Войти

Кавинтон® (5 мг) Винпоцетин

Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vinpocetine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№013452
Дата регистрации: 25.05.2018 - 25.05.2023

Инструкция

Саудалық атауы

Кавинтон®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Винпоцетин

Дәрілік түрі

5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг винпоцетин,

қосымша заттар: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, тальк, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік, жалпақ, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде кертігі және «CAVINTON» өрнегі бар таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Психоаналептиктер. Психостимуляторлар және ноотроптар. Психостимуляторлар және басқа да ноотроптар. Винпоцетин

АТХ коды N06B X18

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Жылдам сіңеді және ішке қабылдағаннан кейін бір сағаттан соң оның қандағы концентрациясы ең жоғары шегіне жетеді. Сіңуі негізінен ас қорыту жолының проксимальді бөлімдерінде жүреді. Ішек қабырғасы арқылы өткенде метаболизмге ұшырамайды. Ішке қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң тінде ең жоғары концентрациясы байқалады. Ми тіндеріндегі концентрациясы қандағы концентрациясынан аспайды. Адам организмінде винпоцетиннің 66%-ы ақуыздармен байланысқа түседі, таралу көлемі 246,7±88,5 л, бұл тіндерде заттардың айқын байланысқанын көрсетеді. Сағатына 66,7 л-ге тең клиренсі бауырдағы плазмалық көлемінен асып кетеді (сағатына 50 л) және винпоцетиннің бауырдан тыс метаболизмін айғақтайды.

Ішке 5 және 10 мг препаратты қайталап қабылдағанда кинетикасы дозаға байланысты сипатқа ие болады. Жартылай шығарылу уақыты 4,83±1,29 сағат, қанығу сатысындағы плазмалық концентрациясы 1,2±0,27 нг/мл-ге және 2,1±0,33 нг/мл-ге сәйкес келеді. Бүйректер арқылы және асқазан-ішек жолы арқылы шығарылады. Аповинкамин қышқылының шығарылуы гломерулярлы сүзілу арқылы жүзеге асады. Жартылай шығарылу уақыты винпоцетиннің дозасына және дозалау тәртібіне байланысты.

Винпоцетиннің негізгі метаболиті, аповинкамин қышқылы (АВҚ), адам организмінде винпотециннің бауыр арқылы алғаш өту метаболизмі үдерісінде 25-30% мөлшерде түзіледі. Көктамырішілік енгізумен салыстырғанда, препаратты ішке қабылдағаннан кейін АВҚ-ның AUC шамасы екі есе жоғары болады. Винпоцетиннің басқа метаболиттері: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВҚ, глицинат дигидрокси-аповинкамин қышқылының глицинаты және олардың сульфаттық және глюкуронидтік конъюгаттары. Винпоцетиннің маңызды және мәнді қасиеттері, бауыр немесе бүйрек аурулары бар емделушілерде препараттың метаболизмін және жиналып қалмайтынын (жиналуы) ескерсек, препарат дозасын арнайы таңдаудың қажеттілігінің жоқтығы болып табылады.

Бауыр және бүйрек аурулары винпоцетиннің метаболизміне ықпалын тигізбейді.

Егде жас: егде және жас емделушілерде препараттың кинетикасында елеулі айырмашылықтар жоқ, препарат жиналып қалмайды. Бауыр мен бүйректің созылмалы аурулары бар науқастарға препаратты әдеттегідей дозада тағайындайды, жиналып қалмауы емдеу курсын ұзақ жүргізуге мүмкіндік береді.

Фармакодинамикасы

Винпоцетин әсер ету механизмі кешенді қосылыс болып табылады, ол мидың метаболизміне жағымды әсер етеді және оның қанмен қамтамасыз етілуін, сондай-ақ қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады.

Нейропротекторлық әсерлері: стимуляциялайтын амин қышқылдарынан болған цитоуыттық реакциялардың жағымсыз әсерлерін бәсеңдетеді.

Препарат потенциал-тәуелді Na+- және Ca2+- өзекшелерін, сондай-ақ NMDA және AMPA рецепторларын да тежейді. Препарат аденозиннің нейропротекторлық әсерін күшейтеді.

Винпоцетин церебральді метаболизмді стимуляциялайды: препарат глюкоза мен оттегінің қармалуын арттырып, ми тіндерінің осы заттарды пайдалануын ұлғайтады. Препарат мидың гипоксияға төзімділігін арттырады; глюкозаның – ми үшін тек энергия көзінің – гематоэнцефалдық бөгет арқылы тасымалдануын арттырады; глюкоза метаболизмін энергетикалық тұрғыдан өте жағымды аэробтық жол жағына қарай жылжытады; Ca2+-кальмодулин-тәуелді фермент цГМФ-фосфодиэстеразаны (ФДЭ) іріктеп тежейді; мида цАМФ және цГМФ деңгейін арттырады. Препарат АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады; мида норадреналин мен серотониннің айналымын күшейтеді; жоғарыға қарай кететін норадренергиялық жүйені стимуляциялайды; антиоксиданттық белсенділікке ие; жоғарыда аталған әсерлердің барлығының әсер етуі нәтижесінде винпоцетин церебропротекторлық әсер береді.

Винпоцетин мида микроайналымды жақсартады: препарат тромбоциттердің бірігуін тежейді; қанның тұтқырлығының патологиялық тұрғыдан жоғарылауын төмендетеді; эритроциттердің деформациялануын арттырады және аденозиннің қармалуын тежейді; тіндерге оттегінің тасымалдануын эритроциттерге O2 аффинитетін төмендету арқылы жақсартады.

Винпоцетин мида қан ағысын селективті түрде арттырады: препарат жүректен қан айдаудың церебральді фракциясын арттырады; мида қантамырлар кедергісін төмендетіп, жүйелік айналым параметрлеріне (артериялық қысым, жүректен қанның айдалуы, ырғақтың жиілігі, жалпы шеткергі кедергі) ықпалын тигізбейді; препарат «ұрлану әсерін» тудырмайды. Бәрінен бұрын, препарат аясында қанның төмен перфузиялы ишемиямен зақымданған (бірақ әлі некрозданбаған) жерлеріне келуі жақсарады («ұрланудың кері әсері»).

Қолданылуы

- ми қан айналымы бұзылғаннан (инсульттан) кейінгі жағдайларда

- қантамырлық деменцияда

- вертебробазилярлы жеткіліксіздікте

- ми қантамырларының атеросклерозында

- жарақаттанудан кейінгі және гипертониялық энцефалопатияда

- ми қан айналымы бұзылуларының неврологиялық және психикалық симптомдарын кетіру үшін

- көздің қантамырлық қабығының және торқабығының созылмалы қантамырлық ауруларында

- естудің перцептивті сипатта төмендеуі

- Меньер ауруында

- құлақ шыңылдауында

Қолдану тәсілі және дозалары

Тамақтанғаннан кейін ішке қабылдау керек. Препараттың әдеттегі дозалары тәулігіне 3 рет 5-10 мг (тәулігіне 15-30 мг) құрайды.

Бауыр және/немесе бүйрек ауруларында дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес (>1/1000 – <1/100)

- бас ауыру, бас айналу

- артериялық қысымның төмендеуі

- жүректің айнуы, ауыз ішінің құрғауы, іш тұсының жайсыздығы

- гиперхолестеринемия

Сирек (>1/10000 – <1/1000)

- ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық, қатты ұйқышылдық), мазасыздық, мелшию, гемипарез, амнезия

- құсу, диспепсия, тәбеттің нашарлауы, анорексия, дисгевзия, диарея, іш қату, іштің ауыруы

- көру жүйкесінің ісінуі

- гиперакузия, гипоакузия, құлақтың шыңылдауы

- артериялық қысымның жоғарылауы, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, жүктемелік стенокардия, миокард ишемиясы/ инфарктісі, ST сегментінің депрессиясы, QT ұзаруы

- ысынулар, жалпы әлсіздік, астения

- тромбофлебит

- қант диабеті

- эритема, гипергидроз, қышыну, тері бөртпесі, есекжем

- лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилдердің төмендеуі/жоғарылауы

- қанда триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, «бауыр» ферменттері белсенділігінің өзгеруі

Өте сирек (<1/10000)

- тремор, құрысулар, депрессия, эйфория

- конъюнктив гиперемиясы

- аритмия, жүрекшелер фибрилляциясы

- дисфагия, стоматит

- көкірек шаршысындағы жайсыздығы, гипотермия

- дерматит

- анемия, эритроциттер агглютинациясы, лейкоциттер санының жоғарылауы/төмендеуі, эритроциттер санының төмендеуі, протромбин уақытының қысқаруы

- дене салмағының жоғарлауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың қандай да болсын компонентіне жоғары сезімталдық

- геморрагиялық инсульттің жедел сатысы

- жүрек ырғағының айқын бұзылулары, жүректің ишемиялық ауруы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- туа біткен глюкозаның, галактозаның, лактозаның жақпаушылығы, лактазаның жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кавинтонды® β-блокаторлармен (хлоранололмен, пиндололмен), клопамидпен, глибенкламидпен, дигоксинмен, аценокумаролмен немесе гидрохлортиазидпен бір мезгілде қолдану клиникалық зерттеулерде олардың арасында қандай да бір клиникалық өзара әрекеттесумен қатарласа жүрген жоқ.

Препаратты және альфа-метилдопаны бір мезгілде қолдану кейде гипотензиялық әсерді біршама күшейтеді, сондықтан осылай емдеу кезінде қан қысымын жүйелі түрде бақылап отыру талап етіледі.

Өзара әрекеттесудің маңызды екендігін айғақтайтын клиникалық зерттеу деректерінің жоқтығына қарамастан, Кавинтонды® орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттармен, аритмияға қарсы дәрілермен және антикоагулянттармен бір мезгілде тағайындаған кезде сақтық таныту керек.

Айрықша нұсқаулар

Ұзаққа созылатын QТ аралығы синдромының болуы және QТ ұзаруын тудындататын препараттарды қабылдау ЭКГ-ні әлсін-әлсін бақылап отыруды қажет етеді.

Лактоза жақпаушылығы жағдайында, Кавинтонның® бір таблеткасында 140 мг лактоза бар екендігін ескерген жөн.

Дәрілік заттың автомобильді немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Кавинтонның® автомобильді және жұмыс механизмдерін басқару қабілетіне жағымсыз ықпалын айғақтайтын деректер жоқ. Жағымсыз әсерлерін: бас айналуды, бас ауыруды ескеріп, автомобильді және қимылдау үйлесімінің дәлдігін қажет ететін механизмдерді басқаруды тоқтата тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық ем.

Күніне 60 мг доза қауіпсіз болып табылады. 360 мг винпоцетинді бір рет қабылдау кардиоваскулярлық та, басқа да жағымсыз әсерлердің пайда болуына әкелген жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 25 таблеткадан.

Пішінді 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15 ºС-ден 30 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ,

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727) - 258-26-22, 8-(727) 258-26-23

 

Прикрепленные файлы

720262221477976805_ru.doc 57.5 кб
744698181477977963_kz.doc 70.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники