Войти

Калумид® (150 мг) Бикалутамид

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bicalutamide
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№010857
Дата регистрации: 22.12.2017 - 22.12.2022
Предельная цена: 570.31 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Калумид®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бикалутамид

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 150 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 150 мг бикалутамид

қосымша заттар: коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, повидон, А типті натрий карбоксиметилкрахмалы, лактоза моногидраты,

қабықтың құрамы: Опадрай II 33G28523 W ақ (глицерин триацетаты, макрогол, лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е 171), гипромеллоза)).

Сипаттамасы

Екі жақ беті дөңес, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде нақышталған «ХL» және екінші жақ бетінде «RG» жазуы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормональді препараттар. Гормондар антагонистері және олардың аналогтары. Антиандрогендер. Бикалутамид.

АТХ коды L02BB03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бикалутамид ішке қабылданған кезде жақсы сіңіріледі. Ас қабылдау биожетімділігіне клиникалық тұрғыда қандай да бір елеулі ықпалын тигізбейді.

Бикалутамид екі R және S энантиомердің қоспасы болып табылады.

(R)-энантиомермен салыстырғанда, (S)-энантиомер организмнен жылдам шығарылады, біріншісінің жартылай шығарылу кезеңі 1 аптаға жуық.

150 мг бикалутамид күн сайын қабылданғанда плазмадағы (R)- энантиомер концентрациясы жартылай шығарылу кезеңінің ұзаққа созылуы нәтижесінде 10 есе артады.

150 мг бикалутамид күн сайын қабылданғанда (R)-энантиомердің плазмалық концентрациялары қанығу сатысында ≈ 22 мкг\мл құрайды. Белсенді (R)-энантиомер концентрациясы қанығу сатысы айналымда жүрген энантиомерлердің жалпы мөлшерінің 99%-ын құрайды.

(R)-энантиомер фармакокинетикасына жас шамасы да, бүйрек пен бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі де әсер етпейді. Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігінде (R)-энантиомер плазмадан баяуырақ шығарылады.

Бикалутамид қан плазмасы ақуыздарымен тығыз байланысқа түседі (рацемирленген: 96 % (R)-энантиомер: > 99 %) және қарқынды метаболизденеді (тотығу және глюкурондану); метаболиттер бүйрек арқылы және өтпен бірге шамамен бірдей арақатынастарда шығарылады.

Фармакодинамикасы

Бикалутамид андрогенге қарсы стероидты емес дәрі болып табылады, өзге эндокриндік белсенділігі жоқ. Рацемиялық қосылыс болып табылады; андрогенге қарсы белсенділікті тек (R)-энантиомер ғана білдіреді. Гендік экспрессияның белсенділенуінсіз андрогенді рецепторлармен байланысқа түсіп, осылайша, андрогендік стимуляцияны бөгейді. Бұл простата ісігінің регрессиясына әкеледі. Калумид® 150 мг емін тоқтату науқастардың бір бөлігінде «андрогендерді тоқтату синдромына» түрткі болуы мүмкін.

Қолданылуы

- қуықасты безінің жергілікті жайылған обыры бар, аурудың өршу қаупі жоғары емделушілерде монотерапия түрінде немесе радикальді простатэктомиямен немесе сәуле емімен біріктірілген адъювантты ем түрінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересек ерлерге, соның ішінде егде жастағыларға: бір таблеткадан (150 мг) күніне 1 рет, ауру үдерісі асқынбай тұрып немесе кем дегенде 2 жыл бойы.

Бүйрек және бауыр функциясының жеңіл дәрежелі жеткіліксіздігінде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр функциясының орташа және ауыр дәрежелі жеткіліксіздігінде препараттың жиналып қалуы байқалады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

- сүт бездерінің аурушаңдығы, гинекомастия (тіпті емдеуді тоқтатқаннан кейін де, әсіресе препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдаған жағдайда сақталуы мүмкін)

- астения

- тері бөртпесі

Жиі (>1/100 - <1/10)

- алопеция, терінің қышуы, терінің құрғауы, қатты тершеңдік, гирсутизм немесе шаш өсудің қалпына келуі

- бетке қан «тебу»

- гематурия, анемия

- анорексия, тәбеттің төмендеуі, жүректің айнуы, құсу, диспепсия, іш өту, метеоризм, іш қату, іштің ауыруы

-депрессия, бас айналу, ұйқышылдық

- импотенция, либидоның төмендеуі

- дене салмағының артуы немесе төмендеуі

- кеуденің ауыруы

- ісінулер

- бауыр функциясының бұзылуы (трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, холестаз, сарғаю, гепатоуыттылық)

Жиі емес (>1/1000 - <1/100)

- жоғары сезімталдық реакциялары, ангионевротикалық ісіну мен есекжемді қоса есептегенде

- өкпенің интерстициальді аурулары, соның ішінде өліммен аяқталатын

Сирек (>1/10000 - <1/1000)

- жүрек-қантамыр бұзылулары (стенокардия, РR және QТ аралықтарының ұзаруы, аритмия, ЭКГ-де спецификалық емес өзгерістер)

- тромбоцитопения

- бауыр жеткіліксіздігі, соның ішінде өліммен аяқталатын

Клиникалық зерттеулерде бикалутамидті лютеиндеуші гормон рилизинг факторының аналогымен біріктіріп қабылдағанда мынадай жағымсыз реакциялар байқалды (жиілігі: 1 ). Емдеумен себеп-салдарлы байланысы дәлелденбеген, өйткені көптеген симптомдар науқастардың егде жасымен түсіндірілуі мүмкін:

- жүрек жеткіліксіздігі

- анорексия, ауыз ішінің құрғауы, диспепсия, іш қату, метеоризм

- бас айналу, ұйқысыздық, қатты ұйқышылдық, либидоның төмендеуі

- ентігу

- никтурия

- анемия

- қант диабеті, гипергликемия, ісінулер, дене салмағының артуы немесе төмендеуі

- іш, кеуде қуысы, кіші жамбас ағзалары тарапынан ауырулар

- бас ауыру, қалтырау.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттерінің қандай да болсын біріне жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

- терфенадинмен, астемизолмен, цизапридпен бір мезгілде емдеу

- галактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы синдромы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бикалутамид пен ГнРГ аналогтарының фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі жөнінде деректер жоқ.

In vitro зерттеулерінің деректері бойынша R-бикалутамид СҮР3А4 тежегіші болып табылады, аз дәрежеде СҮР2С9, 2С19 және 2D6-ға қатысты бәсеңдету белсенділігін танытады.

СҮР450 белсенділігін өлшеуге бағытталған клиникалық сынақтарда антипириннің қолданылғанына қарамастан, бикалутамид пен мидазоламмен арасында өзара дәрілік әрекеттесу болмаған, оны бикалутамидпен бірге 28 күндік қолданғаннан кейін мидазоламның орташа экспозициясы (AUC) 80-ға өскен. Бұл жоғарылауы грейпфрут шырынын пайдаланғаннан кейінгі басқа клиникалық зерттеулерде байқалған көрсеткіштермен ұқсас болды. Емдік индексі төмен препараттарды қабылдаған жағдайда AUC мәнінің осы тәрізді артуының клиникалық зардаптары болуы мүмкін, сондықтан бикалутамидті циклоспоринмен және кальций өзекшелерінің бөгегіштерімен бір мезгілде қолдану жоғары сақтықты қажет етеді. Мұндай жағдайларда, әсіресе жағымсыз әсерлері артқан кезде, соңғысының дозаларын төмендету қажет болады. Циклоспоринді емнің бас кезінде бір мезгілде тағайындағанда және бикалутамидпен емдеуді аяқтаған кезде циклоспориннің плазмадағы концентрациясын анықтау және емделушіге клиникалық бақылау жүргізу керек. Микросомальді тотығуды бөгейтін препараттармен, мысалы, циметидинмен, кетоконазолмен бір мезгілде емдеген кезде, бикалутамидтің концентрациясы жоғарылайтын болғандықтан, сақтық танытқан жөн.

Іn vitro сынақтарда бикалутамид кумарин типті антикоагулянттарды плазма ақуыздарымен байланысынан ығыстырып шығарады. Кумарин типті антикоагулянттарды бикалутамидпен бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарда протромбин уақытын жүйелі түрде бақылап отырған жөн.

Айрықша нұсқаулар

Бикалутамидтің метаболизмі негізінен бауырда жүзеге асады. Бауырдың зақымдануы ауыр болғанда препараттың шығарылуы едәуір дәрежеде баяулайды, бұл оның жиналып қалуына әкеп соғады. Бауыры орташа және ауыр дәрежелі зақымданған аурулары бар науқастарды препаратпен емдеген кезде аса сақтық қажет етіледі. Өзгеруі мүмкін болғандықтан, бауыр функциясына мезгіл-мезгіл талдама жасаған жөн. Бауыр ауруының ағымы нашарлағанда препаратпен емдеуді тоқтатқан жөн.

Қуықасты безінің өзіне тән ерекше антигені (ҚЕА) деңгейінің жоғарылау аясында ауруы өршіген емделушілерде Калумидпен® емдеуді тоқтату мәселесін қарастыру қажет.

Галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер бұл препаратты қабылдамағаны жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты әйелдерге тағайындауға болмайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препарат емделушілердің көлікті немесе басқа да қауіпті қызмет түрлерін басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді. Сонымен бірге кейде препарат бас айналуды және ұйқышылдықты туындатуы мүмкін. Осындай жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда, жарақаттану қаупі жоғарылайтын болғандықтан, белсенділікті тоқтату керек.

Артық дозалануы

Препараттың артық дозалануы жөнінде деректер жоқ.

Емі: симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Белсенді затының плазма ақуыздарымен тығыз байланысу күшіне және несепте тек өзгерген күйде болуына қарай, диализ тиімді болуы ықтимал. Жалпы демеуші ем және организмнің өмірлік маңызды функцияларына қатаң бақылау керек болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорпашаға салынған.

Сақтау шарттары

15 ºС-ден 30 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727)- 258-26-22, 8-(727)- 258-26-23

 

Прикрепленные файлы

237656021477976891_ru.doc 60 кб
040156371477978057_kz.doc 68.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники