Войти

Кардура XL® (8 мг) Доксазозин

Производитель: Пфайзер Фармасьютикалс ЭлЭлСи
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Doxazosin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021316
Дата регистрации: 20.04.2015 - 20.04.2020

Инструкция

Торговое название

Кардура XL®

Международное непатентованное название

Доксазозин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой с пролонгированным высвобождением, 4 мг и 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - доксазозина мезилат 5.093 мг или 10.185 мг, эквивалентно доксазозину 4.000 мг или 8.000 мг, соответственно,

вспомогательные вещества: полиэтиленоксид (55 - 75 срs), гипромеллоза (5 срs), железа оксид, магния стеарат,

осмотический слой GITS: полиэтиленоксид (5500 - 7500 срs), натрия хлорид, гипромеллоза (5 срs), железа оксид, магния стеарат,

мембранная оболочка: целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль,

верхняя оболочка: опадрай белый (YS-2-7063)f,

чернила: опакод черный Инк (S-1-17823)f.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «CXL 4», диаметром около 9.0 мм (дозировка 4 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «CXL 8», диаметром около 11.0 мм (дозировка 8 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа - адреноблокаторы. Доксазозин.

Код ATХ C02CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, а его максимальная концентрация в крови достигается через 8-9 часов после приема. После приема доксазозина с пролонгированным высвобождением максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно одну треть от таковой в случае приема таблеток доксазозина с немедленным высвобождением в той же дозе. Однако базальные (остаточные) концентрации доксазозина через 24 часа после приема в обоих случаях сходны.

Отношение максимальной и базальной концентраций в случае доксазозина с пролонгированным высвобождением примерно в два раза ниже, чем в случае таблеток доксазозина с немедленным высвобождением.

Относительная биодоступность в стационарном состоянии в случае доксазозина с пролонгированным высвобождением 4 мг составляет 54 % от таковой для таблеток с немедленным высвобождением, а в случае доксазозина с пролонгированным высвобождением 8 мг - 59 %.

Метаболизм и выведение

Выведение доксазозина из плазмы описывается двухфазной кривой с конечным периодом полувыведения, равным 22 часам, что является основанием для его применения 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается интенсивному метаболизму. Метаболизм доксазозина обусловлен главным образом его O-деметилированием и гидроксилированием.

В неизмененном виде выводится < 5 % препарата.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы (98 %). Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические исследования доксазозина у лиц пожилого возраста не выявили существенных отличий по сравнению с пациентами молодого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетические исследования доксазозина у пациентов с нарушениями функции почек не выявили существенных отличий по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени имеются лишь ограниченные данные; также мало изучен вопрос о влиянии на фармакокинетику доксазозина препаратов, влияющих на метаболизм в печени (например, циметидина). В клиническом исследовании у пациентов с умеренными нарушениями функции печени, однократно получавших доксазозин, значение AUC было увеличено на 43 %, а кажущийся клиренс после приема внутрь был снижен на 40 %.

Фармакодинамика

Применение препарата Кардура XL® у пациентов с клинически выраженной ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики и симптоматики. Полагают, что эффект препарата при ДГПЖ обусловлен избирательной блокадой альфа-адренорецепторов, локализованных в мышечной строме простаты, капсуле и шейке мочевого пузыря.

Применение доксазозина гипертензивными пациентами вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в результате снижения системного сосудистого сопротивления. Полагают, что этот эффект обусловлен избирательной блокадой альфа1-адренорецепторов, локализованных в сосудах. Применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение всего дня и через 24 часа после применения. У большинства пациентов контроль АД достигается на фоне применения препарата в начальной дозе. У пациентов с артериальной гипертензией, получавших доксазозин, АД снижалось примерно в одинаковой степени вне зависимости от способа его измерения (в положении сидя или стоя).

Показания к применению

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Препарат Кардура XL® показан для лечения нарушения оттока мочи и симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Кардура XL® может применяться у пациентов с ДГПЖ как с повышенным, так и с нормальным артериальным давлением (АД). Хотя у нормотензивных пациентов с ДГПЖ изменения АД обычно не являются клинически значимыми, у гипертензивных пациентов с ДГПЖ монотерапия доксазозином благоприятно влияет на оба заболевания.

- артериальная гипертензия

Препарат Кардура XL® показан для лечения артериальной гипертензии и в большинстве случаев может применяться в качестве средства монотерапии для контроля АД. У пациентов, у которых не удается добиться надлежащего эффекта с помощью одного гипотензивного средства, Кардура XL® может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Способ применения и дозы

Таблетки проглатывать целиком! Не разжевывать, не разделять!

Препарат Кардура XL® можно принимать с едой или натощак.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая их достаточным количеством воды.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы и артериальная гипертензия

Начальная доза препарата Кардура XL® составляет 4 мг один раз в сутки. В случае применения 1 раз в сутки препарат Кардура XL® 4 мг позволяет контролировать АД у более чем 50 % пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией. На достижение оптимального эффекта Кардуры XL® может потребоваться до 4 недель. По прошествии этого периода доза препарата при необходимости может быть увеличена до 8 мг один раз в сутки (в зависимости от ответа пациента на лечение).

Максимальная рекомендованная доза препарата Кардура XL® составляет 8 мг один раз в сутки.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Кардура XL® у детей не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Препарат принимают в обычной дозе для взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку фармакокинетические параметры препарата Кардура XL® у пациентов с нарушениями функции почек не меняются, у пациентов этой категории его рекомендуется применять в обычной дозе для взрослых. С помощью гемодиализа доксазозин не выводится.

Пациенты с нарушением функции печени

Как и любой препарат, полностью метаболизируемый в печени, Кардуру XL® следует с осторожностью применять у пациентов, у которых присутствуют признаки нарушений функции печени.

Побочные действия

При применении Кардуры XL® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); очень редко (< 1/10000) и неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Часто

- бронхит, кашель, одышка, ринит

- цистит, недержание мочи

- головокружение, головная боль, сонливость

- вертиго

- учащение сердцебиения, тахикардия

- артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия

- боль в животе, тошнота, диспепсия, сухость во рту

- зуд

- боль в костях, миалгия

- астения, боль в груди, гриппоподобный синдром, периферический отек

- инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

Нечасто

- аллергическая лекарственная реакция

- анорексия, подагра, повышенный аппетит

- депрессия, чувство тревоги, бессонница

- острое нарушение мозгового кровообращения, гипестезия, обморок, тремор

- шум в ушах

- стенокардия, инфаркт миокарда

- носовое кровотечение

- запор, диарея, метеоризм, рвота, гастроэнтерит

- нарушения биохимических показателей функции печени

- кожная сыпь

- артралгия

- дизурия, гематурия, учащенное мочеиспускание

- импотенция

- боль, отек лица

- увеличение массы тела

Очень редко

- лейкопения, тромбоцитопения

- возбуждение, нервозность

- ортостатическое головокружение, парестезия

- брадикардия, аритмии

- приливы

- нечеткость зрения

- бронхоспазм

- холестаз, гепатит, желтуха

- алопеция, пурпура, крапивница

- мышечные спазмы, мышечная слабость

- нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, повышенный диурез

- гинекомастия, приапизм

- повышенная утомляемость, недомогание

Неизвестно

- интраоперационный синдром атоничной радужки

- ретроградная эякуляция

Противопоказания

- установленная гиперчувствительность к производным хиназолина (например, доксазозин, празозин, теразозин) или к любым вспомогательным веществам препарата

- наличие в анамнезе ортостатической гипотензии

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей и хроническими инфекциями мочевыводящих путей или мочекаменной болезнью

- пациенты, в анамнезе у которых имеются желудочно-кишечная непроходимость, непроходимость пищевода или уменьшение просвета желудочно-кишечного тракта любой степени (только для пациентов, принимающих таблетки с пролонгированным высвобождением)

- артериальная гипотензия у пациентов с ДГПЖ

- противопоказан для лечения пациентов с парадоксальной ишурией или анурией при наличии прогрессирующей почечной недостаточности, а также в случае ее отсутствия

- беременность

- период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 типа (ФДЭ-5) (например, силденафил, тадалафил и варденафил)

Одновременное применение доксазозина и ингибитора ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать клинически выраженную артериальную гипотензию. Никаких исследований с лекарственными формами доксазозина с пролонгированным высвобождением не проводили.

Данные исследований in vitro с человеческой плазмой показывают, что доксазозин никак не влияет на связывание с белками других исследованных лекарственных препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).

В клинической практике на фоне применения препаратов доксазозина с другими лекарственными препаратами (тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами или антикоагулянтами) никаких нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось. Данные официальных исследований лекарственных взаимодействий отсутствуют.

Доксазозин усиливает гипотензивное действие других альфа-адреноблокаторов и других гипотензивных средств.

По данным открытого, рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования с участием здоровых добровольцев мужского пола однократное введение доксазозина в дозе 1 мг в 1-й день четырехдневного курса применения циметидина (в дозе 400 мг внутрь 2 раза в сутки) вызывало увеличение среднего значения AUC доксазозина на 10 %; при этом средние значения Cmax и период полувыведения доксазозина статистически значимо не менялись. Увеличение на 10 % среднего значения AUC доксазозина на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной изменчивости (27 %) среднего значения AUC доксазозина на фоне применения плацебо.

Особые указания

В препарате Кардура XL® действующее вещество находится в окружении инертной, невсасывающейся оболочки, специально разработанной для контролируемого высвобождения лекарственного вещества на протяжении длительного времени. Пройдя через желудочно-кишечный тракт, пустая оболочка таблетки выводится. Пациентов следует предупреждать о том, что они не должны беспокоиться, если они случайно обнаружат в кале остатки таблетки, похожие на саму таблетку.

Аномально быстрое прохождение через желудочно-кишечный тракт (например, после резекции кишечника) может привести к неполному всасыванию. Учитывая длительный период полувыведения доксазозина, клиническое значение этого явления неясно.

Пациенты, получающие таблетки доксазозина с немедленным высвобождением, могут быть переведены на доксазозин с пролонгированным высвобождением 4 мг, доза которого при необходимости может быть увеличена.

Установлено, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и подходит для пациентов, у которых также имеются сахарный диабет, подагра и инсулинорезистентность.

Доксазозин подходит для пациентов с такими сопутствующими заболеваниями, как бронхиальная астма и гипертрофия левого желудочка, а также для пожилых. Показано, что применение доксазозина приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка, подавлению агрегации тромбоцитов и увеличению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, у пациентов с инсулинорезистентностью доксазозин увеличивает чувствительность к инсулину.

В долгосрочных исследованиях доксазозин, помимо гипотензивного действия, вызывал умеренное снижение уровня общего холестерина в плазме крови, уровня холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и концентрации триглицеридов, поэтому он может быть особенно полезен для гипертензивных пациентов с сопутствующей гиперлипопротеидемией.

Ортостатическая гипотензия/обморок

Начало лечения

Поскольку доксазозин действует как альфа-адреноблокатор, у пациентов, в особенности, в начале лечения может возникать ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением, слабостью и, в редких случаях, потерей сознания (обмороком). Поэтому для уменьшения риска возникновения симптомов ортостатической гипотензии в начале лечения рекомендуется контролировать артериальное давление.

До начала применения любого эффективного альфа-адреноблокатора пациента следует предупредить о том, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и какие меры принимать, если они возникнут. Пациента также следует предупредить о том, что если в начале лечения препаратом Кардура XL® у него будут возникать головокружение или слабость, он должен избегать ситуаций, которые могут привести к травме.

Применение у пациентов с острыми нарушениями функции сердца

Как и в случае применения любого другого сосудорасширяющего гипотензивного средства, рекомендуется соблюдать осторожность при применении доксазозина у пациентов с острыми нарушениями функции сердца, перечисленными ниже:

- отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;

- сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом;

- правожелудочковая сердечная недостаточность, вызванная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным выпотом;

- левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Как и любой препарат, полностью метаболизируемый в печени, Кардуру XL® следует с осторожностью применять у пациентов, у которых присутствуют признаки нарушений функции печени. Поскольку опыт клинического применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, применять препарат у пациентов этой категории не рекомендуется.

Применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 типа (ФДЭ-5)

Применять доксазозин одновременно с ингибиторами ФДЭ-5 (например, силденафилом, тадалафилом и варденафилом) не следует, поскольку оба препарата оказывают сосудорасширяющее действие, и у некоторых пациентов могут вызывать клинически выраженную артериальную гипотензию. Для снижения риска ортостатической гипотензии начинать лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется лишь в том случае, если на фоне применения альфа-адреноблокатора у пациента не наблюдается нарушений гемодинамики. Кроме того, ингибиторы ФДЭ-5 рекомендуется начинать применять в минимальной возможной дозе и не ранее, чем через 6 часов после приема доксазозина. Исследований с лекарственными формами доксазозина с пролонгированным высвобождением не проводили.

Применение у пациентов, оперируемых по поводу катаракты

Во время хирургической операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, получающих или получавших ранее терапию тамсулозином, наблюдался «интраоперационный синдром атоничной радужки (ИСАР)», разновидность синдрома уменьшения зрачка. Отдельные сообщения об ИСАР были получены и на фоне применения других альфа1-адреноблокаторов, поэтому исключить класс - эффект не представляется возможным. Поскольку ИСАР может приводить к повышенной частоте процедурных осложнений во время операции по поводу катаракты, о применении альфа1-адреноблокаторов в настоящем или прошлом глазному хирургу необходимо сообщить перед операцией.

Беременность

Поскольку надлежащих и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили, безопасность применения препарата Кардура XL® во время беременности не установлена. По этой причине препарат Кардура XL® следует применять во время беременности лишь в том случае, если врач полагает, что потенциальная польза от его применения перевешивает потенциальный риск.

Период лактации

Данные по попаданию препарата в грудное молоко у кормящих женщин отсутствуют, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Препарат может нарушать способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами, в особенности в начале лечения.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: следует немедленно уложить на спину так, чтобы голова была ниже туловища. Если необходимо, следует проводить и другие поддерживающие мероприятия. Поскольку доксазозин в значительной степени связан с белками, гемодиализ не показан.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому приме­нению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Пфайзер Фармасьютикалс ЭлЭлСи

KM 58.2, Роуд 2,

Барселонета, 00617, Пуэрто-Рико

Упаковщик

Р-Фарм Германия ГмбХ,

Генрих-Мак-Штрассе 35,

89257 Иллертиссен, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, США

Адрес организации, принимающей на территории Республик Казахстан

претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США)

г.Алматы, ул. Фурманова, д. 100/4

тел. (727) 250-09-16

факс (727) 250-42-09

 

Прикрепленные файлы

437781521477976532_ru.doc 98 кб
583617941477977695_kz.doc 155.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники