Войти

Карведилол-Зентива (25 мг) Карведилол

Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Зентива к.с.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020978
Дата регистрации: 19.11.2014 - 19.11.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Карведилол-Зентива

Халықаралық патенттелмеген атауы

Карведилол

Дәрілік түрі

6,25 мг, 12,5 мг және 25 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 6,25 мг, 12,5 мг және 25 мг карведилол,

қосымша заттар: сахароза, повидон 30, лактоза моногидраты 200, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, темірдің сары тотығы, темірдің қызыл тотығы, тазартылған су.

Сипаттамасы

Таблеткалар 6,25 мг: ашық теңбілдері, таблетканың бір жағында «karate» типті бөлуге арналған сызығы және басқа жағында «6» рельефті цифры бар сары түсті таблеткалар.

Таблеткалар 12,5 мг: ашық теңбілдері, таблетканың бір жағында «karate» типті бөлуге арналған сызығы және басқа жағында «12» рельефті цифры бар қоңыр-сары түсті таблеткалар.

Таблеткалар 25 мг: ашық теңбілдері, таблетканың бір жағында «karate» типті бөлуге арналған сызығы және басқа жағында «25» рельефті цифры бар қоңыр-сары түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бета адреноблокаторлар.

Альфа- бета адреноблокаторлар. Карведилол

АТХ коды C07AG02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Карведилолды пероральді қабылдағаннан кейін шамамен бір сағаттан соң қан плазмасындағы ең жоғары деңгейіне жетеді. Биожетімділігі 25% жуықты құрайды. Доза мен сарысулық концентрация арасында дозаға тәуелді өзара байланыс бар. Биологиялық жетімділігіне және ең жоғары сарысулық концентрациясына тамақ ішу әсер етпейді, дегенмен ең жоғары концентрациясына жетуге керекті уақыт ұзағырақ. Карведилол жоғары дәрежеде липофильді болып табылады және қан плазмасындағы ақуыздармен шамамен 98-99%-ға байланысады. Оның таралу көлемі шамамен 2 л/кг құрайды және бауыр циррозы бар емделушілерде ұлғаяды.

Бастапқы заттың бауыр-ішектік рециркуляциясы жануарларда дәлелденген.

Карведилолдың орташа биологиялық жартылай ыдырауы 6-10 сағатты құрайды. Плазмалық клиренсі шамамен 590 мл/мин тең. Карведилол негізінен өтпен және нәжіспен шығарылады. Аздаған бөлігі бүйрек арқылы әртүрлі метаболиттер түрінде шығарылады.

Карведилол негізінен өтпен шығарылатын метаболиттер қатарында метаболизденеді. Карведилол көбіне глюкурон қышқылымен байланыса отырып, бауырда метаболизденеді.

Феноль сақинасының деметилдену және гидроксилдену нәтижесінде бета-адренобөгегіш белсенділігі бар 3 метаболит түзіледі. Клиникаға дейінгі зерттеулерге қарағанда 4-гидроксифенол метаболиті карведилолға қарағанда шамамен 13 есе күштірек бета-бөгегіш әсерге ие. Карведилолмен салыстырғанда үш белсенді метаболит әлсіз вазодилатациялық белсенділік білдіреді. Адамдарда олардың концентрациясы бастапқы заттың деңгейіне қарағанда 10 есе төмен. Карведилолдың гидроксикарбазольді метаболиттерінің екеуі ерекше қуатты антиоксидант болып табылады, және оның үстіне осыған қатысты олардың белсенділігі карведилолдың осындайынан 30–80 есе астам.

Егде емделушілерде қан плазмасындағы карведилол деңгейі жас адамдардағыға қарағанда шамамен 50% жоғары. Бауыр циррозы бар емделушілер қатыстырылған зерттеулерде карведилолдың биологиялық жетімділігі төрт есе жоғары болды, ал шыңдық плазмалық концентрациясы дені сау субъектілерге қарағанда бес есе жоғары болды. Орташадан (креатинин клиренсі 20-30 мл/мин) ауырға (креатинин клиренсі < 20 мл/мин) дейінгі бүйрек зақымдануы бар гипертоник емделушілерде бүйрек функциясы қалыпты гипертоник емделушілермен салыстырғанда плазмадағы карведилол концентрациясы 40-55%-ға өскені анықталғаны туралы хабарланған.

Фармакодинамикасы

Карведилол-Зентива - α1-, ß1-, және ß2 – адренорецепторлар блокаторы, вазодилататор және бос оттегі радикалдарын жоятын қуатты антиоксидант болып табылады. Карведилол R(+) және S(–) стереоизомерлерінің рацемиялық қоспасы болып табылады, олардың әрқайсысы бірдей α-адренобөгегіштік және антиоксиданттық қасиеттерге ие. Карведилолдың бета-адренобөгегіштік әсері іріктемейтін сипатқа ие және сол жаққа айналатын S(–) стереоизомерлермен шартталған.

Карведилолдың ішкі симпатомиметикалық белсенділігі жоқ және пропранолол сияқты жарғақша тұрақтандыратын қасиетке ие. Бета-адренорецепторларды бөгеп, ренин босап шығуын азайта отырып, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігін төмендетеді, сондықтан сұйықтық іркілісі (іріктегіш альфа-адреноблокаторларға тән) сирек туындайды.

Карведилол α-адренорецепторларды іріктеп бөгей отырып, жалпы шеткергі қан тамырлар кедергісін азайтады.

Карведилол-Зентива тығыздығы жоғары және төмен (ТЖЛ/ТТЛ) липопротеиндердің қалыпты арақатынасын сақтайды, липидтер профиліне теріс әсер етпейді.

Артериялық гипертензиясы бар науқастарда АҚ төмендеуі іріктемейтін бета-адреноблокаторларды қабылдағанда байқалатын жалпы шеткергі қан тамырлар кедергісінің бір мезгілде артуымен қатарлас жүрмейді. Жүрек жиырылу жиілігі біршама азаяды. Артериялық гипертензиясы бар науқастарда бүйректегі қан ағыны және бүйрек функциясы сақталады. Карведилолдың қағу көлемін өзгертпейтіні және жалпы шеткергі қан тамырлар кедергісін азайтатыны көрсетілген; ағзалардың және соның ішінде білек, аяқ қаңқа бұлшықеттерінің, тері жабынының, шеткергі қан ағынын, мидың және күретамырдың қанмен қамтылуын бұзбайды.

Аяқтың суынуы және дене жүктемесі уақытындағы жоғары қажығыштық сирек анықталады.

Жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда карведилол ұзақ емдегенде сақталатын, ишемияға қарсы және антиангиналдық әсер береді. Карведилол миокардтың оттегіге деген қажеттілігін және симпатоадреналдық жүйенің белсенділігін нақты төмендетеді. Сондай-ақ алдыңғы және кейінгі жүктемені азайтады.

Сол жақ қарынша дисфункциясы бар немесе созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда Карведилол-Зентива гемодинамикалық параметрлерге және лықсыту фракциясының артуына жағымды әсер етеді.

Қолданылуы

- эссенциалды гипертензияда

- жүректің ишемиялық ауруында (тұрақты стенокардия)

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды тамақ ішу уақытында, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен қосып іше отырып, қабылдау керек.

Эссенциалдық гипертензия

Бастапқы доза алғашқы 2 күнде күніне 12.5 мг, содан соң тәулігіне 25 мг құрайды. Қажет болғанда дозаны біртіндеп 2 аптадан аз аралықпен ұлғайтуға болады. Ең жоғары тәуліктік доза - 50 мг, бір қабылдауға немесе екі рет қабылдауға бөлінген.

Егде адамдарда қолданылуы. Мұқият бақылауды талап етеді.

Жүректің ишемиялық ауруы

Бастапқы доза алғашқы 2 күнде тәулігіне екі рет 12.5 мг, содан соң тәулігіне 2 рет 25 мг құрайды. Қажет болғанда дозаны біртіндеп 2 аптадан аз болмайтын аралықпен ұлғайтуға болады.

Ең жоғары тәуліктік доза 100 мг құрайды (екі рет қабылдауға бөлінген дозалармен қабылданатын). Егде емделушілерге арналған ең жоғары тәуліктік доза 50 мг (екі рет қабылдауға бөлінген дозалармен қабылданатын) құрайды.

Егде адамдарда қолданылуы. Мұқият бақылауды талап етеді.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

Карведилол-Зентива препаратының дозасын таңдау жеке-дара жүргізіледі. Дәрігердің мұқият бақылауы керек. Карведилолды стандартты емге қосымша ретінде, сондай-ақ АӨФ тежегіштерін көтере алмайтын емделушілерде, немесе оймақгүл препараттарын, нитраттарды, гидралазин қабылдайтын емделушілерде пайдалануға болады.

Дозасы және басқа дәрілік заттарды тағайындау (дигоксин, диуретиктер және АӨФ тежегіштері сияқты) Карведилолды тағайындағанға дейін түзетілуі тиіс.

Бастапқы доза 2 апта бойына тәулігіне 2 рет 3,125 мг (½ таблеткадан 6,25 мг) құрайды. Көтерімді болғанда, дозаны 2 апталық аралықпен тәулігіне 2 рет 6,25 мг дейін, содан кейін тәулігіне 2 рет 12,5 мг дейін және ең соңында тәулігіне 2 рет 25 мг дейін арттыруға болады. Дозаны емделуші көтере алатын ең жоғары деңгейге дейін арттыруға болады. Ауыр іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін және жеңіл және орташа дәрежедегі іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар және дене салмағы 85 кг төмен емделушілер үшін ең жоғары доза тәулігіне 2 рет 25 мг, дене салмағы 85 кг астам емделушілер үшін тәулігіне 2 рет 50 мг құрайды.

Жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының уақытша нашарлауы ем басында немесе дозаны арттырғанда, әсіресе ауыр жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде және/немесе диуретиктердің жоғары дозаларымен емдегенде туындауы мүмкін. Әдетте бұл емді тоқтатуды талап етпейді, бірақ дозаны арттыруға болмайды. Емделуші ем басталғаннан кейін екі сағат ішінде дәрігер/кардиолог бақылауында болуы тиіс немесе доза ұлғайтылуы тиіс.

Дәрігер дозаны әрбір ұлғайту алдында жүрек жеткіліксіздігінің нашарлау симптомдарын немесе шамадан тыс вазодилатация симптомдарын (тамырлар кеңеюін) (мысалы, бүйрек жеткіліксіздігі, дене салмағы, артериялық қысым, жүрек ырғағы және пульс жиілігі) анықтау үшін науқасты қарауы тиіс.

Жүрек жеткіліксіздігінің симптомдары артқанда немесе сұйықтық іркілісінде диуретиктер дозасын арттыру керек, ал карведилол дозасын емделушінің жай-күйі тұрақтанғанша ұлғайтуға болмайды. Брадикардия пайда болған жағдайда, немесе AV-өткізгіштігі уақыты ұзартылған жағдайда, алдымен дигоксин деңгейіне мониторинг жүргізу керек.

Кейде карведилол дозасын азайту немесе емді жалпы уақытша тоқтату талап етілуі мүмкін. Тіпті аталған жағдайларда карведилолдың дозасын титрлеу көбіне жақсылап жалғастыруға болады.

Доза титрлеу уақытында бүйрек функциясына, қандағы глюкоза деңгейіне (инсулинге тәуелді емес және/немесе инсулинге тәуелді қан диабеті жағдайында), тромбоциттер мөлшеріне ұдайы мониторинг жүргізу керек.

Дегенмен, доза титрлеуден кейін мониторинг жүргізу жиілігін азайтуға болады.

Егер Карведилол-Зентива емі 2 аптадан астамға үзілсе, оны тәулігіне 2 рет 3,125 мг дозадан жаңғырту керек, және біртіндеп жоғарыда келтірілген ұсыныстарға сәйкес арттыру керек.

Егде адамдарда қолданылуы. Егде емделушілер Карведилол-Зентиваның әсеріне барынша сезімтал болуы мүмкін, мұқият бақылауды талап етеді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілердегі қолданылуы. Әрбір емделуші үшін дозалау жеке-дара, бірақ фармакокинетикалық параметрлеріне сәйкес анықталуы тиіс. Карведилол дозасын түзету қажеттігі туралы нақты дәлел жоқ.

Емді тоқтату:

Карведилолды пайдалануды күрт тоқтатуға болмайды, әсіресе жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерде. Емдеуді біртіндеп, мысалы әрбір үшінші күні тәуліктік дозаның жартысын азайту жолымен 7-10 күн бойына тоқтату керек.

Жағымсыз әсерлері

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда:

Өте жиі (≥ 1/10)

- бас айналуы, бас ауыруы, астения, қатты қажу, депрессия

Жиі (≥ 1/100 -ден < 1/10 дейін)

- дене салмағының артуы, гиперхолестеринемия, бұрыннан қант диабеті бар науқастарда – гипергликемия немесе гипогликемия, көмірсу алмасуының декомпенсациясы

- брадикардия

- көрудің бұзылуы

- жүрек айнуы, диарея, құсу

- ортостатикалық гипотензия, гипотензия

- ісінулер (әртүрлі орналасудағы) –оның ішінде жайылған, шеткергі, денедегі орналасуына байланысты болатын, аяқтың ісінулері, шаптың ісінуі, гиперволемия, сұйықтық іркілісі

Жиі емес (≥ 1/1000 -ден < 1/100 дейін)

- естен тану (естен тану алдындағы жай-күйді қоса),

- атриовентикулярлық блокада, жүрек жеткіліксіздігі (препарат дозасын арттыру кезеңінде)

Сирек (≥ 1/10 000 -ден < 1/1000 дейін)

- тромбоцитопения

- қан тамырларының диффузды бұзылуы бар және/немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастардағы жедел бүйрек жеткіліксіздігі және бүйрек функциясының бұзылуы

Өте сирек (< 1/10000)

- лейкопения.

Артериялық гипертензиясы және жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда:

Жиі (≥ 1/100 -ден < 1/10 дейін)

- бас айналуы, бас ауыруы, әдетте жеңіл болатын, ем басында туындайтын шаршау

- брадикардия, ортостатикалық гипотензия, синкопальді жай-күй, әсіресе ем басында

- көз жасының бөлінуі азаюы және көз тітіркенуі

- диспепсиялық бұзылыстар (оның ішінде жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея)

- аяқ ауырулары

Жиі емес (≥ 1/1000 -ден < 1/100 дейін)

- естен тану, әсіресе ем басында

- парестезиялар

- басыңқы көңіл-күй, ұйқысыздық

- шеткергі қан айналымы бұзылуы (аяқ-қол мұздауы, «мезгіл-мезгіл» ақсаңдау синдромының асқынуы және Рейно синдромы),

- атриовентикулярлық блокада, стенокардия, жүрек жеткіліксіздігінің симптомдары және шеткергі ісінулер

- көру бұзылуы

- бейімі бар емделушілердегі бронх түйілуі және ентігу

- құсу, іштің қатуы

- несеп шығарудың бұзылуы

- тері реакциялары (аллергиялық бөртпе, дерматит, есекжем, қышыну), жалпақ теміреткіге ұқсас реакциялар)

- потенция төмендеуі

Сирек (≥ 1/10 000 -ден < 1/1000 дейін)

- мұрын бітелуі

- ауыз құрғауы және несеп шығарудың бұзылуы

- тромбоцитопения және лейкопения

Өте сирек (< 1/10000)

- терідегі аллергиялық реакциялар (экзантема, есекжем, қышыну, бөртпе)

- псориаздық бөртпелер асқынуы, түшкіру, мұрын бітелуі

- бронх түйілуі, ентігу (бейім емделушілерде), тұмауға ұқсас синдром.

-адреноблокаторлар әсеріне байланысты жасырын қант диабеті білінуі мүмкін, сонымен бірге айқын диабет және қандағы глюкоза деңгейінің реттелуі нашарлайды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- NYHA жіктемесі бойынша (New York Heart Association) IV класқа жататын, инотропты дәрілерді көктамыр ішіне енгізуді талап ететін декомпенсацияланған созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- бауыр функциясының айқын бұзылуы

- карведилолға немесе препараттың басқа кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- бронхтық демікпе, бронх түйілуі бар созылмалы обструктивті өкпе ауруы, өкпелік жүрек

- II дәрежелі және толық атриовентикулярлық блокада, айқын брадикардия (минутына <50 соғу), синоаурикулярлық блокаданы қоса, синустық түйіннің әлсіздік синдромы

- артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 85 мм сын. бағ. төмен)

- кардиогендік шок

- феохромоцитома (α-адреноблокаторлармен талапқа сай бақыланбайтын)

- Принцметалл стенокардиясы

- метаболизмдік ацидоз

- шеткергі қан айналымының ауыр бұзылуы

- верапамил немесе дилтиаземді бір мезгілде көктамыр ішіне енгізу

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалық жас (қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Карведилол бір мезгілде пайдаланылатын антигипертензивтік препараттардың (мысалы, альфа1-рецепторларының антагонистерін)

немесе қолданғанда дәрілік заттарға жағымсыз жауап ретінде гипотензия дамитын препараттардың әсерін күшейтеді.

Карведилол-Зентиваны кальций өзекшелері блокаторларымен (верапамил, дилтиазем) және антиаритмиялық дәрілермен (әсіресе I класты) бір мезгілде қолдану атриовентикулярлық өткізгіштіктің бұзылу қаупін жоғарылатуы мүмкін. Карведилолды және жоғарыда аталған препараттарды бір мезгілде қабылдаған жағдайда ЭКГ мұқият мониторингі және артериялық қысымға бақылау керек. Аталған препараттарды к/і бір мезгілде енгізуге болмайды.

Карведилол-Зентиваны дигоксинмен бір мезгілде қабылдағанда дигоксин концентрациясы шамамен 16%-ға артады. Ем басында, оның дозасын таңдағанда немесе Карведилол-Зентива препаратын тоқтатқанда қан плазмасындағы дигоксин концентрациясына ұдайы бақылау ұсынылады.

Клонидинді Карведилол-Зентивамен бір мезгілге тағайындағанда антигипертензивтік және жүрек ырғағын сирететін әсерін қуаттандыруы мүмкін.

Бір мезгілде қолданғанда карведилолдан бастап біртіндеп тоқтатылуы тиіс, содан кейін бірнеше күннен соң клонидин қабылдау біртіндеп тоқтатылуы мүмкін.

Карведилол инсулиннің және диабетке қарсы пероральді препараттардың әсерін күшейтеді. Гипогликемия симптомдары бұрмалануы немесе әлсіретілуі мүмкін (әсіресе тахикардия). Қандағы глюкоза деңгейіне ұдайы мониторинг керек.

Карведилол-Зентиваны бір мезгілде қолданғанда:

- рифампицинмен – карведилолдың метаболизмі жылдамдауы және қан плазмасындағы концентрациясы төмендеуі

- циметидинмен - қан плазмасындағы карведилол концентрациясы артуы

- анестетиктермен - Карведилол-Зентива мен анестетиктердің инотроптық және гипотензивтік әсерлерінің күшеюі

- циклоспоринмен – қан плазмасындағы циклоспорин деңгейінің жоғарылауы (қажет болғанда циклоспорин дозасын түзету)

- резерпинмен, гуанетидинмен, метилдопамен, гуанфацинмен және моноамин-оксидаза тежегіштерімен (моноаминоксидаза-В тежегіштерін қоспағанда) - пульс жиілігінің төмендеуі

- дигидропиридинмен – жүрек жеткіліксіздігі және ауыр гипотензия қаупі

- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен, эстрогендермен және кортикостероидтармен – су және натрий іркілісіне байланысты Карведилол-Зентиваның антигипертензивтік әсері төмендеуі

- эрготаминмен – тамырлар тарылуының артуы

- нейробұлшықеттік блокаторлармен – жүйке-бұлшықеттік блокаданың жоғарылауы.

Айрықша нұсқаулар

Карведилол-Зентиваның 18 жастан кіші емделушілердегі қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Дигоксин және карведилол атриовентикулярлық өткізгіштікті баяулататын болғандықтан, дигоксинмен, диуретиктермен және/немесе АӨФ тежегіштерімен ем қабылдаушы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде Карведилол-Зентиваны сақтықпен қолдану керек. Емді емдеуші дәрігер бақылауымен бастау керек. Емді егер тек емделушінің жай-күйі дәстүрлі базистік емдеуде кемінде 4 аптада тұрақтанса ғана бастау керек. Декомпенсацияланған емделушілер компенсациялануы тиіс. Айқын жүрек жеткіліксіздігі, тұзды жүдеулік және дегидратациясы бар емделушілерге, егде емделушілерге және негізгі артериялық қысымы төмен емделушілерге гипотензия туындауы мүмкіндігінен бірінші дозаны қабылдағаннан кейін шамамен екі сағат ішінде немесе доза ұлғайтудан кейін мониторинг жүргізу керек. Гипотензия шамадан тыс вазодилатациядан басында диуретиктер дозасын азайту жолымен емделеді. Егер симптомдары бұрынғыша сақталса, АӨФ кез келген тежегіштерінің дозасын төмендетуге болады.

Карведилол-Зентива дозасын таңдау кезінде жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының немесе сұйықтық іркілуінің артуы мүмкін. Бұндай симптомдар туындағанда диуретиктер дозасын арттыру керек, ал Карведилол-Зентива дозасын азайту немесе тоқтату керек. Карведилол дозасын жүрек жеткіліксіздігі нашарлауынан туындаған симптомдар, немесе вазодилатациядан туындаған гипотензия бақыланғанға дейін арттыруға болмайды.

Жедел гипогликемия симптомдары бүркемеленуі немесе әлсізденуі мүмкіндігінен карведилол қолдануда сақ болу керек, сондықтан қант диабеті бар және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге препаратты сақтықпен тағайындау керек, емнің басында немесе доза жоғарылатылғанда қандағы глюкоза деңгейіне ұдайы мониторинг жүргізу керек.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, егер оларда бастапқы систолалық артериялық қысым 100 мм сын бағ аз болса немесе жүректің ишемиялық ауруы, тамырлардың диффуздық зақымдануы және/немесе бүйрек функциясы бұзылуы сияқты қатарлас аурулары бар болса бүйрек функциясының қайтымды нашарлауы мүмкін, сондықтан созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар және доза жоғарылатылғанда аталған қауіп факторы бар емделушілерде бүйрек функциясына мұқият мониторинг жүргізу керек, және препаратты пайдалануды тоқтату керек немесе оның дозалануын азайтқан жөн.

Пероральді немесе ингаляциялық дәрілік препараттармен емделмейтін бронхоспастикалық құрамдастары бар өкпенің созылмалы обструктивті ауруы бар емделушілерде карведилолды тек егер болжамды пайдасы бұл емнің потенциалды қаупінен астам болса ғана пайдалануға болады.

Тыныс алу бұзылуы тыныс жолдарының кедергісі потенциалды интенсификациялану салдарынан бронх түйілуіне бейім емделушілерде дамуы мүмкін. Емделушілер ем басында және карведилол дозасы арттырылғанда мониторинг жүргізу керек. Карведилол дозасын бронх түйілуі пайда болған жағдайда төмендету керек.

Жанаспалы линза тағушыларға көз жасы сұйықтығының өнімі азаю мүмкіндігі барын көрсету керек.

Басқа да β-адреноблокаторлар сияқты, Карведилол-Зентиваны қабылдауды күрт үзуге болмайды, әсіресе жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерде біртіндеп 1-2 апта ішінде тоқтату керек.

Карведилол-Зентиваны шеткергі қан тамырлары аурулары бар емделушілерде сақтықпен пайдалану керек, өйткені бета-блокаторлар артериялық жеткіліксіздік симптомдарын туындатуы немесе нашарлатуы мүмкін.

Шеткергі қан айналымы бұзылуынан зардап шегуші (Рейно синдромы) емделушілерде симптомдар асқынуы байқалуы мүмкін.

Карведилол басқа да бета-блокаторлар сияқты тиреотоксикоз симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Карведилол мен анестетиктердің синергиялық теріс инотропты және гипотензивті әсеріне байланысты, хирургиялық араласуларға ұшыраған емделушілер жағдайында сақ болу керек.

Карведилол брадикардияны туындатуы мүмкін. Егер пульс жиілігі 55/мин төмендесе, карведилол дозасын азайту керек.

Карведилолды сыртартқысында жоғары сенсибилизацияның күрделі білінулері бар емделушілерге және десенсибилизациялаушы ем алып жүрген емделушілерге тағайындағанда сақтық талап етіледі, өйткені бета-блокаторлар аллергендерге сезімталдықты да, анафилактикалық шок дамуының мүмкіндігін де арттыруы мүмкін.

Сыртартқысында псориазға ұқсас аурулары бар емделушілерді бета-блокаторлар пайдалануға байланысты карведилолмен тек бұндай емнің пайда/қауіп арақатынасын қарастырғаннан кейін ғана емдеуге болады.

Бір мезгілде верапамил немесе дилтиазем сияқты кальций өзекшелерінің блокаторларын немесе басқа да аритмияға қарсы дәрілерді қабылдайтын емделушілерде ЭКГ және артериялық қысым мұқият мониторингтелуі тиіс

Карведилолды лабильді немесе екіншілік гипертензиясы бар емделушілерде сақтықпен пайдалану керек.

Феохромоцитомадан зардап шегуші емделушілерді бета-бөгегіш дәрілер пайдаланбас бұрын альфа-бөгегіш дәрілермен емдеу керек. Альфа-, сондай-ақ бета-бөгегіш фармакологиялық әсері болған жағдайда карведилол пайдалану тәжірибесі жоқ. Тиісінше, карведилолды феохромоцитомаға күдік болған емделушілерге тағайындағанда сақтық жасау керек.

Іріктемейтін бета-бөгегіш белсенділігі бар дәрілік препараттар Принцметалл стенокардиясы бар емделушілерде кеуде ауыруын туындатуы мүмкін. Аталған емделушілерде карведилолды пайдаланудың клиникалық тәжірибесі жоқ, алайда карведилолдың альфа-бөгегіш әсері аталған симптомдарды тежеуі мүмкін. Қалай болғанда да карведилолды Принцметалл стенокардиясына күдігі бар емделушілерге тағайындағанда сақтық жасамай болмайды.

Депрессиясы және миастения гравис бар емделушілер жағдайында сақ болу керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Карведилолды жүкті әйелдердегі клиникалық зерттеу тәжірибесі жоқ. Карведилолдың тератогендік әсері жануарлардағы тесттерде дәлелденбеген.

Бета-блокаторлар плацентаның қанмен жабдықталуын азайтады, бұл ұрықтың жатыр ішінде өлуіне, сәбидің шала туылуына немесе мезгілінен бұрын босануына алып келуі мүмкін. Ұрыққа немесе жаңа туған сәбилерге әртүрлі жағымсыз әсерлер (негізінен, гипогликемия және брадикардия) болғаны туралы хабарланған. Босану және босанғаннан кейінгі кезеңде жүрек немесе өкпелік асқынулардың даму қаупі артады.

Эмбриоуыттылығы тек үй қояндарына үлкен дозаларды енгізгеннен кейін ғана анықталды. Бұл қорытындылардың актуальділігі белгісіз.

Карведилолды, егер бұндай емнің потенциалды қаупі пайдасынан асып тұрса жүктілік уақытында пайдалануға болмайды.

Карведилолды жүкті әйелдерде тек ана денсаулығы үшін потенциалды пайдасы ұрыққа/ жаңа туған нәрестеге төнетін зор қауіптен артық болатын жағдайларда ғана пайдалануға болады. Емдеуді болжамды босану алдында 2-3 күн бұрын тоқтату керек. Егер мүмкін болса, жаңа туған нәрестелерге өмірінің бірінші 2-3 күнінде мониторинг жүргізу керек.

Егеуқұйрықтардағы емшекпен емізуді зерттеу карведилолдың және/немесе оның метаболиттерінің бала емізетін аналардың сүтімен шығарылатынын көрсетті. Осылайша аталған препаратты қабылдау кезінде бала емізуге болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі аса зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Карведилол-Зентива көлік құралдарын басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс істегенде мұқияттылықты төмендетуге әсер етуі мүмкін. Әсіресе ем басында, ем өзгергенде немесе сондай-ақ алкоголь пайдалануға байланысты.

Емдік бақылау жақсы болғанда карведилолдың жүргізуге немесе механизм басқаруға қабілетті төмендеткені белгісіз.

Артық дозалануы

Симптомдары: айқын гипотензия, брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогендік шок, жүрек тоқтауы; тыныс алу бұзылуы мүмкін, бронх түйілуі, құсу, сананың шатасуы және жайылған ұстамалар (құрысулар).

Емі: мониторинг жүргізу және өмірлік маңызы бар көрсеткіштерді түзету керек, қажет болғанда – қарқынды ем бөлімінде. Төмендегі шараларды қолдануға болады:

а) айқын брадикардияда – атропин 0.5–2 мг көктамыр ішіне

б) жүрек-қан тамыр қызметін демеп тұру үшін – глюкагон 1–10 мг көктамыр ішіне сорғалатып, содан кейін сағатына 2–5 мг ұзақ инфузия түрінде

в) симпатомиметиктер (дене салмағына және тиімділігіне қарай добутамин, изопреналин, орципреналин немесе адреналин).

Айқын шеткергі вазодилатацияда емделушіге қан айналымын үздіксіз мониторингтеу жағдайында норадреналин енгізеді. Емге резистентті брадикардияда кардиостимулятор қолдану көрсетілген. Бронх түйілуінде -адреномиметиктерді аэрозоль түрінде (немесе көктамыр ішіне) немесе аминофиллинді көктамыр ішіне енгізеді. Жайылған түйілулерде (құрысуларда) диазепам немесе клоназепамды көктамыр ішіне баяу енгізеді. Шок симптомдары бар ауыр уыттану жағдайында антидоттар пайдаланып қосымша емдеуді ұзақтығы біршама ұзақ кезең бойына жүргізу керек, өйткені карведилолдың жартылай шығарылу кезеңінің және қайта таралуының ұзақ болуы мүмкін. Демеуші/ уытсыздандыру емінің ұзақтығы артық дозаланудың ауырлығына байланысты, оны науқастың жай-күйі тұрақтанғанша жалғастыру керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 15 таблеткадан салынған.

1, 2 немесе 4 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Зентива к.с.,

У Кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы

Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС

050016 Алматы қ., Қонаев к-сі 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail:quality.info@sanofi.com

 

Прикрепленные файлы

893878951477976630_ru.doc 121.5 кб
508564391477977778_kz.doc 124.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники