при гиповолемии и гипонатриемии в начале курса лечения ингибиторами АКФ может отмечаться значительное снижение уровня артериального давления. Вероятность гипотензивного эффекта может быть снижена за счет отмены диуретиков, увеличения приема жидкости и соли, а также использования в начале лечения ингибиторов АКФ в малых дозах. Дальнейшее увеличение дозы должно осуществляться с осторожностью.

Одновременный прием ингибиторов АКФ с препаратами лития может приводить к уменьшению выделения лития из организма. Следует проводить регулярный контроль уровня лития в сыворотке.

Применение ингибиторов АКФ может усиливать гипогликемическое действие инсулина и производных сульфонилмочевины. Симптомы гипогликемии возникают очень редко (улучшается переносимость глюкозы, что приводит к снижению потребности в инсулине и производных сульфонилмочевины).

Ингибиторы АКФ могут усиливать гипотензивное действие некоторых средств для наркоза.

При одновременном применении с наркотическими/антипсихотическими средствами может возникать ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с гипотензивными веществами возможно усиление гипотензивного эффекта ингибиторов АКФ.

При одновременном применении аллопуринола, цитостатиков или иммунодепрессантов, системных кортикостероидов или новокаинамида с ингибиторами АКФ может повышаться риск лейкопении.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АКФ. Имеются данные, что НПВС и ингибиторы АКФ обладают аддитивным эффектом, увеличивая концентрацию калия в сыворотке крови, при этом функция почек может ухудшаться. Этот эффект обратим и возникает у пациентов с нарушением функции почек.

Антациды уменьшают биодоступность ингибиторов АКФ.

Симпатомиметики могут снижать гипотензивное действие ингибиторов АКФ. Этанол усиливает гипотензивное действие препарата.

Особые указания

Применение препарата может вызывать резкое снижение артериального давления. Симптоматическая гипотензия у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией возникает редко и чаще отмечается при уменьшении объема циркулирующей жидкости (на фоне терапии диуретиками, при ограничении приема пищевой соли, гемодиализе, при диареи или рвоте). Подобное осложнение чаще наблюдается у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью при наличии или отсутствии сопутствующей почечной недостаточности. Это чаще наблюдается при приеме петлевых диуретиков в больших дозах, при гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. У таких пациентов лечение начинают под постоянным медицинским контролем, предпочтительно в условиях госпитализации, начиная с назначения небольших доз и при тщательном их титровании. При необходимости, назначение диуретиков временно прекращают. Подобные предостережения относятся и к пациентам с коронарной недостаточностью или нарушением мозгового кровообращения, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Развитие артериальной гипотензии после первой дозы препарата не является препятствием для продолжения лечения с последующим тщательным подбором дозы.

При приеме препарата существует высокий риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с реноваскулярной гипертензией и существующим билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. На фоне сопутствующего приема диуретиков риск развития этих осложнений возрастает. Нарушение функции почек возможно при умеренных изменениях уровня креатинина в сыворотке крови даже у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии. У таких пациентов лечение начинают в условиях госпитализации, под тщательным медицинским контролем с назначения препарата в малых дозах с последующим тщательным титрованием дозы. Назначение диуретиков следует прекратить и в течение первой недели лечения контролировать функцию почек.

Изменения функции почек возможно у чувствительных пациентов в связи с подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Поэтому препарат должен с осторожностью использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, в меньших дозах и реже. При почечной недостаточности рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек. Нарушение выделительной функции, обусловленное применением ингибиторов АКФ, наблюдается преимущественно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или при нарушении функции почек, включая стеноз почечной артерии. У некоторых пациентов развивается повышение уровня мочевины и креатинина в крови при одновременном назначении диуретиков. В этом случае снижают дозу ингибиторов АКФ и/или отменяют диуретики. В течение первых недель лечения рекомендуется наблюдение за функцией почек.

Имеются сообщения о развитии угрожающих жизни анафилактических реакций, иногда вплоть до развития шока, у пациентов в ходе проведения гемодиализа с использованием определенных высокопроточных мембран (например, полиакрилонитриловых) при одновременном применении ингибиторов АКФ. Аналогичные реакции наблюдались при аферезе ЛПНП с применением сульфата декстрана.

В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ при десенсибилизирующей терапии с целью профилактики или лечении аллергической реакции на укус насекомых (например, пчел и ос) развивались тяжелые, угрожающие жизни анафилактические реакции (падение артериального давления, нарушение дыхания, рвота, кожные реакции). Следует избегать назначения ингибиторов АКФ подобным больным. Развитие анафилактических реакций может быть предотвращено путем временной отмены ингибитора АКФ не менее чем за 24 ч до начала процедуры.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани может возникать у пациентов, проходящих лечение ингибиторами АКФ, особенно в первые недели лечения. Однако, в редких случаях, выраженный ангионевротический отек может возникнуть на фоне длительного лечения ингибиторами АКФ. В подобных случаях препарат следует немедленно отменить и заменить его лекарственным препаратом другого класса.

При развитии гиперкалиемии, заместительная терапия препаратами калия или назначение калийсберегающих диуретиков не рекомендуется, так как это может привести к значительному повышению уровня калия в плазме крови. Если одновременное назначение этих препаратов необходимо, то во время их применения требуется постоянный контроль уровня калия в сыворотке крови.

При обширных хирургических вмешательствах антигипертензивное действие препарата может резко усилиться на фоне проведения общей анестезии. Если препарат Коверекс невозможно отменить, следует поддерживать артериальное давление путем постепенного восполнения объема циркулирующей крови.

Требуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с аортальным и митральным стенозом или затруднением выброса крови из левого желудочка, например, при гипертрофической кардиомиопатии.

Применение в педиатрии

Коверекс не рекомендуют назначать детям, так как его применение в педиатрии не исследовано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения Коверекс следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, нарушения состава электролитов и почечная недостаточность.

Лечение: пациент должен находиться под строгим медицинским наблюдением, предпочтительно в отделении интенсивной терапии. Необходим постоянный контроль уровня электролитов и креатинина в сыворотке крови. Терапевтическое вмешательство зависит от природы и тяжести симптомов. Меры по предупреждению всасывания препарата – промывание желудка, назначение абсорбентов и магния сульфата в течение 30 минут после приема препарата, и усиление выделения, если прием препарата был раньше. При развитии артериальной гипотензии, пациенту необходимо придать горизонтальное положение. Необходимо восстановить объем циркулирующей крови путем внутривенного введения физиологического раствора. Следует рассмотреть возможность лечения пациента ангиотензином II. При брадикардии или выраженных вагусных реакциях требуется назначение атропина. Не исключено подключение водителя сердечного ритма. В случае возникновения ангионевротического отека должна быть проведена экстренная терапия, которая включает немедленное подкожное введение раствора адреналин эпинефрина 1:1000 (от 0,3 до 0,5 мл) или медленное внутривенное введение адреналина 1 мг/мл (соблюдайте инструкции по разбавлению) с контролем ЭКГ и кровяного давления; при необходимости, экстренная терапия может включать и другие действия. Пациент должен быть госпитализирован для наблюдения не менее чем на 12 - 24 часа, до полного исчезновения симптомов.

Выведение ингибиторов АКФ из кровеносного русла возможно с помощью гемодиализа. Следует исключить использование высокопроточных полиакрилонитриловых мембран.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ/ПВДХ/ фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

По лицензии Les Laboratoires Servier, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz

 

 

 

 

Прикрепленные файлы

648128911477976929_ru.doc 98.5 кб
332698961477978090_kz.doc 97.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники