Войти

Доксициклин (100 мг) (Борисовский завод мед препаратов) Доксициклин

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Doxycycline
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№012099
Дата регистрации: 26.12.2013 - 26.12.2018
Предельная цена: 6.41 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Доксициклин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Доксициклин

Дәрілік түрі

100 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 100 мг доксициклин бар (доксициклин гиклаты түрінде),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, магний стеараты,

капсула құрамы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титанның қостотығы (Е 171), хинолинді сары (Е 104), күн батар түстес сары (Е 110).

Сипаттамасы

Жартылай сфералы шеттерімен, цилиндр түріндегі сары түсті қатты желатинді капсулалар №0. Капсуланың ішінде– ақ теңбілдері бар сары түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Тетрациклиндер. Доксициклин.

АТХ коды J01AA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін препарат ас қорыту жолдарынан қабылданған дозаға пропорциональді сіңеді. 200 мг доксициклинді ішке қабылдағаннан кейін 2,6 мкг/мл құрайтын плазмадағы ең жоғары концентрациясына 2 сағатта жетеді. Биожетімділігі 97-98% құрайды. Ас қабылдау сіңуіне айтарлықтай әсер етпейді.

Қабылдағаннан кейін 24 сағат өткенде доксициклиннің концентрациясы 1,25-1,5 мкг/мл құрайды. Доксициклиннің плазмадағы емдік концентрациясы 1,5-3,0 мкг/мл құрайды.

Қанда плазма ақуыздарымен (80-93%-ға) қайтымды байланысады. Гистогематикалық бөгеттер арқылы барлық ағзалар мен тіндерге жеңіл өтеді. Қабылдағаннан кейін 30-45 минут өткенде бауырда, бүйректе, өкпеде, көк бауырда, сүйекте, тісте, қуық асты безінде, көз тіндерінде, плевральдік және перитонеальдік сұйықтықта, өтте, синовиальдік сұйықтықта, гайморалық және маңдай қойнаулары экссудаттарында емдік концентрацияларда табылады. Ретикулоэндотелиальдік жүйенің тіндері мен сүйекте жинақталады, мұнда Ca2+ иондарымен ерімейтін жиынтықтар түзеді. Плаценталық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтіне (оның плазмадағы деңгейінің 30-40% ) бөлініп шығады. Сілекейде доксициклиннің концентрациясы оның қан плазмасындағы концентрациясының 5-27% құрайды. Гематоэнцефальдік бөгет арқылы нашар өтеді. Жұлын сұйықтығындағы доксицилиннің деңгейі плазмадағы деңгейінің 10-20% құрайды. Доксициклиннің таралу көлемі - 0,7 л/кг. Қайталап енгізгенде доксициклин жинақталуы мүмкін.

Доксициклиннің метаболизмі бауырда жүреді, мұнда препараттың 30-60% биотрансформацияға ұшырайды. Өтпен (20-60%) шығарылады және нәжіске түседі, мұнда белсенді емес хелаттық жиынтықтар түзеді. Энтерогепатикалық айналымға ұшырайды. Аз дәрежеде (72 сағаттың ішінде белсенді доксициклин түрінде 40%) несеппен шығарылады. Бір рет қабылдағаннан кейін доксициклиннің жартылай шығарылу кезеңі 10-18 сағатты құрайды және қайталама дозаларды қабылдаған кезде 22-23 сағатқа дейін артады. Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде доксициклиннің шығарылуы өзгермейді, өйткені доксициклиннің ішек арқылы шығарылуы компенсаторлы артады.

Фармакодинамикасы

Тетрациклиндер тобындағы әсер ету ауқымы кең жартылай синтетикалық антибиотик. Микроорганизмдердегі ақуыз синтезін бәсеңдете отырып, бактериостатикалық әсер етеді.

Әсер ету механизмі бактериялар жасушаларында ақуыздар синтезін бұзумен байланысты. Доксициклин бактериялық жасушаның ішіне өтіп, рибосомалардың 50S-суббірлігінің аминоацильдік орталығымен өзара әрекеттеседі.

Ақуыздық тізбектің құрылуы үшін аминоацил-тРНК-ға рибосомаға жаңа аминқышқылдарын жеткізуге мүмкіндік бермей пептидилтранслоказды реакцияны бұзады. Адам рибосомаларына әсер етпейді бұл оның құрамында 50S-суббірліктің орнына рибосоманың 70S-суббірлігінің болуымен байланысты.

Грамоң аэробтық бактериялар: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (оның ішінде числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis) Listeria spp. (оның ішінде Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; грамотеріс аэробтық бактериялар: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Pasteurella spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Legionella spp., Treponema spp. . (оның ішінде β-лактамдық антибиотиктерге төзімді штамдар), Campylobacter spp., Rickettsiae spp.; грамотеріс анаэробты микроорганизмдер: Clostridium spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp. қатысты белсенді.

Mycoplasma spp., Chlamydia spp. қатысты белсенділігі жоғары. Кейбір қарапайымдар: P. falciparum, Entamoeba histolytica-ға әсер етеді. Доксициклинге Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. штамдарының көпшілігі, зеңдер (Actynomyces spp. қоспағанда) төзімді. Тетрациклинге төзімді бактериялар доксициклинге айқаспалы төзімділікке ие.

Доксициклин дәнекер тін матриксінің металлопротеиназаларын (коллаген мен протеогликандарды бұзатын ферменттерді) бөгеуге және деформацияланатын остеопорозда шеміршектің зақымдануы айқындығын азайтуға қабілетті.

Қолданылуы

  • тыныс жолдарының жоғары және төменгі бөлімдерінің және ЛОР- мүшелерінің жұқпаларында (65 жасқа дейінгі адамдарда қатар жүретін патологиясыз созылмалы бронхиттің асқынуында; пневмонияда, отитте, синуситте), β-лактамды антибиотиктерге аллергиямен емделушілерде

  • хламидиялармен және микоплазмалармен туындаған урогенитальді жұқпаларда

  • β-лактамды антибиотиктерге аллергиямен емделушілердегі бастапқы және қайталанған мерезде

  • қоздырғыштың доксициклинге сезімталдығындағы созда

  • өт шығаратын жолдардың жұқпаларында (холецистит, холангит);

  • ішек жұқпаларында (гастроэнтероколит, саяхатшылар диареясы, иерсиниоз, шигеллез)

  • доксициклинге сезімтал риккетсиялармен туындаған жұқпаларда

  • зоонозды жұқпалар: Лайм ауруы, лептоспироз, бруцеллез, актиномикоз, сап, гранулоцитарлы эрлихиоз, туляремияда (стрептомицинмен біріктірілімде).

  • амебалы дизентерияда

  • малярияда (емдеу және алдын алу)

  • аса қауіпті жұқпалар: оба, сібір жарасы, тырысқақта

  • ауыр безеу ауруында (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Доксициклинді тамақтану кезінде немесе одан кейін бір стақан сумен ішке қабылдайды.

Ересектерге бірінші күні 200 мг-нан (2 капсула) 1 немесе 2 қабылдауға, екінші күннен бастап 100 мг-нан (1 капсула) күніне 1 рет тағайындайды. Ауыр жұқпалардағы ең жоғары тәуліктік дозасы тәулігіне 200 мг 1-2 қабылдауға.

Емдеу ұзақтығы жұқпаның түріне байланысты және әдетте 5-10 күн құрайды.

S. Pyogenes туындатқан жұқпада Доксициклинді 10 күннен кем емес уақыт қабылдайды.

Лайм ауруында, бруцеллезде емдеу курсы 3–4 аптаны құрайды.

Созды емдегенде әйелдерге 5 күн бойы 200 мг/тәулік (2 капсуладан) 1 қабылдауға, еркектерге 200-300 мг/тәулік (2-3 капсуладан) 1 қабылдауға тағайындайды.

Мерезде 10 күн бойы 300 мг/тәулік дозада (3 капсуладан) тағайындайды.

Хламидиялық және микоплазмалық жұқпаны емдеуде 7 күн бойы 200 мг/тәуліктен (2 капсуладан).

Ауыр безеу бөртпелерін емдеуде 6 апта бойы, 100 мг/тәулік, емдеу ұзақтығын дәрігер анықтайды.

Chlamydia trachomatis туындатқан асқынбаған урогенитальді жұқпалар, цервицитте, Ureaplasma urealiticum туындатқан созды емес уретритте 7 күн бойы, тәулігіне 2 рет 100 мг - ден тағайындайды.

Безгекте (алдын алу) жол жүргенге дейін 1-2 күн бұрын тәулігіне 1рет 100 мг-ден, содан кейін жол жүрген кезде күнделікті және қайтып келгеннен кейін 4 апта ішінде қабылдауға тағайындайды.

"Саяхатшылар" диареясында (алдын алу) – жол жүрудің бірінші күні 200 мг (1 қабылдауға немесе тәулігіне 2 рет 100 мг), ары қарай тәулігіне 1 рет 100 мг - ден аймақтағы барлық болу кезеңінде (3 аптадан асырмай).

Лептоспирозда - тәулігіне 2 рет 100 мг - ден 7 күн бойы.

Лептоспироздың алдын алу - жайсыз аймақта болу кезеңінде аптасына 1 рет 200 мг-ден және 200 мг-ден саяхаттың соңында.Медициналық абортта жұқпаның алдын алу үшін – араласымға дейін 1 сағат бұрын 100 мг және одан кейін 200 мг тағайындайды.

Ауыр соз жұқпаларында ересектерге арналған ең жоғары тәуліктік дозасы –5 күн бойы тәулігіне 300 мг дейін немесе тәулігіне 600 мг дейін.

Бүйрек (креатинин клириенсі 60 мл/мин төмен) және/немесе бауыр жеткіліксіздігінде оның организмде біртіндеп жинақталуы (гепатоуытты әсерінің қаупі) жүретіндіктен доксициклиннің тәуліктің дозасын бауыр және бүйрек қызметін бақылай отырып төмендету керек.

Жағымсыз әсерлері

  • анорексия, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, көру жүйкесі бүртігінің ісінуі салдарынан көрудің нашарлауы, бас айналуы, атаксия вестибулярлық бұзылыстармен (бас айналуы немесе қимыл үйлесімсіздігі) қатар жүретін бассүйекішілік қысымның жоғарылауы

  • тәбеттің болмауы, қыжыл, жүрек айнуы, құсу, диарея, метеоризм, іштің ауыруы, глоссит, жұтудың қиындауы, өңештің ойық жаралануы, гастрит, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралары, энтероколит

  • тері бөртпесін, қышыну, тері гиперемиясы, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок, анафилактикалық және анафилактоидты реакцияларды қоса жоғары сезімталдық реакциясы, анафилактикалық пурпура, гипотония, шеткергі ісінулер, қызыл жегі синдромы, сары су құю ауруы, ентігу, тахикардия, перикардит

  • жарыққа жоғары сезімталдық, дескваматозды дерматит, Лайелл синдромы, көпформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, эпидермистің токсико-колликвационды некрозы

Жоғарыда аталған аллергиялық реакциялардың біреуі байқалған жағдайда, препаратты қабылдауды дереу тоқтату керек.

  • гемолитикалық анемия, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, порфирия, эозинофилия, қан ұюының бұзылуы

Ұзақ уақыт қолданғанда:

  • артралгия, миалгия

  • тістің дамуының бұзылуы, тіс эмалінің боялуы

  • қалқанша без тінінің қара қоңыр түске қайтымды боялуы

  • артқы өтістің қышуы, ауыз қуысының және тілдің шырышты қабатының, сыртқы жыныс мүшелерінің және қынаптың қабынуымен білінетін препаратқа төзімді бактериялармен немесе зеңдермен туындаған тері мен шырышты қабаттардың жергілікті жұқпалары

  • жалған жарғақшалы колит, стафилококктық энтерит және колит

  • бауыр аминотрансферазалары белсенділігінің аздап транзиторлы жоғарылауы бауыр қызметінің бұзылуы, гепатит, сарғаю, панкреатит

  • супержұқпаның білінуі ретінде кандидоз (стоматит, глоссит, проктит, вагинит)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • доксициклинге, басқа тетрациклиндерге немесе препарат құрамына кіретін қандай да болмасын затқа жоғары сезімталдық

  • бауыр мен бүйрек қызметінің ауыр бұзылуларында

  • порфирия

  • лейкопения

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

  • туа біткен лактозаны көтере алмаушылық, галактоза, лактаза жетіспеушілігі, глюкоза-галактозаның нашар сіңуі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Магний, алюминий мен кальций негізіндегі антацидтік дәрілер онымен хелаттық жиынтық түзуі есебінен доксициклиннің сіңуін төмендетеді. Антацидтер мен доксициклинді қабылдау аралықтары 3 сағат кем болмауға тиіс.

Темір препараттары олардың хелаттық жиынтық түзуі есебінен доксициклиннің сіңуін төмендетеді.

Магний тұздары негізіндегі іш жібіткіш дәрілер онымен хелаттық жиынтық түзуі есебінен доксициклиннің сіңуін төмендетеді.

Доксициклин ішек флорасын бәсеңдету және К витаминінің синтезін төмендету есебінен тікелей емес антикоагулянттардың әсерін күшейтеді.

Доксициклин сульфониломочевина препараттарының (ішу арқылы қабылданатын диабетке қарсы препарат) әсерін күшейтеді. Осы препараттарды доксициклинмен бір мезгілде қабылдағанда, қан сарысуындағы глюкозаның концентрациясын, қан ұю жүйесінің қызметін анықтайтын параметрлерін бақылау керек, өйткені осы препараттардың дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Доксициклин гормональді контрацептивтер тиімділігін төмендетеді.

Емделушілер доксициклинмен емдеу кезінде контрацепцияның қосымша гормональді емес әдістерін қолдану қажеттігі туралы ескертілуі керек.

Бауырдың микросомальдік ферменттерін индукциялайтын дәрілік заттар (барбитураттар, фенитоин, карбамазепин, рифампицин) доксициклиннің метаболизмін күшейтеді және оның қандағы концентрациясын төмендетеді.

β-лактамды антибиотиктер мен доксициклин бір-бірінің микробқа қарсы әсерлерін өзара әлсіретеді.

Колестирамин мен колестипол доксициклиннің ішекте сіңуін төмендетеді.

Ретинол доксициклиннің нейроуытты әсерін күшейтеді және бассүйекішілік гипертензияның даму ықтималдығын жоғарылатады.

Доксициклин циклоспориннің плазмалық концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Осы дәрілік заттарды бір мезгілде тағайындау тек дәрігердің бақылауымен жүруі керек.

Доксициклин мен теофиллинді бір мезгілде қабылдағанда ас қорыту жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлері жиі байқалады.

Тетрациклин мен метоксифлуранды (ингаляциялық наркозға арналған дәрі) бір мезгілде қабылдау ауыр бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына (өлім жағдайларын қоса) әкелуі мүмкін.

Сүт доксициклиннің сіңу дәрежесі мен жылдамдығын азайтады. Алкогольді ұдайы тұтыну доксициклиннің жартылай шығарылу кезеңін ұзартады және оның шығарылуын баяулатады.

Айрықша нұсқаулар

Доксициклин бауыр жеткіліксіздігімен немесе басқа гепатоуытты препараттар қабылдайтын емделушілермен сақтықпен қабылдануы керек.

Антибактериялық әсер ету ауқымы кең антибиотиктер (цефалоспориндер, жартылай синтетикалық пенициллиндер, тетрациклиндер, макролидтер) кейде жалғанжарғақшалы колитті туындатуы мүмкін.

Ішекте қалыпты бактериялық флораның бұзылуы токсиндері жалғанжарғақшалы колиттің клиникалық симптомдарын туындататын Clostridium difficile таяқшаларының дамуына ықпал етеді.

Сондықтан антибиотикпен емделу кезінде немесе оны тоқтатқан бойында іш өте бастаған емделушілер өздігімен емделмей, дереу дәрігерге қаралуы керек.

Жалғанжарғақшалы колиттің диагнозы анықталған жағдайда, антибиотикті қабылдауды дереу тоқтату және сәйкес емді бастау керек.

Өңештің эрозиялы-ойық жаралы зақымдануының дамуының алдын алу үшін доксициклинді судың көп мөлшерімен (200 – 300 мл) ішіп қабылдау керек.

Педиатрияда қолдану.

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды, өйткені доксициклин олардың қаңқа сүйектерінің, тістерінің қалыптасуын бұзуы немесе дамуын баяулатуы, гипоплазияны және тіс эмальдарының сары-сұр-қоңыр түске қайтымсыз өзгеруін туындатуы мүмкін, сондай- ақ желатинді капсулалар құрамында органикалық бояғыштардың ( хинолинді сары Е 104 и күн батар түстес сары Е 110) болуына байланысты.

Қолдану кезіндегі сақтық.

Фотосенсибилизацияның дамуы ықтимал болғандықтан емдеу кезінде және одан кейін 4-5 күн бойы күн көзіне шығуды шектеу керек.

Доксициклинді ұзақ уақыт енгізу қажет болғанда шеткергі қан көрсеткіштерін, бауыр және бүйрек қызметін ұдайы (кемінде 5-7 күнде 1 рет) тексеріп тұру керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Қолдануға болмайды. Плацента арқылы өтеді және ұрық тіндерінде жинақталуына байланысты, оның дамып келе жатқан ұрыққа уытты және мутагенді әсері жоққа шығарылмайды. Доксициклин, басқа тетрациклиндер секілді, жас тез дамудағы тіндерге жақындық байқататын болғандықтан, оның дамып келе жатқан ұрыққа уытты және мутагенді әсерін жоққа шығармайды. Одан басқа доксициклинді тіс пен қаңқаның қалыптасуы кезінде (жүктіліктің соңғы триместрі) қабылдау тіс, қаңқаның қалыптасуының бұзылуы мен дамуының баяулауына әкелуі мүмкін, гипоплазияны және тістердің боялуы мен тіс қаңқасының зақымдануын туындатады.

Доксициклин ана сүтіне өтеді, сондықтан оны бала емізетін әйелдерге тағайындауға болмайды.

Зертханалық көрсеткіштерге әсері.

Доксициклинмен емдеу кезінде несептегі катехоламиндер деңгейін флоуресцентті тәсілмен анықтаған кезде жалған оң нәтиже пайда болуы ықтимал. Доксициклинді ұзақ уақыт қабылдаған тұлғалардың қалқанша без биоптаттарын зерттегенде олардың қоңыр түске боялуы мүмкін, ол патологияны білдірмейді. Дәрілік заттың құрамында лактоза бар, сондықтан туа біткен лактозаны көтере алмаушылықпен, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромымен емделушілерге осы дәрілік препаратты қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізу және аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Доксициклиннің автокөлікті немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы деректер жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: әсіресе бауыр қызметі бұзылған емделушілерде жоғары дозаларды енгізгенде нейроуытты реакциялардың пайда болуы мүмкін:

бас айналуы, жүрек айнуы, құсу, құрысу, басүйекішілік қысымның көтерілуі салдарынан естен тану.

Емі: дәрілік затты тоқтату, асқазанды белсенділендірілген көмірмен шаю, симптоматикалық ем, доксициклиннің сіңуін болғызбау үшін антацидтер мен магний сульфатын ішке тағайындайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Гемодиализ бен перитонеальдік диализ тиімсіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 капсуладан баспалы алюминий фольгамен поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

10 капсуладан пішінді ұяшықты қаптама қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге қаптаманың санына сәйкес мөлшерде топтық ыдысқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы. Минск обл., Борисов қаласы,. Чапаев көшесі, 64/27,

тел/факс 8-(10375177)744280.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы. Минск обл., Борисов қаласы,. Чапаев көшесі, 64/27, тел/факс 8-(10375177)744280. электрондық поштасы market@borimed.com

 

 

Прикрепленные файлы

077582891477976797_ru.doc 93 кб
588711201477977955_kz.doc 109 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники