Войти

Кардура XL® (8 мг) Доксазозин

Производитель: Пфайзер Фармасьютикалс ЭлЭлСи
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Doxazosin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021316
Дата регистрации: 20.04.2015 - 20.04.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Кардура XL®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Доксазозин

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзартылған қабықпен қапталған таблеткалар, 4 мг және 8 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - 5,093 мг немесе 10,185 мг доксазозин мезилаты, сәйкесінше 4.000 мг немесе 8.000 мг доксазозинге баламалы,

қосымша заттар: полиэтиленоксид (55 – 75 срs), гипромеллоза (5 срs), темір тотығы, магний стеараты

GITS осмостық қабаты: полиэтиленоксид (5500 – 7500 срs), натрий хлориді, гипромеллоза (5 срs), темір тотығы, магний стеараты

жарғақша қабығы: целлюлоза ацетаты, полиэтиленгликоль,

сыртқы қабығы: опадрай ақ (YS-2-7063)f.

сия: опакод қара Инк (S-1-17823)f.

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, ақ түсті қабықпен қапталған, бір жақ бетінде сызығы және «CXL 4» белгісі ойылып жазылған, диаметрі шамамен 9.0 мм (4 мг доза) таблеткалар.

Дөңгелек, екі беті дөңес, ақ түсті қабықпен қапталған, бір жақ бетінде сызығы және «CXL 8» белгісі ойылып жазылған, диаметрі шамамен 11.0 мм (8 мг доза) таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Гипотензивтік препараттар. Шеткергі әсер ететін антиадренергиялық препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Доксазозин

ATХ коды C02CA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі Емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін доксазозин жақсы сіңеді, ал ол қандағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 8-9 сағаттан соң жетеді. Босап шығуы ұзартылған доксазозинді қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы доксазозиннің дереу босап шығатын таблеткаларын дәл осындай дозада қабылдаған жағдайдағы осындайдың шамамен үштен бірін құрайды. Алайда қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң доксазозиннің базальді (қалдықтық) концентрациялары екі жағдайда да ұқсас.

Босап шығуы ұзартылған доксазозин жағдайында ең жоғарғы және базальді концентрацияларының арақатынасы дереу босап шығатын доксазозин таблеткалары жағдайындағыға қарағанда шамамен екі есе төмен.

Стационар жағдайындағы салыстырмалы биожетімділігі босап шығуы ұзартылған 4 мг доксазозин жағдайында дереу босап шығатын таблеткалар үшін осындайдың 54 %-ын, ал босап шығуы ұзартылған 8 мг доксазозин жағдайында - 59 %-ын құрайды.

Метаболизмі және шығарылуы Доксазозиннің плазмадан шығарылуы 22 сағатқа тең ақырғы шығарылу кезеңімен екі фазалы қисықпен сипатталады, бұл оны тәулігіне 1 рет қолдануға негіз болып табылады.

Доксазозин қарқынды метаболизмге ұшырайды. Доксазозиннің метаболизмі негізінен оның O-деметилденуі және гидроксилденуімен өзара байланысты болады.Өзгеріссіз күйде препараттың < 5 %-ы шығарылады.

Доксазозин плазма ақуыздарымен елеулі дәрежеде (98 %) байланысады.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттердегі доксазозиннің фармакокинетикалық зерттеулерінен жастау пациенттермен салыстырғанда елеулі айырмашылықтар анықталған жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттер

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттердегі доксазозиннің фармакокинетикалық зерттеулерінен бүйрек функциясы қалыпты пациенттермен салыстырғанда елеулі айырмашылықтар анықталған жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттер

Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде шектеулі ғана деректер бар; сонымен қатар бауырдағы метаболизміне әсер ететін препараттардың (мысалы, циметидиннің) доксазозин фармакокинетикасына әсер етуі туралы мәселе аз зерттелген. Клиникалық зерттеуде бауыр функциясының орташа бұзылулары бар, доксазозинді бір рет қабылдаған пациенттерде AUC мәні 43 %-ға артты, ал ішке қабылдағаннан кейінгі болжалды клиренсі 40 %-ға төмендеді.

Фармакодинамикасы

Кардура XL® препаратын клиникалық тұрғыдан айқын ҚБҚГ бар пациенттерде қолдану уродинамикасы мен симптоматикасының елеулі жақсаруына алып келеді. Препараттың ҚБҚГ кезіндегі әсеріне простатаның бұлшықет стромасында, қуық каппсуласы мен мойнында оқшау орналасқан альфа-адренорецепторлардың іріктеп бөгеуі түрткі болады деп шамаланады.

Гипертензиямен пациенттердің доксазозинді қолдануы жүйелі тамыр кедергісінің төмендеуі нәтижесінде артериялық қысымның (АҚ) клиникалық тұрғыдан елеулі төмендеуін туғызады. Бұл әсеріне оқшау жатқан тамырлардағы альфа1-адренорецепторлардың іріктеп бөгеуі түрткі болады деп шамаланады. Препаратты тәулігіне 1 рет қолдану артериялық қысымның күні бойына және қолданғаннан кейінгі 24 сағат ішінде клиникалық тұрғыдан елеулі төмендеуін қамтамасыз етеді. Пациенттердің көпшілігінде АҚ бақылануына препаратты бастапқы дозасында қолдану аясында қол жеткізіледі. Артериялық гипертензиясы бар, доксазозинді қабылдаған пациенттерде, АҚ өлшеу тәсіліне (отырған немесе тұрған қалыпқа) байланыссыз, шамамен бірдей дәрежеде төмендеді.

Қолданылуы

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында

Кардура XL® препараты несептің ағып шығуының бұзылуларын және қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясымен (ҚБҚГ) байланысты симптомдарды емдеуге арналған.

Кардура XL® артериялық қысымы (АҚ) жоғары және қалыпты ҚБҚГ-мен пациенттерде қолданылуы мүмкін.

ҚБҚГ-мен нормотензивті пациенттерде АҚ өзгеруінің әдетте клиникалық мәні жоқ, ҚБҚГ-мен гипертензиямен пациенттерде доксазозинмен монотерапия екі ауруға да оң әсер береді,

- артериялық гипертензияда

Кардура XL® препараты артериялық гипертензияны емдеуге арналған және көп жағдайларда АҚ бақылау үшін монотерапияға арналған дәрі ретінде қолдануға болады. Бір гипотензивтік дәрінің көмегімен тиісінше әсеріне қол жеткізу мүмкін болмаған пациенттерде Кардура XL® препаратын тиазидтік диуретиктермен, бета-адреноблокаторлармен, кальций антагонистерімен немесе ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен біріктіріп қолдануға болады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды бүтіндей жұту керек! Шайнауға, бөлуге болмайды!

Кардура XL® препаратын тамақпен немесе аш қарынға қабылдауға болады.

Таблетканы судың жеткілікті мөлшерімен бүтіндей жұту керек.

Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы және артериялық гипертензия

Кардура XL® препаратының бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 4 мг құрайды. Тәулігіне 1 рет қолданған жағдайда Кардура XL® 4 мг препараты жеңіл және орташа артериялық гипертензиясы бар пациенттердің 50 % -дан астамында АҚ бақылауға алуға мүмкіндік береді. Кардура XL® препаратының оңтайлы әсеріне жету үшін 4 аптаға дейін уақыт қажет болуы мүмкін. Осы кезең өткен соң қажет болса, препараттың дозасын тәулігіне бір рет 8 мг дейін арттыруға болады (емделушінің емдеуге жауабына байланысты).

Кардура XL® препаратының ең жоғарғы ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 8 мг құрайды.

Балалар

Кардура XL® препаратының балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Егде жастағы пациенттер

Препаратты ересектерге арналған әдеттегі дозада қабылдайды.

Бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде Кардура XL® препаратының фармакокинетикалық параметрлері өзгермейтіндіктен, бұл санаттағы пациенттерге оны ересектерге арналған әдеттегі дозада қолдану ұсынылады. Гемодиализ көмегімен доксазозин шығарылмайды.

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттер

Бауырда толығымен метаболизденетін басқа да кез келген препарат сияқты, Кардура XL® препаратын да бауыр функциясының бұзылуының белгілерімен пациенттерге абайлап қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

Кардура XL® препаратын қолданған кезде жағымсыз әсерлер тіркелді, олар біліну жиілігіне қарай келесідегідей жіктелді: жиі (≥ 1/100 - < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін); өте сирек (< 1/10000) және белгісіз (қолда бар деректердің негізінде анықтау мүмкін емес).

Жиі

- бронхит, жөтел, ентігу, ринит

- цистит, несепті ұстап тұра алмау

- бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық

- вертиго

- жүрек қағуының жиілеуі, тахикардия, артериялық гипотензия, ортостатикалық гипотензия

- іштің ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, ауыздың құрғауы

- қышыну

- сүйектердің ауыруы, миалгия

- астения, кеуденің ауыруы, тұмауға ұқсас синдром, шеткергі ісіну

-тыныс жолдарының инфекциялары, несеп шығару жолдарының инфекцияларыЖиі емес

- дәріге аллергиялық реакция

- анорексия, подагра, тәбеттің артуы

- депрессия, үрейлену сезімі, ұйқысыздық

- ми қанайналымының жедел бұзылуы, гипостезия, естен тану, тремор

- құлақтағы шуыл

- стенокардия, миокард инфарктісі

- мұрыннан қан кетуі

- іш қатуы, диарея, метеоризм, құсу, гастроэнтерит

- бауыр функциясының биохимиялық көрсеткішінің бұзылуы

- тері бөртпесі

- артралгия

- дизурия, гематурия, несеп шығуының жиілеуі

- белсіздік

- беттің ауыру, ісінуі

- дене салмағының артуы

Өте сирек

- лейкопения, тромбоцитопения

- қозу, күйгелектік

- ортостатикалық бас айналуы, парестезия

- брадикардия, аритмиялар

- қан кернеу

- анық көрмеу

- бронх түйілуі

- холестаз, гепатит, сарғаю

- алопеция, пурпура, есекжем

- бұлшықеттің түйілуі, бұлшықеттің әлсіздігі

- несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, полиурия, жоғары диурез

- гинекомастия, приапизм

- қатты шаршағыштық, дімкәстік

Белгісіз

- атониямен нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы

- ретроградты эякуляция

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • хиназолин туындыларына (мысалы, доксазозин празозин, теразозин) немесе препараттың қосымша компоненттерінің кез келгеніне анықталған аса жоғары сезімталдық

  • сыртартқысында ортостатикалық гипотензияның болуы

  • жоғарғы несеп шығару жолдарының обструкциясы және несеп шығару жолдарының созылмалы инфекцияларымен немесе несептас ауруымен қатарлас қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы

  • сыртартқысында асқазан-ішек жолының бітелуі, өңеш бітелуі немесе асқазан-ішек жолы саңылауының тарылуының кез келген дәрежесімен пациенттер (тек босап шығуы ұзартылған таблеткаларды қабылдайтын пациенттер үшін)

  • ҚБҚГ бар пациенттердегі артериялық гипотензия

  • үдемелі бүйрек жеткіліксіздігі болғанда, сондай-ақ ол болмаған жағдайда парадоксальді ишуриясы немесе ануриясы бар, пациенттерді емдеуге болмайды

  • жүктілік

  • лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

5 типті фосфодиэстераза тежегіштері (ФДЭ-5) мысалы, силденафил, тадалафил және варденафил)

Доксазозин мен ФДЭ-5 тежегішін бір мезгілде қабылдау кейбір пациенттерде клиникалық айқын білінетін артериялық гипотензияны туындатуы мүмкін. Доксазозиннің босап шығуы ұзартылған дәрілік түрімен ешқандай зерттеулер жүргізілген жоқ.

Адам плазмасымен in vitro зерттеулердің деректері доксазозиннің басқа зерттелген дәрілік препараттардың (дигоксин, фенитоин, варфарин немесе индометацин) ақуыздармен байланысуына ешқандай әсер етпейтінін көрсетіп отыр.

Доксазозин препараттарын басқа дәрілік препараттармен (тиазидті диуретиктермен, фуросемидпен, бета-адреноблокатормен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен, антибиотиктермен, пероральді гипогликемиялық дәрілермен, урикозуриялық дәрілермен немесе антикоагулянттармен) қолдану аясында клиникалық тәжірибеде ешқандай жағымсыз дәрілік өзара әрекеттесу байқалған жоқ. Дәрілік өзара әрекеттесуінің ресми зерттеулерінің деректері жоқ.

Доксазозин басқа альфа-адреноблокаторлар мен басқа гипотензивті дәрілердің гипотензивті әсерін күшейтеді.

Дені сау еркек жынысты еріктілердің қатысуымен, ашық, рандомизирленген, плацебо-бақыланатын зерттеулердің деректері бойынша доксазозинді күніне 1 мг дозада бір рет енгізу циметидинді қолданудың (ішке 400 мг дозада тәулігіне 2 рет) төрт күндік курсының 1-ші күні доксазозиннің AUC орташа мәнінің 10 %-ға жоғарылауын туындатты; бұл кезде Cmax орташа мәні және доксазозиннің жартылай шығарылу кезеңі айтарлықтай статистикалық өзгермейді. Доксазозин AUC орташа мәнінің циметидинді қолдану аясында 10 %-ға жоғарылауы доксазозин AUC орташа мәнінің плацебоны қолдану аясында жекелей аралық өзгергіштігі (27 %) шегінде болады.

Айрықша нұсқаулар

Кардура XL® препаратының әсер етуші заты дәрілік заттың ұзақ уақыт бойы бақыланып босап шығуы үшін арнайы әзірленген инертті, сіңбейтін қабықпен қапталған. Асқазан-ішек жолы арқылы өткенде таблетканың бос қабығы сыртқа шығарылады. Пациенттерде егер олар кездейсоқ нәжісте таблетканың өзіне ұқсайтын таблетка қалдығын байқаған жағдайда оған көңіл бөлмеуі туралы ескерту керек.

Асқазан-ішек жолдары арқылы аномальді жылдам өту (мысалы, ішек резекциясынан кейін) толық сіңбеуіне әкелуі мүмкін. Доксазозиннің жартылай шығарылуының ұзақ кезеңін ескеріп, осы құбылыстың клиникалық мәні белгісіз.

Доксазозиннің дереу босап шығатын таблеткаларын қабылдап жүрген пациенттер, босап шығуы ұзартылған 4 мг доксазозинге ауыстырылуы мүмкін, қажет болса оның дозасын арттыруға болады. Доксазозиннің жағымсыз метаболизмдік әсерлер туғызбайтыны және сондай-ақ қант диабеті, подаграсы және инсулинге төзімділігі бар пациенттер үшін қолайлы екендігі анықталды.

Доксазозин бронх демікпесі және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы сияқты қатарлас аурулары бар пациенттер үшін, сондай-ақ егде жастағылар үшін қолайлы. Доксазозинді қолдану сол жақ қарынша гипертрофиясының регрессиясына, тромбоциттер агрегациясының бәсеңдеуіне және плазминогеннің тіндік активаторы белсенділігінің артуына алып келетіні көрсетілген. Бұдан басқа, инсулинге төзімділігі бар пациенттерде доксазозин инсулинге сезімталдықты арттырады.Доксазозин ұзақ мерзімді зерттеулерінде, гипотензивтік әсерінен өзге, қан плазмасындағы жалпы холестерин деңгейінің, тығыздығы төмен липопротеидтер (ТТЛП) холестерині деңгейінің және триглицеридтер концентрациясының орташа төмендеуін туғызды, сондықтан ол әсіресе қатарлас гиперлипопротеидемиясы бар гипертензивтік пациенттер үшін пайдалы болуы мүмкін.

Ортостатикалық гипотензия/естен тану

Емді бастау

Доксазозин альфа-адреноблокатор ретінде әсер ететін болғандықтан, пациенттерде әсіресе, емнің басында бас айналуы, әлсіздік, және сирек жағдайларда, сананы жоғалтумен (естен тану) білінетін ортостатикалық гипотензия пайда болуы мүмкін. Сондықтан ортостатикалық гипотензия симптомдарының пайда болу қаупін азайту үшін, емнің басында артериялық қысымды бақылау ұсынылады.

Емделушіні кез келген тиімді альфа-адреноблокаторды қабылдауды бастағанға дейін ортостатикалық гипотензия симптомдарынан қалай сақтану және егер олар пайда болса қандай шаралар қолдану жөнінде ескерту керек. Кардура XL® прпаратымен емнің басында онда бас айналу немесе әлсіздік пайда болса, ол жарақатқа әкелуі мүмкін жағдайлардан аулақ болуы керектігін ескерту керек.

Жүрек функциясының жедел бұзылуымен пациенттерде қолданылуы

Басқа кезкелген қантамырларын кеңейтетін гипотензивті дәрілерді қолданған жағдайлардағыдай, доксазозинді төменде көрсетілген жүрек функциясының жедел бұзылуымен пациенттерде қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек:

- аортальді немесе митральді стенозбен туындаған өкпенің ісінуі;

- жүректің жоғары лықсуымен жүрек жеткіліксіздігі;

- өкпе артериясының тромбоэмболиясымен немесе перикардиальді жалқықпен туындаған оң жақ қарыншалық жүрек жеткіліксіздігі;

- толудың төмен қысымымен сол жақ қарыншалық жүрек жеткіліксіздігі.

Бауыр функциясының бұзылуымен пациенттерде қолданылуы

Бауырда толық метаболизденетін кез келген басқа препарат секілді, Кардура XL® препаратын бауыр функциясының бұзылу белгілері бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуымен пациенттерде қолданылуының клиникалық тәжірибесі болмағандықтан, препаратты осы категориядағы пациенттерде қолдануға болмайды.

5 типті фосфодиэстераза (ФДЭ-5) тежегіштерімен қолдану

Доксазозинді ФДЭ-5 тежегіштерімен (мысалы, силденафилмен, тадалафилмен және варденафилмен) бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені екі препарат та қантамырларын кеңейтетін әсер етеді және кейбір пациенттерде клиникалық айқын білінетін артериялық гипотензияны туындатуы мүмкін. Ортостатикалық гипотензия қаупін төмендету үшін ФДЭ-5 тежегіштерімен емді бастау, егер альфа-адреноблокаторды қолдану аясында пациентте гемодинамиканың бұзылуы байқалмаса ғана ұсынылады.

Одан басқа, ФДЭ-5 тежегіштерін қабылдауды ең төмен мүмкін дозада және доксазозинді қабылдағаннан кейін кем дегенде 6 сағаттан ерте емес бастау ұсынылады. Доксазозиннің босап шығуы ұзартылған дәрілік түрімен зерттеулер жүргізілген жоқ.

Катарактаға қатысты операция жасалатын пациенттерде қолданылуы

Катарактаға қатысты хирургиялық операция кезінде бұрын тамсулозинмен ем қабылдаған немесе қабылдайтын кейбір пациенттерде қарашықтың кішірею синдромдарының түрі «атониямен нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы (АНҚИС)» байқалды. АНҚИС туралы кейбір хабарлар басқа альфа1-адреноблокаторларды қабылдау аясында алынды, сондықтан класын - әсерін жоққа шығару мүмкін емес.

Сондықтан АНҚИС катарактаға қатысты операция кезінде процедуралық асқынулардың жиілігінің жоғары қаупіне әкелуі мүмкін болғандықтан, альфа1-адреноблокаторларды қазіргі немесе бұрын қабылданғаны туралы операция алдында көз хирургына хабарлау керек.

Жүктілік

Жүкті әйелдерде мұқият және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілмегендіктен, Кардура XL® препаратын жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған. Кардура XL® препаратын жүктілік кезінде тек, егер дәрігер оны қолданудың әлеуетті пайдасы әлеуетті қауіптен асып түседі деп болжаған жағдайда ғана қолдану керек.

Лактация кезеңі

Препараттың бала емізетін әйелдерде емшек сүтіне түсуі туралы деректер жоқ, сондықтан препаратты лактация кезінде қолдану қарсы көрсетілімді.

Дәрілік заттың көлік құралын басқару және қауіптілігі зор басқа механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат, әсіресе емдеудің басында автокөлік құралдарын және механизмдермен жұмыс жасау қабілетін бұзуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық гипотензия

Емі: басы денесінен төмен болатындай етіп дереу шалқасынан жатқызу керек. Егер қажет болса, басқа да демеуші ем шаралар жүргізу керек. Доксазозин ақуыздармен айтарлықтай дәрежеде байланысатын болғандықтан, гемодиализ көрсетілімде емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

30°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Пфайзер Фармасьютикалс ЭлЭлСи

KM 58.2, Роуд 2,

Барселонета, 00617, Пуэрто-Рико

Қаптаушы

Р-Фарм Германия ГмбХ, Генрих-Мак-Штрассе 35, 89257 Иллертиссен, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, АҚШ

Қазақстан Республикасы аумағында өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» компаниясының өкілдігі (АҚШ)

Алматы қ., Фурманов к-сі, 100/4 үй

тел. (727) 250-09-16

факс (727) 250-42-09

Прикрепленные файлы

437781521477976532_ru.doc 98 кб
583617941477977695_kz.doc 155.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники