Войти

Инстаклоп 75 Клопидогрел

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Аджанта Фарма Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Clopidogrel
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121875
Дата регистрации: 10.12.2015 - 10.12.2020
Предельная цена: 61.56 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Инстаклоп 75

Халықаралық патенттелмеген атауы

Клопидогрел

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 75 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар – 97,875 мг клопидогрел бисульфаты 75 мг клопидогрелге баламалы,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, орын басуы төмен гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, маннитол, кремнийдің коллоидты қостотығы, натрий стеарил фумараты, винкоат WT-1274: гипромеллоза, диэтилфталаты, титанның қостотығы, тазартылған тальк, қызыл темір тотығы (Е 172).

Сипаттамасы

Екі жағы дөңес, ашық-қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Таблетканың диаметрі 9.0-ден 9.2 мм-ге дейін.

Фармакотерапиялық тобы

Антикоагулянттар. Тромбоциттер агрегациясының тежегіштері, гепаринді қоспағанда. Клопидогрел.

АТХ коды B01AC04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тәулігіне 75 мг дозаларын ішу арқылы қайталап қабылдағаннан кейін клопидогрел тез сіңеді. Дегенмен, плазмадағы негізгі қосылыс концентрациясы жоғары емес және қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң өлшем шегіне жетпейді (0,00025 мг/л).

Клопидогрел және негізгі айналымдағы метаболит қан плазмасы ақуыздарымен қайтымды байланысады (тиісінше, 98 және 94%).

Клопидогрел бауырда тез метаболизденеді. Оның негізгі метаболиті, карбоксил туындысы, белсенді емес, плазмада айналатын қосылыстың 85% жуығын құрайды. Плазмадағы осы метаболиттің ең жоғары концентрациясы (қайталап ішуге арналған 75 мг дозаларын қолданудан кейін 3 мг/л жуық) қабылдаудан кейін шамамен бір сағаттан соң байқалады.

Енгізуден кейін 120 сағат ішінде препараттың 50% жуығы несеппен және 46% шамасы нәжіспен бөлініп шығады. Айналымдағы басты метаболиттің жартылай шығарылу уақыты бір рет және қайталап қабылдаудан кейін 8 сағат құрайды.

Қан плазмасындағы негізгі айналымдық метаболит концентрациялары тәулігіне 75 мг клопидогрел қабылдағанда, бүйрек аурулары ауыр пациенттерде (креатинин клиренсі 5-тен 15 мл/мин дейін), креатинин клиренсі 30 - 60 мл/мин құрайтын науқастармен және дені сау тұлғалармен салыстырғанда, едәуір төмен болып шықты. Осы орайда тромбоциттердің АДФ-индукцияланған агрегациясына қатысты тежегіш әсері, қан кету уақытының күніне 75 мг клопидогрел алған дені сау тұлғалардағыдай шамада ұзаруы болған дені сау тұлғалардағы осындай әсермен салыстырғанда, бүйрек аурулары ауыр пациенттер (25%) кетті.

Бауыр циррозымен науқастарда тәуліктік 75 мг клопидогрел дозасын 10 күн бойы қабылдау қауіпсіз және жақсы көтерімді болды. Клопидогрелдің ең жоғары концентрациясы бір реттік дозасында да, тепе-теңдік жағдайында да циррозбен науқастарда дені сау тұлғалардағыдан көп есе жоғары болды.

Фармакодинамикасы

Инстаклоп 75 аденозинди фосфаттың (AДФ) тромбоциттегі рецепторлармен байланысуын және AДФ әсер етуімен GPIIb/IIIa кешенінің белсенділенуін селективті тежеп, осылайша,тромбоциттер агрегациясын тежейді.

Инстаклоп 75 аденозиндифосфат босатып шығарған тромбоциттер белсенділігінің артуын бөгеу жолымен басқа агонистерден болатын тромбоциттер агрегациясын да тежейді. Инстаклоп 75 тромбоциттің АДФ-рецепторларымен қайтымсыз байланысады. Демек, онымен өзара әрекеттесуге түсетін тромбоциттер олардың тіршілік ету мерзімі бойына АДФ көтермелеуіне сезімтал емес, ал тромбоциттердің қалыпты функциясы тромбоциттердің жаңару жылдамдығына сәйкес келетін жылдамдықпен қалыпқа келеді.

Препарат қолданудың алғашқы күнінен тромбоциттер агрегациясының едәуір тежелісі білінеді. Тромбоциттер агрегациясын тежеу әсері күшейеді, ал тұрақты жағдайға 3-7 күннен соң жетеді. Бұл орайда, тәуліктік 75 мг дозасының әсер етуімен агрегацияның бәсеңдеу деңгейі, орта есеппен, 40-тан 60% дейін болды. Тромбоциттер агрегациясы және қан кету уақыты емдеуді тоқтатудан кейін, орта есеппен, 5 күн өткен соң бастапқы деңгейіне оралады.

Қолданылуы

Науқастардағы атеросклерозы айқын ишемиялық төмендеу пайда болғанда, оның ішінде.:

- миокард инфарктісінен бастан өткеруден кейін (бірнеше күннен бастап 35 күнге дейінгі)

- ишемиялық инсультта (7 күннен бастап 6 айға дейінгі мерзімде бастау)

- таяуда диагностикаланған шеткергі артериялар ауруында

Қолдану тәсілдері және дозaсы

Ересектер мен егде адамдар

Миокард инфарктісін, ишемиялық инсультті бастан өткеруден және шеткергі артериялардың диагностикаланған ауруынан соң науқастарда ишемиялық бұзылулар профилактикасы үшін ас ішуге байланыссыз тәулігіне бір рет ішке 75 мг қабылданады. Емдеуді миокард инфарктісін бастан өткеруден кейінгі науқастарда бірнеше күннен бастап 35 күнге дейінгі және ишемиялық инсульттен кейінгі науқастарда 7 күннен бастап 6 айға дейінгі мерзімде бастау керек.

Оңтайлы емдеу ұзақтығы шартты белгіленбеген. Клиникалық зерттеулер нәтижелері препаратты 12 айға дейін қолданудың пайдаcына айғақталады, ал ең жоғары әсері 3 ай емделуден соң білінеді.

Біріктірілген емді симптомдардың пайда болуынан кейін мүмкіндігінше ертерек бастап, кем дегенде, 4 апта жалғастырған жөн. Осы ауруда 4 аптадан астам клопидогрелдің ацетилсалицил қышқылымен біріктірілімінің пайдасы зерттелмеген.

Кезекті дозасын қабылдауды өткізіп алу:

- Егер кезекті дозаны қабылдауды өткізіп алудан кейін 12 сағаттан аз уақыт өтсе, препараттың өткізіп алған дозасын дереу қабылдап,ал артынан келесі дозаларын әдеттегі уақытта қабылдау керек.

- Егер кезекті дозаны қабылдауды өткізіп алудан кейін 12 сағаттан көп уақыт өтсе, пациент келесі дозаны әдеттегі уақытта қабылдауы тиіс; екі есе дозаны қабылдауға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Қан кету клиникалық зерттеулерде де, ең алдымен, ол емделудің алғашқы айында тіркелген маркетингтен кейінгі кезеңде де тіркелген ең жиі реакция болып табылады.

Клиникалық зерттеулер жүргізу кезінде байқалған немесе өздігінен келіп түскен хабарламалардан алынған жағымсыз реакциялар жиілігі төменде берілген. Олардың жиілігі былайша айқындалады: жиі (≥1/100 - <1/10); жиі емес (≥1/1000 - <1/100); сирек (≥1/10000 - <1/1000), өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Әр жүйелік-ағзалық классында жағымсыз реакциялар олардың ауырлығының кему тәртібінде берілген.

Жиі

  • гематомалар

  • мұрыннан қан кету

  • асқазан-ішектен қан кетулер, диарея, абдоминальді ауыру, диспепсия

  • тері астылық қан құйылу

  • инъекция салған жерден қан кету

Жиі емес

  • тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия

  • бассүйекішілік қан құйылу, бас ауыру, парестезиялар, бас айналу

  • көз аумағынан қан кету (конъюнктивалық, окулярлы, ретинальді)

  • асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасы, гастрит, құсу, жүрек айну, ішқату, метеоризм

  • тері бөртпесі, қышыну, тері ішіндегі қан құйылу (пурпура)

  • гематурия

  • қан кету уақытының ұзаруы, нейтрофильді гранулоциттер мен тромбоциттер санының азаюы

Сирек

- нейтропения, ауыр нейтропенияны қоса

- вертиго

- ретроперитонеальді қан құйылу.

Өте сирек

- тромбоздық тромбоцитопениялық пурпура (TTП), апластикалық анемия,

панцитопения, агранулоцитоз, ауыр тромбоцитопения, жүре пайда болған А

гемофилиясы, гранулоцитопения, анемия

- елестеулер, сананың шатасуы

- дәм сезудің бұрмалануы

- ауыр қан құйылу, операциялық жарақаттан қан кету, васкулит, артериялық

гипотензия

- респираторлық жолдан қан кету (гемоптиз, өкпеден қан кету), бронх түйілуі,

интерстициальді пневмонит, эозинофильді пневмония

- өліммен аяқталатын асқазан-ішектен және ретроперитонеальді қан кетулер,

панкреатит, колит (ойық жаралы немесе лимфоцитарлы), стоматит

- жедел бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, бауыр функциясы көрсеткіштерінің

өзгеруі

- ангионевроздық ісіну, дәрілік аса жоғары сезімталдық синдромы,

эритематозды бөртпе, есекжем, экзема, қызыл жалпақ теміреткі

- сүйек-бұлшықеттік қан құйылулар (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия

- гломерулонефрит, қан сарысуында креатинин деңгейінің жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық, аса жоғары сезімталдық

- геморрагиялық синдром

- жедел қан кету

- бассүйекішілік қан құйылу және олардың дамуына бейімдеуші аурулар (өршу

сатысындағы асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы,

спецификалық ойық жаралы колит, туберкулез, өкпе ісіктері,

гиперфибринолиз)

- айқын бауыр жеткіліксіздігі

- 18 жасқа дейінгі балаларға (қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған)

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Варфарин: клопидогрелді варфаринмен бірге қолдану ұсынылмайды, өйткені мұндай біріктірілім қан кету қарқынын күшейтуі мүмкін.

IIb/IIIа гликопротеин тежегіштері: IIb/IIIа гликопротеин тежегіштерін клопидогрелмен бірге тағайындау сақтануды талап етеді.

Ацетилсалицил қышқылы: ацетилсалицил қышқылы клопидогрелдің АДФ-индукцияланған тромбоциттер агрегациясын тежеу әсерін өзгертпейді, бірақ клопидогрел ацетилсалицил қышқылының коллаген-индукцияланған тромбоциттер агрегациясына әсерін күшейтеді.

Гепарин: дені сау тұлғаларға жасалған клиникалық сынақтар деректері бойынша, клопидогрел гепаринге қажеттілікті де, гепариннің қан ұюына әсерін де өзгертпейді. Гепаринді бір мезгілде қолдану клопидогрелдің тромбоциттер агрегациясын тежеу әсерін өзгертпеген.

Тромболитиктер: клопидогрел, фибрин-спецификалық немесе фибрин-спецификалық емес тромболитикалық препараттар мен гепаринді бірге қолдану қауіпсіздігі жедел миокард инфарктісімен науқастарда зерттелген. Клиникалық мәнді қан кетулер жиілігі тромболитикалық дәрілерді және ацетилсалицил қышқылымен гепаринді бірге қолданған жағдайда байқалуына ұқсас болды.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) :клопидогрелмен бірге ҚҚСП тағайындау сақтануды талап етеді (қан кету қаупінің жоғарылауы).

Клопидогрел мен протонды помпа тежегіштерін (омепразол және т.б.) бірге қолданбау керек, өйткені клопидогрел белсенді метаболитінің дәрілік концентрациясы төмендейді және оның клиникалық тиімділігі азаяды.

Клопидогрел мен омепразолды бөлек қабылдау өзара әрекеттесу реакциясының даму қаупін төмендетпейді.

CYP2С19 энзимінің белсенділігін тежейтін басқа дәрілік заттармен клопидогрелді бір мезгілде қолданудан да бас тарту керек. CYP2C19 белсенділігін бәсеңдететін дәрілік заттарға: циметидин, флуконазол, кетоконазол, вориконазол, этравирин, фелбамат, флуоксетин, флувоксамин, тиклопедин жатады.

Антацидтер мен көптеген H2-гистаминді рецепторлар блокаторларының клопидогрелдің тромбозға қарсы белсенділігіне ықпал ететініне сенімді дәлелдер жоқ.

Басқа дәрілік заттармен біріктіріп қолдану: клопидогрелді атенололмен, нифедипинмен, фенобарбиталмен, эстрогендермен, дигоксинмен, теофиллинмен, фенитоинмен, толбутамидпен және антацидті дәрілермен қолдану кезінде клиникалық мәнді фармакодинамикалық өзара әрекеттесу болмаған.

Айрықша нұсқаулар

Инстаклоп 75 емі кезінде, әсіресе жасырын қан кетулерді қоса, әсіресе емдеудің алғашқы апталарында және/немесе кардиологиялық инвазивті емшаралардан / хирургиялық араласудан кейін пациенттің жағдайын қан кету белгілерінің бар-жоқтығына мұқият бақылау керек. Қан кетудің туындауына қатысты күдік тудыратын клиникалық симптомдарды емдеу барысында білінген жағдайда қан кетудің және гематологиялық жағымсыз әсерлердің даму қаупімен байланысты, клиникалық қан талдауын шұғыл жасап, ІБТУ (ішінара белсенділенген тромбопластин уақыты), тромбоциттер санын, тромбоциттердің функционалдық белсенділік көрсеткіштерін анықтау және басқа да қажетті зерттеулерді жүргізу керек.

Инстаклоп 75, басқа да антитромбоцитарлық препараттар сияқты, жарақаттанулармен, хирургиялық араласулармен немесе басқа патологиялық жай-күйлермен байланысты қан кетудің даму қаупі жоғары науқастарда, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын, басқа да ҚҚСП, соның ішінде ЦОГ-2 тежегіштерін, гепарин немесе IIb/IIIa гликопротеин рецепторларының тежегіштерін алатын науқастарда сақтықпен қолданылу керек.

Инстаклоп 75-ті варфаринмен бірге қолдану, қан кету қарқынын күшейтуі мүмкін, сондықтан, айрықша сирек клиникалық жағдайларды қоспағанда (сол жақ қарыншада кез келген уақытта қан арнасына түсуі мүмкін тромб болуы, жыпылықтағыш аритмиясы бар пациенттерді стенттеу сияқты), варфаринмен бірге қолдану ұсынылмайды. Егер науқасты жоспарлы хирургиялық операция күтіп тұрса және осы орайда, антитромбоцитарлық әсер қажеттілігі жоқ болса, операциядан 7 күн бұрын Инстаклоп 75 қабылдауды тоқтату керек.

Инстаклоп 75 қан кету уақытын ұзартады және қан кетудің (әсіресе, асқазан-ішектік және көзішілік) дамуына бейімдеуші аурулармен науқастарда сақтықпен қолданылуы тиіс.

Науқастар Инстаклоп 75 (өзін немесе ацетилсалицил қышқылымен біріктіріп) қолдану кезінде қан кетуді тоқтатуға көбірек уақыт қажет болатыны, сондай-ақ оларда әдеттен тыс қан кету (орналасуы немесе ұзақтығы бойынша) пайда болған жағдайда бұл жөнінде өз емдеуші дәрігеріне хабарлау керегі ескертілуі тиіс. Жоспарлы операциялық араласулар көзделсе және кез келген жаңа дәрілік затты қабылдауды бастамас бұрын науқастар дәрігерге (стоматологты қоса) клопидогрел қабылдап жүргенін хабарлауы тиіс.

Инстаклоп 75 қабылдағаннан кейін өте сирек (кейде тіпті ұзаққа созылмайтын) неврологиялық бұзылыстар, бүйрек функциясының бұзылуымен және қызбамен қатар жүретін тромбоцитопениямен және микроангиопатиялық гемолитикалық анемиямен сипатталатын тромбоцитопениялық тромбогемолитикалық пурпура (ТТП) жағдайлары дамыған. ТТП, плазмаферезді қоса, шұғыл емдеуді талап ететін өмірге қатері зор жағдай болып табылады.

Емделу кезеңінде бауырдың функциялық белсенділігін бақылау қажет. Бауырдың ауыр зақымдануларында геморрагиялық диатездің даму қаупін есте сақтау керек.

Инстаклоп 75 қабылдау 7 күннен аз уақыт бұрын алған жедел инсультте ұсынылмайды (өйткені, бұл жағдайда оны қолдану туралы деректер жоқ).

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Жағымсыз әсерлеріне орай, автокөлікті және жұмыс механизмдерін басқару кезінде сақтықпен қолданылу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: уақытша қан кетуі артуы мүмкін, геморрагиялық асқыну.

Емі: қан кетуді тоқтату, тромбоцитарлы масса құю.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Баспалы алюминий фольгадан/тегіс алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Салқын, жарықтан қорғалған жерде, 30 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Аджанта Фарма Лимитед», Үндістан

Аджанта Хаус, Чаркоп, Кандивли (3) Мумбай, 400067

Тел.: 91-22-66061000, e-mail: Shailesh.singh@ajantapharma.com

Тіркеу куәлігі иесінің елі мен атауы

«Аджанта Фарма Лимитед», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ.,

Аносов к., 54/28 (Төле би қиылысы)

тел/факс: + 7(727) 374-79-50, 374-79-56

E-mail: puneet.kapur@ajanta pharma.com

Прикрепленные файлы

255194901477976305_ru.doc 78.5 кб
299720501477977552_kz.doc 78 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники