Войти

Золомакс® (0,25 мг) Алпразолам

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Гриндекс АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Alprazolam
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№010728
Дата регистрации: 13.12.2017 - 13.12.2022
Предельная цена: 21.61 KZT

Инструкция

Торговое название

ЗОЛОМАКС®

Международное непатентованное название

Алпразолам

Лекарственная форма

Таблетки 0,25 мг и 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – алпразолам 0,25 мг или 1 мг

вспомогательные вещества (таблетки 0,25 мг): натрия докусат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

вспомогательные вещества (таблетки 1 мг): натрия докусат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин (Е132)

Описание

Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, на одной стороне – риска, на другой – выдавленная надпись «APZM 0.25», с фаской.

Таблетки 1 мг: овальные таблетки голубого цвета, на одной стороне – риска, на другой – выдавленная надпись «APZM 1», с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина.

Код AТХ N05BA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Алпразолам быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность – не менее 80 %. Максимальная концентрация в крови после приема препарата внутрь наблюдается через 1-2 часа. Она колеблется, в зависимости от дозы, в пределах от 7 до 40 нг/мл после однократного приема 0,5-3 мг. После многократного приема 1,5-10 мг препарата его средняя равновесная концентрация в плазме крови составляет 18-100 нг/мл. При регулярном приеме равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3 дней.

Алпразолам является лекарственным средством со средним периодом полувыведения (12-15 ч после однократного приема). Алпразолам подвергается биотрансформации в печени путем окисления. Главный активный метаболит – α-гидроксиалпразолам, однако, его концентрация в плазме крови довольно низкая, и поэтому он не имеет клинического значения. Остальные метаболиты малоактивны или совершенно неактивны. Период полувыведения неизмененного препарата и его метаболитов приблизительно одинаков. Алпразолам в неизмененном виде (около 20 %) и в виде метаболитов выделяется с мочой.

Фармакодинамика

Золомакс (алпразолам) является производным бензодиазепина, для которого характерно наличие выраженного анксиолитического эффекта. Он оказывает также седативное, снотворное, противосудорожное, мышечно-расслабляющее действие. Одинакового транквилизирующего эффекта можно достичь при использовании в 10 раз меньших, по сравнению с диазепамом, доз Золомакса. Золомакс оказывает антидепрессивное действие.

В центральной нервной системе (ЦНС) Золомакс взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС – γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния ГАМК в ЦНС.

Показания к применению

беспокойства, тревога, связанная с депрессией, паника с агорафобией или без нее

Способ применения и дозы

Внутрь.

Разовая доза: обычно начальная разовая доза составляет 0,25-0,5 мг.

Суточная терапевтическая доза: 1 мг.

Максимальная суточная доза: 10 мг.

Курсовая доза: 60-80 мг при курсе лечения 8-12 недель.

Дозы и продолжительность лечения подбирают для каждого пациента индивидуально, используя минимальные дозы, которые устраняют симптомы чрезмерной тревоги, но не оказывают угнетающего влияния на ЦНС. Золомакс, как и другие транквилизаторы, желательно использовать в виде коротких курсов лечения.

Лечение тревоги

Начальная доза для взрослых – по 0,25-0,5 мг 3 раза в день. В случае необходимости дозу увеличивают на 0,25 мг каждые 3-4 дня в зависимости от тяжести симптомов заболевания и реакции пациента на лечение. Повышение дозы рекомендуется начинать с вечерней дозы. При выраженных симптомах тревоги лечение можно начинать с более высоких доз. Максимальная суточная доза – 4 мг.

Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 0,125-0,25 мг препарата 2-3 раза в день.

При первом назначении транквилизаторов терапевтический эффект обычно достигается после применения низких доз, а пациентам, которые употребляют спиртные напитки или раньше длительно лечились транквилизаторами, необходимы более высокие дозы лекарства.

В случае тревоги курс лечения, включая время, необходимое для постепенной отмены препарата, обычно не должен превышать 8‑12 недель. Целесообразность более продолжительного курса лечения следует серьезно взвесить.

Лечение панических состояний

Рекомендуемая начальная доза – 0,5 мг 3 раза в день. В случае необходимости ее повышают, но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. Чем выше дозы, тем постепеннее следует их увеличивать для того, чтобы терапевтический эффект лекарственного средства успел развиться полностью. Обычно терапевтический эффект достигается при применении 5-6 мг медикамента в день, а в тяжелых случаях – до 10 мг в сутки (максимальная суточная доза).

Продолжительность лечения каждого больного определяют индивидуально. Когда терапевтический эффект достигнут и симптомы заболевания устранены, дозу Золомакса можно снижать, но не быстрее,

чем по 0,5 мг каждые 3 дня. Если развивается феномен «отмены» или явления абстиненции, дозу препарата можно опять увеличить, а позднее отмену осуществлять более постепенно.

Побочные действия

Очень часто

  • повышенный или пониженный аппетит

  • бессонница, беспокойство, депрессия, растерянность, пониженное либидо

  • сонливость, головокружение, головные боли, ухудшение памяти, когнитивные нарушения, нарушения речи, неясность речи, атаксия, неконтролируемые произвольные движения, парестезия

  • неясное зрение

  • тахикардия

  • заложенный нос

  • уменьшение слюноотделения, тошнота, рвота, понос, боли в основании живота, запоры

  • повышенное потоотделение, высыпания

  • никтурия

  • нарушения менструального цикла

  • усталость, раздражительность, боли в груди

  • уменьшенный или увеличенный вес тела

Часто

  • повышенное либидо, беспокойство, неспособность концентрироваться, разговорчивость, потеря чувства реальности, кошмары, страхи, нервозность

  • обморок, акатизия, тремор, двигательные нарушения

  • гипервентиляция, инфекция верхних дыхательных путей

  • повышенное слюноотделение

  • аллергические реакции

  • мышечные судороги, мышечная дрожь, повреждения мышечного тонуса, мышечное напряжение

  • недержание мочи

  • половая дисфункция

  • слабость, ощущение жара, отек

Нечасто

  • потеря аппетита

  • обостренная эмоциональная чувствительность на раздражение и боль

  • амнезия, дистония, затруднение концентрироваться, нарушения равновесия, психомоторное торможение

  • раздвоенность зрения

  • звон в ушах

  • мышечная слабость

  • задержка мочи

Редко

  • агрессивность и враждебное поведение

  • депрессия (паранойяльная)

  • изменения личности, парадоксальные реакции, галлюцинации

  • судороги

  • угнетение дыхания, увеличенная бронхиальная секреция

  • ощущение сухости во рту

  • дискразия крови, включая агранулоцитоз, анемию, лейкопению, тромбоцитопению, нейтропению

Очень редко

    • анафилактические реакции

  • повышенная активность трансаминаз печени, повышенный уровень билирубина в плазме, повышенный или пониженный уровень сахара в крови

Противопоказания

- повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам в анамнезе

- кома

- шок

- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность)

- миастения

- тяжелая дыхательная недостаточность

- синдром апноэ во сне

- тяжелые заболевания печени

- острая легочная недостаточность

- острые отравления алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными лекарственными средствами

- тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности)

- хронический психоз

- врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Сочетанное применение Золомакса с алкоголем и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, антидепрессантами, транквилизаторами, снотворными, противоэпилептическими, антипсихотическими, противогистаминными средствами), может привести к усилению угнетения ЦНС. При совместном применении Золомакса и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновения эйфории, что может способствовать развитию зависимости.

Не рекомендуется совместное применение Золомакса с противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол). Сочетанное применение с лекарственными средствами, угнетающими активность ферментов цитохрома Р-450 в печени (циметидин, принимаемые внутрь противозачаточные средства, антибиотики из группы макролидов, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен), может замедлить метаболизм и элиминацию Золомакса. Поэтому в случае необходимости применения сочетаний этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Карбамазепин может ускорить метаболизм и выведение Золомакса из организма.

Установлено, что при совместном применении Золомакса и трициклических антидепрессантов имипрамина и дезипрамина равновесная концентрация последних в плазме крови повышается, однако, клиническое значение этого факта остается неясным.

Особые указания

Риск развития зависимости

Если Золомакс пациенты принимают длительно или в высоких дозах, иногда может развиться физическая или психологическая зависимость от препарата. При быстром снижении дозы или прекращении приема лекарственного средства развивается синдром абстиненции, для которого характерны следующие симптомы: головная боль, дисфория, беспокойство, дрожь, бессонница, растерянность, а в тяжелых случаях – рвота, приступообразные боли в животе и мышцах, парестезии, повышенная чувствительность к тактильным, звуковым и световым раздражителям, галлюцинации, делирий, приступы судорог. Риск развития зависимости выше у пациентов с наличием в анамнезе алкоголизма или токсикомании. Возможно также развитие синдрома «отмены». Это означает, что при внезапном прекращении приема препарата симптомы заболевания, по поводу которых применялся препарат (тревога, беспокойство, бессонница, изменения настроения), возобновляются, иногда даже в более выраженной форме, чем до начала лечения.

Чтобы предотвратить возможность развития синдрома абстиненции или феномена «отмены», препарат следует применять по возможности кратковременно, а его отмену – осуществлять путем постепенного снижения дозы. Пациентов следует проинформировать о том, что без разрешения врача нельзя внезапно прекращать прием лекарства, увеличивать его дозу или продолжительность применения.

Предупреждения

Золомакс не предназначен для лечения тревоги, возникающей в результате физиологического или повседневного стресса. Препарат также не рекомендуется использовать для лечения шизофрении, психозов, изменений личности и обсессивно‑компульсивных состояний. Следует соблюдать осторожность при назначении Золомакса пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству.

При повторном применении препарата возможно развитие толерантности к его седативному действию. Эффективность и безопасность применения Золомакса у детей не выяснена.

У пожилых и ослабленных пациентов, а также при наличии органического поражения мозга угнетающее влияние Золомакса на ЦНС (атаксия, седация, гипотензия) выражено сильнее, и поэтому в этих случаях следует применять минимальные дозы препарата, повышая их в случае необходимости с осторожностью.

Золомакс следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим хроническими обструктивными заболеваниями легких или дыхательной недостаточностью, так как производные бензодиазепина могут угнетать деятельность дыхательного центра.

Пациентам с нарушениями деятельности печени или почек также рекомендуется назначать минимальные дозы Золомакса, поскольку в этих случаях элиминация препарата может быть снижена, что, в свою очередь, может обусловить усиление его действия. При длительном лечении Золомаксом желательно периодически определять функции печени и картину крови.

Беременность и период лактации

Безопасность применения препарата во время беременности не изучена, однако, результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых транквилизаторов из группы бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместр беременности повышает риск появления врожденной патологии. Регулярное применение бензодиазепинов во время беременности может привести к угнетению ЦНС или развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса).

Женщин детородного возраста следует предупредить, что в случае беременности начинать лечение Золомаксом не следует, а при его применении до наступления беременности следует посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего использования препарата при подозрении на беременность или ее планировании.

Золомакс выделяется с молоком матери и может вызвать сонливость и снижение массы тела у новорожденных, поэтому, в случае необходимости применения Золомакса в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Золомакс может вызвать сонливость, снизить способность к концентрации и координацию движений. Вероятность развития этих симптомов является более высокой в начале лечения, а также в тех случаях, когда пациент не высыпается.

Пациента следует предупредить о том, что во время лечения Золомаксом следует избегать работы, связанной с риском и для выполнения которой необходима ловкость и быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

При лечении пациентов, страдающих от передозировки производных бензодиазепина, всегда следует иметь в виду вероятность того, что передозировка обусловлена одновременным употреблением спиртных напитков или комбинацией лекарственных средств.

Симптомы: выраженная сонливость, мышечная слабость, атаксия, дизартрия, иногда, особенно у детей, возбуждение. В тяжелых случаях может развиться растерянность угнетение рефлексов, кома.

Лечение: следует вызвать рвоту, а в случае бессознательного состояния пациента произвести промывание желудка. Следует следить за дыханием, пульсом и артериальным давлением. Лечение передозировки симптоматическое: пострадавшему обеспечивают адекватное дыхание и сердечную деятельность, вводят инфузионные растворы, в случае необходимости для устранения гипотензии применяют сосудосуживающие средства. Для снижения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил. Время полувыведения флумазенила 1 час, т. е. короче, чем время полувыведения алпразолама. В связи с этим для поддержания желаемого уровня сознания флумазенил необходимо вводить неоднократно, предпочтительно в виде инфузий. Рекомендуемая начальная доза флумазенила – 0,3 г внутривенно. Если в течение 60 секунд желаемый эффект не достигается, можно повторить введение в дозах 0,1 мг до восстановления сознания пациента или до введения суммарной дозы в 2 мг. Те же дозы флумазенила рекомендованы при повторных нарушениях сознания. В таких случаях также можно вводить флумазенил в виде инфузий со скоростью 0,1-0,4 мг в час, в зависимости от желаемого уровня сознания. Хотя флумазенил является эффективным антидотом при интоксикации бензодиазепинами, его не следует применять у пациентов с эпилепсией, поскольку он может спровоцировать развитие судорог.

При коме лечение, в основном, симптоматическое. Следует предотвращать осложнения, такие как асфиксия из-за птоза языка или аспирация желудочного содержимого. Для предупреждения дегидратации необходимо внутривенное введение жидкости.

Известно, что эффекты препарата после приема очень высоких доз могут сохраняться длительное время. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны..

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 0,25 мг и 1 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

г. Алматы, пр-т Достык, 63-65/13 угол ул. Шевченко

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru

Прикрепленные файлы

128786631477976950_ru.doc 86.5 кб
963787321477978130_kz.doc 93 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники