Войти

Кетанов Кеторолак

Производитель: С.К. Терапия С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketorolac
Номер регистрации: РК-ЛС-5№022709
Дата регистрации: 23.01.2017 - 23.01.2022

Инструкция

Саудалық атауы

Кетанов

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10 мг кеторолак трометамині

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (PH112), жүгері крахмалы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

қабығы: гипромеллоза (5mPa s), макрогол-400, тазартылған тальк, титанның қостотығы Е171.

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында ойып түсірілген «KVT» жазуы бар, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары. Кеторолак.

АТХ коды M01AB15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдаудан кейін кеторолак трометамині тез және толық сіңеді. Бір реттік 10 мг дозасын қабылдаудан кейін 50 минуттан соң плазмадағы ең жоғары концентрациясы 0.87 мкг/мл құрайды. Кеторолактың 99% астамы плазма ақуыздарымен байланысады.

Адамдарда кеторолак фармакокинетикасы бір реттік және көп реттік дозаларын енгізуден кейін дозаға байланысты сипатта болады. Препараттың қан плазмасындағы тепе-тең концентрациясы төрт рет енгізуден кейін 1 күн өткенде анықталады. Созылмалы ауруларда препаратты қабылдаудан кейін фармакокинетика өзгерістері білінбеген. Вена ішіне бір реттік дозасын енгізуден кейін таралу көлемі 0.25 л/кг, жартылай шығарылу кезеңі 5 сағат, клиренсі 0.55 мл/мин/кг құрайды.

91.4% кеторолак пен оның метаболиттері (конъюгаттар және п-гидроксиметаболит) несеппен, қалған бөлігі нәжіспен шығарылады. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 5.4 сағат құрайды. Егде жастағы пациенттерде (72 жас шамасында) жартылай шығарылу кезеңі 6.2 сағат құрайды. Майы мол тағам деңгейін төмендетеді, бірақ толық сіңуіне әсер етпейді, антацидтер де кеторолактың сіңу шамасына ықпал етпейді.

Фармакодинамикасы

Кетанов – қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД) ауыруды басатын, қабынуға қарсы және орташа қызу түсіретін әсер иеленеді. Кеторолак трометамині, ең алдымен, шеткері тіндерде ЦОГ-1 және ЦОГ-2 белсенділігін іріктемей бәсеңдету жолымен простагландиндер синтезін тежейді.

Қолданылуы

- айқындылығы орташа ауыру синдромы

Кетанов қабылдау шешімін қабылдамас бұрын Кетанов қабылдаудың ықтималды пайдасы мен қаупін және басқа да емдеу нұсқаларын мұқият бағалаңыз. Пациентті емдеудің жеке жоспарына сай, ең қысқа қабылдау ұзақтығында ең төмен тиімді дозаны қабылдаңыз. Ересек пациенттердегі жедел ауыру. Кетанов препараты, әдетте, операциядан кейінгі кезеңде апиын деңгейінде ауыруды басуды талап ететін орташа айқындылық дәрежесіндегі жедел ауыруды қысқа мерзімді (5 күннен көп емес) емдеуде көрсетілімді. Емді үнемі кеторолак трометамині дозасын вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізуден бастаған дұрыс, ал қажет болған жағдайда Кетанов емнің жалғасы ретінде қолданылу керек. Кетанов пен кеторолак трометаминін біріктіріп қабылдаудың жалпы ұзақтығы ұсынылатын дозаларға сәйкес жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі мен ауырлығының біршама артуына орай 5 күннен аспауы тиіс.

Пациенттерді баламалы анальгетиктер қабылдауға мүмкіндігінше тез ауыстыру қажет, осы орайда Кетанов препаратымен емдеу 5 күннен аспауы тиіс.

Қолдану тәсілі және дозалары

Кетанов қолдану шешімін қабылдамас бұрын Кетанов қабылдаудың ықтималды қаупі мен пайдасын және басқа да емдеу нұсқаларын мұқият бағалаңыз. Пациентті емдеудің жеке жоспарына сай, қысқалау кезең ішінде ең төмен тиімді дозасын қолданыңыз. Ересектерде кеторолак трометамині мен Кетанов дозаларын вена ішіне немесе бұлшықет ішіне біріктіріп енгізу ұзақтығы 5 күннен аспауы тиіс. Ересектерде Кетанов қабылдау кеторолак трометаминінің в/і және б/і емінің жалғасы ретінде ғана көрсетілген.

Кеторолак трометаминін в/і және б/і енгізуден (бір реттік немесе көп реттік доза) Кетановтың көп реттік дозасын енгізуге ауысу:

17-ден 64 жасқа дейінгі пациенттер: бір рет ішке 20 мг, артынан әр 4-6 сағат сайын 10 мг, қажет болғанда, 40 мг/күннен көп емес. ≥ 65 жастағы, бүйрек жеткіліксіздігі бар және/немесе дене салмағы < 50 кг (110 фунт) пациенттер: Бір рет ішке 10 мг, артынан әр 4-6 сағат сайын 10 мг, қажет болғанда, 40 мг/күннен көп емес.

Ескертпе:

Ішуге арналған препаратты бастапқы доза ретінде беруге болмайды.

Әрбір нақты пациент үшін ең төмен тиімді дозаны қолданыңыз.

Препаратты қабылдаулар арасындағы үзілісті 4-6 сағатқа қысқартпаңыз.

Ересек пациенттерді емдеудің жалпы ұзақтығы 5 күннен аспауы тиіс.

Төменде берілген кестеде пациенттердің жас топтарына сай Кетанов енгізу жөніндегі нұсқаулар жиынтықталған:

Енгізу режимі бойынша жинақталған нұсқаулар.

Пациенттер қауымы

Кетанов (кеторолак трометаминін в/і немесе б/і енгізуден кейін)

17 жасқа толмаған кезең

Ішу арқылы қабылдау бекітілмеген

17-ден 64 жасқа дейінгі ересектер

20 мг бір рет, артынан әр 4-6 сағат сайын 10 мг, қажет болса, 40 мг/күннен көп емес.

65 жастағы, бүйрек жеткіліксіздігі бар және/немесе дене салмағы < 50 кг ересектер

10 мг бір рет, артынан 10 мг әр 4-6 сағат сайын 10 мг, қажет болса, 40 мг/күннен көп емес.

Ішу арқылы қолдануға арналған.

Кетанов таблеткаларын тамақтану кезінде немесе одан кейін тағайындаған дұрыс.

Кетанов 10 мг таблеткаларда тек қысқа уақыт пайдалануға (5 күнге дейін) ұсынылады және созылмалы ауыруларды емдеуге ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі Кетановтың жоғары дозаларын қабылдағанда артады. Тәжірибеленуші дәрігерлер АІЖ-да ойық жаралар түзілуі, қан кету және тесілу, операциядан кейінгі қан кету, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялар және бауыр жеткіліксіздігі сияқты Кетанов препаратымен емделу салдарынан болатын ауыр асқынулар туралы мәліметтенген болуы тиіс. ҚҚСП қабылдаумен байланысты бұл асқынулар Кетанов тағайындалған кейбір пациенттерде, әсіресе, егер препарат дұрыс қолданылмағанда күрделі болуы мүмкін.

Жиі

- іштің ауыруы, іш қату/диарея, диспепсия, метеоризм, асқазанның толып кетуін сезіну, АІЖ (асқазан/он екі елі ішектің) ойық жара ауруы, қатты қан кету/тесілу, қыжылдау, жүрек айну, стоматит, құсу

- бүйрек функциясының бұзылуы, анемия, бас айналу, ұйқышылдық, ісіну, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

- бас ауырулары

- артериялық гипертензия, коагуляция уақытының ұзаруы, инъекция енгізген жердің ауыруы, қышыну, пурпура, бөртпе, құлақтың шыңылдауы, тершеңдік

Сирек

- қызба, инфекциялар, сепсис

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, жүректің жиі соғуы, бозару, тахикардия, естен тану

- алопеция, жарыққа сезімталдық, есекжем

- анорексия, ауыздың кеберсуі, кекіру, эзофагит, полидипсия, гастрит, глоссит, гематемезис, гепатит, тәбеттің артуы, сарғаю, мелена, ректальді қан кету,

- экхимоз, эозинофилия, мұрыннан қан кету, лейкопения, тромбоцитопения

- дене салмағының өзгеруі

- ұйқының бұзылуы, патологиялық ойлау, мазасыздық, астения, сананың шатасуы, депрессия, эйфория, экстрапирамидалық симптомдар, елестеулер, гиперкинезия, ой жинақтауға қабілетсіздік, ұйқысыздық, күйгелектік, парестезия, ұйқышылдық, мелшию, тремор, вертиго, жалпы дімкәстану

- бедеулік

- демікпе, жөтел, ентігу, өкпенің ісінуі, ринит

- дәм сезудің бұзылуы, көрудің нашарлауы, көрудің бұлыңғырлануы, естімей қалу,

- цистит, дизурия, гематурия, несеп шығару жиілігінің артуы, интерстициальді нефрит, олигурия/полиурия, протеинурия, бүйрек жеткіліксіздігі, несеп іркілісі

Өте сирек

- ангиодистрофия, өлім, аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксия, анафилактоидты реакциялар сияқты, көмейдің ісінуі, тілдің ісінуі, миалгия

- аритмия, брадикардия, кеуденің ауыруы, гиперемия, гипотония, миокард инфарктісі, васкулит

- эксфолиативті дерматит, мультиформалы эритема, Лайелл синдромы, буллезді реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромы мен уытты эпидермалық некролизді қоса

- жедел панкреатит, бауыр жеткіліксіздігі, ойық жаралы стоматит, ішектің қабыну ауруының өршуі (ойық жаралы колит, Крон ауруы)

- агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолиздік анемия, лимфаденопатия, панцитопения, операциядан кейінгі жарақаттан қан кету (қан құюды сирек талап ететін)

- гипергликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия,

- асептикалық менингит, құрысулар, кома, психоз

- бронх түйілуі, тыныстың тарылуы, пневмония

- конъюнктивит

- гематуриямен және/немесе азотемиямен немесе онсыз бүйрек шаншулары, гемолиздік-уремиялық синдром.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кеторолакқа, қосымша заттарға немесе басқа ҚҚСД-ға жоғары сезімталдық

- белсенді фазадағы АІЖ эрозиялы-ойық жаралы зақымданулары немесе асқазан-ішектен қан кетулер, анамнездегі ойық жаралар түзілуі немесе олардың тесілуі

- айқын жүрек, бауыр жеткіліксіздігі немесе бауыр ауруының белсенді фазасы, орташа және ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (қан сарысуы креатинині > 160 мкмоль/л)

- қолқа-коронарлық шунттаудан кейінгі жағдай

- күдік тудырған немесе расталған цереброваскулярлы қан кету

- геморрагиялық диатез, қан ұюының бұзылуы

- бронх демікпесінің, қайталамалы мұрын және мұрын маңы қойнауларының полипозы және ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да ҚҚСД (соның ішінде анамнезде) жақпаушылығының бірігуі

- ҚҚСД қабылдаудан туындаған (анамнезде) демікпе, бронх түйілуі, ринит, ангионевроздық ісіну немесе есекжем сияқты аллергиялық, соның ішінде ҚҚСД қабылдаудан болатын реакциялар

- ацетилсалицил қышқылын, басқа да ҚҚСД (циклооксигеназа-2 іріктелген тежегішін қоса), пентоксифиллин, пробенецид немесе литий тұзын, трометамин қабылдайтын пациенттерге

- гиповолемия, сусыздану

- қан кетулер немесе олардың жоғары даму қаупі (операциядан кейінгі кезеңде, антикоагулянттар, 12 сағатқа 2500-5000 бірлік дозада гепарин қабылдайтын пациенттер, гемофилиямен науқастар)

- гиперкалиемия

- операциялық араласуға дейінгі және операция кезіндегі кезең

- қолқа-коронарлық шунттаудан соң операциядан кейінгі кезеңде ауыруды емдеу үшін

- жүктілік және лактация кезеңі

- 17 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кеторолак адам плазмасы ақуыздарымен белсенді байланысады (орта есеппен, 99,2%). Кетановтың препаратты немесе басқа да дәрілік заттарды метаболиздеуге қабілетті бауыр ферменттерін индукциялау немесе тежеуге қатысты жануарларда немесе адамда жүргізілген зерттеулерде алынған дәлелдері жоқ.

Варфарин, дигоксин, салицилаттар және гепарин.

Кеторолак трометамині, егер плазмада кеторолак 5-10 мкг/мл концентрацияға жетсе, варфариннің плазма ақуыздарымен in vitro байланысуын мардымсыз ғана төмендетеді (бақылаудағы 99,3%-бен салыстырмалы 99,5%). Кеторолак дигоксиннің ақуыздармен байланысуына ықпал етпейді. Іn vitro зерттеулері салицилаттың емдік концентрацияларында (300 мкг/мл) кеторолак байланысуының шамамен 99,2%-дан 97,5% дейін төмендеуін, оның плазмадағы байланыспаған кеторолак деңгейлерінің екі есе ықтималды ұлғаюы түрінде болатынын көрсетеді. Дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин және толбутамидтің емдік концентрациялары кеторолак трометаминінің плазма ақуыздарымен байланысуын өзгертпейді. Жалпы, варфарин мен қабынуға қарсы стероидты емес дәрілердің (ҚҚСД) асқазан-ішектен қан кетуге тигізетін әсерлері синергиялық сипатта болады, осылайша, екі препаратты да қабылдайтын пациенттерде бір ғана препарат қабылдайтын пациенттердегі осындайдан басым болатын күрделі асқазан-ішектен қан кету қаупі бар.

Аспирин.

Кетанов аспиринмен қолданылғанда, бос Кетанов клиренсі өзгермесе де, оның плазма ақуыздарымен байланысуы төмендейді. Осы өзара әрекеттесудің клиникалық мәні белгісіз; алайда, басқа ҚҚСД сияқты, өте күрделі жағымсыз құбылыстардың пайда болу мүмкіндігі зор болғандықтан, кеторолак трометамині мен аспиринді қатарлас енгізу ұсынылмайды.

Диуретиктер.

Кейбір пациенттерде Кетанов фуросемид пен тиазидтердің натрий-уретикалық әсерін азайтуы мүмкін. Бұл жауап бүйректегі простагландиндер синтезінің бәсеңдеуімен байланыстырылады. ҚҚСД-мен қатарлас ем барысында, пациентте бүйрек жеткіліксіздігінің белгілерін мұқият бақылауға алып, сондай-ақ емнің несеп айдау тиімділігін қамтамасыз ету керек.

Пробенецид.

Кетанов препараты мен пробенецидті бір мезгілде қолдану кеторолак клиренсі мен таралу көлемінің төмендеуіне және плазмада кеторолак деңгейлерінің едәуір жоғарылауына алып келеді (жалпы AUC 5,4-тен 17,8 мкг/сағ./мл дейін шамамен үш есе өсті), ал соңғы жартылай шығарылу кезеңі 6,6-дан 15,1 сағатқа дейін шамамен екі есе ұзарды. Сондықтан, Кетанов пен пробенецидті бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

Литийлік ҚҚСД плазмада литий деңгейінің жоғарылауына және бүйректе литий клиренсінің төмендеуіне әкеледі. Литийдің орташа ең төмен концентрациясы 15% ұлғайған, ал бүйрек клиренсі шамамен 20% төмендеген. Бұл әсерлер ҚҚСД бүйрек простагландиндері синтезін тежеуімен байланыстырылады. Осылайша, ҚҚСД және литий препараттарын бір мезгілде қабылдағанда пациенттерде литиймен уыттану белгілерінің білінуін мұқият қадағалау керек.

Метотрексаттық ҚҚСД үй қояны тіліктерінде метотрексат жиналуын бәсекелі тежейтіні хабарланды. Бұл аталған ҚҚСД метотрексаттың уыттылығын арттыра алатынын білдіруі мүмкін. ҚҚСД метотрексатпен бір мезгілде енгізілгенде сақ болу керек.

АӨФ тежегіштері/ангиотензин II рецепторы антагонистері. АӨФ тежегіштерін және/немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерін бір мезгілде қолдану, әсіресе, жасуша аралық сұйықтық көлемі азайып кеткен пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупін арттыруы мүмкін. Есептер ҚҚСД АӨФ тежегіштерінің және/немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерінің гипертензияға қарсы әсерін азайтуы мүмкін екенін көрсетеді. Аталған өзара әрекеттесу АӨФ тежегіштерімен және/немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен бір мезгілде ҚҚСД қабылдайтын пациенттерде мұқият қадағалану керек.

Эпилепсияға қарсы препараттар.

Кетанов және эпилепсияға қарсы препараттар (фенитоин, карбамазепин) бірге қолданылғанда құрысулардың кездейсоқ жағдайлары хабарланды. Психотропты дәрілер.

Психотропты препараттар (флуоксетин, тиотиксен, алпразолам) қабылдайтын пациенттерде Кетанов пайдаланылғанда елестеулер хабарланды.

Пентоксифиллин.

Кеторолак трометамині мен пентоксифиллин бірге енгізілгенде қан кету үрдісі артады.

Жете поляризацияламайтын миорелаксанттар.

Тіркеуден кейінгі қолдану барысында в/і немесе б/і енгізу кезінде кеторолак трометамині мен жете поляризацияламайтын миорелаксанттардың апноэге соқтыратын өзара әрекеттесу мүмкіндігі хабарланды. Кеторолак трометаминін миорелаксанттармен бір мезгілде қолдану ресми зерттелмеген.

Серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері КҚІТ). СКҚІТ және ҚҚСД бір мезгілде қолданғанда асқазан-ішектен қан кету қаупі жоғары болады. ҚҚСД және СКҚІТ бірге енгізілгенде сақ болу керек.

Канцерогенез, мутагенез және фертильділіктің төмендеуі.

Кеторолак трометамині Эймс тестісінде, жоспардан тыс синтезге және ДНҚ репарациясына өткізілетін тестіде және тікелей мутациларға өткізілген тестілерде мутагенділігін көрсетпеген. Кеторолак трометамині in vivo микроядролы тест барысында хромосомалардың жарылуын туғызбайды. Кеторолак трометамині 1590 мкг/мл дозаларында және жоғарырақ концентрацияларында қытай атжалманының аналық без жасушаларында хромосомалық аберрациялар жиілігін арттырды. Еркек немесе ұрғашы егеуқұйрықтарда кеторолак трометамині ішуге арналған 9 мг/кг (адамға тән AUC 0,9 еседен көп) және 16 мг/кг (адамға тән AUC 1,6 еседен көп) дозаларында, тиісінше, фертильділіктің төмендеуіне әкелмеген.

Айрықша нұсқаулар

Кетанов препаратын біріктіріп қолданудың жалпы ұзақтығы кеторолак трометамині дозасын вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізгенде ересектерде 5 күннен аспауы тиіс. Кетанов балаларда ішке қабылдауға көрсетілмеген. Кетанов қабылдаумен байланысты ең көп күрделі қауіптер: асқазан-ішек жолы тарапынан асқынулар ойық жаралар түзілуі, қан кетулер мен тесілу қаупі. Кетанов бұрын диагностикаланған пептидтік ойық жарасы және/немесе асқазан-ішектен қан кетуі бар пациенттерге қарсы көрсетілімді. Кетанов препараты асқазан-ішек жолы (АІЖ) тарапынан болатын өліммен аяқталуы мүмкін қан кету, асқазанда, жіңішке ішек немесе жуан ішекте ойық жаралар түзілуі және тесілуі сияқты күрделі жағымсыз әсерлер дамуын туындатуы мүмкін. Бұл күрделі жағымсыз әсерлер сақтандыру симптомдарымен немесе оларсыз Кетанов алған пациенттерде кез келген уақытта туындауы мүмкін. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) ем кезінде АІЖ жоғарғы бөлімінің күрделі жағымсыз әсері дамыған бес пациентте тек біреуі ғана симптоматикалық сипатта болды. Асқазан-ішек жолы жоғарғы бөлімдерінің диспепсия сияқты болымсыз бұзылулары таралған түрде болады және ҚҚСП емі кезінде кез келген сәтте болуы мүмкін. Асқазан-ішек жолы асқынуларының жиілігі мен айқындылығы Кетанов дозасының және емдеу ұзақтығының артуымен ұлғая түседі. Кетанов препаратын бес күннен артық қолдануға болмайды. Алайда, қысқа мерзімді емнің өзі де қауіпсіз өтеді. Анамнезде ойық жара ауруының болуынан тыс, ішуге арналған кортикостероидтарды, антикоагулянттарды бір мезгілде қолдану, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен ұзақ мерзімді ем, шылым шегу, алкоголь ішімдіктерін тұтыну, егде жас және жалпы денсаулықтың нашарлау күйі түрткі болатын факторлар болып табылады. Қауіп тобындағы пациенттерге қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер кірмейтін баламалы ем түрі тағайындалады.

Анамнезде ішектің қабыну ауруы (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге ҚҚСД, олардың жай-күйі нашарлауы мүмкін екендіктен, сақтықпен тағайындалу керек.

Қан кету

Простагландиндер гемостазда маңызды рөл атқарып, ҚҚСП тромбоциттер агрегациясына ықпал ететіндіктен, Кетанов қан ұюының бұзылулары бар пациенттерге аса сақтықпен қолданылу керек, бұл пациенттерді мұқият қадағалау қажет. Антикоагулянттардың (мысалы, гепарин немесе дикумарол туындылары) емдік дозаларын алатын пациенттерде, егер олар Кетановпен бір мезгілде қолданылса, геморрагиялық асқынулар қаупі жоғары; сондықтан дәрігерлер осындай қатарлас емді аса сақтықпен тағайындау керек. Кетанов пен гепарин (әр 12 сағатқа 2500-5000 бірлік), варфарин және декстранның профилактикалық төмен дозаларын қоса, гемостазға ықпал ететін емді бір мезгілде қолдану зерттелмеген, бірақ ол жоғары қан кету қаупіне әкелуі мүмкін. Осындай зерттеулер деректері қолжетімсіз болғандықтан, дәрігерлер пайда мен қауіп арақатынасын мұқият таразылауы және осындай қатарлас емді бұл пациенттерде аса сақтықпен қолдануы тиіс. Гемостазға ықпал ететін ем алатын пациенттерді мұқият қадағалау қажет. Постмаркетингтік қолдану тәжірибесінің барысында операциядан кейінгі гематомалар және операция алдындағы кезеңде кеторолак трометамин дозасын вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізу салдарынан жарақат ішінен қан кетудің басқа белгілері тіркелген. Сондықтан операциялық кезеңде Кетанов қабылдаудан аулақ болып, оны гемостаз қатер шегінде болатын операциядан кейін абайлап қолдану керек.

Бүйрек тарапынан жағымсыз әсерлер.

Ұзақ уақыт бойы ҚҚСП қолдану папиллярлы некрозға және басқа да бүйрек зақымдануларына әкелді. Нефроуыттану бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын демеуде компенсаторлық рөл атқаратын пациенттерде де байқалды. Бұл пациенттерде ҚҚСП қабылдау простагландиннің өндірілу деңгейінің, ал артынан бүйректің айқын декомпенсациясын жеделдетуі мүмкін бүйрек қан ағымының дозаға тәуелді төмендеуін туындата алады. Осы реакцияның ең зор даму қаупіне диуретиктер мен АӨФ тежегіштерін қабылдаған бүйрек функциясының бұзылуы, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер, сондай-ақ егде жастағы пациенттер бейім келеді. ҚҚСП емін тоқтату, әдетте, басқа ем тағайындалғанша сауығуға алып келеді. Кетанов және оның метаболиттері ең алдымен бүйрек арқылы шығарылады, креатинин клиренсі төмендеп кеткен пациенттерде бұл препарат клиренсінің азаюына алып келеді. Сондықтан Кетанов бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде сақтықпен қолданылу керек, осындай пациенттерге мұқият бақылау қажет. Кетанов қолданылғанда жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит және нефроуытты синдром хабарланды.

Бүйрек функциясының бұзылуы.

Кетанов үдемелі бүйрек жеткіліксіздігін көрсететін қан сарысуындағы креатинин концентрациясы бар пациенттерге қарсы көрсетілімді. Кетанов бүйрек функциясының бұзылулары немесе анамнездегі бүйрек аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолданылу керек, өйткені простагландиндер синтезінің қуатты тежегіші болып табылады. Негізгі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің немесе декомпенсацияның жоғары даму қаупі бар болғандықтан, Кетанов тағайындалғанша пациенттер қаупі мен пайдасын бағалау қажет.

Анафилаксиялық реакциялар.

Басқа да ҚҚСП сияқты, анафилактоидты реакциялар олар анамнезінде болмайтын пациенттерде немесе Кетановқа жоғары сезімталдық болғанда туындауы мүмкін. Кетановты аспирин үштігі бар пациенттерге тағайындауға болмайды. Бұл симптомдық кешен, әдетте, мұрын полиптерімен немесе оларсыз риниттен зардап шегетін демікпемен науқастарда немесе аспирин немесе басқа ҚҚСД қабылдаудан кейін күрделі, мүмкін, өлімге соқтыратын бронх түйілуі анықталғандарда дамиды. Анафилаксиялық реакциялар білінгенде кезек күттірмейтін көмек талап етіледі.

Жүрек-қантамырлық асқынулар.

Жүрек-қантамыр ауруларының тромбоздық асқынулары. Үш жылдан астам уақыт бойы жүргізілген іріктелген және іріктелмеген ҚҚСД бірнеше ЦОГ-2 клиникалық сынақтары өліммен аяқталуы мүмкін жүрек-қантамыр ауруларының (ЖҚА) күрделі тромбоздық асқынуларының, миокард инфарктісі мен инсульттің жоғары даму қаупін көрсетті. Барлық ҚҚСП және іріктелген және іріктелмеген ЦОГ-2 ұқсас қауіпке ие болуы мүмкін. Белгілі жүрек-қантамыр аурулары немесе ЖҚА дамуының қауіп факторлары бар пациенттер қауіпке көбірек ұшырауы мүмкін. ҚҚСП қабылдайтын пациенттерде жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын жағымсыз әсерлердің зор даму қаупін азайта түсу үшін ең төмен тиімді дозаны және мүмкіндігінше қысқа емдеу кезеңінде тағайындау қажет. Дәрігерлер мен пациенттер тіпті осының алдында ЖҚА симптомдары болмаса да, осындай асқынулардың дамуын есте сақтауы тиіс. Пациенттерді күрделі асқынулар белгілері және/немесе симптомдарынан және олар туындаған жағдайда қабылданатын шаралардан хабардар ету керек. Аспиринді бір мезгілде қолданудың ҚҚСД қабылдаумен байланысты ЖҚА күрделі тромбоздық асқынуларының жоғары даму қаупін төмендету дәлелдері жоқ. Бір мезгілде аспирин мен ҚҚСП қолдану АІЖ тарапынан күрделі асқынулардың даму қаупін арттырады. Қолқа-коронарлық шунттаудан (ҚКШ) кейінгі алғашқы 10-14 күні ауыруды басу үшін қабылданған іріктелген ҚҚСП ЦОГ-2 екі ірі бақыланатын клиникалық зерттеулерінде миокард инфарктісі мен инсульт жағдайлары жиілігінің артуы көрсетілген.

Артериялық гипертензия.

ҚҚСП, Кетановты қоса, ЖҚА жағдайлары жиілігінің артуына ықпал ететін қайталанған артериялық гипертензияның пайда болуына немесе бұрынғы гипертензияның нашарлауына әкелуі мүмкін. Тиазидтер немесе ілмекті диуретиктер қабылдайтын пациенттерде ҚҚСД қабылдағанда осы емдеу әдістеріне жауап төмендеуі мүмкін. ҚҚСД, Кетановты қоса, артериялық гипертензиясы бар пациенттерге абайлап қолданылу керек. ҚҚСД емі басталған кезде және бүкіл емдеу курсы бойына артериялық қысымды (АҚ) мұқият бақылау керек. Іркілісті жүрек жеткіліксіздігі және ісінулер. Кетановтың клиникалық зерттеулерінде сұйықтық іркілісі, ісіну, NaCl кідірісі, олигурия, сарысудағы мочевина азоты мен креатинин деңгейінің жоғарылауы хабарланды. Сондықтан жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипертензиясы немесе осыған ұқсас жай-күйлері бар пациенттерге Кетанов аса сақтықпен қолданылу керек.

Тері реакциялары.

ҚҚСП, Кетановты қоса, кейде өліммен аяқталатын эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы (СДС) және уытты эпидермалық некролиз (УЭН) сияқты ауыр тері реакцияларының дамуын туындатуы мүмкін. Осындай ауыр реакциялар ойда жоқта туындауы мүмкін. Пациенттерді ауыр тері көріністерінің белгілері мен симптомдарынан хабардар ету керек, ал тері бөртулері, шырышты қабық зақымданулары немесе аса жоғары сезімталдық реакцияларының кез келген басқа көріністері білінгенде препарат қолдануды тоқтату керек.

Жүктілік.

Жүктіліктің кеш мерзімдерінде Кетанов басқа ҚҚСП-мен бірдей қолданылмау керек, өйткені ол артерия ағындарының мерзімінен бұрын жабылып қалуын туындатуы мүмкін. Кетанов кортикостероидтарды алмастыра алмайды немесе кортикостероидты жеткіліксіздікті емдеуге пайдаланылмайды. Кортикостероидтар қабылдауды күрт тоқтату аурудың өршуіне әкелуі мүмкін. Кортикостероидтармен ұзақ уақыт ем алатын пациенттер, егер кортикостероидтарды тоқтату шешімі қабылданған болса, емдеуді біртіндеп аяқтауы тиіс. Кетановтың қабынуды төмендетуге қатысты фармакологиялық әсері болжанатын инфекциялық емес аурулардың асқынуларын, ауыру синдромдарын анықтау үдерісінде осы диагностикалық белгі бойынша жалпы денсаулық жағдайын бағалау индексін азайта алады.

Бауырға әсері

Кетанов бауыр функциясы бұзылған пациенттерде немесе бауыр ауруы болғандарда сақтықпен қолданылу керек. Бір немесе одан көп бауыр сынамаларында көрсеткіштердің асып кетуін ҚҚСП, соның ішінде Кетанов қабылдаған пациенттердің 15%-да байқауға болады. Аталған зертханалық ауытқулар үдеп кетуі, өзгеріссіз қалуы мүмкін немесе уақытша болуы мүмкін (емдеу үдерісінде). ҚҚСП-мен жүргізілген клиникалық зерттеулер барысында пациенттердің 1% шамасында АлАт немесе АСТ көрсеткіштерінің едәуір артуы (қалыптың жоғарғы шегінен үш есе немесе одан көп асып кететін) тіркелген.

Бұдан бөлек, сарғаюды, өліммен аяқталатын шұғыл типті гепатитті, кейбірі өліммен аяқталған бауыр некрозы мен бауыр жеткіліксіздігін қоса, бауырдың ауыр реакцияларының сирек жағдайлары тіркелген. Бауыр дисфункциясы симптомдары және/немесе белгілері бар пациент немесе бауыр сынамалары көрсеткіштерінің ауытқулары бар пациенттер Кетанов препаратымен емделу барысында аса күрделі бауыр реакцияларының даму белгілері тұрғысынан тексерілуі тиіс. Егер клиникалық белгілері немесе симптомдар бауыр ауруларының даму белгілеріне сәйкес келсе немесе жүйелі көріністері пайда болса (мысалы, эозинофилия, бөртпе және басқалары), Кетанов тоқтатылу керек.

Гематологиялық әсерлері

ҚҚСП, соның ішінде Кетанов алатын пациенттерде кейде анемия байқалады. Ол сұйықтық іркілісінің, жасырын немесе ауқымды гастроинтестинальді қан кетулердің, сондай-ақ нақты сипатталмаған эритропоэз әсерінің салдарынан туындайды. Ұзақ уақыт ҚҚСП, соның ішінде Кетанов алатын пациенттер анемия белгілері немесе симптомдарының бақылауында гемоглобин немесе гематокрит деңгейін тексертуі тиіс. ҚҚСП тромбоциттер агрегациясын тежейді, ал кейбір пациенттерде коагуляция уақытын ұзартады. Аспиринге қарағанда, олардың тромбоциттер функциясына әсері саны жағынан төмен, қысқасы, ұзақтығы бойынша қайтымды сипатта болады. Кетанов алатын, коагуляция бұзылуы сияқты тромбоцитарлық функцияның өзгеруінен зардап шегуі мүмкін пациенттер, сондай-ақ антикоагулянттар алатын пациенттер жіті қадағалауда болуы тиіс. Бұрын диагностикаланған демікпесі бар пациенттерде аспириндік демікпе дамуы мүмкін. Аспириндік демікпесі бар пациенттерде аспирин қабылдау өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін қатты бронх түйілуін тудырған. Аспиринге осындай сезімталдығы бар пациенттерде аспирин мен басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар арасында, бронх түйілуін қоса, айқаспалы қайта белсенділену туралы хабарламалар бар болғандықтан, Кетановты аспиринге сезімталдық түрі осындай пациенттерге қолдануға болмайды және оны анамнезінде демікпесі бар пациенттерге тағайындағанда абайлап қолдану керек.

Пациенттерге арналған ақпарат

Кетанов қуатты ҚҚСП болып табылады және өзімен ауруханаға жатқызуды немесе тіпті өліммен аяқталуды ілестіретін асқазан-ішектен қан кету немесе бүйрек жеткіліксіздігі сияқты күрделі жағымсыз әсерлерді туғызуы мүмкін. Кетановты тағайындайтын дәрігерлер өз пациенттерін немесе олардың қамқоршыларын Кетанов емі кезінде болуы мүмкін қауіптерден хабардар етіп, емдеумен байланысты жағымсыз әсерлер дамыған жағдайда олардың медициналық жәрдемге жүгінуі жөнінде нұсқау беруі тиіс. Ересектерде Кетановты біріктіріп қолданудың жалпы ұзақтығы 5 күннен аспауы тиіс.

Кетанов балаларда қолдануға көрсетілмеген.

Пациенттерге әр сатылған препаратқа қоса берілетін ҚҚСП дәрілік препараты туралы ақпаратпен танысып шығуға кеңес беру керек. ҚҚСП емін бастар алдында, сондай-ақ ем жүргізу барысында мезгіл-мезгіл пациенттер төмендегі жайттардан хабарланып отыруы тиіс.

1. Кетанов, басқа да ҚҚСП сияқты, жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан миокард инфарктісі немесе ауруханаға жатқызуға немесе өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін ұстамалар сияқты күрделі жағымсыз әсерлерді туындатуы мүмкін. Күрделі жүрек-қантамырлық аурулар сақтандыру симптомдарынсыз өтуі мүмкін екендіктен, пациенттер кеуденің ауыруы, тыныстың тарылуы, әлсіздік, түсініксіз сөйлеу сияқты белгілер мен симптомдар туралы ескертілуі тиіс және жоғарыда атап көрсетілген белгілер мен симптомдар туындағанда медициналық жәрдемге жүгінуі тиіс. Пациенттер осы нұсқауларды қадағалау маңыздылығын түсінуі тиіс.

2. Кетанов, басқа да ҚҚСП сияқты, асқазан-ішектің жайсыздануын, сирек - ауруханаға жатқызуға және тіпті өліммен аяқталуға алып келетін ойық жара түзілуі және қан кету сияқты АІЖ тарапынан күрделі жағымсыз әсерлерді туындатуы мүмкін. Күрделі асқазан-ішек ойық жарасы түзілімдері және қан кету сақтандыру симптомдарынсыз туындауы мүмкін екендіктен, пациенттер ойық жара түзілімдері және қан кету белгілері мен симптомдары туралы ескертілуі тиіс және жоғарыда атап көрсетілген белгілер мен симптомдар туындаған жағдайда, соның ішінде эпигастрийдегі ауыру, асқазан бұзылысы, мелена, сондай-ақ қан аралас құсуда медициналық жәрдемге жүгінуі тиіс. Пациенттер осы нұсқауларды қадағалаудың маңызын түсінуі тиіс.

3. Кетанов, басқа да ҚҚСП сияқты, ауруханаға жатқызуға және тіпті өліммен аяқталуға алып келетін эксфолиативті дерматит; Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз сияқты терідегі күрделі жағымсыз әсерлерді туындатуы мүмкін. Күрделі жағымсыз әсерлер сақтандыру симптомдарынсыз туындауы мүмкін екендіктен, пациенттер тері бөртпесі және күлдіреуіктер, ысыну сияқты белгілері мен симптомдары немесе қышыну сияқты басқа да аса жоғары сезімталдық белгілері туралы ескертілуі тиіс және жоғарыда атап көрсетілген белгілер немесе симптомдар туындаған жағдайда медициналық жәрдемге жүгінуі тиіс. Пациенттерге егер олар кез келген текті бөртпені байқаса препарат қолдануды дереу тоқтатып, мүмкіндігінше тезірек өз емдеуші дәрігерімен байланысуға кеңес беру керек.

4. Пациенттер салмақтың түсініксіз артуы немесе ісінулердің белгілері немесе симптомдары туралы өз емдеуші дәрігеріне кідіріссіз хабарлауы тиіс.

5. Пациенттерді гепатоуыттылықтан сақтану белгілері мен симптомдарынан (мысалы, жүрек айну, дімкәстану, апатия, қышыну, сарғаю, оң жақ жоғарғы шаршыдағы ауырсынулы сезімдер, сондай-ақ суық тию ауруларының симптомдары) хабардар ету керек. Бұл жағдайда пациенттерге емдеуді тоқтатып, медициналық жәрдемге жүгіну керектігі жөнінде нұсқау беру керек.

6. Пациенттер анафилаксиялық реакциялар (мысалы, тыныстың тарылуы, беттің немесе көмейдің ісінуі) туралы хабарлануы тиіс. Бұл жағдайда пациенттерге олардың дереу кезек күттірмейтін медициналық жәрдемге жүгінуге тиістігі туралы нұсқау беру керек.

7. Жүктіліктің кеш мерзімдерінде, артерия ағындарының мерзімінен бұрын жабылып қалу қаупіне орай, басқа ҚҚСП-мен бірдей Кетанов қолданудан аулақ болу керек.

Зертханалық зерттеулер.

АІЖ-да сақтандыру симптомдарынсыз қан кету және ойық жара түзілімдерінің туындау қаупінің болуына орай, дәрігерлер асқазан-ішектен қан кету белгілерін немесе симптомдарын қадағалауы тиіс. ҚҚСП емін ұзақ уақыт алатын пациенттер мезгіл-мезгіл жалпы қан талдауын (ЖҚТ) және химиялық қан талдауын тапсыруы тиіс. Егер клиникалық белгілері немесе симптомдары бауыр ауруының немесе бүйрек жеткіліксіздігінің даму белгілеріне сәйкес келсе немесе жүйелі көріністеріысалы: эозинофилия, бөртпе және басқалары) пайда болса, бауыр сынамаларының көрсеткіштері өзгерсе, Кетанов қабылдауды тоқтату керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ҚҚСП күшті артық дозалануында симптомдары, әдетте, демеуші ем тағайындалғанда басылатын сылбырлық, ұйқышылдық, жүрек айну, құсу және эпигастрий аумағындағы ауырумен шектеледі. Асқазан-ішектен қан кету білінуі мүмкін. Сирек жағдайларда артериялық гипертензия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тыныстың тарылуы және кома дамиды. Анафилактоидты реакциялар артық дозаланудан кейін ҚҚСД емдік қабылдауы кезінде тіркелген.

Емі. ҚҚСП артық дозалануында пациенттерге симптоматикалық ем жүргізіп, орын басу емін тағайындау керек. Спецификалық антидоты жоқ. Пациенттерді құстырып және/немесе препаратты ішке қабылдаудан кейін немесе күшті артық дозаланудан кейін (әдеттегі дозаларынан 5-10 есе асып кеткенде) 4 сағат ішінде белсендірілген көмір (ересектерде 60 г-100 г, балаларда 1 г/кг-2 г/кг) және/немесе осмостық іс жүргізгіштер тағайындау қажет. Препараттың ақуызбен байланысатындықтан, жеделдетілген диурез, несепті сілтілендіру, гемодиализ немесе гемоперфузияның тиімділігі аз. Бірлі-жарым артық дозалану жағдайлары іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, асқын желдетілу, пептидтік ойық жара және/немесе эрозиялық гастрит және бүйрек дисфункциясымен түрліше байланысты болды, олар препарат қабылдауды тоқтатудан кейін жойылған.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді ұяшықты 2 немесе 10 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250 С-ден аспайтын температурада сақтау қажет.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

S.C.TERAPIA S.A., Румыния

Str.Fabricii S.A. nr124 400632 Cluj-Napoca

Тіркеу куәлігінің иесі

S.C.TERAPIA S.A., Румыния

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Sun Pharmaceutical Industries Ltd ҚР өкілдігі

Алматы қ., Манас к-сі 32А, СӘТ БО, 602 кеңсе

тел.: 8-727-2378450

эл.пошта: regulatory.kz@sunpharma.com

15

Прикрепленные файлы

Кетанов_инструкция_рус.doc 0.14 кб
Кетанов_инструкция_каз.doc 0.15 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники