Войти

ДИНОР Диеногест, Этинилэстрадиол

Производитель: Лабораториос Леон Фарма С.А.
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022235
Дата регистрации: 01.07.2016 - 01.07.2021

Инструкция

Торговое название

Динор

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг/0.03 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: диеногест 2,0 мг

этинилэстрадиол 0,03 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К-30, тальк, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), полиэтилен-гликоль

Описание

Круглые, покрытые пленочной оболочкой плоские таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрагены в комбинации. Прогестагены и эстрагены (фиксированное сочетание). Диеногест и эстрагены.

Код АТС G03FA15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (около 67 нг/мл) в сыворотке достигается через 1,5-4 часа. После всасывания и «эффекта первого прохождения» этинилэстрадиол интенсивно метаболизируется, при этом биодоступность его составляет около 44%.

Этинилэстрадиол практически полностью (98%) связывается с альбумином. Этинилэстрадиол увеличивает уровень в сыворотке глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС). Абсолютный объем распределения этинилэстрадиола 2,8-8,6 л/кг.

Этинилэстрадиол подвергается метаболизму с образованием гидроксилированных и метилированных дериватов. Период полувыведения этинилэстрадиола двухфазный и составляет 1 час и 10-20 часов. В неизменном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выделяются с мочой (40%) и фекалиями (60%).

Диеногест

После приема внутрь диеногест быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (51 нг/мл) в сыворотке достигается через 2,5 часов. Биодоступность составляет около 96%.

Диеногест связывается с альбумином на 90%, но не связывается с ГСПС. Мнимый объем распределения диеногеста около 37-45 л. Диеногест усваивается путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, которые быстро удаляются из плазмы. Общий клиренс диеногеста составляет 3,6 л/ч.

Период полувыведения диеногеста составляет 9 часов. Незначительное количество диеногеста выделяется через почки в неизменной форме. 86% дозы выводится в течение 6 дней, при этом большая доля в первые 24 часа с мочой.

При ежедневном применении уровни диеногеста в сыворотке увеличиваются в 1,5 раза, а статус устойчивого состояния достигается через 4 дня.

Фармакодинамика

Динор является низкодозированным монофазным комбинированным оральным контрацептивом с антиандрогенным эффектом. Эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол, а гестогенным - диеногест. Контрацептивный эффект Динор основан на нескольких механизмах, наиболее важным из которых является подавление овуляции и изменение секреции цервикальной слизи. Помимо контрацептивного действия Динор оказывает позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода контроля за рождаемостью: менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

Диеногест, содержащийся в Диноре, является производным нортестостерона и уменьшает уровень андрогенов в сыворотке.

Диеногест положительно влияет на липидный профиль, при этом повышается содержание липопротеидов высокой плотности.

Существуют также данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников.

Показания

- гормональная контрацепция

- для лечения андрогензависимых заболеваний у женщин (акне, устойчивых к локальному лечению)

Способ применения и дозы

Динор отличается высокой контрацептивной надежностью. Показатель «неудачи метода» составляет не более 1 % в год. Контрацептивная надежность может снижаться при пропуске таблеток или неправильном их приеме.

Динор принимается в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости в первый день менструального цикла (первый день начала менструации) в течение 21 дня. Прием каждой последующей упаковки осуществляется после 7 дневного перерыва.

Переход с комбинированного контрацептива на оральную контрацепцию

Прием Динор начинают на следующий день после приема последнего активного драже, или не позднее 7-дневного перерыва в приеме для препаратов, содержащих 21 драже.

Переход с контрацептивов, содержащих только гестогены (мини-пили, инъекционные формы, имплантант)

Можно перейти с мини-пили на Динор в любой день, с инъекционной формы – в день, когда наступает срок следующей инъекции, с имплантата – в день его удаления.

Применение после аборта

Динор может приниматься немедленно. Дополнительные противозачаточные меры не требуются.

Применение после родов и использование после аборта во втором триместре:

Прием Динор может быть начат через 21-28 дней после родов или аборта во втором триместре. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.

При пропуске таблеток

Если пропущенная таблетка принята в течение 12 часов, никакие дополнительные предосторожности не требуются; Динор необходимо принять как можно скорее, и следующие таблетки должны приниматься в обычное время.

Если одна или более таблеток пропущены более чем на 12 часов, противозачаточная защита будет уменьшена. В этом случае должны применяться следующие правила:

- прием таблеток не должен прекращаться более чем на 7 дней.

- для надлежащего подавления системы гипоталамус – гипофиз – яичники таблетки должны приниматься в течение 7 дней без перерыва.

На основании этого необходимо руководствоваться следующими указаниями:

- первая неделя приема препарата

Нужно принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомните (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующее драже принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половые контакты имели место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе они к перерыву в приеме препарата, тем больше вероятность беременности.

- вторая неделя приема препарата

Нужно принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомните (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Если таблетки принимались правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

- третья неделя приема препарата

Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Необходимо строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетки, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.

1. Нужно принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее (даже, если это означает, прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Следующую упаковку следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться мажущие выделения во время приема таблеток.

2. Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем нужно сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска таблетки и затем начать прием новой упаковки.

Если после пропуска и возобновления приема таблеток не наблюдается кровотечение отмены, необходимо исключить беременность.

При желудочно-кишечных расстройствах

Если в течение 3-4 часов после приема таблетки происходит рвота или серьезная диарея, таблетка может полностью не всосаться. В этом случае необходимо повторно принять таблетку Динор.

Изменение дня начала менструального кровотечения

Чтобы отсрочить начало менструации после завершения предыдущей упаковки необходимо сразу без интервала продолжить прием Динор из новой упаковки. На фоне приема препарата из второй упаковки возможны мажущие кровянистые выделения. После завершения второй упаковки следует сделать 7-дневный перерыв и затем возобновить прием Динор из следующей упаковки.

Для того, чтобы менструальный цикл начинался в другой день недели, продолжительность перерыва в приеме таблеток может быть укорочена по необходимости. Однако, чем короче интервал, тем выше вероятность появления мажущих кровянистых выделений во время приема второй упаковки.

Побочные действия

Часто

- мигрень

- боли в области живота

- боли в области груди

- венозные нарушения

Иногда

- недомогание, депрессивное состояние, нервозность

- приливы, усталось/слабость, боли в спине, изменения в весе, отек

- гипо- или гипертензия

- жалобы на нарушения зрения

- тошнота, рвота, повышенный аппетит

- венозная и артериальная тромбоэмболия (венозный тромбоз, легочная эмболия, инсульт, сердечные приступы)

- акне, акнеподобный дерматит, экзантема, экзема, хлоазма, выпадение волос

- инфекции мочевыводящих путей

- дисменорея, аменорея («тихая» менструация), альгодисменорея, мастодиния, кисты яичника, диспареуния, вагинит/вульвовагинит (в т.ч. кандидозный), изменение вагинальной секреции

Редко

- анорексия, снижение либидо, агрессивные реакции, апатия

- нарушения зрения, конъюнктивит, нарушения слуха

- тахикардия

- тромбофлебит

- диарея, язвенный колит, болезнь Крона, холестатическая желтуха

- порфирия, системная красная волчанка

- экссудативная многоформная эритема, гипертрихоз, вирилизм

- аллергические реакции, гриппоподобные симптомы

- фиброзно-кистозная мастопатия, лейомиома, эндометрит, сальпингит

- анемия, гемолитический уремический синдром

- снижение толерантности к глюкозе

- герпес

- хорея Сайденхема

Противопоказания

        • повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам

        • артериальные и венозные тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии)

        • тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения

        • состояния, предшествующие тромбозу (в том числе транзиторные ишемические атаки, стенокардия, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, подострый бактериальный эндокардит, расширенное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией, обширная травма)

        • панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе

        • порфирия

        • желтуха, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора)

        • серповидно-клеточная анемия

        • множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе в анамнезе факторов риска артериального тромбоза:

        • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями (ангиопатия, ретинопатия)

        • неконтролируемая артериальная гипертензия

        • тяжелая дислипопротеинемия

        • врожденная или приобретенная предрасположенность к артериальным тромбозам, например, резистентность к активированному протеину С, недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт)

        • курение в возрасте старше 35 лет

        • тяжелые формы заболевания печени (в том числе в анамнезе) до нормализации функциональных проб печени

        • опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), в том числе в анамнезе

        • гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез, в том числе в анамнезе, или подозрение на них

        • кровотечение из влагалища неясного генеза

        • мигрень с локальной неврологической симптоматикой, в том числе в анамнезе

        • эпилепсия

        • беременность и период лактации

        • непереносимость галактозы, дефицит лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Динор и

- гидантоина, фенобарбитала, примидона, карбамацепина, рифампицина рифабутина, эфавиренца, невирапина, окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, нелвинафира, гризеофульвина и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum) – усиление клиренса Динор с возможным усилением кровотечения и уменьшением противозачаточного эффекта

- ампициллина, тетрациклина – уменьшение противозачаточного эффекта

Во время долгосрочного лечения лекарствами, индуцирующими ферментную систему печени, доза противозачаточных стероидов должна быть увеличена или следует применить другой метод негормональной контрацепции.

Особые указания

Перед началом или возобновлением приема препарата Динор необходимо собрать анамнез (включая семейный анамнез), а также необходимо исключить беременность. Нужно измерить артериальное давление и провести общий осмотр с учетом противопоказаний и предостережений. Нужно объяснить женщине необходимость внимательно прочесть инструкцию по применению препарата Динор и следовать изложенным в ней рекомендациям. Характер медицинских осмотров, включающих в себя общемедицинское и гинекологическое исследование, определяется лечащим врачом-гинекологом в индивидуальном порядке для каждой женщины и проводится с различной частотой, но не реже 1 раза в 6 месяцев. Следует предупредить женщину, что пероральные контрацептивы не предохраняют от заражения ВИЧ-инфекцией (СПИД) или любым другим заболеванием, передаваемым половым путем.

Сниженная эффективность

Снижение эффективности комбинации этинилэстрадиола и диеногеста происходит в случае, например, пропущенного приема, при желудочно-кишечных расстройствах или при приеме сопутствующей терапии.

Изменение характера кровотечений

Применение препарата Динор, особенно в первые три цикла, может сопровождаться появлением ациклических кровянистых выделений/кро-вотечений из влагалища, что может рассматриваться как период адаптации.

Если нерегулярные кровотечения присутствуют постоянно или появляются после предшествующих нормальных регулярных циклов, следует рассматривать негормональные причины этих явлений и исключать злокачественные новообразования и беременность. В этом случае необходимо обратиться к врачу-гинекологу.

У некоторых женщин кровотечения «отмены» могут не возникать в перерыве между приемами препарата. Если женщина принимала Динор в соответствии с указаниями, наличие беременности маловероятно. Однако если женщиной были допущены нарушения приема препарата до первого пропуска кровотечения «отмены», или если имели место два пропуска, следует исключить беременность перед продолжением приема препарата Динор. Медицинские препараты на основе трав, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), не должны применяться параллельно с препаратом Динор из-за их способности уменьшать уровень препарата в плазме и снижать эффективность комбинации диеногеста с этинилэстрадиолом.

Применение комбинированных пероральных контрацептивов ведет к повышению риска возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Риск ВТЭ является самым высоким на первом году применения комбинированного перорального контрацептива. Риск ВТЭ, связанный с приемом комбинации диеногеста с этинилэстрадиолом, меньше, чем риск, связанный с беременностью, он составляет 60 случаев на 100000 беременностей. ВТЭ заканчивается летальным исходом в 1-2 % случаев.

Симптомы артериальных или венозных тромботических или тромбоэмболических осложнений могут включать:

- необычная односторонняя боль в ноге и/или отек

- внезапная сильная боль в груди с возможной иррадиацией в левую руку

- внезапная одышка

- внезапный приступ кашля

- любая необычная, сильная длительная головная боль

- внезапная частичная или полная потеря зрения

- диплопия

- невнятная речь или афазия

- головокружение

- обморочное состояние, сопровождающееся парциальным эпилептическим припадком или без него

- внезапная слабость или значительное онемение с одной стороны или в одной части тела

- двигательные нарушения

- «острый живот»

Риск венозных тромбоэмболических осложнений повышается:

- с возрастом

- при наличие семейного анамнеза (венозная тромбоэмболия, когда-либо возникшая у близких родственников и родителей в относительно молодом возрасте); если возможна врожденная предрасположенность, женщину необходимо направить к профильному специалисту для принятия решения о назначении препарата Динор

- при длительной иммобилизации, после серьезного хирургического вмешательства, любого хирургического вмешательства на ногах или после серьезной травмы. В этих случаях предпочтительно прекратить прием таблеток (при плановых операциях как минимум за четыре недели) и не возобновлять до истечения двух полных недель после ремобилизации. В случае если препарат не был отменен заблаговременно, следует назначить антитромботическую терапию

- при ожирении (индекс массы тела более 30 кг/м2)

Не существует единого мнения по поводу роли варикозного расширения вен или тромбофлебита поверхностных вен в возникновении и развитии венозного тромбоза.

Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или риск инсульта у женщин, применяющих комбинацию диеногеста с этинилэстрадиолом, повышается:

- с возрастом

- при наличии дислипопротеинемии

- при наличии артериальной гипертензии

- при заболеваниях клапанов сердца

- при фибрилляции предсердий

- при курении: у курящих повышается риск возникновения тяжелых сердечнососудистых осложнений (таких как инфаркт миокарда, инсульт); риск повышается с возрастом и количеством выкуриваемых сигарет.

Наличие одного тяжелого или несколько факторов риска развития венозных или артериальных заболеваний, соответственно, также может являться противопоказанием. К рассмотрению также надо принять возможность использования антикоагулянтной терапии. Следует обратить внимание женщин, получающих препарат Динор, на необходимость связаться с врачом в случае подозрения на наличие симптомов тромбоза. В случае предполагаемого или доказанного тромбоза прием препарата должен быть прекращен. При этом женщинам необходимо воспользоваться другими подходящими методами контрацепции ввиду тератогенного действия антикоагулянтных препаратов (кумаринов).

Необходимо принять во внимание повышенный риск возникновения тромбоэмболии в послеродовой период.

Другие состояния, связанные с неблагоприятными побочными сосудистыми реакциями, включают сахарный диабет, системную красную волчанку, гемолитико-уремический синдром и хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).

Повышение частоты и тяжести мигрени при приеме комбинации диеногеста и этинилэстрадиола (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) может быть показанием для немедленной отмены приема препарата.

Опухоли

В некоторых эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении комбинации диеногеста и этинилэстрадиола (более 5 лет). Однако сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти случаи связаны с особенностями полового поведения и другими факторами, например, вирусом папилломы человека (ВПЧ).

В исследованиях показано некоторое повышение относительно риска (RR = 1,24) развития рака молочной железы у женщин, применявших комбинированные пероральные контрацептивы (КПК). Повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после отмены этих препаратов.

В редких случаях на фоне применения комбинации диеногеста и этинилэстрадиола наблюдалось развитие доброкачественных опухолей печени, в еще более редких случаях – злокачественных. В отдельных случаях эти опухоли приводили к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. При появлении сильных болей в верхней абдоминальной области, увеличении печени и при признаках внутрибрюшинного кровотечения у женщин, принимающих комбинации диеногеста и этинилэстрадиола, следует исключать опухоли печени.

Другие состояния

Женщины с гипертриглицеридемией в настоящий момент или в анамнезе имеют повышенный риск развития панкреатита при применении комбинации диеногеста и этинилэстрадиола.

Хотя небольшое повышение артериального давления (АД) было описано у многих женщин, принимающих комбинации диеногеста и этинилэстрадиола, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема КПК женщинами с артериальной гипертензией (АГ) отмечается стабильное повышение АД, или резкие подъемы АД не отвечают на гипотензивную терапию, следует отменить прием препарата. По возможности прием может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.

Острые или хронические заболевания печени могут требовать прекращения приема препарата Динор до тех пор, пока показатель функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинации диеногеста и этинилэстрадиола.

Хотя комбинация диеногеста и этинилэстрадиола может оказывать влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости корректировать схему лечения у больных диабетом. Тем не мене, женщины с диабетом должны находиться под тщательным наблюдением врача во время приема препарата Динор.

На фоне применения комбинации диеногеста и этинилэстрадиола возможно усугубление течения болезни Крона и язвенного колита.

Периодически может появляться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины со склонностью к хлоазме должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения во время приема препарата Динор.

Лабораторные исследования

Применение контрацептивных стероидов может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также на уровень в плазме транспортных белков, например, кортикостероид-связывающего глобулина и фракций липидов/липопротеинов, на параметры углеводного обмена, а также коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормальных значений.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Динор не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и использовать сложную технику.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, а у молодых девушек – менструальное кровотечение.

Лечение - симптоматическое

Форма выпуска и упаковка

По 21 таблетке упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Лабораториос Леон Фарма С.А., Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Алвоген ИПКо С.ар.Л, Люксембург

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД»

050026, г. Алматы, ул. Богенбай батыр 241,

Бизнес центр «Ордабасы», офис 507,

тел: 378 22 82, факс: 378 21 55

Электронный адрес: Sholpan.Yensebayeva@alvogen.com;

сайт: www.alvogen.com

Адрес организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД»

050026, г. Алматы, ул. Богенбай батыр 241,

Бизнес центр «Ордабасы», офис 507,

тел: 378 22 82, факс: 378 21 55

Электронный адрес: Sholpan.Yensebayeva@alvogen.com;

сайт: www.alvogen.com

Прикрепленные файлы

599127451477976216_ru.doc 101.5 кб
435562171477977479_kz.doc 107.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники