Войти

Калчек Амлодипин

Производитель: Ipca Laboratories Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015874
Дата регистрации: 24.02.2016 - 24.02.2021

Инструкция

Торговое название

Калчек

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амлодипина бесилата,

эквивалентно амлодипину 5 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат (безводный), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, вода очищенная.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью и скошенным краем, белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы медленных кальциевых каналов.

Блокаторы медленных кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет около 35 - 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2 увеличивается до 56 - 60 часов. Общий клиренс - 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.

Применение у больных почечной недостаточностью

Т1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей

У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина практически не отличаются от таковых у более молодых людей.

У лиц пожилого возраста, страдающих хронической сердечной недостаточностью (ХСН), отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2 до 65 часов.

Фармакодинамика

Калчек обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Активное вещество калчека - амлодипин - производное дигидропиридина. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Калчек обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

Показания к применению

- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими

гипотензивными средствами)

- стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия

Принцметала)

- стенокардия, резистентная к терапии нитратами или бета-адреноблока-

торами

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг.

При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Применение у пожилых людей

Рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг.

Применение у детей

Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза для детей в возрасте 6–17 лет составляет от 2,5 до 5 мг один раз в сутки. Дозы свыше 5 мг в сутки не исследовались для данной популяции пациентов.

Эффект Калчека на артериальное давление у детей младше 6 лет неизвестен.

Применение у больных с нарушенной функцией печени.

Несмотря на то, что Т1/2 Калчека, как и всех блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел Особые указания).

Применение при почечной недостаточности.

Рекомендуется применять в обычных дозах, с осторожностью, учитывая возможное незначительное увеличение Т1/2.

Изменение режима дозирования Калчека при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) не требуется.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

Побочные действия

Очень часто

- головная боль, головокружение

- сонливость

- учащенное сердцебиение

- покраснение лица

- боль в животе, тошнота

- утомляемость

- отеки.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при пострегистрационном применении препарата

Часто

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- бессонница, лабильность настроения

- гипестезия/парастезия, периферическая нейропатия, обморок, дисгевзия,

тремор

- снижение остроты зрения

- звон в ушах

- гипертония, гипотония, васкулит

- кашель, одышка, ринит

- сухость во рту, диспепсия (включая гастрит), гипертрофический гингивит,

панкреатит, рвота, изменение стула

- алопеция, гипергидроз, пурпура, изменение цвета кожи, крапивница

- артралгии, боль в спине, мышечные спазмы, миалгии

- поллакиурия, расстройства мочеиспускания, никтурия

- гинекомастия, эректильная дисфункция

- общая слабость, дискомфорт, боль

- увеличение/снижение веса

Редко

- аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь, отек Квинке,

мультиформную эритему

- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном

наблюдались явления, характерные для холестаза)

Как и при применении других блокаторов кальциевых каналов, следующие нежелательные явления, несмотря на редкие сообщения о них, невозможно отделить от естественного течения основного заболевания:

- инфаркт миокарда

- аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная

аритмия)

- боль в груди

Пациенты детского возраста (6–17 лет) 

Нежелательные явления у детей были аналогичны наблюдаемым у взрослых. Чаще всего сообщалось о перечисленных ниже нежелательных явлениях.

- головная боль, головокружение

- вазодилатация

- носовое кровотечение

- боль в животе

- общая слабость

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным

дигидропиридиновой группы или к вспомогательным веществам

- выраженная артериальная гипотензия

- кардиогенный шок

- обструкция выходного тракта левого желудка (например, высокий класс аортальный стеноз)

- сердечная недостаточность, сопровождающая острый инфаркт миокарда

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Калчек безопасно назначать с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензин - превращающего фермента, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами.

Данные исследований in vitro показывают, что амлодипин не влияет на связывание с белками крови таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин.

Симавастатин

Совместный многократный прием Калчека в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому максимальная доза симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, должна быть до 20 мг в сутки.

Сок грейпфрута

Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной пероральной дозой 10 мг Калчека не оказывало значимого влияния на фармакокинетику амлодипина. Исследование не позволило изучить влияния генетического полиморфизма CYP3A4, основного фермента, отвечающего за метаболизм амлодипина, поэтому применение Калчека с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно повышение биодоступности, что может вызвать у некоторых пациентов с повышенным артериальным давлением резкий гипотензивный эффект.

Иигибиторы CYP3A4

Одновременное применение суточной дозы 180 мг дилтиазема с 5 мг Калчека у пожилых пациентов (69 - 87 лет) с артериальной гипертензией привело к 57%-ному увеличению системного воздействия амлодипина. При одновременном применении эритромицина у здоровых (от 18 до 43 лет) системное воздействие амлодипина существенно не изменилось (22% увеличение AUC). Хотя клиническое значение этих данных не выяснено, у пожилых людей фармакокинетические изменения могут быть более выражены.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут в большей степени повысить плазменные концентрации Калчека, чем дилтиазем. Поэтому следует с осторожностью использовать Калчек вместе с ингибиторами CYP3A4.

Индукторы CYP3A4

Данные о влиянии индукторов CYP3A4 на Калчек отсутствуют. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицина или препаратов зверобоя (hypericum perforatum) может значительно снизить концентрацию амлодипина в плазме. Поэтому следует с осторожностью использовать Калчек вместе с индукторами CYP3A4.

В следующих исследованиях, перечисленных ниже, при одновременном применении не было никаких значительных изменений в фармакокинетике ни Калчека, ни другого исследуемого препарата.

Специальные исследования влияния других лекарственных препаратов на Калчек

Циметидин

Одновременное назначение Калчек с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.

Алюминий/Магний (антацид)

Одновременное применение антацидов алюминия/магния с однократной дозой Калчек не оказывал существенного влияния на фармакокинетику Калчека.

Силденафил (Виагра)

Однократная доза 100 мг силденафила у пациентов с артериальной гипертонией не оказывала влияния на фармакокинетические параметры Калчека. При применении комбинации Калчека и силденафила каждый препарат самостоятельно оказывал понижающий кровяное давление эффект.

Специальные исследования влияния амлодипина на другие лекарственные препараты

Аторвастатин

Одновременное применение многократных доз 10 мг Калчека и 80 мг аторвастатина не привело к значительным изменениям фармакокинетических параметров аторвастатина в равновесном состоянии.

Дигоксин

Одновременное применение Калчека с дигоксином не изменяло концентрацию дигоксина в сыворотке или почечный клиренс дигоксина.

Этанол (спирт)

Однократные и многократные дозы 10 мг Калчека не оказывали существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин

Одновременное применение амлодипина с варфарином не изменяло ответные изменения протромбинового времени под влиянием варфарина.

Циклоспорин

Фармакокинетические исследования с циклоспорином показали, что Калчек существенно не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Особые указания

Не установлена безопасность и эффективность препарата при купировании гипертонического криза. Для пожилых пациентов и больных с почечной недостаточностью корректировка дозы амлодипина не требуется, пожилым увеличение дозы препарата Калчек необходимо проводить с осторожностью.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Калчек не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у амлодипина синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Необходимо соблюдать осторожность при приеме амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

В исследованиях никаких клинически значимых отклонений в лабораторных тестах, связанных с применением амлодипина, не наблюдалось.

Некоторые достаточно тяжелые случаи побочных эффектов, требующие госпитализации, были зарегистрированы в связи с использованием амлодипина. Во многих случаях причинно-следственная связь была неопределена.

Применение препарата у пациентов с сердечной недостаточностью

В исследовании (PRAISE-2) у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) неишемической этиологии, применение амлодипина  сопровождалось увеличением числа случаев развития отека легких, несмотря на отсутствие достоверных различий в частоте возникновения ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Как и в случае других антагонистов кальция, период полувыведения амлодипина удлиняется у пациентов с нарушением функции печени. В связи с этим данный препарат должен применяться с осторожностью у таких пациентов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начале лечения возможны головокружение и сонливость, поэтому необходимо соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Ipca Laboratories Limited»

48, Кандивили Инд. Эстейт, Мумбай 400067, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

«Ipca Laboratories Limited» Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КазЕвроФарм»

г. Алматы, ул. Курмангазы 48 «а», офис 9

Индекс 050000

Номер телефона (727) 2729871, 2615141

Номер факса (727) 2614466

Адрес электронной почты Info@kazeuropharm.com

 

Прикрепленные файлы

883055811477976299_ru.doc 72 кб
094290321477977497_kz.doc 97 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники