Войти

Даприл (20 мг) Лизиноприл

Производитель: Медокеми Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lisinopril
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№006098
Дата регистрации: 28.05.2018 - 28.05.2023

Инструкция

Торговое название

Даприл

Международное непатентованное название

Лизиноприл

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лизиноприла дигидрата 5.45 мг, 10.89 мг или 21.78 мг (эквивалентно лизиноприлу 5 мг,10 мг и 20 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки персикового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром 6 мм (для дозировки 5 мг), или диаметром 7 мм (для дозировки 10 мг), или диаметром 8 мм (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

АКФ ингибиторы. Лизиноприл.

Код АТХ С09АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность препарата составляет около 25-50% от принятой дозы. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 6-7 часов. Прием пищи не влияет на показатели всасывания. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, практически не подвергается метаболизму в организме и выводится с мочой в неизмененном виде, основная его часть выделяется во время начальной фазы (эффективный период полувыведения 12 часов), за которой следует терминальная отдаленная фаза (период полувыведения около 30 часов)

Фармакодинамика

Даприл является антигипертензивным препаратом из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), обладающим пролонгированным действием. Действующее вещество – лизиноприл – представляет собой метаболит эналаприла (эналаприлат). Лизиноприл, ингибируя АПФ, подавляет образование ангиотензина II из ангиотензина I. В результате устраняется сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижается образование ангиотензина III, оказывающего положительный инотропный эффект, уменьшается высвобождение норадреналина из пресинаптических везикул симпатической нервной системы, снижается секреция альдостерона в клубочковой зоне коры надпочечников и вызываемая им гипокалиемия и задержка натрия и воды. Кроме того, происходит накопление брадикинина и простагландинов, вызывающих вазодилатацию. Все это приводит к снижению артериального давления, более медленному и постепенному, чем при назначении короткодействующего каптоприла. Поэтому увеличения частоты сердечных сокращений не происходит. Лизиноприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку, что ведет к увеличению сердечного выброса, минутного объема крови и почечного кровотока. Кроме того, возрастает венозная емкость, уменьшается преднагрузка, давление в правом предсердии, легочных артериях и венах, т.е. в малом круге кровообращения, снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке, увеличивается диурез. Снижается фильтрационное давление в капиллярах клубочков, уменьшается протеинурия и замедляется развитие гломерулосклероза. Эффект наступает через 2 часа после приема препарата. Максимальное действие развивается через 4-6 часов и продолжается не менее 24 часов.

Показания к применению

-артериальная гипертензия

-хроническая сердечная недостаточность

- лечение поражений почек у пациентов с артериальной гипертензией с сахарным диабетом 2 типа и начальной нефропатией

-острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 недель) гемодинамически стабильных пациентов, не позднее чем через 24 часа после острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии)).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Даприл желательно принимать в одно и то же время суток.

Артериальная гипертензия: подбор дозы проводится индивидуально в зависимости от показателей артериального давления. Даприл может быть применен как в монотерапии, так и в комбинации с другими видами антигипертензивных лекарственных средств.

Начальная доза:

Для пациентов с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза – 10 мг.

При выраженной активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности у пациентов с реноваскулярной гипертензией, повышенным выведением электролитов и/или жидкости из организма, сердечной недостаточностью, тяжелой формой артериальной гипертензии ) возможно чрезмерное падение артериального давления при приеме начальной дозы. У таких пациентов рекомендуемой стартовой дозой является 2.5 – 5 мг. Начинать лечение следует под контролем врача. При почечной недостаточности требуется уменьшение стартовой дозы.

Поддерживающая доза:

Обычная эффективная поддерживающая доза - 20 мг. Назначается один раз в сутки. В случае, если желаемый терапевтический эффект не был достигнут в течение 2-4 недель, дозу необходимо увеличить. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Пациенты, принимающие диуретики:

Лечение диуретиками должно быть прекращено за 2-3 дня до начала терапии Даприлом. При невозможности отмены диуретиков, терапию Даприлом начинают с дозы 5 мг. Во время лечения следует вести мониторинг функции почек и уровня калия в крови. В дальнейшем дозировка должна быть скорректирована в зависимости от уровня артериального давления. При необходимости терапию диуретиками можно возобновить.

Коррекция дозы при почечной недостаточности:

При почечной недостаточности доза должна быть скорректирована по уровню клиренса креатинина.

Таблица

Клиренс креатинина (мл / мин) Стартовая доза (мг / в сутки)

Меньше чем 10 мл/в мин 2.5 мг*

(включая пациентов на диализе)

10 - 30 мл/ в мин 2.5 – 5 мг

31 – 80 мл/ в мин 5 – 10 мг

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Даприл применяется в составе комбинированной терапии с диуретикам, при необходимости, с гликозидами или бета-блокаторами. Стартовая доза 2.5 мг один раз в день. Начинать лечение следует под контролем врача, для определения эффективной начальной дозы по показателям артериального давления.

Принцип увеличения дозы препарата:

-увеличение не более чем на 10 мг

-с интервалом не менее чем 2 недели

-прием максимально приемлемой для пациента дозы (до 35мг) один раз в день.

Подбор дозы должен базироваться на клинической реакции каждого отдельного пациента.

Пациентам с высоким риском симптоматической гипотензии, например с повышенным уровнем выведения соли из организма (с или без гипонатриемии), с гиповолемией или пациентам после интенсивной терапии диуретиками, следует восстановить водно-электролитный баланс, если это возможно, до начала терапии Даприлом. Необходимо провести исследование функции почек и уровень калия в плазме крови.

Острый инфаркт миокарда при стабильной гемодинамике: пациентам рекомендовано, при необходимости, стандартное лечение тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами. Прием Даприла может быть назначен вместе с внутривенным или трансдермальным введением нитроглицирина.

Стартовая доза (первые 3 дня после инфаркта):

Лечение Даприлом начинают в первые 24 часа после инфаркта. Не следует начинать лечение, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст. Стартовая доза Даприла 5 мг, через 24 часа назначается еще 5 мг, и 10 мг через 48 часов. В дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг

1 раз в сутки.

При систолическом давлении 120 мм рт.ст. или ниже, перед началом или во время лечения, в первые 3 дня после инфаркта, следует назначать лизиноприл в дозе 2.5 мг. При почечной недостаточности (КК≤ 80 мм/мин) начальную дозу следует подбирать в соответствии с КК пациента (см.Таблицу).

Поддерживающая доза – 10 мг в сутки. Лечение следует продолжать

6 недель, затем, необходимо обследовать пациента. При выявлении симптомов развития сердечной недостаточности, прием Даприла следует продолжить.

Если у пациента наблюдается гипотензия (систолическое артериальное давление ниже или равно 100 мм рт.ст.) ежедневная поддерживающая доза не должна превышать 5 мг/сут, при необходимости, дозу уменьшают до 2.5 мг. Если наблюдается длительная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст более 1 часа), то терапию Даприлом необходимо отменить.

При поражении почек у пациентов с артериальной гипертензией с сахарным диабетом 2 типа и начальной нефропатией: пациентам с сахарным диабетом 2 типа с начальной стадией нефропатии Даприл назначается в дозе 10 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг в сутки (для достижения устойчивого диастолического артериального давлении ниже 90 мм рт.ст., в положении больного сидя).

При почечной недостаточности (КК ≤ 80 мм/мин) начальную дозу лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с показателем КК пациента (см.Таблицу).

Побочные действия

Очень часто ( ≥ 10%)

- головокружение, головная боль, повышенная утомляемость

- сухой кашель

- тошнота, рвота, диарея

Часто ( ≥ 1%,< 10%)

- выраженное снижение артериального давления, боль в груди

- лабильность настроения, спутанность сознания, чувство растерянности, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ

- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение гемоглобина, гематокрита), положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов, эозинофилия, лейкоцитоз

- гиперкалиемия, гипонатриемия

- диспноэ, бронхоспазм

- сухость во рту, анорексия, изменение вкуса, боль в животе, диспепсия, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит

- крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, кожные высыпания, алопеция, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника, и/или гортани, лихорадка

- олигурия, анурия, протеинурия, уремия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность

- снижение потенции

Редко (≥ 0,01%,< 0,1%)

- ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт

- астенический синдром

- артралгия/артрит, миалгия

- повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия

- повышение уровня мочевины и креатинина

Очень редко (< 0,01%)

- интерстициальный ангионевротический отек

Противопоказания

- гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ

- наследственный отек Квинке или идиопатический отек

- двусторонний стеноз почечных артерий

- стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией

- состояние после трансплантации почек

- почечная недостаточность

- первичный гиперальдостеронизм

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью следует принимать при:

аортальном стенозе/гипертрофической кардиомиопатии, артериальной гипотензии, гипоплазии костного мозга, гипонатриемии (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемических состояниях (в том числе диарея, рвота), заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия), сахарном диабете, подагре, гиперурикемии, гиперкалиемии, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях (в том числе недостаточность мозгового кровообращения) тяжелой хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности и у лиц пожилого возраста.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Даприла с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение их эффекта и ухудшение функции почек. При сочетании Даприла с калийсберегающими диуретиками или солями калия существует опасность гиперкалиемии. При приеме Даприла с салуретиками и антидепрессантами – опасность падения артериального давления; с солями лития – возможно замедление выведения лития. В период лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата. Даприл ослабляет действие теофиллина. Циметидин продлевает, а фенобарбитал снижает действие Даприла.

Комбинированное применение с бета-адреноблокаторами, антогонистами кальция, диуретиками и другими гипотензивными лекарственными средствами усиливает выраженность гипотензивного эффекта.

При совместном применении с эстрогенами а также адреностимуляторами -снижение гипотензивного действия лизиноприла.

При одновременном применении с антацидами и холестирамином - снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания

Даприл можно принимать как до, так и после еды, желательно в одно и тоже время каждый день.

Симптоматическая гипотензия

У больных с хронической сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью или без нее возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, что может привести к снижению функции почек. Симптоматическая артериальная гипотензия чаще выявлялась, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии, диареи, рвоты, диализа или нарушения функции почек. У таких больных лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил следует придерживаться при назначении препарата больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция на препарат не является противопоказанием для приема последующей дозы. В случае перехода транзиторной артериальной гипотензии в симптоматическую, необходимо уменьшение дозы препарата или прекращение лечения.

Нарушение функции почек

У больных с хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение артериального давления, вызванное ингибиторами АПФ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Отмечены случаи острой почечной недостаточности. У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших игибиторы АПФ, отмечалось повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после прекращения лечения. Чаще встречалось у больных с почечной недостаточностью.

Даприл не применяется при остром инфаркте миокарда у пациентов с выраженной почечной дисфункцией (концентрация креатинина сыворотки, превышает 177 ммоль/л и/или протеинурия, превышающая 500 мг/сутки). Если почечная дисфункция развивается во время применении препарата (концентрация креатинина сыворотки превышает 265 ммоль/л или значения удваиваются по отношению к показателям до начала лечения), врач должен оценить необходимость дальнейшего применения препарата.

Повышенная чувствительность/Ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани редко отмечался у больных, принимавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл. Данное осложнение может возникнуть в любой период лечения. В этом случае лечение препаратом необходимо как можно скорее прекратить и установить за больным наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда отек возникает только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно назначение антигистаминных средств.

Ангионевротиеский отек с отеком гортани может быть фатальным. Отек языка, надгортанника или гортани может быть причиной обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо немедленно проводить соответствующую терапию (0,3-0,5 мл 1:1000 раствора эпинефрина (адреналина) подкожно) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

Отмечено, что у больных негроидной расы, принимающих ингибиторы АПФ, ангионевротический отек развивался чаще, чем у больных других рас.

У больных, имеющих в анамнезе ангионевротиеский отек, не связанный с лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации на гименоптеру

У больных, принимающих ингибиторы АПФ в течение десенсибилизации на гименоптеру, может, крайне редко, появиться опасная для жизни анафилактоидная реакция. Этого можно избежать, если временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед каждой десенсибилизацией.

Больные,находящиеся на гемодиализе

Анафилактоидные реакции отмечаются у больных, находящихся на гемодиализе с мембраной высокой проницаемости, одновременно с приемом ингибиторов АПФ. В таких случаях, надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

Кашель

При применении ингибитора АПФ отмечался сухой, длительный кашель, который исчезает после прекращения лечения препаратом.

Хирургия/Общая анестезия

При применении средств, снижающих артериальное давление, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина.

Выраженное снижение артериального давления, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением объема циркулирующей крови.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.

Гиперкалиемия

В некоторых случаях была отмечена гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Если одновременное применение лизиноприла и вышеупомянутых средств, считается необходимым, следует применять с осторожностью, осуществлять мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Необходимо мониторировать терапевтический эффект от начальной дозы препарата по показателю артериального давления.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность, гиперкалиемия.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида и, если возможно, применение вазопрессоров, контроль артериального давления, водно-электролитного баланса.

Возможно применение гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки (для дозировок 5 мг и 10 мг) и по 2 контурные ячейковые упаковки (для дозировки 20 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25º С.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

4 года

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Mедокеми Лтд», Кипр

51409 СҮ-3505 Limassol

Tel 357-25-867600 Fax357-25-560863

Владелец регистрационного удостоверения

«Mедокеми Лтд», Кипр

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство “Медокеми Лтд” в Республике Казахстан

г.Алматы, ул. Муканова,241 офис 1Б тел/факс: 313-73-76

E-mail : medochemie@mail.ru

 

Прикрепленные файлы

918478331477976914_ru.doc 92 кб
155104981477978071_kz.doc 95 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники