Войти

Инбутол Этамбутол

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Юрия-Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ethambutol
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019769
Дата регистрации: 02.02.2018 - 02.02.2023
Предельная цена: 4 350 KZT

Инструкция

Торговое название

Инбутол

Международное непатентованное название

Этамбутол

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10% 10 мл, 20 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – этамбутола гидрохлорида 100.0 мг,

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Противотуберкулезные препараты прочие. Этамбутол.

Код АТХ J04АК02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 10 мл 10% раствора (1000 мг) действие этамбутола наступает сразу. Максимальная концентрация препарата в крови выявляется сразу после введения и удерживается в течение 2 - 4 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной. Выявляется в спинномозговой жидкости при туберкулезном менингите. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Этамбутол проникает через плаценту.

В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации препарата в крови матери. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма является первоначальное окисление спирта до альдегидного промежуточного метаболита, после чего следует превращение в дикарбоновую кислоту.

Период полувыведения из организма составляет около 6 ч, а при нарушении функции почек - 8 ч. Выводится с мочой - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами - 10-20% (в неиз-

мененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Этамбутол оказывает специфическое антибактериальное туберкулостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий, Mycobacterium avis. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов активность не проявляет. Действует бактериостатически. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам (стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и др.). Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis к этамбутолу наблюдается редко, вторичная устойчивость развивается медленно (за исключением случаев монотерапии препаратом), поэтому препарат необходимо применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Механизм бактериостатического действия этамбутола связан с угнетением синтеза РНК, в связи, с чем тормозится синтез белков, нарушается клеточный метаболизм, рост и размножение микобактерий туберкулеза. Чувствительность к этамбутолу различных микобактерий колеблется от 0,25 до 100 мкг/мл. Существенным преимуществом этамбутола является его бактериостатическая активность в отношении атипичных и птичьих штаммов микобактерий. Этамбутол проявляет активность только в отношении интенсивно делящихся клеток.

Показания к применению

- лечение всех форм активного туберкулеза у взрослых и детей, особенно при впервые выявленных острых процессах (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Вводить препарат следует внутривенно капельно, предварительно разведя нужный объем в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Рекомендованная длительность введения 200 мл раствора: 90-120 мин.

Дозы этамбутола в зависимости от массы тела:

до 40 кг: 600 мг в сутки

40-54 кг: 800 мг в сутки

55-70 кг: 1200 мг в сутки

более 70 кг: 1600 мг в сутки

Курс лечения зависит от тяжести заболевания, эффективности и переносимости терапии (с последующим переходом на пероральный прием).

Пациентам с нарушением функции почек:

- при показателях клиренса креатинина (КК) превышающих 50 мл/мин дозу

Инбутола можно не изменять;

- при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу следует уменьшить до

12 мг/кг (10 мл);

- при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин следует определять уровень

этамбутола в сыворотке, чтобы он составлял примерно 5 мкг/мл.

В качестве альтернативного метода больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на диализе, Инбутол назначают по 40 мг/кг массы тела (20 мл) 2 раза в неделю.

Пациентам, которым назначен диализ, препарат следует вводить за 6 ч до его начала.

Побочные действия

- металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли

в животе

- повышение температуры тела

- лейкопения

- головные боли, головокружения, спутанность сознания, галлюцинации,

судороги, депрессия, дезориентация

- периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд),

ретробульбарный неврит

- ухудшение остроты зрения, нарушение цветового восприятия (в основном

зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических

полей зрения, возникновения скотом, атрофия зрительного нерва,

кровоизлияние в сетчатку. Нарушения имеют обратимый характер, однако

если лечение не прекращено своевременно, может наступить слепота.

- повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого

диатеза

- усиление кашля, увеличение количества мокроты, затруднение отхождения

мокроты и повышение ее вязкости

- периферические полинейропатии

- повышение активности «печеночных» трансаминаз

- аллергические реакции

- дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгии, лихорадка, анафилаксия

- обострение подагры

- артрит

- при длительном применении в больших дозах возможны поражение

сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности

Противопоказания

- индивидуальная непереносимость препарата

- поражения зрительного нерва в анамнезе

- подагра

- катаракта

- воспалительные заболевания глаз

- диабетическая ретинопатия

- терминальная стадия почечной недостаточности

- беременность и период лактации

- детский возраст до 13 лет

Лекарственные взаимодействия

Проявляется фармакологический антагонизм с этионамидом, спермином, спермидином и магнием. Этамбутол реагирует в крови с фентоламином и может приводить к повышению артериального давления. Усиливает нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, ципрофлоксацина, метотрексата.

Одновременный прием лекарственных средств, оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва, периферического неврита и других поражений нервной системы.

Имеются данные о возможном усилении оптической нейропатии, обусловленной действием этамбутола, при его применении в комбинации с изониазидом.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом, цинка. С изониазидом, фтивазидом, метазидом наблюдается замедление развития устойчивости микобактерий туберкулеза.

Особые указания

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек.

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.

Рекомендуется регулярно контролировать функции зрения (обследование глазного дна, полей зрения, цветоощущения, остроты зрения), картину периферической крови (общий анализ крови), а также функциональное состояние печени и почек.

Больным, находящимся на дискретном гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее увеличения либо переход на интермиттирующий способ введения.

Не рекомендуется назначение этамбутола детям до 13 лет, из-за недостоверности результатов проверки состояния зрения.

Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты через почки. При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, а при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю).

Для уменьшения указанной симптоматики назначают витамины группы В, отхаркивающие средства. Препарат назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а также одновременно с антибиотиками широкого спектра действия, фторхинолонами, сульфаниламидами и др.

С осторожностью применяют больным с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению автотранспортом и/или потенциально опасными механизмами

Из-за возможного нарушения зрения в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и оборудованием с движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение. Не существует специального антидота, поэтому лечение, в основном, поддерживающее.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 10% 10 мл, 20 мл

По 10 мл или 20 мл во флаконах, укупоренных резиновыми пробками и обжатые колпачками алюминиевыми.

Флаконы вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в ящики из гофрокартона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Юрия-Фарм»

Украина, 03680, г. Киев, ул.Н.Амосова, 10.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Юрия-Фарм»

Украина, 03680, г. Киев, ул. Н. Амосова, 10.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Торговый дом GOOD LOOK»

РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, г. Тараз, улица 6-ой переулок Кошеней 16.

Номер телефона: 8(726) 2438219

Адрес электронной почты: goodlook@mail.ru

Прикрепленные файлы

183299551477976900_ru.doc 65.5 кб
320039031477978070_kz.doc 75 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники