Войти

Диклоберл® N 75 Диклофенак натрия

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Берлин - Хеми АГ (Менарини Групп)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diclofenac
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№012683
Дата регистрации: 10.12.2013 - 10.12.2018
Предельная цена: 22.97 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Диклоберл N 75

Халықаралық патенттелмеген атауы

Диклофенак

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 75 мг/3мл ерітінді

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат - 75 мг натрий диклофенагы,

қосымша заттар: пропиленгликоль, бензил спирті, ацетилцистеин, маннитол, 1М натрий гидроксиді ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Көрінетін бөлшектерсіз мөлдір түссіз немесе түссіз дерлік ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар.

Стероидты емес қабынуға қарсы препараттар. Сірке қышқылының туындылары. Диклофенак.

АТХ коды М01АВ05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 2.5 мкг/мл жуық (8 мкмоль/л), плазмадағы ең жоғары концентрациясына 10-20 минуттан соң, ректальді енгізгеннен кейін – шамамен 30 минуттан соң жетеді.

Оған жеткен бойда дереу препараттың плазмадағы концентрациясының жылдам төмендеуі байқалады. Сіңген белсенді затының мөлшері препарат дозасының мөлшеріне жүйелі байланыста болады. Диклоберлді бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін “концентрация-уақыт” (AUC) қисығының астындағы ауданның көлемі оны пероральді немесе ректальді қолданғаннан кейінгіге қарағанда шамамен 2 есе жоғары, өйткені соңғы жағдайларда диклофенак мөлшерінің жартысына жуығы бауыр арқылы “алғашқы өтуінде” метаболизденеді.

Препаратты қайталап қолданғаннан кейін фармакокинетикалық көрсеткіштері өзгермейді. Препаратты енгізу аралығында ұсынылған аралықты сақтаған жағдайда жинақталуы байқалмайды.

Қансарысуы ақуыздарымен байланысуы 99.7% құрайды, ол негізінен альбуминдермен (99,4%) жүреді. Болжанған таралу көлемі 0.12-0.17 л/кг құрайды.

Диклофенак синовиальді сұйықтыққа өтеді, ол жерде ең жоғары концентрациясына қан плазмасындағыға қарағанда 2-4 сағатқа кеш жетеді. Синовиальді сұйықтықтан жартылай шығарылуының болжанған кезеңі 3-6 сағатты құрайды. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына жеткеннен кейін 2 сағаттан соң диклофенактың синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы плазмадағыға қарағанда жоғары және оның мәні 12 сағатқа дейін жоғары болып қалады.

Диклофенактың метаболизмі ішінара өзгермеген молекуласының глюкуронизациясы жолымен, бірақ, негізінен бір реттік және көп реттік метоксилирлену арқылы жүреді, ол бірнеше фенольді метаболиттердің (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- және 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенактың) түзілуіне әкеледі, олардың көбі глюкуронидті конъюгаттарға айналады. Осы фенольді метаболиттердің екеуі биологиялық белсенді, бірақ диклофенакқа қарағанда айтарлықтай төмен дәрежеде.

Диклофенактың жалпы жүйелі плазмалық клиренсі 263±56 мл/мин құрайды. Жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 1-2 сағат құрайды.

Екі фармакологиялық белсендісін қоса, 4- метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі де ұзақ емес және 1-3 сағат құрайды. 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенактың метаболиттерінің біреуі ұзағырақ жартылай шығарылу кезеңін иеленген, әйтсе де осы метаболит толығымен белсенді емес.

30% жуық әсер етуші заттар нәжіспен метаболиттер түрінде бөлінеді.

Бауырда метаболикалық өзгерістерінен кейін (гидроксилдену және коньюгация) әсер етуші заттың 70 % жуығы бүйрек арқылы, фармакологиялық белсенді емес метаболиттер түрінде шығарылады.

Науқастардың кейбір топтарының фармакокинетикасы

Егде жастағы кейбір емделушілерде 15-минуттық көктамырішілік инфузия дені сау жас тұлғаларда байқалғанға қарағанда плазмадағы 50%-ға жоғары концентрациясына әкелді.

Бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерде ДиклоберлÒN 75 әдеттегі бір реттік дозада тағайындағанда диклофенактың жинақталуы байқалған жоқ. Әйтсе де ақырында метаболиттер өтпен шығарылады.

Созылмалы гепатитпен немесе бауырдың компенсацияланған циррозымен емделушілерде диклофенактың фармакокинетикасының көрсеткіштері бауыр ауруы жоқ емделушілердегімен бірдей.

Фармакодинамикасы

ДиклоберлÒN 75 құрамында стероидты емес құрылымды зат, айқын қабынуға қарсы, анальгетикалық және ыстықты түсіретін әсер көрсететін натрий диклофенагы бар. Простагландиндер биосинтезін тежеуі диклофенактың негізгі әсер ету механизмі болып саналады. Простагландиндер қабыну, ауыру және қызбаның генезінде маңызды рөл атқарады.

Ревматикалық ауруларда ДиклоберлÒN 75 препаратының қабынуға қарсы және ауыруды басатын қасиеттері мынадай, тыныштықта және қозғалғандағы ауыру, буындардың таңертеңгілік қимыл қиындығы мен ісінуі симптомдары мен шағымдарының айқындығының айтарлықтай азюымен сипатталатын клиникалық әсермен, сондай-ақ қызметінің жақсаруымен қамтамасыз етеді.

Натрий диклофенагы сіңір тінінің протеогликандарының биосинтезін бәсеңдетпейді.

Препараттың ревматикалық емес генезді орташа және айқын ауыру синдромында айтарлықтай ауыруды басатын әсері анықталған. ДиклоберлÒN 75 алғашқы дисменореяда ауыру синдромын қайтарады.

Диклофенак тиімділігі клиникалық емес зерттеулерде дәлелденген қабынуға қарсы стероидты емес препарат болып табылады; препараттың әсер ету механизмі простагландин синтезін бәсеңдетуімен түсіндіріледі. Диклофенак қабыну процестеріне байланысты ауыруды, ісінуді және жоғары температураны төмендетеді. Одан басқа, диклофенак АДФ және коллагендерден туындаған тромбоциттердің агрегациясын бәсеңдетеді.

Қолданылуы

Айқын жедел ауырумен қатар жүретін төмендегі жағдайларда симптоматикалық емде:

- жедел артритте (подагра ұстамаларын қоса)

- созылмалы артрит, оның ішінде ревматоидты артритте (созылмалы полиартрит)

- шорбуындалған спондилитте (Бехтерев ауруы) және табиғаты ревматикалық омыртқаның басқа да қабыну ауруларында

- буындар мен омыртқаның дегенеративті ауруларындағы тітіркену құбылыстары (артроз және спондилоартроз)

- табиғаты ревматикалық жұмсақ тіндердің қабыну ауруларында

- ісінулер немесе ауыру синдромы бар жарақаттан кейінгі қабынуда

Ескерту:

Инъекцияға арналған ерітінді тек мынадай жағдайларда, егер ерекше жылдам әсер талап етілсе сондай-ақ, егер ішке қабылдау немесе свеча түрінде енгізу мүмкін болмаса ғана көрсетілімде. Бұндай жағдайларда, әдетте, емді – бастапқы ем аясында бір рет инъекция түрінде ғана жүргізу ұсынылады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер:

Диклоберл® N 75 инъекциясы бір рет жүргізіледі. Емді жалғастыру үшін пероральді немесе ректальді енгізуге арналған дәрілік түрлерін пайдаланады. Бұл жағдайда тіпті инъекция жүргізілетін күні қосынды доза 150 мг аспауы тиіс.

Қолдану тәсілі және ұзақтығы

Диклоберл® N 75 бөксе аумағындағы б/і терең енгізіледі.

Анафилактикалық реакциялар дамуының зор қаупіне байланысты (шок жағдайына дейін жететін) емделуші Диклоберл® N 75 енгізгеннен кейін бақылауда бір сағаттан кем болмауы тиіс; бұл жерде шұғыл көмек көрсетуге қажетті және жұмыс жасайтын (қызмет етіп тұрған) медициналық құралдар дайын тұруы тиіс. Емделушіге бұл шаралардың маңызын түсіндіру керек.

Әдетте препарат инъекцияларын 1-ден 5 күнге дейінгі уақытқа тағайындайды. Препаратты қолданудың ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Емделушілердің ерекше топтары

Егде жастағы емделушілер

Дозаны арнайы түзету талап етілмейді. Егде жастағы емделушілерде қолданған жағдайда мүмкін болатын жағымсыз әсерлерге байланысты олардың жай-күйін аса мұқият бақылау керек.

Бауыр және бүйрек қызметінің төмендеуі

Бауыр және бүйрек қызметінің жеңіл және орташа дәрежеде төмендеуінде дозаны төмендету талап етілмейді (ұсыныстар бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігімен емделушілер үшін).

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 1/10)

- жүрек айнуы, құсу және диарея секілді асқазан-ішектік шағымдар, сондай-ақ жекелеген жағдайларда анемия дамуы бар асқазан-ішек жолдарынан аздап қан кетулер

Жиі ( 1/100 - < 1/10)

- жалған анафилактикалық реакциялар

- тері бөртпесі және қышыну секілді жоғары сезімталдық реакциялары

- бас ауыруы, бас айналуы, есеңгіреу, қозғыштық, ашушаңдық немесе шаршағыштық секілді орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар

- диспепсиялық құбылыстар, метеоризм, іштегі шаншулар, тәбеттің болмауы, асқазан-ішектің ойық жарасы (қан кету және тесілу қаупімен)

- қан сарысуындағы трансаминазалардың белсенділігінің жоғарылауы

- инъекция орнындағы реакциялар, инъекция орнындағы ауыру, инъекция орнындағы индурация

- сұйықтың іркілуі

Кейде ( 1/1 000 - < 1/100)

- есекжем

- қанды құсық, мелена немесе қан аралас іш өтуі

- бауыр қызметі бұзылуы, әсіресе ұзақ уақыт емдегенде, сарғаюымен немесе онсыз жедел гепатит (сирек жағдайларда, тіпті алдын ала симптомдарсыз шұғыл гепатит болуы мүмкін)

Сондықтан препаратпен ұзақ емделгенде бауыр көрсеткіштеріне мезгіл-мезгіл талдау жасап отыру керек.

- алопеция

- ісінулер туындауы, әсіресе артериялық гипертензиясы немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде

Сирек ( 1/10 000 - 1/1 000)

- ісіну, инъекция орнындағы некроз

- бензил спиртіне өте жоғары сезімталдық реакциялары сирек кездеседі

Өте сирек ( 1/10 000), оның ішінде жекелеген жағдайлар

- инъекция орнындағы абсцесс

- қан түзілуінің бұзылуы (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитикалық анемия

- ауыр жайылған өте жоғары сезімталдық реакциялары: Квинке ісінуі (бет ісінуі, тіл ісінуі, тыныс алу жолдары тарылуы бар көмей ісінуі, ентігу, жүрек жиырылулары жиілігінің жиілеуі, артериялық қысымның төмендеуі, артериялық қысымның шекті деңгейге дейін түсіп кетуі).

- аллергиялық васкулит және пневмонит

- психотикалық реакциялар, депрессия, үрейлену сезімі, шым- шытырық түс көру

- сенсорлық бұзылыстар, дәм сезінудің, жадының бұзылуы, бағдардан жаңылу, құрысулар, тремор

- жадының бұзылуы секілді, психикалық бұзылыстар

- көрудің бұзылуы (көрудің бұлыңғырлануы немесе диплопия)

- құлақтағы шуыл, есту қабілетінің өтпелі бұзылуы

- жүрек қағуы, ісінулер, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі

- артериялық гипертония

- ми қан айналымының жедел бұзылуы

- стоматит, глоссит, өңештің зақымдануы, іштің төменгі бөлігінің ауыруларына шағынулар (мысалы, колиттегі қан кетулер немесе спецификалық емес ойық жаралы колиттің ұлғаюы/Крон ауруы), іш қатуы, панкреатит, ішектің диафрагма сияқты стриктурасы

- экзантема, экзема, мультиформалы эритема, фотосенсибилизация, пурпура ( аллергиялық пурпураны қоса), Стивенс–Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты буллезді реакциялар

- жедел бүйрек жеткіліксіздігімен, протеинуриямен және/немесе гематуриямен қатар жүруі мүмкін бүйрек тінінің зақымдануы (интерстициальді нефрит, папиллярлық некроз); нефротикалық синдром.

- қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды жүйелі қолдануға байланысты шығу тегі жұқпалық қабыну процестерінің өршуі (мысалы, некроздалатын фасцииттің дамуы). Бұл мүмкін ҚҚСП әсер ету механизміне байланысты.

- желке бұлшықеттері сіресуі, бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, температура жоғарылауы немесе сананың тұмандануы сияқты асептикалық менингит симптомдары. Бұндай жай-күйлер туындауына аутоиммунды аурулары бар емделушілер бейім (жүйелі қызыл жегі, аралас коллагеноз).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Диклоберл® N 75 келесі жағдайларда қолдануға болмайды:

- препараттың әсер етуші заттарына немесе басқа да компоненттерінің біріне жоғары сезімталдық

- сыртартқысында бронхтүйілуі, демікпе, ринит немесе ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдағаннан кейін есекжем

- шығу тегі анықталмаған қан түзілуінің бұзылуы, гемостаз бен қан ұюының бұзылуы

- коронарлы шунттау операциясынан кейін (немесе жасанды қан айналымы аппаратын қолдану) операциядан кейінгі ауыруды емдеу

- ішектің қабыну аурулары (Крон ауруы немесе ойық жаралы колит)

- дәл осы уақытта немесе бұрын қайталанатын пептикалық ойық жаралар/геморрагиялар болуы (нақтыланған ойық жара ауруларының немесе қан кетулердің екі немесе одан көп жекелеген жағдайлары)

- сыртартқысында қабынуға қарсы стероидты емес препараттар қабылдауға байланысты асқазан-ішек қан кетулері немесе ойық жараның тесілуі болуы

- жаңа цереброваскулярлық немесе басқа қан кетулер

- нақтыланған іркілген жүрек жеткіліксіздігі (NYHA II-IV класты), жүректің ишемиялық ауруы, шеткергі артериялар немесе ми қантамырларының аурулары

- ауыр дәрежедегі бауыр немесе бүйрек қызметінің бұзылуы

- ауыр дәрежедегі жүрек жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жас.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Салицилаттарды қоса, басқа ҚҚСП:

Кейбір ҚҚСП қатарлас қолдану препараттардың синергиялық әсері салдарынан ойық жара және асқазан-ішек қан кетулері туындау қаупін ұлғайтуы мүмкін. Осыған байланысты диклофенак және басқа ҚҚСП қатар қолдану ұсынылмайды.

Дигоксин, фенитоин, литий:

Бір мезгілде енгізгенде Диклоберл® N 75 қандағы дигоксин, фенитоин және литий концентрацияларын жоғарылатуы мүмкін. Осыған байланысты диклофенакпен емдеуде литийдің сарысулық концентрациясын міндетті түрде бақылау керек, ал дигоксин немесе фенитоинның – бақылау ұсынылады.

Диуретиктер, АӨФ тежегіштері және ангиотензин II антагонистері:

ҚҚСП диуретиктер және басқа да антигипертензивті препараттардың (бета-блокаторлар, ангиотензин-өзгертетін ферменттер тежегіштері секілді (АӨФ)) тиімділігін төмендетуі мүмкін. Бүйрек қызметі төмендеген кейбір емделушілерде (мысалы, дегидратацияда немесе бүйрек қызметі төмендеген егде емделушілерде) АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II антагонистерін циклооксигеназа тежейтін препараттармен қатар қабылдағанда көп жағдайларда қайтымды сипатта болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкіндігін қоса, бүйрек қызметінің одан әрі төмендеуі мүмкін. Осыған байланысты көрсетілген препараттарды диклофенакпен бірге тағайындағанда, әсіресе егде емделушілерде сақ болу керек. Диклофенак пен берілген препараттарды қоса енгізгенде науқастың талапқа сай мөлшерде сұйықтық қабылдауын қадағалау керек, сондай-ақ ем басталғаннан кейін – бүйрек қызметін ұдайы бақылау керек.

Диклоберл® 75 және калий жинақтайтын диуретиктерді қатар қолдану гиперкалиемия дамуына алып келуі мүмкін. Осы себепті көрсетілген препараттарды бірге енгізгенде қандағы калий концентрациясын бақылау ұсынылады.

Глюкокортикоидтар:

Диклофенакпен бірге енгізгенде ойық жара және асқазан-ішек қан кетулері даму қаупі артады.

Тромбоциттер агрегациясын бәсеңдететін препараттар (мысалы, ацетилсалицил қышқылы), және серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері (SSRI):

Диклофенакпен бірге енгізгенде асқазан-ішек қан кетулері қаупі артады.

Диабетке қарсы препараттар:

Клиникалық зерттеулер диклофенакты диабетке қарсы пероральді препараттармен бірге олардың тиімділігіне әсер етпей-ақ қолданылуы мүмкіндігін көрсетті. Алайда диклофенакпен ем уақытында диабетке қарсы препараттардың дозасын түзетуді талап ететін гипогликемиялық және гипергликемиялық құбылыстар туралы жекелеген хабарламалар бар.

Осы себепті, сақтық шаралары ретінде, берілген препараттарды бір уақытта қолданғанда қандағы глюкоза деңгейіне ұдайы бақылау жүргізу ұсынылады.

Метотрексат:

Диклофенак метотрексаттың бүйрек клиренсін бәсеңдетуге қабілетті, бұл оның деңгейінің жоғарылауына алып келеді. Диклоберл® N 75 препаратын метотрексатты енгізгенге дейін немесе енгізгеннен кейінгі 24 сағат ішінде енгізуде қандағы метотрексат концентрациясы жоғарылауы және оның уытты әсері күшеюі мүмкін.

Циклоспорин:

ҚҚСП (мысалы, натрий диклофенагы) циклоспориннің нефроуытты әсерін күшейтуі мүмкін.

Хинолонды қатардың антибиотиктері

ҚҚСД хинолондармен бір мезгілде қолданудан болуы мүмкін құрысулардың жекелеген жағдайлары болғаны туралы хабарланды.

Антикоагулянттар:

ҚҚСП варфарин сияқты антикоагулянттар әсерін күшейтуі мүмкін.

Сульфонилмочевина:

Диклофенакты қолданғаннан кейін диабетке қарсы препараттардың дозасын түзетуді талап ететін қандағы глюкоза концентрациясының өзгерістері туралы жекелеген мәлімдемелер бар. Осыған байланысты қатар емдегенде қандағы глюкоза концентрациясын бақылау ұсынылады.

Пробенецид және сульфинпиразон:

Құрамында пробенецид және сульфинпиразон бар дәрілік препараттар организмнен диклофенактың шығарылуын іркуі мүмкін.

Колестипол және холестирамин:

Аталған препараттар диклофенак сіңуін төмендетуін немесе баяулатуын туындатуға қабілетті. Осы себепті диклофенакты, ең аз дегенде, колестипол/холестирамин қабылдардан бір сағат бұрын немесе одан 4-6 сағат кейін тағайындау ұсынылады.

CYP2C9 күшті әсер ететін тежегіштері:

Диклофенакты CYP2C9 күшті әсер ететін тежегіштерімен бір мезгілде (мысалы сульфинпиразон және вориконазол сияқты) сақтықпен тағайындау керек, оларды бір уақытта қабылдағанда диклофенактың плазмадағы шыңдық концентрациясы жоғарылауы мүмкін және метаболизмі баяулауына байланысты оның әсері күшеюі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Асқазан-ішек жолына қатысты сақтық шаралары

Диклоберл® N 75 препаратын циклооксигеназа-2 іріктелген тежегіштерін қоса, басқа ҚҚСП бір уақытта қолданудан аулақ болу керек.

Ауыруды тиімді бақылау үшін, ең қысқа уақыт аралығындағы ең аз тиімді дозаны тағайындау арқылы жағымсыз әсерлерін ең аз шамаға дейін төмендетуге болады (асқазан-ішек және жүрек-қан тамырлары қаупі төмен).

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде ҚҚСП-ға, әсіресе асқазан-ішек қан кетулері және тесілулері, оның ішінде өліммен аяқталатын жағымсыз реакцияларының жиілігі жоғары

Асқазан-ішек қан кетулері, ойық жара және ойық жараның тесілулері

ҚҚСП барлығы үшін емнің кез келген сатысында асқазан-ішек қан кетулері, кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын ойық жара немесе оның тесілуінің түзілуі, хабаршы - симптомдарымен және онсыз және сыртартқысында АІЖ күрделі патологиясының болуы немесе болмауына байланыссыз анықталды.

Сыртартқысында ойық жарасы бар, әсіресе қан кетулері немесе тесілулермен асқынған емделушілерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың дозасын ұлғайтумен асқазан-ішек қан кетулер, ойық жара және ойық жараның тесілулерінің даму қаупі жоғарылайды. Бұндай жағдайларда емді мүмкін болатын ең төмен дозалардан бастау керек.

Бұл емделушілер үшін, сондай-ақ аспирин немесе АІЖ тарапынан жағымсыз әсерлер қаупін ұлғайтатын басқа да препараттардың төмен дозасын қабылдайтын емделушілер үшін, АІЖ қатысты (мысалы, мизопростол немесе протон сорғысы тежегіштері) қорғайтын әсері бар дәрілік заттар қолданумен біріктірілген ем пайдалану мүмкіндігін қарастыру керек.

Сыртартқысында АІЖ тарапынан уыттану құбылыстары болған емделушілер, оның ішінде егде жастағы емделушілер іш қуысы ағзалары тарапынан (әсіресе асқазан-ішек қан кетулері туралы) болған кез келген үйреншікті емес симптомдар туралы хабарлап отырулары тиіс; бұның емнің бастапқы сатылары үшін маңызы зор. Емделушілерге іштің жоғарғы бөлігі қатты ауырған жағдайда, қара май сияқты нәжіс немесе құсуда препаратпен емді тоқтату керектігін және дереу дәрігерге көріну қажеттігін түсіндіріп, хабарлап қою керек.

Диклофенакты ойық жара немесе қан кетулері туындау қаупін ұлғайтуы мүмкін препараттарды бір уақытта қабылдайтын емделушілерге сақтықпен тағайындау керек; мұндай препараттарға пероральді кортикостероидтар, антикоагулянттар, мысалы, варфарин, серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері немесе тромбоциттердің агрегациясын бәсеңдететін (антиагреганттар) дәрілер, мысалы: аспирин жатады.

Диклоберл® N 75 емдеу аясында асқазан-ішек қан кетулері дамуында препаратты тоқтату керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды сыртартқысында асқазан-ішек жолдары аурулары (спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар емделушілерге олардың асқыну қаупіне байланысты сақтықпен тағайындау керек.

Жүрек-қан тамырлар жүйесі және цереброваскулярлық қан айналымы тарапынан әсерлері

Диклофенакты ҚҚСП емдегенде сұйықтық іркілуі және ісіну дамуы мүмкін болғандықтан сыртартқысында артериялық гипертензиясы бар және/немесе ауырлығы жеңілден орташа дәрежеге дейінгі қалпына келмейтін жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер нәтижесіне сай, әсіресе жоғары дозаларда (тәулігіне 150 мг) және ұзақ уақыт бойына диклофенакты қолдану артериялық тромбоздар (мысалы, миокард инфаркті немесе инсульт) қаупінің аздаған жоғарылауымен қатар жүруі мүмкін.

Диклофенакпен емдеу ұзақтығы мен дозалануына байланысты кардиоваскулярлық қауіпті азайту үшін, препаратты ең төмен тиімді дозада қысқа мерзім қолдану керек. Емге реакциясын және симптомдарын жеңілдету үшін емделушілердің қажеттілігін қайта бағалауды мезгіл мезгіл жүргізу керек.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, іркілген жүрек жеткіліксіздігі, нақтыланған жүректің ишемиялық ауруы, шеткергі артериялар немесе ми қантамырларының ауруларымен емделушілерге диклофенакты мұқият тексергеннен соң ғана тағайындауға болады.

Жүрек-қан тамырлары ауруларының (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) дамуының айтарлықтай қауіп факторлары бар емделушілерді диклофенакпен мұқият тексерген соң ғана емдеуге болады.

Тері реакциялары

ҚҚСП емдеу аясында эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролизді қоса (Лайелл синдромы) кейде өліммен аяқталатын терінің күрделі реакцияларының, сирек жағдайлары туралы мәлімделген. Бұндай реакциялардың қаупі емнің басында жоғары болып келеді; сипатталған құбылыстардың көбі емнің бірінші айларында бақыланған. Диклоберл® N 75 тері бөртпелерінің, шырышты қабаттардың зақымдануының немесе жоғары сезімталдықтың басқа да белгілерінің алғаш пайда болуында тоқтатылуы тиіс.

Бауыр тарапынан әсерлері

Диклофенакты бауыр қызметі бұзылуы бар емделушілерге емдеу аясында олардың жай-күйінің төмендеуі мүмкіндігіне орай сақтықпен тағайындау керек. Бауыр патологиясының клиникалық белгілері білінуінде препаратты тоқтату керек.

Басқа да ескертулер

Бүйрек тінінің зақымдануының алдын алу үшін бүйрек қызметін ұдайы тексеру керек.

Қан түзілуі бұзылуының бірінші белгілері (жағымсыз әсерлерін қара) температура жоғарылауы, тамақ ауыруы, ауыз қуысының беткейлік жарақаттары, тұмауға ұқсас симптомдар, айқын әлсіздік, мұрыннан қан кету және теріге қан құйылулар болуы мүмкін. Ұзақ уақыт емдегенде қан көрінісіне ұдайы талдау жүргізу керек.

Келесі жағдайларда Диклоберл® N 75 «пайда-қауіп» арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындау керек:

- туа біткен порфирин алмасуы бұзылуында (мысалы, жедел әлсін-әлсін порфирияда);

- жүйелі қызыл жегіде (ЖҚЖ) және аралас коллагеноздарда

Келесі жағдайларда емдеуші дәрігер тарапынан ерекше мұқият бақылау қажет:

- асқазан-ішек жолдары тарапынан бұзылулар да немесе сыртартқысында ішектің созылмалы қабыну ауруы (спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы) болуында

- артериялық қысым жоғары болғанда немесе жүрек жеткіліксіздігінде

- бүйрек қызметі төмендеуінде

- бауыр қызметі төмендеуінде

- ауқымды хирургиялық араласулардан кейін дереу

- бұндай емделушілерде аллергиялық реакциялар туындау қаупі жоғары болғандықтан тозаңға аллергияда, мұрын полипінде және тыныс алу жолдарының обструктивті созылмалы ауруларында. Бұл реакциялар демікпе ұстамалары (анальгетиктік демікпе деп аталатын), Квинке ісінуі немесе уртикарлық бөртпе түрінде білінуі мүмкін.

- бұндай емделушілерде өте жоғары сезімталдық реакциялар қаупі жоғары болғандықтан, басқа заттарға аллергияда, оның ішінде Диклоберл® N 75 емдеу де

Диклоберл® N 75 қабыну ошағына немесе жұқпа ошағына енгізуге болмайды.

Өте жоғары сезімталдықтың жедел ауыр реакциялары өте сирек бақыланды (мысалы, анафилактикалық шок). Өте жоғары сезімталдық реакцияларының бірінші белгілері білінуінде Диклоберл® N 75 тоқтатылуы тиіс, және белгілері дамуына қарай кәсіби ем басталуы тиіс.

Егде жастағы емделушілерді емдеудегі қауіпсіздік үшін сақтық жасау керек. Оның ішінде әлсіреген егде жастағы емделушілерге және дене салмағы төмен емделушілерге препарат ең төмен тиімді дозада тағайындалады.

Диклофенак тромбоциттер агрегациясын уақытша басуы мүмкін. Осыған байланысты қан ұюы бұзылуы бар емделушілер күйін бақылау керек.

Басқа ҚҚСП сияқты, өзінің фармакодинамикалық қасиеттеріне қарай, диклофенак жұқпаның білінулері мен белгілерін бүркемелеуге қабілетті.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың әсер ету механизміне байланысты жұқпалы қабыну аурулары асқынуының алдын алу үшін егер Диклоберл®N 75 емдеу аясында жұқпа симптомдары қайта білінсе немесе жағдайы төмендесе (жағымсыз әсерлерін қара) емделушіге дереу дәрігерге қаралу ұсынылады.

Диклофенакпен ұзақ уақыт емдегенде бауыр, бүйрек қызметін және жалпы қан талдауын ұдайы тексеру керек.

Ауыруды басатын дәрілерді ұзақ уақыт қолданғанда бас ауыруы туындауы мүмкін. Бас ауыруын препарат дозасын жоғарылату жолымен қайтаруға тырысудың керегі жоқ.

Ауыруды басатын дәрілерді ұзақ уақыт қабылдағанда, әсіресе ауыруды басатын бірнеше заттың үйлесімінде, бүйрек жеткіліксіздігі туындауы қаупі бар бүйректің тұрақты сипатта зақымдануы мүмкін (анальгетиктік нефропатия).

ҚҚСП алкогольмен үйлестіре қабылдағанда препараттың әсер етуші затының әсіресе асқазан-ішек жолдарына немесе орталық жүйке жүйесіне жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Бронх демікпесі бар емделушілерге ауру симптомдары өршу ықтималдығы болуына байланысты диклофенакты парентеральді енгізу жағдайында ерекше сақтық керек.

Жүктілік және лактация

Жүктілік

Простагландин синтезін бәсеңдету жүктілікке және/немесе шарана/ұрықтың дамуына жағымсыз әсер етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулер нәтижесіне сай жүктіліктің ерте мерзімінде простагландин синтезін басатын препараттарды қолдану өздігінен болатын түсік қаупін жоғарылатуы, ұрықта жүрек ақауы пайда болуы және алдыңғы құрсақ қабырғасының бітіспеуі мүмкін. Осылай, жүрек-қан тамырлары жүйесі ақауы қалыптасуының абсолютті қаупі шамамен <1%-дан 1,5% дейін өсті. Көрсетілген құбылыстар қаупі препарат дозасы ұлғаюымен және оны қолдану ұзақтығымен жоғарылайды деп саналады.

Жүктіліктің бірінші және екінші триместрінде диклофенакты өте қажет болғанда ғана тағайындау мүмкін болады. Жүктілікті жоспарлаған әйелдерде диклофенакты тағайындау жағдайында жүктіліктің бірінші және екінші триместрінде мүмкіндігінше төмен дозаны және емнің ұзақтығын мүмкіндігінше азайту керек.

Жүктіліктің үшінші триместрінде простагландин синтезінің барлық тежегіштері ұрықта төмендегілердің дамуына алып келуі мүмкін:

- кардиопульмональді уыттылық құбылыстары (мысалы, артериялық өзектің уақытынан бұрын жабылуы және өкпе артериясы жүйесіндегі гипертензия);

- су аздығы дамуымен нақты бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін бүйрек қызметінің бұзылуы;

Анасы мен ұрықты жүктілік соңында төмендегіге алып келуі мүмкін:

- қан кету уақытының ұзаруына, тіпті препараттың өте төмен дозаларын қолданғанда да туындауы мүмкін антиагрегациялық әсерге;

- баланы туу барысының кешеуілдеуі немесе созылуына алып келуі мүмкін жатырдың жиырылу белсенділігінің бәсеңдеуіне.

Лактация

Диклофенактың әсер етуші заты және оның ыдырау өнімдері аздаған мөлшерде емшек сүтіне түседі.

Фертильділік

Диклоберл® 75 әйел фертильділігін төмендетуі мүмкін, сондықтан оны жүктілікті жоспарлаған әйелдерге тағайындау ұсынылмайды. Ұрықтану қиындығы бар немесе бедеулікке қатысты тексеріліп жүрген әйелдерге Диклоберл® N 75 тоқтату мүмкіндігін қарастырған дұрыс.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Диклоберл® N 75 жоғары дозаларында емдегенде қатты шаршағыштық және бас айналуы сияқты орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын жағымсыз әсерлер болуы мүмкін; сондықтан кейбір жағдайларда емделушілерде реакция бұзылулары және көше қозғалысына белсенді араласу және механизмдермен қызмет ету қабілеті төмендеуі мүмкін. Көрсетілген құбылыстар препаратты алкогольмен үйлестіре қабылдауда күшейеді.

Ескерту:

Диклоберл® N 75 препаратының құрамына кіретін пропиленгликоль алкогольді қабылдағаннан кейінгі туындайтын симптомдарға ұқсас симптомдар туғызы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: диклофенактың артық дозалануы бас ауруы, бас айналуы, есеңгіреу және естен тану (ал балаларда тіпті миоклониялық құрысулармен), сондай-ақ іштің ауыруы, жүрек айнуы және құсу сияқты орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылыстармен білінуі мүмкін. Бұдан басқа, асқазан-ішек қан кетулері, сондай-ақ бауыр және бүйрек қызметі бұзылуы болуы мүмкін. Сондай-ақ диклофенак артық дозаланғанда артериялық гипотония, тыныс алудың бәсеңсуі және цианоз байқалуы мүмкін.

Емі симптоматикалық: спецификалық у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

I типтегі түссіз шыны ампулаларда 3мл-ден.

5 ампуладан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Препаратты 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Препаратты жарықтың әсерінен қорғау үшін түпнұсқалық қаптамада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Берлин-Хеми АГ (Менарини Груп)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин

Тіркеу куәлігі иесі мен өндірушісі

Берлин-Хеми АГ (Менарини Груп)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин

Қаптаушы ұйым

А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы Берлин-Хеми АГ өкілі

тел:+7 727 2446183, 2446184, 2446185

факс: +7 727 2446180

электронды поштасы: Kazakhstan@berlin-chemie.com

 

 

Прикрепленные файлы

756006531477976842_ru.doc 115.5 кб
556310861477977999_kz.doc 153.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники