Войти

Диаглизид® MR Гликлазид

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№122156
Дата регистрации: 20.04.2016 - 20.04.2021
Предельная цена: 26.66 KZT

Инструкция

Торговое название

Диаглизид® MR

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 60 мг

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество – гликлазид 60 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфанилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ А10В В09.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно нарастает в течение первых 6 часов после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который сохраняется с 6-го до 12-го часа после применения. Индивидуальные колебания незначительны.

Гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.

Связывание гликлазида с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 95 %. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.

Одноразовый прием суточной дозы препарата Диаглизид® MR  обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1 % действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Период полувыведения гликлазида составляет приблизительно 12-20 часов.

Отмечается линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме.

У пациентов пожилого возраста не определяется клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

Фармакодинамика

Гликлазид – пероральный сахароснижающий препарат, производное сульфанилмочевины, которое отличается от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеющего эндоциклические связи.

Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β‑клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид обладает также гемоваскулярными свойствами.

Влияние на инсулиносекрецию. У больных диабетом ІІ типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит соответственно принятой пище или нагрузке глюкозой.

Гемоваскулярные свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз путем двух механизмов, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:

  • частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В2);

  • влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPА).

Показания к применению

  • сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного контроля уровня глюкозы в крови

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза может изменяться от 30 до 120 мг в сутки. Суточную дозу следует принимать одноразово во время завтрака.

Таблетки следует глотать целыми (не раздавливать и не жевать).

Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.

Как и все сахароснижающие средства, Диаглизид® MR требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbAlc).

Начальная доза и подбор дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка Диаглизид® MR таблетки по 30 мг) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. При необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может последовательно повышаться до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, кроме случаев, когда не наблюдалось уменьшения уровня глюкозы крови в течение 2-х недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза – 120 мг (2 таблетки).

Таблетка препарата Диаглизид® MR не подлежит делению.

Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Диаглизид® MR: Диаглизид® MR можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом необходимо принимать во внимание дозирование и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не нужен. Начинать следует с дозы 30 мг (Диаглизид® MR таблетки по 30 мг) с последующей корекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»).

При переводе с гипогликемических препаратов сульфанилмочевины, которые имеют более длительный период полувыведения, чем Диаглизид® MR, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим для избежания суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом начинают с дозы 30 мг (Диаглизид® MR таблетки по 30 мг) в сутки с последующей коррекцией дозы, как описано выше.

Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами: Диаглизид® MR можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При отсутствии адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, которые принимают Диаглизид® MR, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) режим дозирования препарата Диаглизид® MR является таким же, как и для пациентов до 65 лет.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени режим дозирования препарата Диаглизид® MR является таким же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, однако пациент должен находится под тщательным наблюдением.

Для пациентов, которые относятся к группе риска по возникновению гипогликемии (см. раздел «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие»), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки (Диаглизид® MR таблетки по 30 мг).

Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза – 30 мг в сутки (Диаглизид® MR таблетки по 30 мг).

Побочные действия

При применении гликлазида и других производных сульфанилмочевины, могут наблюдаться нижеуказанные нежелательные эффекты.

Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфанилмочевины, прием гликлазида может вызвать возникновение гипогликемии при нерегулярном питании и особенно если прием пищи был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, чувство бессилия, потеря самоконтроля, галюцинации, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.

Кроме этого, могут наблюдаться расстройства со стороны адренергической системы: потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфанилмочевины свидетельствует о том, что даже если принятые сначала меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.

Если эпизод гипогликемии является тяжелым или длительным и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Прием препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты:

  • со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезные высыпания, буллезные реакции ( синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);

  • со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения;

  • со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При возникновении холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить.

Указанные ниже нежелательные эффекты обычно исчезали после отмены препарата.

  • Со стороны органов зрения: в связи с изменениями уровня глюкозы в крови могут возникнуть временные нарушения зрения, особенно в начале лечения;

Противопоказания

    • повышенная чувствительность к гликлазиду или к другим препаратам сульфанилмочевины, сульфаниламидам или к любому из компонентов препарата;

    • инсулинозависимый сахарный диабет (І тип);

    • диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;

    • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

    • лечение миконазолом;

    • период беременности и лактации;

    • детский возраст и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может быть необходимой коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.

Препараты, одновременное назначение с которыми повышает риск возникновения гипогликемии.

Противопоказано одновременное применение:

миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Не рекомендовано одновременное применение:

фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфанилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение);

алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (из-за ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности:

при одновременном применении с одним из нижеуказанных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды), β-блокаторы, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н2-рецепторов, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы МАО.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии.

Не рекомендовано одновременное применение:

даназол оказывает диабетогенное действие.

Комбинации, требующие осторожности:

хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (свыше 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина);

глюкокортикостероиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, накожные, подкожные и ректальные препараты) и тетракозактид – повышают уровень глюкозы в крови, возможно развитие кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам);

ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) – могут повышать уровень глюкозы крови из-за β2-агонистичного эффекта. При необходимости следует перейти на инсулинотерапию.

Комбинации, требующие внимания:

антикоагулянты (например варфарин и др.): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфанилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости доза антикоагулянтов может быть откорректирована.

Особые указания

Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Риск возникновения гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употреблении алкоголя или в случае комбинированного приема нескольких гипогликемических препаратов.

Ввиду повышенного риска развития гипогликемии рекомендуется дополнительно регулярно принимать углеводы (если продукты питания принимаются поздно, если потребляется недостаточное количество пищи или, если продукты питания имеют низкое содержание углеводов).

Гипогликемия может развиться после применения препаратов производных сульфонилмочевины. Некоторые случаи могут быть серьезными и длительными по своей продолжительности. Может потребоваться госпитализация, а также может потребоваться введение глюкозы в течение нескольких дней.

Для снижения риска развития гипогликемических эпизодов требуется тщательный инструктаж пациента.

Факторы, которые повышают риск возникновения гипогликемии:

- пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);

- неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения диеты;

- дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;

- употребление алкоголя;

- почечная недостаточность;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- передозировка препарата;

- определенные нарушения эндокринной системы: нарушения функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность;

- одновременное применение определенных медицинских средств (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.

Ухудшение контроля гликемии у пациентов, которые получают сахароснижающие препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимым назначение инсулина.

Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или в связи со снижением ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточноть, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты являются неэффективными с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.

Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определение уровня гликолизированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак).

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение препаратов сульфанилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии без применения препаратов сульфанилмочевины.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендовано назначать этот препарат.

Применение в педиатрии

Гликлазид не рекомендовано назначать детям в связи с отсутствием данных о применении препарата у этой категории пациентов.

Применение в период беременности и лактации

Пероральные сахароснижающие препараты не следует применять во время беременности.

Опыт применения препарата Диаглизид® MR во время беременности отсутствует.

При планировании или при установлении беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.

Диаглизид® MR противопоказан во время кормления грудью в связи с возможностью возникновения гипогликемии у ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и при их возникновении быть осторожными при управлении автомобилем или работе с разными механизмами, особенно в начале лечения.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени.

Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корригировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

Лечение: при установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20 % до 30 %) с дальнейшим постепенным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10 %) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови свыше 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики.

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа является неэффективным.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной прозрачной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года. Не применять препарат после окончания срок годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, 050012, г. Алматы, ул. Амангельды 59 "А" Бизнес центр "Шартас", 9 этаж.

Тел +7 (727) 267-64-63, факс +7 (727) 267-63-73, электронный адрес: a.liadobruk@gmail.com

 

Прикрепленные файлы

300287551477976216_ru.doc 125.5 кб
425794151477977454_kz.doc 141.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники