ДОПРОКИН Домперидон

Производитель: СЕДИКО Фармасьютикал Ко
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Domperidone
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022355
Дата регистрации: 26.08.2016 - 26.08.2021

Инструкция

Торговое название

Допрокин

Международное непатентованное название

Домперидон

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество - домперидон 10 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) 65.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200) 0.5 мг, повидон К25 6 мг, натрия лаурилсульфат 1 мг, магния стеарат 1 мг, тальк 1 мг.

Описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.

Код АТХ A03FA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак. Максимальная концентрация его в плазме достигается примерно в течение 1 часа. Низкая абсолютная биологическая доступность перорального пути введения домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Хотя у здоровых людей биологическая доступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. Пероральная биологическая доступность уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а АUС несколько увеличивается.

При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальная концентрация в плазме через 90 минут после введения, равная 21 нг/мл, после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день, была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно. Выделение домперидона в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых людей, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Допрокин - противорвотный препарат, стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта для перорального применения.

Домперидон - антагонист дофамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Показания к применению

- облегчение симптомов тошноты и рвоты.

Способ применения и дозы

Взрослым детям в возрасте 12 лет и старше: по 1 таблетке 3 раза в день.

Рекомендуется принимать таблетки Допрокин до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Если прием препарата пропущен, пропущенную дозу следует исключить, возобновив назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Длительность лечения не должна превышать одной недели.

Побочные действия

При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо, и нежелательные явления возникают нечасто.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию; анафилактический шок; ангионевротический отек; крапивница; гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.

Психические расстройства: нервозность, раздражительность, ажитация, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы: сухость во рту, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ощущение сердцебиения, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль; регургитация, изменение аппетита, тошнота; изжога; запор; кратковременные кишечные спазмы; диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, высыпания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, гинекомастия, аменорея, увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в ногах, астения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Прочее: конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. Такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Экстрапирамидные побочные явления встречаются исключительно у взрослых. Эти побочные реакции исчезают спонтанно и полностью вскоре после прекращения лечения.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к домперидону или любому из вспомогательных веществ

- желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, при которой стимуляция моторики желудка может быть опасной;

- пролактин-секретирующие опухоли гипофиза (пролактинома)

- тяжелая и умеренная степень печеночной недостаточности

- пациенты с нарушениями проводимости в настоящее время или в анамнезе, в частности удлинение интервала QT на ЭКГ

- пациенты с выраженными нарушениями электролитного баланса или серьезными заболеваниями сердца (например, застойная сердечная недостаточность)

- совместное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT

- совместное применение с лекарственными средствами, которые являются сильными ингибиторами СYP3A4 (независимо от их эффекта удлинять QT)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать применения домперидона совместно с кетоконазолом, эритромицином или другими мощными ингибиторами СYР3А4, поскольку это может привести к удлинению интервала QT.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Пероральная биологическая доступность домперидона уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь.

Основной путь метаболических превращений домперидона - через CYP3A4. Одновременный прием домперидона с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме крови - противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, нелфинавир, ритонавир, сахинавир), нефазодон, антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.

Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато.

При совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии домперидоном не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Сопутствующее применение следующих лекарственных средств противопоказано ввиду возникновения риска пролонгации интервала QT:

• антиаритмические препараты класса IA ​​(например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

• антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилида, дронедарон, ибутилид, соталол);

• нейролептики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

• антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

• антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

• противогрибковые средства (например, пентамидин);

• противомалярийные средства (в частности галофантрин, люмефантрином);

• препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

• антигистаминные (например, меквитазин, мизоластин);

• противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

• препараты различных групп (например, бепридил, дифеманил, метадон).

Применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Домперидон может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Не рекомендуется одновременно принимать с умеренными ингибиторами CYP3A4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств при индуцирующем развитии брадикардии и гипокалиемии, а также с макролидами азитромицином и рокситромици-ном, удлиняющими интервал QT (кларитромицин противопоказан для применения как сильный ингибитор CYP3A4).

Особые указания

Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Допроксен, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона. При совместном применении домперидон следует принимать перед едой, антацидные или антисекреторные препараты - после еды.

Не следует превышать рекомендованную дозу или самостоятельно продлевать курс терапии, рекомендованный врачом.

Пациентам, у которых тошнота и рвота продолжаются более 48 часов, необходимо обратиться к врачу.

Пациентам, у которых симптомы дискомфорта после еды не проходят и которым приходится постоянно принимать домперидон в течение более 2 недель, следует обратиться к врачу.

Допроксен следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, и пациентам с легкими нарушениями функции печени и/или почек.

Следует учитывать следующую информацию о риске развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

• некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти;

• риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов в возрасте 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки;

• домперидон следует назначать взрослым и детям в самой низкой эффективной дозе.

Домперидон не рекомендуется использовать с целью облегчения симптомов укачивания.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит лактозу.

Беременность и период лактации

Данные по постмаркетинговому применению домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Допроксен в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. В исследованиях было показано, что домперидон проникает в грудное молоко. Неизвестно, вредит ли он младенцу, поэтому матерям, принимающим Допроксен, следует воздержаться от кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

Учитывая возможное побочное действие со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, препараты для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

«СЕДИКО Фармасьютикал Ко.», Первая промышленная зона, Сикс ов Октобер Сити, Египет.

“SEDICO Pharmaceutical Co.”, First Industrial Zone, 6th October City, Egypt.

Владелец регистрационного удостоверения

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», ЛОНДОН/ВЕЛИКОБРИТАНИЯ.

(“WORLD MEDICINE LIMITED”, LONDON/GREAT BRITAIN).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «РИН Фарм», РК, г.Алматы, Турксибский район, пр.Суюнбая, 222б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства,

ТОО «TROKA-S PHARMA» в лице Толеуишевой Сандугаш, Алматы, пр.Суюнбая, 222б

Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

e-mail:pvpharma@worldmedicine.kz

Прикрепленные файлы

265532781477976150_ru.doc 70.5 кб
540576281477977434_kz.doc 40.89 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники