Войти

Кандесар® (16 мг) Кандесартан

Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриес Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Candesartan
Номер регистрации: РК-ЛС-5№022869
Дата регистрации: 27.03.2017 - 27.03.2022

Инструкция

Торговое название

Кандесар®

Международное непатентованное название

Кандесартан

Лекарственная форма

Таблетки 4 мг, 8 мг, 16мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кандесартана цилексетила 4 мг, 8 мг, 16мг,

вспомогательные вещества:

покрытие гранула (часть А) - лактозы, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, кальция кармеллоза, железа оксид красный (Е172), вода очищенная*

покрытие гранулы (часть В) – лактоза, кальция кармеллоза, магния стеарат

* - Удаляется в процессе производства

Описание

Таблетки розового цвета, капсуловидной формы, с гравировкой «С9» на одной стороне и глубокой риской на другой стороне (для дозировки 4 мг).

Таблетки розового цвета, капсуловидной формы, с гравировкой «С» и «10» по обеим сторонам риски на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 8 мг).

Таблетки розового цвета, капсуловидной формы, с гравировкой «С» и «11» по обеим сторонам риски на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 16 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензина II антагонисты.

Код АТХ СО9СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь кандесартан быстро и полностью гидролизуется в слизистой оболочке пищеварительного тракта с образованием ангиотензин-1 субтипа, селективного антагониста рецептора ангиотензина II. После перорального приема абсолютная биодоступность кандесартана составляет 15%, а максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 3 – 4 ч. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение

Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Уровень связывания с белками плазмы очень высокий (более 99%). Проникает через плаценту, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и элиминация

Кандесартан подвергается незначительному печеночному метаболизму путем О-диэтилирования до неактивного метаболита.

Общий плазменный клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, почечный клиренс около 0,19 мл/мин/кг. При пероральном приеме кандесартана, около 26% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Выделение желчи способствует элиминации кандесартана.

Период полувыведения препарата составляет 9 ч. Кандесартан и его неактивный метаболит не накапливаются в сыворотке при повторных пероральных суточных дозировках.

Фармакодинамика

Кандесар® - антигипертензивный препарат. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Ангиотензин II образуется из ангиотензин I под воздействием ангиотензин конвертирующего фермента (АКФ, кининаза II). Ангиотензин II - гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, усиление сердечных сокращений, реабсорбция натрия. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).

Кандесар® ингибирует сосудосуживающее и альдостерон-высвобождающее воздействие ангиотензина II селективным блокированием связывания ангиотензина II и АТ1 рецептора в тканях, таких как, васкулярная гладкая мышца и надпочечники. Поэтому его воздействие не зависит от путей синтеза ангиотензина II.

Кандесар® не ингибирует ангиотензин-конвертирующий фермент (АКФ), который осуществляет превращение ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АКФ и не приводит к накоплению брадикинина.

Кандесар® не блокирует другие гормоны и не связывается с их рецепторами; не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы.

Показания к применению

- лечение артериальной гипертензии

- лечение пациентов с сердечной недостаточностью и сниженной

систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого

желудочка ≤ 40%) в качестве дополнительного лечения к ингибиторам

АКФ или при непереносимости ингибиторов АКФ

Способ применения и дозы

Дозирование при артериальной гипертензии.

Рекомендуемая начальная доза Кандесар® и обычная поддерживающая доза составляет 8 мг один раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. Дозу можно увеличить до 16 мг один раз в сутки. Если достаточный контроль артериального давления (АД) не достигается через 4 недели лечения дозой 16 мг один раз в сутки, то дозу можно увеличить до 32 мг один раз в сутки.

Терапию необходимо корректировать в соответствии с реакцией АД.

Применение пациентам пожилого возраста. Коррекция начальной дозы для пациентов пожилого возраста не нужна.

Применение пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови. Для пациентов, у которых существует риск артериальной гипотензии, например, если возможно уменьшение объема циркулирующей крови, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.

Применение при почечной недостаточности. Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Дозу следует титровать с учетом АД. Опыт применения больным с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина < 15 мл/мин) ограничен.

Применение при печеночной недостаточности. Пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести рекомендуется начальная доза препарата 4 мг один раз в сутки. Дозу можно корригировать с учетом АД. Кандесар® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и/или холестазом.

Сопутствующая терапия. Установлено, что дополнительное назначение гидрохлортиазида имеет аддитивный антигипертензивный эффект вместе с Касарком.

Применение пациентам негроидной расы. Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас. Следовательно, титрование кандесартана в сторону увеличения дозы и сопутствующая терапия для контроля АД чаще требуется пациентам негроидной расы, чем представителям других рас.

Дозирование при сердечной недостаточности. Обычная рекомендованная начальная доза Кандесар® составляет 4 мг один раз в сутки. Титрование в сторону увеличения до целевой дозы 32 мг один раз в сутки или максимальной переносимой дозы осуществляется путем удваивания дозы через промежутки времени, составляющие по меньшей мере 2 недели. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек, в том числе мониторинг креатинина и калия сыворотки крови.

Кандесар® можно применять вместе с другим лечением по поводу сердечной недостаточности, включая применение ингибиторов АПФ, бета-блокаторов, диуретиов и дигиталиса или комбинацию этих лекарственных средств. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона) и Кандесар® не рекомендуется, ее следует применять только после тщательного оценивания потенциальных преимуществ и рисков.

Особые категории пациентов. Для пациентов пожилого возраста либо с уменьшенным объемом циркулирующей крови, почечной или печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекция начальной дозы не нужна.

Дети

Безопасность и эффективность применения Кандесар® детям при лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности не установлены.

Способ применения.

Принимают внутрь. Кандесар® следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Побочные действия

Побочные реакции при приеме кандесартана легкие и временные. Общая частота возникновения побочных реакций указывает на зависимость от дозы или возраста.

Артериальная гипертензия

Возможны следующие распространенные (˃1/100) побочные реакции при применении кандесартана цилексетила:

- головокружение/вертиго, головная боль.

- инфекции дыхательных путей.

- в целом клинически значимого влияния кандесартана на лабораторные показатели не наблюдается. При применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы отмечается небольшое снижение уровня гемоглобина. Для пациентов, получающих Кандесар®, постоянный контроль лабораторных показателей обычно не является необходимым.

Однако пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется периодически проводить контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

Сердечная недостаточность

Профиль побочного действия кандесартана у пациентов с сердечной недостаточностью отвечает фармакологическим свойствам этого препарата и состояния здоровья пациентов.

К распространенным побочным реакциям (≥1/100, <1/10) относятся:

- артериальная гипотензия

- гиперкалиемия

- почечная недостаточность.

- повышение уровня креатинина, мочевины и калия.

Рекомендуется периодический мониторинг уровней креатинина и калия в сыворотке крови.

Очень редко (<1/10000) при лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности возможны следующие побочные реакции.

- лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

- гипонатриемия

- головокружение, головная боль

- кашель

- тошнота.

- повышение уровня «печеночных» ферментов, нарушение функции печени или гепатит

- ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд

- боль в спине, артралгия, миальгия.

- нарушение почечной функции, включая почечную недостаточность у склонных к этому пациентов.

Противопоказания

- гиперчувствительность к кандесартану или к любому из компонентов

препарата

- тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз

- одновременный прием с алискиренсодержащими препаратами у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤60 мл/мин/1,73 м2)

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено. Препараты, которые изучались, включали гидрохлортиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин, эналаприл.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств (например, гепарина) может повышать уровень калия. Контроль уровня калия следует осуществлять должным образом.

Возможно обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности во время сопутствующего применения лития с ингибиторами АПФ.

Подобный эффект может возникнуть с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому применение кандесартана с литием не рекомендуется. Если есть подтверждение необходимости комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными средствами (например, селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г/сут) и неселективными нестероидными противовоспалительными средствами) может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с ослабленной уже в начале лечения функцией почек. Эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно лицам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, также необходим мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и периодический контроль в дальнейшем.

Особые указания

Одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиренсодержащих препаратов повышает риск развития гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). В связи с этим не рекомендуется комбинированное применение Кандесара® с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II или алискиренсодержащими препаратами.

Следует соблюдать осторожность при назначении Кандесара® больным с выраженным снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) из-за опасности развития артериальной гипотензии, например, при приеме высоких доз диуретиков. Коррекцию гиповолемии необходимо проводить до назначения Кандесара®. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов со стенозом почечной артерии (билатеральном или при стенозе одной артерии) существует потенциальная возможность повышения уровня мочевины и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этих показателей).

У пациентов с сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте старше 75 лет. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии Кандесаром® может развиться артериальная гипотензия и гиперкалиемия. При назначении Кандесара® пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АКФ и калийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон.

У пациентов, получающих Кандесар®, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров.

При назначении Кандесара®, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим Кандесар® не рекомендуется назначать таким пациентам.

У пациентов, получающих гемодиализ следует тщательно проверять артериальное давление, вследствие снижения объема плазмы и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Клинический опыт применения Кандесара® у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Данные о применении Кандесара® у пациентов, недавно перенесших пересадку почки отсутствуют.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, проявляющимися в отсутствии толерантности к лактозе, дефиците лактозы или нарушении всасывания глюкозы и лактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами, необходимо принимать во внимание, что во время лечения может появиться головокружение и повышенная усталость.

Передозировка

Симптомы: гипотония, головокружение и тахикардия; брадикардия может произойти из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции. При проявлении симптоматической гипотензии, необходимо назначить поддерживающее лечение.

Лечение: при проявлении симптоматической гипотензии, необходимо назначить симптоматическое лечение и наблюдать за основными показателями состояния организма. Необходимо положить пациента на спину и принять возвышенное положение ног. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы вливанием изотонического раствора. Если вышеуказанные средства недостаточны, можно ввести симпатомиметические лекарственные препараты. Кандесар® не удаляется гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/ полиэтилен/поливинилиденхлорид и твердой фольги алюминиевой лакированной.

По 1 или 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше +25 0C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Sun Pharmaceutical Industries Ltd

Paonta Sahib, Himachal Pradesh-173025

Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство компании Sun Pharmaceutical Industries Ltd. В РК

г.Алматы, ул. Манаса 32А, БЦ САТ, офис 602

тел.: 8-800-080-5202, эл.адрес: regulatory.kz@sunpharma.com

Прикрепленные файлы

Кандесар_инструкция_рус.doc 0.07 кб
Кандесар_инструкция_каз.doc 0.09 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники