Войти

Кавинтон® (10 мг/2 мл) Винпоцетин

Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vinpocetine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№013066
Дата регистрации: 23.10.2013 - 23.10.2018

Инструкция

Саудалық атауы

Кавинтон®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Винпоцетин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 10 мг/2 мл

Құрамы

2 мл ерітіндінің құрамында:

белсенді зат – 10 мг винпоцетин,

қосымша заттар: аскорбин қышқылы, натрий метабисульфиті, шарап қышқылы, бензил спирті, сорбит, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссіз немесе аздаған жасыл түсті, мөлдір ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Психоаналептиктер. Психостимуляторлар және ноотроптар. Психостимуляторлар және басқа да ноотроптар. Винпоцетин

АТХ коды N06BX18

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізген кезде бауыр арқылы алғаш өту метаболизмі үдерісінде винпоцетиннің 25-30 аповинкамин қышқылына (АВҚ) айналады. Бауыр мен бүйрек аурулары винпоцетиннің метаболизміне ықпалын тигізбейді. Қан ақуыздарымен байланысуы 66% құрайды. Таралу көлемі 24688,5 л, бұл оның тіндерде жақсы таралатынын көрсетеді. Винпоцетин клиренсінің мәні (сағатына 66,7 л) плазмадағы және бауырдағы мәнінен (сағатына 50 л) асып кетеді, бұл қосылыстың бауырдан тыс метаболизмін көрсетеді.

Организмнің әртүрлі тіндеріне және сұйықтығына, ликворды қоса есептегенде, жақсы енеді. Жартылай шығарылу уақыты 4,831,29 сағатты құрайды. Бүйректер және асқазан-ішек жолы арқылы шығарылады. Апо-винкамин қышқылының шығарылуы гломерулярлы сүзілу арқылы жүзеге асады. Жартылай шығарылу уақыты винпоцетиннің дозасына және дозалау тәртібіне байланысты.

Егде жас: егде және жас емделушілерде препараттың кинетикасында елеулі айырмашылықтар жоқ, препарат жиналып қалмайды. Бауыр мен бүйректің созылмалы аурулары бар науқастарға препаратты әдеттегідей дозада тағайындайды, жиналып қалмауы емдеу курсын ұзақ жүргізуге мүмкіндік береді.

Фармакодинамикасы

Винпоцетин әсер ету механизмі кешенді қосылыс болып табылады, ол мидың метаболизміне жағымды әсер етеді және қанмен жабдықталуын жақсартады, сондай-ақ қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады.

Винпоцетиннің нейропротективтік әсері вольтаж-тәуелді Na+ және Са2+ өзекшелерінің блокадасымен және гипоксия жағдайында талапқа сай емес Na+ ағысы және олардан болған жасушаға Са2+ шамадан тыс түсуінен нейрондарды қорғаумен байланысты. Винпоцетиннің глютамат рецепторларымен өзара әрекеттесуі жүйке жасушаларын глютамат пен N-метил-D-аспартаттың, сондай-ақ альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропион қышқылының цитоуыттық әсерлерінен қорғайды.

Винпоцетин аденозиннің нейропротективтік әсерін күшейтіп, оның утилизациясын бөгейді. Тікелей антиоксиданттық әсер беріп, реактивтік субстанциялардың түзілуіне кедергі жасайды.

Винпоцетин церебральді метаболизмді стимуляциялайды: препарат глюкоза мен оттегінің қармалуын арттырып, ми тіндерінің осы заттарды пайдалануын ұлғайтады. Препарат мидың гипоксияға төзімділігін арттырады; ми үшін тек энергия көзінің – глюкозаның – гематоэнцефалдық бөгет арқылы тасымалдануын арттырады; глюкоза метаболизмін энергетикалық тұрғыдан өте жағымды аэробтық жолына қарай жылжытады; Ca2+-кальмодулин-тәуелді фермент цГМФ-фосфодиэстеразаны (ФДЭ) іріктеп тежейді; мида цАМФ және цГМФ деңгейін арттырады. Препарат АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады; мида норадреналин мен серотониннің айналымын күшейтеді; жоғарыға қарай кететін норадренергиялық жүйені стимуляциялайды; антиоксиданттық белсенділікке ие; жоғарыда аталған әсерлердің барлығының әсер етуі нәтижесінде винпоцетин церебропротективтік әсер береді.

Винпоцетин мида микроайналымды жақсартады: препарат тромбоциттердің бірігуін тежейді; қанның тұтқырлығының патологиялық тұрғыдан жоғарылауын төмендетеді; эритроциттердің деформациялануын арттырады және аденозиннің қармалуын тежейді; тіндерге O2 тасымалдануын эритроциттерге O2 аффинитетін төмендету арқылы жақсартады.

Винпоцетин мида қан ағысын селективті түрде арттырады: препарат жүректен қан айдаудың церебральді фракциясын арттырады; мида қантамырлар кедергісін төмендетіп, жүйелік айналым параметрлеріне (артериялық қысым, жүректен қанның айдалуы, ырғақтың жиілігі, жалпы шеткергі кедергі) ықпалын тигізбейді; препарат «жымқыру әсерін» тудырмайды. Бәрінен бұрын, препарат аясында қанның төмен перфузиялы ишемиямен зақымданған (бірақ әлі некрозданбаған) жерлеріне келіп түсуі жақсарады («жымқырудың кері әсері»).

Осындай әсер етудің күрделі механизмі нәтижесінде Винпоцетин жалпы ми және ошақтық симптоматикасының кері дамуын жылдамдатады, жадыны, зейінді, интеллектуальді ойлауды жақсартады.

Қолданылуы

- мидың транзиторлы ишемиясында

- церебральді ишемиялық инсультте

- церебральді инсульттен кейінгі жағдайда

- мидың зақымдану ошақтарының көптігі салдарынан болатын деменцияда

- ми қантамырларының атеросклерозында

- жарақаттанудан кейінгі және гипертониялық энцефалопатияда

- вертебробазилярлы жеткіліксіздікте

- цереброваскулярлық қызмет жеткіліксіздігінен болған психикалық және неврологиялық бұзылуларда

- көздің торқабығының және қантамырлық қабықтың офтальмологиялық ауруларында (атеросклероздан, артериялық немесе көктамырлық тромбоздардан және эмболиялардан, ангиоспазмнан туындаған)

- ішкі құлақ ауруларында (қантамырлық аурулар немесе уытты әсерлер салдарынан есту нашарлағанда (соның ішінде ятрогендік), Меньер ауруында, құлақ шыңылдағанда

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамырішілік инфузияға арналған, баяу енгізеді (инфузия жылдамдығы минутына 80 тамшыдан аспауы тиіс!).

Бұлшықет ішіне және концентрацияланған түрде көктамыр ішіне енгізуге болмайды!

Инфузияны әзірлеу үшін физиологиялық ерітіндіні немесе құрамында глюкозасы бар инфузиялық ерітіндіні (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс) қолдануға болады. Кавинтонның® инфузиялық ерітіндісін әзірлеп болғаннан кейін алғашқы 3 сағатта пайдаланған жөн.

Бастапқы тәуліктік доза: көктамыр ішіне енгізуге арналған 500 мл инфузиялық ерітіндіде 20 мг (2 ампула). Науқастың көтере алуына байланысты дозаны 2-3 күн ішінде дене салмағының әр кг-на шаққанда 1 мг-нан аспайтындай етіп арттыруға болады. Емдеудің орташа курсы – 10-14 күн, дене салмағы 70 кг кезіндегі тәуліктік орташа дозасы 50 мг (500 мл инфузиялық ерітіндіде 5 ампула).

Бауыр мен бүйрек ауруына шалдыққан науқастарға сондай дозада тағайындауға болады. Көктамырішілік терапия курсы аяқталғанда Кавинтон® Форте таблеткаларымен (1 таблеткадан күніне 3 рет) немесе Кавинтон® таблеткаларымен (2 таблеткадан күніне 3 рет) емдеуді жалғастыру керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес (>1/1000 <1/100)

- ысыну сезімі

- артериялық қысымның төмендеуі

- эйфория

Сирек (>1/10000 <1/1000)

- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, мазасыздық, гемипарез

- естудің нашарлауы, гиперакузия, гипоакузия

- ишемия/миокард инфарктісі, жүктемелік стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, жүрек қағуы

- көздің алдығы камерасына қан құйылу, гиперметропия, көру өткірлігінің төмендеуі, миопия

- артериялық қысымның жоғарылауы, QT аралығының ұзаруы, ЭКГ-де ST сегментінің депрессиясы

- қан тебулер, астения, кеуде тұсының жайсыздануы, инъекция жасаған жерде тромбоз

- жүректің айнуы, ауыз ішінің құрғауы, іштің жайсыздануы

- эритема, гипергидроз, есекжем

- тромбоцитопения, эритроциттердің агглютинациясы

- гиперхолестеринемия, қант диабеті

- қанда мочевина концентрациясының жоғарылауы

Өте сирек (<1/10000)

- анемия

- депрессия, тремор, естен тану, естен тану алдындағы жай-күй

- анорексия, құсу, сілекейдің гиперсекрециясы

- жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, жүрекшелердің фибрилляциясы, ЭКГ-да PR аралығының ұзаруы

- тромбофлебит

- конъюнктива гиперемиясы, көру жүйкесі ұштарының ісінуі, диплопия

- құлақтың шыңылдауы

- терінің қышуы, дерматит

- лактатдегидрогеназа белсенділігінің жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдық

  • миға қан құйылудың жедел сатысы

  • жүректің ауыр ишемиялық ауруы

  • жүрек ырғағының ауыр бұзылуы

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

  • фруктозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы бар адамдар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кавинтон® ерітіндісі гепаринмен химиялық тұрғыдан үйлеспейді, сондықтан оларды бір шприцпен енгізуге болмайды

Кавинтон® ерітіндісі құрамында амин қышқылдары бар инфузиялық ерітінділермен үйлеспейді, сондықтан оларды Кавинтонның® инъекциялық түрін сұйылту үшін пайдалануға болмайды!

Винпоцетинді және альфа-метилдопаны бір мезгілде қолдану кейде гипотензиялық әсерді біршама күшейтеді, сондықтан оларды бірге қолданғанда қан қысымын жүйелі түрде бақылап отыру талап етіледі.

Өзара әрекеттесудің болуы мүмкін екендігін айғақтайтын клиникалық зерттеу деректерінің жоқтығына қарамастан, винпоцетинді орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттармен, аритмияға қарсы дәрілермен және антикоагулянттармен бір мезгілде тағайындаған кезде сақ болу керек. Сонымен бірге, қажет болған жағдайда, антикоагулянттар мен Кавинтонды® бір мезгілде қолдануға рұқсат беріледі.

Айрықша нұсқаулар

Бас сүйекішілік қысым жоғарылаған, аритмияға қарсы дәрілерді қабылдаған, жүректің соғу ырғағы бұзылған немесе QТ аралығы ұзарған жағдайда Кавинтон® емделуші үшін жорамалданған пайдасы мен потенциальді қаупіне мұқият баға берілгеннен кейін тағайындалады.

Ұзаққа созылатын QТ аралығы синдромының болуы және QТ-ң ұзаруын тудындататын препараттарды бір мезгілде қабылдау электрокардиограмманы әлсін-әлсін бақылап отыруды қажет етеді.

Кавинтонның® инъекциялық ерітіндісінде сорбитол (160 мг/2 мл) бар, сондықтан науқаста қант диабеті бар болған жағдайда қандағы қант деңгейін қадағалап отыру қажет.

Фруктозаны көтере алмайтын немесе фруктозаның 1,6 фосфатазасы тапшы болған жағдайда препаратты қолданбаған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Винпоцетиннің автомобильді және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне жағымсыз ықпалын айғақтайтын деректер жоқ, бірақ бас айналу, ұйқышылдық сияқты жағымсыз әсерлердің пайда болуы мүмкін екендігін ескеріп, сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: белгісіз, жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сындыруға арналған ақ нүктесі бар, қоңыр түсті шыны ампулаларға ерітінді 2 мл-ден құйылған. 5 ампуладан пластик тұғырға орналастырылған.

2 тұғыр медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15ºС-ден 25°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ,

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727) - 258-26-22, 8-(727) 258-26-23

 

Прикрепленные файлы

265803791477976805_ru.doc 59.5 кб
698007101477977962_kz.doc 74 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники