Войти

Кетальгин Кеторолак

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Лекхим - Харьков АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketorolac
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№010029
Дата регистрации: 18.06.2013 - 18.06.2018
Предельная цена: 5.83 KZT

Инструкция

Торговое название

Кетальгин

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Таблетки по 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кеторолака трометамин 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные уксусной кислоты и их аналоги. Кеторолак.

Код АТХ М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может

несколько замедлить ее скорость. Максимальная концентрация в крови достигается через 30-60 минут (после применения дозы 0,01 г) и составляет 0,7-1,1 мкг/мл. Не поддается существенному пресистемному метаболизму. Фармакокинетика препарата после введения разовой и повторных доз носит линейный характер, т.е. уровни в плазме приблизительно пропорциональны введенной дозе. Равновесная концентрация при пероральном применении достигается в течение 24 ч при приеме препарата каждые 6 часов.

Связь с белками плазмы – более 99 %. Достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза.

Более 50 % кеторолака метаболизируется в печени в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выделяются почками, и р-гидроксикеторолак. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90 %), в т.ч. в неизмененном виде (60 %), а также с фекалиями (10 %). Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4-6 часа.

При приеме в дозах 0,01-0,09 г не кумулирует в организме.

Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пациентов старше 65 лет скорость выведения снижается: период полувыведения увеличивается в среднем до 6,2 ч после перорального применения дозы 0,01 г. При почечной недостаточности выведение замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса и увеличение периода полувыведения до 9,6‑9,9 часов, что указывает на необходимость коррекции дозы. У больных с нарушением функции печени не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

Проникает через плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 0,01 г кеторолака максимальная концентрация в грудном молоке достигается через 2 часа после применения первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/мл.

Фармакодинамика

Кеторолака трометамин – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Системный анальгезирующий эффект значительно превышает противовоспалительный. Жаропонижающее действие выражено существенно слабее.

Механизм действия активного компонента препарата – кеторолака – обусловлен неселективным угнетением циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые являются главными факторами развития боли. Кеторолак также уменьшает образование других медиаторов боли и воспаления. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности переводит в низкую.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию. Кеторолак может удлинять среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или активированное частичное тромбопластиновое время.

В отличие от опиоидных анальгетиков, кеторолак не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр, не вызывает повышения конечного парциального давления СО2. Не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает зависимости от лекарств и симптомов отмены.

После приема внутрь действовать препарат начинает через 1 час, достигает максимума через 2-3 часа и продолжает в течение 8-12 часов.

Показания к применению

- болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Способ применения и дозы

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 5 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достигнуть нормоволемии. Взрослым Кетальгин назначают по 0,01 г каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 0,04 г в сутки. Для пациентов, получающих парентерально кеторолак и которым назначено кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 0,09 г (0,06 г для лиц преклонного возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозирование пероральной формы препарата не должно превышать 0,04 г в сутки, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Пациенты преклонного возраста

Пациенты преклонного возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6-8 часов.

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение, сонливость

- отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней)

- повышение массы тела

Иногда

- рвота, тошнота, ощущение переполнения желудка, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, метеоризм, запор

- повышение артериального давления

- кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура

- повышенная потливость

Редко

- холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит

- асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность ( изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз

- острая почечная недостаточность, мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи. Нефрит, отеки почечного генеза

- боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром

- снижение слуха, звон в ушах

- нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного воспиятия)

- бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)

- отек легких, обморок

- отек языка, лихорадка

- анемия, озинофилия, лейкопения

- кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

- эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

- стоматит

- анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

- «аспириновая» астма

- бронхоспазм

- ангионевротический отек

- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)

- дегидратация

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

- печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л)

- геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том силе после операций), нарушение кроветворения

- беременность, роды, период лактации

- детский возраст до 16 лет

- для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а так же для лечения хронических болей.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), а степень связывания зависит от концентрации.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20 %, то есть, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегатными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонита. Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простогландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность.

Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно с зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком

Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и выше, связывание кеторолака снижалось приблизительно от 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, связывающиеся с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, способные метаболизировать его или другие препараты. Поэтому не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Особые указания

Кетальгин не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация

Кетальгин может вызвать повреждение слизистой желудочно-кишечного тракта. У больных, получающих НПВС, в том числе Кетальгин, явления тяжелой желудочно-кишечной токсичности (раздражение желудка и кишечника, кровотечения, образование язв, перфорации и т.д.) могут появиться в любой момент, в том числе без предшествующей симптоматики. Исследования, проведенные по НПВС, не смогли выявить какую-либо группу больных, у которых риск язвообразования и кровотечения отсутствует. Таким реакциям более подвержены и хуже переносят их больные старческого возраста и ослабленные; именно в этих популяциях больных наблюдается наибольшее число желудочно-кишечных реакций с летальным исходом.

Риск клинически тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозы и повышается у больных преклонного возраста, получающих более 60 мг Кетальгина в сутки. Наличие язвенной болезни в анамнезе увеличивает возможность тяжелых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при терапии Кетальгином.

Нарушения дыхательной функции

Необходима осторожность в случае применения препарата пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряет возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может привести к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, что не превышают 0,06 г в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения содержания в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, которые могут случаться после приема одной дозы.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводящейся мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые пребывают на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшенный приблизительно вдвое в сравнении с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно в три раза. Пациенты с нарушениями функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или остаточного периода полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений за данными одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетальгин следует отменить.

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости и отеке во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

На данное время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под присмотром врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические

Кетальгин следует отменить в случае первых признаков высыпаний на коже, поражения слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать Кетальгин. Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, получающих другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кетролака. В контролированных клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений в 2-11 минут. В отличие от длительного влияния вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24‑48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной ее остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетальгин не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, поэтому, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать при его назначении больным с наследственной непереносимостью лактозы/галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия (сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу, повышенную утомляемость, нарушение зрения или депрессию) следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, другие судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражения печени.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать по крайней мере в

течение 4 часов после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО “Лекхим-Харьков”,

61115, г. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36, Украина

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Лекхим-Харьков», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Medicus Centre»

050000, г. Алматы, ул. Мусоргского, 2А

тел: +007(7272) 71-48-12, 71 48 13

e-mail: postavki@medicus.kz

Прикрепленные файлы

914651131477976939_ru.doc 85 кб
140808801477978118_kz.doc 121.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники