Войти

Дорзасопт Дорзоламид, Тимолол

Производитель: Ромфарм Компании С.Р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Тимолол в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018672
Дата регистрации: 06.03.2018 - 06.03.2023

Инструкция

Саудалық атауы

Дорзасопт

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Көз тамшы дәрісі, 5 мл

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді заттар: 20 мг дорзоламид (гидрохлорид түрінде),

5 мг тимолол (малеат түрінде),

қосымша заттар: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, лимон қышқылы моногидраты, натрий гидроксиді 1М ерітіндісі, бензалконий хлориді, 1М хлорлы сутегі қышқылы, 1М натрий гидроксидінің ерітіндісі, тазартылған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе түссіз дерлік аздап тұтқыр ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Бета – адренобөгегіштер. Басқа да препараттармен біріктірілген тимолол.

АТЖ коды S01ED51

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Дорзоламид гидрохлориді

Жергілікті қолданғанда дорзоламид жүйелі қан ағымына өтеді. Ұзақ уақыт қолданғанда дорзоламид II түрдегі карбоангидразамен іріктеле байланысу нәтижесінде эритроциттерде жиналып, плазмадағы бос препараттың шамадан тыс төмен концентрацияларын ұстап тұрады. Дорзоламид метаболизмінің нәтижесінде, бастапқы затпен салыстырғанда, II түрдегі карбоангидразаны сәл айқын бөгейтін, бірақ, сонымен бірге I түрдегі карбоангидразаны (белсенділігі аздау изофермент) тежейтін бірден-бір N-десэтил метаболиті түзіледі. Метаболит эритроциттерде де жиналып, онда негізінен I түрдегі карбоангидразамен байланысады. 33%-ға жуық дорзоламид қан плазмасының ақуыздарымен байланысады. Дорзоламид өзгермеген күйде және метаболит түрінде несеппен шығарылады. Препаратты қолдануды тоқтатқаннан кейін дорзоламид эритроциттерден дозаға байланыссыз жуылып кетеді, бұл әуелі оның концентрациясының жылдам төмендеуіне әкеледі, сонан соң шығарылуын баяулатады. T1/2 4 айға жуық құрайды.

Тимолол малеаты

Жергілікті қолданғанда тимолол малеаты жүйелі қан ағымына өтеді. Орташа Cmax мәні таңертең қолданғаннан кейін 0,46 нг/мл, күндіз қолданғаннан кейін 0,35 нг/мл құрады.

Осы заттардың біріккен әсері көп айқын емдік әсерге әкеледі. Көзішілік қысымның төмендеуі инстилляциядан кейін 20 минуттан соң басталады, жоғары шегіне 2 сағаттан соң жетіп, кемінде 24 сағат жалғасады.

Фармакодинамикасы

Дорзасопт - глаукомаға қарсы біріктірілген препарат. Дәрілік заттың әсері көзішілік жоғары қысымды түсіруге бағытталған, ол көру жүйкесінің зақымдану және көру қызметінің глаукоматоздық нашарлау (көру өрісінің тарылуы) патогенезінде жетекші қауіп факторы болып табылады.

Дорзоламид - II түрдегі карбоангидразаның іріктелген тежегіші. Карбоангидразаның цилиарлы денеде тежелуі бикарбонат иондарының түзілуін азайтып, натрий мен сұйықтық ауысуының әріқарай баяулауына ықпал етеді, бұл көзішілік сұйық сөлінісінің төмендеуіне әкеледі. Аккомодация түйілуін, миоздарды, гемералопияны туындатпайды.

Тимолол β1- және β2 -адренорецепторлардың (іріктелмеген) бөгегіші болып табылады, елеулі ішкі симпатомиметикалық белсенділігі жоқ, миокардқа тіке депрессиялық әсерін тигізбейді және жарғақшаны тұрақтандырғыш қасиеттер иеленбейді. Тимололдың әсері кірпікшелі эпителийдегі сулы ылғалдың төмендеуімен байланысты.

Қолданылуы

- жоғарылаған көзішілік қысымда

- ашық бұрышты глаукомада (соның ішінде жалған эксфолиативті глаукома және салдарлы ашық бұрышты глаукоманың басқа түрлері)

Қолдану тәсілі және дозалары

Тек жергілікті қолдануға арналған.

Дорзасопт зақымдалған көздің конъюнктивалық қапқа 1 тамшыдан тәулігіне 2 рет тағайындалады.

Басқа жергілікті офтальмологиялық дәрілерді бір мезгілде пайдаланғанда инстилляциялар арасындағы аралық 10 минуттан кем болмауға тиіс.

Егер басқа офтальмологиялық препаратпен емделуден Дорзасоптқа көшкенде, осының алдындағы препарат әдеттегі күнделікті дозалаудан кейін тоқтатылып, келесі күні Дорзасопт препаратымен емделу басталады.

Құты ішіндегісінің микробты ластануын болдырмау үшін тамшылатқыштың ұшын қандай да бір беткейге тигізіп алмау керек.

Жағымсыз әсерлері

Препарат жалпы жақсы көтерілімді. Клиникалық зерттеулерде осы біріктірілген препаратқа қатысты жағымсыз әсерлер байқалған жоқ. Жағымсыз реакциялар дорзоламид гидрохлоридінің және/немесе тимолол малеатының белгілі болған жағымсыз әсерлерімен шектелген. Тұтас алғанда, жүйелі жағымсыз әсерлер әлсіз көрініс берді және препаратты тоқтатуға әкелген жоқ.

Препараттың құрамдас бөліктерінің мынадай болжамды жағымсыз әсерлері белгілі:

Дорзоламид гидрохлориді:

- қабақтың қабынуы, қабақтың тітіркенуі мен қабыршықтануы, иридоциклит, нүктелі кератит, транзиторлы миопия (препаратты тоқтатқаннан кейін басылатын)

- бас ауыру, астения/шаршау, парестезиялар

- ангионевротикалық ісіну, бронх түйілуі, есекжем, қышыма

- мұрыннан қан кету, жұтқыншақтың тітіркенуі, ауыздың кеберсуі, терінің бөртуі

Тимолол малеаты:

Жергілікті қолданғанда:

- конъюнктивит, блефарит, кератит, мөлдір қабық сезімталдығының төмендеуі, көз жасы сұйықтығы түзілуінің азаюы, көрудің сәулелерді сындыру қабілетінің өзгеруін қамтитын көру бұзылыстары (бірқатар жағдайларда миотиктерді тоқтату салдарынан), диплопия, птоз

- құлақтың шыңылдауы, парестезиялар, бас ауыру, астения, шаршау, бас айналу; депрессия, ұйқысыздық, түнгі қорқыныштар, есте сақтау қабілетінің кемуі, миастения белгілерінің арта түсуі

- аритмия, гипотензия, естен тану, жүрек-қан тамырлық бұзылулар, ырғақтың бұзылуы, жүректің тоқтап қалуы, ісінулер, Рейно синдромы, қол мен аяқ

температурасының төмендеуі

- бронх түйілуі (көбіне алдыңғы бронхообструктиялық патологиясы бар емделушілерде), жөтел, кеуденің ауыруы

- алопеция, псориаз тәрізді бөртулер немесе псориаздың өршуі

- анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, есекжем, жергілікті немесе жайылған бөртулер

- диарея, диспепсия, ауыздың кеберсуі

- либидоның төмендеуі, Пейрони ауруы, жүйелі қызыл жегі

Жүйелі қолданғанда:

- аяқ-қолдың ауыруы, дене жүктемелеріне төзімділіктің төмендеуі, II және III дәрежелі AV-бөгелісі, синоаурикулярлық бөгеліс, өкпенің ісінуі, шеткергі қан айналымдық бұзылулардың нашарлауы, стенокардия ағымының нашарлауы, вазодилатация

- қотыр, қатты терлеу, эксфолиативті дерматит

- бас айналу, әлсіздік, зейін шоғырландырудың төмендеуі, қатты ұйқышылдық

- құсу, гипергликемия, гипогликемия, тромбоцитопениялық емес пурпура,

қорылдау, артралгия, импотенция, несеп шығарудың бұзылуы

- тимолол малеатын жүйелі қолданған кезде клиникалық елеулі өзгерістер тым сирек байқалды. Қан плазмасындағы қалдық азот шамасының, калий, несеп қышқылы және триглицеридтер деңгейінің жеңіл жоғарылауы; гемоглобиннің, гематокриттің, холестериннің, ТЖЛП жеңіл төмендеуі сипатталған, дегенмен аталған өзгерістер үдеген жоқ және клиникалық тұрғыда көрініс берген жоқ.

Бета-адренобөгегіштерді қолдану жалған паралитикалық миастенияны туындатуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат құрамдастарына жоғары сезімталдықта

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде (КК 30 мл/мин кем болғанда)

- гиперхлоремиялық ацидозда

- синустық брадикардияда

- II және III дәределі AV-бөгелісте

- айқын жүрек жеткіліксіздігінде

- кардиогенді шокта

- мөлдір қабықтағы дистрофиялық үдерісте

- бронхтық демікпеде (оның ішінде сыртартқысында)

- өкпенің ауыр созылмалы тарылу ауруларында

- мұрын шырышты қабығының ауыр аллергиялық қабынуында

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңінде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дорзасоптың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуіне спецификалық зерттеулер жүргізілмеген.

β-адренорецепторлар бөгегіштерін бір мезгілде қолданғанда жергілікті әсер де (көзішілік қысымның төмендеуі), жүйелі әсер де (жүрек-қан тамырлары жүйесіне әсері) күшеюі мүмкін. Егер көз тамшы дәрісін гипертензияға қарсы немесе басқа жүрек-қан тамырлары дәрілерімен (мысалы, кальций антагонистерімен, резерпинмен, β-адренорецепторларының бөгегіштерімен) бір мезгілде қолданса, артериялық гипотензия және брадикардия дамуы мүмкін. Мұны таяуда қабылданып, толық шығарылып үлгермеген дәрілерге де қатысты ескерген жөн.

Тимолол мен CYP2D6 тежегіштерін (мысалы, хинидин немесе серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштер) бірге қолданғанда бета-адренорецепторлардың жүйелі бөгелісінің (мысалы, ЖЖЖ жиілігінің төмендеуі, депрессия) күшейтілген әсері жөнінде хабарланды.

Жүйелі бета-адренобөгегіштер диабетке қарсы препараттардың гипогликемиялық әсерін және клонидинді (клофелин) тоқтату әсері болып табылатын артериялық гипертензияны күшейтуі мүмкін.

Препараттың монотерапиясында қарашыққа әсер етудің тым аз болатынына немесе болмайтынына қарамастан, тимолол малеаты мен адреналинді бірге қолданған кезде мидриаз дамуының бірлі-жарым сипаттамалары бар. Құрамында эпинефрин бар көз тамшы дәрілерін бір мезгілде қолданғанда қарашықтың ұлғаюы ықтимал.

Құрамында эпинефрин бар көз тамшы дәрілері мен пилокарпинді бір мезгілде қолдану тимололдың әсерін күшейтеді.

Дорзоламид глаукомаға қарсы препараттардың әсерін қуаттандырады. Ацетазоламид ішке қабылдағанда препараттың жүйелі жағымсыз әсерлерінің даму қаупін арттырады.

Ацетилхолинэстеразаның физиостигмин, галантамин, неостигмин немесе пиридостигмин (миастенияда жиі қолданатын) сияқты тежегіштерінің әсерін дорзоламидпен төмендетуге болады.

Диуретиктермен қосып қолданғанда калийдің едәуір жоғалуы ықтимал.

Фенитоинмен бір мезгілде тағайындау остеопорозды ушықтыра алады.

Препаратпен бірге қабылданатын салицил қышқылы ацидоздың дамуына әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Дорзасопт көз тамшы дәрісінің құрамында бензалконий хлоридінің консерванты бар, сондықтан қатты жанаспалы линзалар тағатын тұлғалар оларды препаратты пайдаланар алдында шешіп, инстилляциядан кейін 15 минут өткен соң барып қайта тағу керек.

Препаратты жұмсақ жанаспалы линзалар таққанда қолдануға болмайды, өйткені бензалконий хлориді линзаларда жиналуы және көзге теріс әсер етуі мүмкін.

Дорзасопт препаратын қолдану ерекшеліктері бауыр қызметінің айқын бұзылулары бар емделушілерде анықталмаған (сақтықпен пайдалану керек).

Клиникалық зерттеулерде препаратты әртүрлі жас топтарында қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігінде айырмашылықтар байқалған жоқ, дегенмен кейбір егде емделушілерде препаратқа едәуір жоғары сезімталдық болуы мүмкін екені жоққа шығарылмайды.

Жергілікті қолданғанда дорзоламид пен тимолол жүйелі қан ағымына өтеді. Осыған орай, жағымсыз реакциялар сульфонамидтерге және бета-адренобөгегіштерге тән реакцияларға ұқсас болады. Препаратқа осындай әсер немесе асқын сезімталдық пайда болғанда оны тағайындауды тоқтату керек.

Дорзасопт препаратын қолдануды бастар алдында жүрек жеткіліксіздігінің талапқа сай бақылауын қамтамасыз ету қажет. Сыртартқысында ауыр жүрек патологиясы және жүрек жеткіліксіздігінің нышандары бар емделушілер мұқият қадағалауда болуы тиіс. Жүрек жеткіліксіздігінің алғашқы нышандары немесе белгілері білінгенде препаратты қолдануды тоқтату керек.

Бронх демікпесі және жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде құрамында тимолол малеаты бар көз тамшы дәрісін қолдану аясында бронх түйілуінің нәтижесінде өлім-жітіммен аяқталу жөніндегі хабарламалар тіркелген.

Сыртартқысында несеп-тас ауруы бар емделушілерде уролитиаздың даму қаупі Дорзасопты қолданғанда артуы мүмкін, өйткені оның құрамына жергілікті қолданғанда сіңіріліп, жүйелі қан ағымына өтуі мүмкін карбоангидраза тежегіші кіреді.

Бета-адренобөгегіштермен емдеу қант диабеті немесе гипогликемиясы бар емделушілерде гипогликемияның кейбір белгілерін бұрмалауы ықтимал.

Бета-адренобөгегіштер гипертиреоз ағымын қалыптандыра алады.

Бета-адренобөгегіштерді қабылдауды тоқтату жай-күйдің нашарлауына себеп болады.

Алда тұрған жалпы жансыздандыру қолданылатын операциялық араласулар жағдайында препаратты операцияға дейін 48 сағат бұрын тоқтату қажет, өйткені тимолол миорелаксанттардың және жалпы анестетиктердің әсерін күшейтеді.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қолданғанда жағымсыз реакциялардың дамуы мүмкін, зейін шоғырландыру қажеттілігімен және психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдығымен байланысты қызметтің аса қауіпті түрлерінен аулақ болу керек.

Артық дозаланғанда

Белгілері: жағымсыз әсерлер белгілерінің күшеюі.

Емі: белгісіне қарай және демеуші ем жүргізіледі. Қан плазмасында электролиттер (бәрінен бұрын натрий) және рН деңгейін бақылау керек. Зерттеулерде тимололдың диализбен шығарылмайтындығы көрсетілген.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл-ден сақтандырғыш сақинамен жабдықталған, бұралатын қорғағыш қалпақшасы және тамшылатқыш-тығыны бар пластик құтыда.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25ºC-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Құты ашылғаннан соң препаратты 4 апта бойы қолдануға болады.

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Сауда маркасының және тіркеу сертификатының иесі «УОРЛД МЕДИЦИН», Ұлыбритания болып табылады ("WORLD MEDICINE", Great Britain). Дайындалған жері

«РомфармКомпаниС.РЛ.»,Отопень, Ероилор к-сі 1А, Румыния ("Rompharm Company S.R.L.", Otopeni, Eroilorstreet 1 A, Romania).

Тіркеу куәлігінің иесі

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР, Алматы, Түрксіб аудан, Сүйінбай д-лы, 222 б

Тел/факс: 8(7272) 529090

 

Прикрепленные файлы

717235731477977184_ru.doc 69.5 кб
945264921477978339_kz.doc 75 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники