Войти

Итраз (100 мг) Итраконазол

Производитель: Микро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Itraconazole
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021423
Дата регистрации: 29.05.2015 - 29.05.2020

Инструкция

Торговое название препарата

Итраз

Международное непатентованное название

Итраконазол

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - итраконазол 100мг

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC-E5), сахар, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, Еудрагит Е 100, полиэтиленгликоль 20000, повидон К30, Non Pareil seeds 16/22

Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, синий блестящий FCF (Е133),

титана диоксид (Е127)

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер капсулы № 0, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул – гранулы белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования.

Триазола производные. Итраконазол

Код АТХ J02АС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсолютная биодоступность препарата итраконазола

составляет около 55%. Максимальная биодоступность наблюдается при совместном приеме с пищей.

При приеме двойной дозы препарата наблюдается повышение концентрации итраконазола в плазме крови в три раза.

Итраконазол, главным образом, метаболизируется в печени, основным метаболитом является гидрокси-итраконазол. Итраконазол связывается с белками плазмы крови на 99.8 %, а гидрокси-итраконазол на 99.5 %.

Итраконазол распределяется в разных тканях организма. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костной ткани, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает его концентрацию в плазме крови. Накопление его в коже в 4 раза превышает его уровень в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется на протяжении 2–4 недель после окончания 4-недельного курса терапии. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю от начала лечения и сохраняется на протяжении 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются на протяжении 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут. и 3 дней после однодневного применения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Выделение также происходит с секретом сальных и потовых желез кожи. Конечный период полураспада итраконазола составляет около 17 часов после приема однократной дозы, повышается до 34-42 часов при повторном приеме препарата. После прекращения лечения концентрация итраконазола в плазме снижается до почти неразличимой в течение 7 дней.

Экскреция исходного вещества с желчью составляет 3-18% от принятой дозы. Почечная экскреция неизмененного итраконазола составляет менее 0,03% от принятой дозы. Около 40% от принятой дозы выводится в качестве неактивных метаболитов с мочой.

Влияние на концентрацию итраконазола в плазме крови при печеночной недостаточности не установлено. В связи с этим, пациенты с печеночной недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением в случае применения итраконазола.

Фармакодинамика

Итраз - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибков, что обуславливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Тгiсhорhуtоn sрр., Мiсгоsроrum sрр., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Сrурtососсus neoformans, Рityrosporum sрр., Саndida sрр., включая С.albicans, С.glabrata и С.crusei), Аspergillus sрр., Histoplasma sрр, Рarасоссidioides brasi1iеnsis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp, Cladosporium spp, Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевым и плесневыми грибками.

Показания к применению

лечение гинекологических заболеваний

- вульвовагинальный кандидоз

- дерматомикоз, обусловленный дерматофитами, чувствительными к итраконазолу (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum)

- онихомикоз, вызванный дерматофитами и (или) патогенными дрожжевыми

грибками

- системные микозы: гистоплазмоз, аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз, хромомикоз и другие, редко встречающиеся системные грибковые инфекции: при неэффективной терапии первой линий

- глубокие висцеральные кандидозы

- отрубевидный лишай

Способ применения и дозы

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать Итраз после еды. Капсулы следует глотать целиком.

Таблица 1

Показание

Доза

Продолжительность

Вульвовагинальный кандидоз

200 мг 2 раза в сутки

1 день

Разноцветный лишай

200 мг 1 раз в сутки

7 дней

Дерматомикоз гладкой кожи

200 мг 1 раз в сутки

7 дней

100 мг 1 раз в сутки

15 дней

Поражение кожных

покровов рук и стоп

200мг 2 раза в сутки

7 дней

Оральный кандидоз

100 мг 1 раз в сутки

15 дней

Биодоступность итраконазола при пероральном приёме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

При Онихомикозах возможно проведение пульс-терапии или непрерывной терапии

Пульс-терапия

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приёме по 2 капсулы Итраз два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок рук рекомендуется два курса.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу 2). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет три недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Таблица 2

Локализация

онихомикозов

НЕДЕЛИ

1

2

3

4

5

6

7

8

9

Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей

1-й

курс

Недели, свободные от приёма Итраз

2-й курс

Недели, свободные от приёма Итраз

3-й курс

Поражение только ногтевых пластинок кистей

1-й

курс

Недели, свободные от приёма Итраз

2-й курс

-

-

Непрерывное лечение

По две капсулы в день (по 200 мг препарата один раз в сутки) в течение 3-х месяцев.

Выведение Итраза из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы.

Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)

Таблица 3

Показание

Доза

Средняя продолжительность

Замечания

Аспергиллез

200 мг 1 раз в сутки

2-5 месяцев

Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

Кандидоз

100-200 мг 1 раз в сутки

от 3 недель до 7 месяцев

Не-менингеальный криптококкоз

200 мг 1 раз в сутки

от 2-х месяцев до 1 года

 

Менингеальный криптококкоз

200 мг 2 раза в сутки

См. предупреждения и меры предосторожности

Гистоплазмоз

от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

8 месяцев

 

Восстановление при СПИДе

200 мг 1 раз в сутки

 

см. примечание при нарушении всасывания

Профилактика нейтропении

200 мг 1 раз в сутки

 

см. примечание при нарушении всасывания

Хромомикоз

100-200 мг 1 раз в сутки

6 месяцев

 

Бластомикоз

от 100 мг 1 раз в сутки, до 200 мг 2 раза в сутки

6 месяцев

Применение у детей.

Не рекомендуется. Безопасность и эффективность не установлена.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с почечной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью.

Побочные действия

- тошнота, анорексия, боль в животе, диспепсия, запор, рвота

- обратимое повышение активности «печеночных» ферментов,

холестатическая желтуха, гепатит

- тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой

печеночной недостаточности с летальным исходом

- головная боль, утомляемость, головокружение

- периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия

- застойная сердечная недостаточность и отек легких

- нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция, отечный

синдром, поллакиурия, недержание мочи, периферические отеки,

окрашивание мочи в темный цвет

- миалгия, артралгия

- шум в ушах, потеря слуха

- неясность зрения, диплопия

- алопеция, фоточувствительность, зуд, сыпь, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит

- синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок, анафилактоидные и аллергические реакции

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- гипокалиемия, гиперкреатининемия, гипертриглицеридемия.

Противопоказания

  • у пациентов с известной гиперчувствительностью к итраконазолу и к любому из компонентов препарата

  • одновременный прием следующих препаратов:

  • препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, астемизол, бепридил, цисаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил, левометадон), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин

  • расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (ловастатин и симвастатин)

  • триазолам и мидазолам для приема внутрь

  • блокаторы медленных кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов

  • препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин))

  • низолдипин

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  • пожилой возраст (старше 65 лет)

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные препараты, которые не следует принимать во время лечения итраконазолом.

Итраконазол может угнетать метаболизм следующих лекарственных средств, биотрансформирующихся посредством ферментов группы цитохрома 3А, это может вызвать потенцирование и (или) пролонгирование их действия, в том числе побочных действий:

- терфенадин, астемизол, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), сертиндол, мизоластин, триазолам, мидазолам, применяемые внутрь, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизм которых осуществляется посредством CYP3A4, такие как симвастатин, ловастатин, аторвастатин и алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргоновин. Данные препараты не следует принимать во время лечения итраконазолом.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, побочными эффектами.

В случае одновременного назначения с Итраз, дозу при необходимости, следует уменьшить:

- пероральные антикоагулянты

- ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир)

- некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды Барвинка

розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат)

- расщепляемые ферментом СYРЗА4 блокаторы кальциевых каналов, такие

как дигидропиридин и верапамил

- некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус,

сиролимус)

- дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам,

рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, рибоксетин.

Взаимодействия между Итразом, зидовидином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин за связь с белками плазмы.

Особые указания

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Итраз не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудка: абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраз. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамино блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраз с кислыми напитками. В очень редких случаях при применении Итраз развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, у больных с системной патологией, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью «печеночных» ферментов, или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражения печени не следует назначать лечение Итразом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность «печеночных» ферментов. Нарушения функции печени

Период полувыведения Итраза у больных с циррозом печени несколько увеличен, биодоступность препарата снижена поэтому необходима коррекция дозы. При длительности приема более одного месяца необходим контроль функции печени.

Нарушения функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы.

Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итраза.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы.

Женщины детородного возраста

В период приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы - усиление побочных действий.

Лечение: При случайной передозировке в течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазола не выводится при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Микро Лабс Лимитед

92, SIPCOT, HOSUR – 635 126

Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Микро Лабс Лимитед

Прикрепленные файлы

024910511477976499_ru.doc 95 кб
662183211477977667_kz.doc 117 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники