Войти

Диавенон (5 мг/75 мг) Ацетилсалициловая кислота, Бисопролол

Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020009
Дата регистрации: 10.07.2013 - 10.07.2018

Инструкция

Торговое название

Диавенон

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капсулы 5 мг/75 мг, 10 мг/75 мг

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 5.00 мг и кислота ацетилсалициловая 75.00 мг - для дозировки 5 мг/75 мг, бисопролола фумарат 10.00 мг и кислота ацетилсалициловая 75.00 мг - для дозировки 10 мг/75 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кислота стеариновая,

целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

оболочка Опадри AMB OY-B-28920: спирт поливиниловый, частично

гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый, камедь

ксантановая,

оболочка капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,

чернила: шеллак, железа (III) оксид черный (Е172), пропиленгликоль,

раствор аммиака.

Описание

Белые, твердые желатиновые, непрозрачные капсулы, размером №1, с

надписью ASABIS 5/75, содержащие таблетку, покрытую пленочной

оболочкой белого цвета и белый или почти белый порошок (для дозировки

5 мг/75 мг).

Белые, твердые желатиновые, непрозрачные капсулы, размером №1, с

надписью ASABIS 10/75, содержащие таблетку, покрытую пленочной

оболочкой белого цвета и белый или почти белый порошок (для дозировки

10 мг/75 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол, комбинации

Код ATХ C07AB57

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол

Бисопролол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность при приеме внутрь составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста. Его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется довольно широко. Связь с белками плазмы

крови достигает примерно 35%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации.

Бисопролол выводится почками на 95% (на 50% в неизмененной форме и 50% в виде метаболитов).

Период полувыведения в плазме крови составляет 10-12 часов, благодаря чему лекарственный препарат, принимаемый один раз в сутки, действует в течение 24 часов.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота при приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты, с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. После введения разовой дозы максимальное значение концентрации в плазме крови появляется спустя 2 часа после приема и затем постепенно уменьшается.

Около 80% салицилатов связывается с белками плазмы крови, ацетилсалициловая кислота связывается в меньшей степени. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Быстро проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салициловой кислоты при приеме в средних терапевтических дозах составляет 2-3 часа.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде метаболитов – салицилмочевой кислоты, эфиров глюкуронида, свободной салициловой кислоты. Выведение зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).

Фармакодинамика

Бисопролол

Бисопролол является селективным бета1-адреноблокатором без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Характеризуется очень низким сродством к β2–адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и β2–адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляцию активности ферментов, следовательно не влияет на тонус дыхательных путей и метаболические процессы.

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением проводимости по атриовентрикулярному узлу (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) и по дополнительным путям.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, не оказывает выраженного влияния на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Ацетилсалициловая кислота

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты заключается в инактивации фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез тромбоксана А2 (простагландина, способствующего агрегации тромбоцитов и оказывающего сосудосуживающее действие) в тромбоцитах из арахидоновой кислоты, а также синтез простациклина в эндотелиальных клетках.

В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция.

Показания к применению

- артериальная гипертензия, когда клинически обоснован переход от

монотерапии к данной лекарственной комбинации

- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии у

пациентов, ранее проходивших лечение отдельными компонентами данного

препарата

Способ применения и дозы

Капсулы для приема внутрь.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца

Режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, учитывая такие параметры как ЧСС, уровень АД и общее состояние больного.

Обычно начальная доза составляет 5 мг/75 мг один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/75 мг один раз в день.

Лечение препаратом Диавенон длительное.

У пациентов с ишемической болезнью сердца прием препарата не должен быть прекращен внезапно. Рекомендуется постепенное снижение суточной дозы.

Пациенты пожилого возраста

Обычно коррекция дозы не требуется, но для некоторых пациентов может оказаться достаточной доза 5 мг/75 мг.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или печеночной недостаточностью не следует превышать дозу 10 мг/75 мг один раз в сутки.

Побочные действия

Бисопролол

Часто (≥1/100 до <1/10)

- тошнота, рвота, диарея, запор

- головокружение, головная боль

- чувство холода или парестезии конечностей, артериальная гипотензия

(особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)

- брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)

Нечасто (≥1/1 000 до <1/100)

- брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, усугубление

уже существующей сердечной недостаточности (у пациентов с

артериальной гипертензией и стенокардией)

- мышечная слабость и судороги

- нарушение сна, депрессия

- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными

заболеваниями дыхательных путей в анамнезе

- ортостатическая гипотензия

- слабость, астения (встречаются в начале лечения, преимущественно слабо

выражены и проходят в течение 1–2 недель)

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)

- нарушения слуха

- нарушение слезотечения (необходимо учитывать при использовании

контактных линз)

- повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит

- повышение уровня триглицеридов

- ночные кошмары, галлюцинации

- обмороки

- нарушение потенции

- aллергический ринит, реакции гиперчувствительности (кожный зуд, сыпь,

приливы жара к лицу)

Очень редко(<1/10 000)

- конъюнктивит

- псориаз или обострение его течения, псориазоподобные высыпания,

алопеция

Ацетилсалициловая кислота

Часто (≥1/100 до <1/10)

- диспепсия, тошнота, рвота

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)

- раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, которое

может привести к возникновению эрозий, язв и желудочно-

кишечного кровотечения

- реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический

отек, тяжелый бронхоспазм

Противопоказания

- повышенная чувствительность к бисопрололу или ацетилсалициловой

кислоте, нестероидным противовоспалительным лекарственным препаратам

или какому-либо из вспомогательных веществ

- острая сердечная недостаточность

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- кардиогенный шок

- синоатриальная блокада

- атриовентрикулярная блокада II или III степени (без кардиостимулятора)

- брадикардия (менее 60 ударов/мин. перед началом лечения)

- синдром слабости синусового узла

- артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.)

- бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких

- поздняя стадия облитерирующих заболеваний периферических сосудов и

синдрома Рейно

- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-

адреноблокаторов)

- метаболический ацидоз

- гипопротромбинемия, гемофилия

- обострение язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Исследований по лекарственным взаимодействиям Диавенона не проводилось.

Одновременное применение бисопролола с антигипертензивными препаратами, а также с другими лекарственными средствами, прием которых способствует снижению артериального давления, такими как трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, не рекомендуется, так как это может привести к усилению гипотензивного эффекта. Введение антагонистов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, может привести к риску развития тяжелой гипотензии и атриовентрикулярной блокады.

Совместный прием бисопролола с антигипертензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанетидин, метилдопа, резерпин, миноксидил) может усугубить имеющуюся сердечную недостаточность путем снижения тонуса симпатического отдела центральной нервной системы (уменьшение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена клонидина до прекращения приема бета-адреноблокатора может увеличить риск развития симптома «рикошета гипертензии». Следовательно, необходимо за несколько дней до отмены клонидина прекратить прием бисопролола.

Диавенон с осторожностью следует назначать в комбинациях с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на атриовентрикулярную проводимость, сократительную способность миокарда, такими как антиаритмические лекарственные препараты I класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), антагонисты кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (фелодипин, амлодипин), антиаритмические лекарственные препараты III класса (амиодарон), препараты с парасимпатомиметической активностью, сердечные гликозиды.

Бета-адреноблокаторы местного действия (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут потенцировать системное действие бисопролола.При комбинации бисопролола с лекарственными средствами для общей анестезии возможно подавление рефлекторной тахикардии и усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении бисопролола и инсулина или пероральных антидиабетических препаратов усиливается их гипогликемическое действие. В результате эффектов бисопролола могут быть замаскированы симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость).

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) могут уменьшать гипотензивное действие бисопролола.Комбинация β-симпатомиметиков (изопреналин, добутамин) с бисопрололом приводит к взаимному снижению лечебного эффекта препаратов.

Мефлохин при совместном приеме с бисопрололом может привести к повышению риска развития брадикардии.

Моксисилит в комбинации с бисопрололом может привести к развитию тяжелой ортостатической гипотензии.

Одновременное применение рифампицина может уменьшать период полувыведения бисопролола.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) могут привести как к потенцированию гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов, так и к риску развития гипертонического криза.

На фоне ацетилсалициловой кислоты снижается гипотензивный эффект бисопролола.

Прием алкоголя и кортикостероидов усиливает ульцерогенный эффект ацетилсалициловой кислоты на желудочно-кишечный тракт.

Ацетилсалициловая кислота может потенцировать действие антикоагулянтов (производных кумарина), пероральных гипогликемических лекарственных препаратов (производных сульфонилмочевины), влиять на эффективность нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, угнетать урикозурическое действие пробенецида.

Во время совместного применения ацетилсалициловой кислоты и метотрексата возможно повышение токсичности последнего.

Особые указания

Пациентам с ишемической болезнью сердца не рекомендуется резкое прекращение терапии бисопрололом, так как это может привести к ухудшению состояния, риску развития инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае тяжелого течения ишемической болезни сердца при продолжении лечения необходимо взвесить соотношение факторов пользы и риска.

Бисопролол не рекомендуется использовать у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации.

Бисопролол следует использовать с осторожностью при:

- бронхоспазме (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь

легких);

- сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, так как

при приеме препарата могут быть замаскированы симптомы гипогликемии

(тахикардия, сердцебиение, потливость);

- проводимой терапии десенсибилизации. Как и другие бета-

адреноблокаторы, бисопролол может увеличить чувствительность к

 

аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Лечение

адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект;- АВ блокаде первой степени;

- удлиненным интервалом PR;

- вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала);

- облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно,

так как может наблюдаться усиление жалоб, особенно в начале терапии;

- общей анестезии. Перед проведением наркоза необходимо поставить в

известность анестезиолога о приеме пациентом бисопролола, учитывая риск

возникновения потенциальных взаимодействий с другими лекарственными

препаратами, которые приводят к брадикардии, подавлению рефлекторной

тахикардии и снижению рефлекторной способности к компенсации в случае

кровопотери. Если перед хирургическим вмешательством возникает

необходимость отмены препарата, то дозу следует снижать постепенно и

лечение закончить примерно за 48 часов до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность при применении циклопропана и трихлорэтилена.

У больных, страдающих псориазом, или с псориазом в анамнезе, бисопролол

назначают только после тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол можно применять только после достижения альфа-адреноблокады.

При лечении бисопрололом могут быть замаскированы симптомы тиреотоксикоза.

У спортсменов следует принимать во внимание, что данный препарат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

С осторожностью следует применять Диавенон у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с нарушениями коагуляции. Препарат может вызывать желудочно-кишечное кровотечение.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия Диавенона (головокружение, артериальная гипотензия), не рекомендуется во время приема препарата управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Бисопролол

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, атриовентрикулярная блокада II или III степени, прогрессирование сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на

восстановление жизненно важных функций организма. Диализ в небольшой степени выводит бисопролол из организма.

Ниже приведены рекомендации к лечебным мероприятиям при развитии симптомов передозировки.

Брадикардия: вводят атропин внутривенно. При малоэффективной реакции с осторожностью вводят изопреналин или другой лекарственный препарат с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться имплантация кардиостимулятора.

Артериальная гипотензия: вводят внутривенно сосудосуживающие лекарственные препараты, глюкагон, инфузионные растворы.

Атриовентрикулярная блокада II или III степени: вводят внутривенно изопреналин или имплантируют кардиостимулятор.

Прогрессирование сердечной недостаточности: вводят внутривенно диуретики, лекарственные препараты инотропного действия, вазодилататоры.

Бронхоспазм: вводят бронходилататоры, такие как изопреналин, бета2-симпатомиметики и (или) аминофиллин.

Гипогликемия: вводят внутривенно раствор глюкозы.

Ацетилсалициловая кислота

Симптомы: головокружение, шум в ушах, нарушение слуха, потливость, тошнота, рвота, головные боли, спутанность сознания.

В случае тяжелой передозировки могут наблюдаться такие симптомы, как гипервентиляция, повышение температуры тела, беспокойство, гипергликемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кетоз, кома, сердечно-сосудистая, дыхательная, почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени.

Лечение: промывание желудка и форсированный щелочной диурез, направленный на восстановление кислотно-щелочного баланса. Гемодиализ является средством выбора в случае тяжелого отравления и рассматривается возможность его применения у пациентов с концентрацией салицилатов в плазме >700 мг/л (5,1 ммоль/л) или в случае более низкой концентрации, вызывающей развитие серьезных клинических или метаболических расстройств.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из комбинированной пленки ПВХ/PCTFE (полихлортрифторэтилен) и алюминиевой фольги/ПВХ.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не употреблять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Казахстан

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан

АО «Химфарм», г.Шымкент, Казахстан,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

Прикрепленные файлы

582046581477976882_ru.doc 102.5 кб
516674321477978048_kz.doc 131 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники