Войти

Дальфаз® СР Алфузозин

Инструкция

Саудалық атауы

Дальфаз  СР

Халықаралық патенттелмеген атауы

Алфузозин

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзартылған 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10 мг алфузозин гидрохлориді,

қосымша заттар: гипромеллоза, гидрогенизделген майсана майы, этилцеллюлоза 20, темірдің сары тотығы (Е172), гидратацияланған коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

екінші қабаты (ішкі белсенді): маннитол, гипромеллоза, повидон, микрокристалды целлюлоза, гидратацияланған коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

үшінші қабаты (сыртқы белсенді емес): гипромеллоза, гидрогенизделген майсана майы, повидон, темірдің сары тотығы (Е172), сулы коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, үш қабатты таблеткалар; екі сары қабаттың арасында бір қабат ақ түсті. Таблетканың диаметрі 8 мм жуық.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Простатаның қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Алфузозин.

АТХ коды G04CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Алфузозин гидрохлоридінің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 90% жуық құрайды.

Алфузозин бауырда елеулі метаболизмге ұшырайды, бұл орайда бастапқы қосылысының 11% ғана несеппен шығарылады.

Метаболиттердің көпшілігі (белсенді еместері) нәжіс массасымен шығарылады (75-90%).

Алфузозиннің фармакокинетикалық бейіні созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда өзгермеген.

10 мг дозасын қабылдағаннан кейінгі салыстырмалы биожетімділігінің орташа көрсеткіші, 7,5 мг дозаланғанда (күніне үш рет 2,5 мг) жедел босатылатын шығарылу түрінің биожетімділігімен салыстырғанда, 104,4% құрайды. Ең жоғары плазмалық концентрациясы қабылдағаннан кейін 9 сағаттан соң жедел босап шығатын препарат жағдайындағы 1 сағатпен салыстырылып өлшенеді.

Жартылай шығарылу кезеңі 9,1 сағат құрайды. Биожетімділігі препаратты тамақтанудан кейін қабылдағанда арта түседі («Қолдану тәсілі және дозаларын» қараңыз).

Орта жастағы дені сау тұлғалармен салыстырғанда, егде жастағы науқастарда ең жоғары концентрациясы (Cmax) мен қисық астындағы ауданы (AUC), фармакокинетикалық параметрлері көтерілмейді.

Бүйрек функциясы қалыпты науқастармен салыстырғанда, ауырлығы орташа дәрежеде (креатинин клиренсі > 30 мл/мин) бүйрек функциясы бұзылған науқастарда Cmax және AUC орташа мәндері бірқалыпты артқан, осы орайда жартылай шығарылу кезеңі өзгермеген.

Демек, бүйрек функциясы бұзылған және креатинин клиренсі 30 мл/мин жоғары науқастарға дозаны түзету қажет емес.

Фармакодинамикасы

Ішу арқылы қабылдағанда Дальфаз СР квиназолиннің белсенді туындысы болып табылады. Ол – постсинапстық α1-адренорецепторлардың селективті антагонисі. Қуық асты безінде, қуық және уретра түбінде орналасқан α1-рецепторларға қатысты Дальфаз СР таңдамалы екені дәлелденген.

Альфа-блокаторлар простата тегіс бұлшықеттеріне тікелей әсер ету арқылы қуықтың төменгі бөліктерінің обструкциясын азайтады. Дальфаз СР уретрадағы қысымды және, осылайша, несеп шығару үдерісінде несептің ағып шығуына кедергіні төмендетеді. Дальфаз СР қабылдау кезінде, қан қысымына қарағанда, уретрадағы қысымға әсері едәуір айқын.

Простатаның қатерсіз гипертрофиясымен науқастарда Дальфаз СР несеп ағымының жылдамдығын ағып шығу жылдамдығы  15 мл/сек науқастарда, орта есеппен, 30% елеулі арттырғаны көрсетілген (мұндай жақсару бірінші дозадан кейін-ақ байқалған). Дальфаз СР қабылдау детрузор қысымын едәуір әлсіретеді және несепке қысылуды туғызып, несеп көлемін ұлғайтады; несептің қалдық көлемін елеулі азайтады.

Бұл әсерлер несеп шығару жолының тітіркену және тарылу симптомдарының азаюына әкеледі. Бұлар жыныс функциясына теріс ықпалын тигізбейді. Оның үстіне, препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң несеп ағымының ең жоғары жылдамдығы едәуір жоғары күйде қалады.

Қолданылуы

- қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясының функционалдық симптомдарын емдеуде

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясына байланысты несептің жедел іркілісінде катетер пайдалануда қосымша дәрі ретінде толықтыруға

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға арналған.

Таблетканы бір стақан су ішумен бүтіндей жұтқан жөн. Таблеткаларды сындыруға, шайнауға, жаншуға және ұнтақтап үгітуге болмайды, өйткені ол дәрілік препараттың тиісінше босатылмауына және сіңбеуіне әкеліп, кейіннен емдеудің бастапқы сатыларында-ақ білінетін жағымсыз әсерлер туындатуы мүмкін.

Ұсынылатын доза - күніне 10 мг бір таблетка, кешкі ас ішуден кейін бірден қабылдау керек.

Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясына байланысты жедел несеп іркілісінде катетер пайдаланғанда қосымша дәрі ретінде қолдану: ұсынылатын доза – катетер қойылған бірінші күннен бастап, ас ішуден соң күніне 10 мг 1 таблетка.

Препарат 3-4 тәулік бойы, яғни катетер қолдану барысында 2-3 күн және катетер алынғаннан кейін 1 күн қолданылады.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз құбылыстар мынадай жиілікте айқындалған:

Жиі ≥1% - <10%; Жиі емес ≥0,1% - <1%; Өте жиі <0.01%; Жиілігі белгісіз: қолда бар деректер негізінде бағаланбайды

Жиі

- естен тану алдындағы жағдайлар, бас айналу, бас ауыру

- жүрек айну, іштің ауыруы

- астения, дімкәстану

Жиі емес

- бас айналу ұстамалары, естен танулар, ұйқышылдық

- тахикардия, жүрек қағу

- мұрынның бітелуі

- диарея, ауыздың кеберсуі

- бөртпе, қышыну, ангионевроздық ісіну

- ысынулар, ортостатикалық гипотензия

- ісінулер, кеуденің ауыруы

- қызба

Өте сирек

- сыртартқысында ишемиялық жүрек ауруы бар пациенттердегі стенокардия

- есекжем, Квинке ісінуі

Жиілігі белгісіз

- ауытқымалы нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы

- жүрекшелер фибрилляциясы

- құсу

- бауырдың зақымдануы, холестаздық гепатит

- приапизм

- ортостатикалық гипотензия, ысынулар

- нейтропения, тромбоцитопения

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- алфузозинге және/немесе препарат компоненттерінің біреуіне жоғары сезімталдық

- ортостатикалық гипотензия

- бауыр жеткіліксіздігі

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі  30 мл/мин)

- күшті әсер ететін CYP3A4 тежегіштерімен біріктірілімде («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз)

- гипертензияға қарсы альфа-блокаторлармен (доксазозин, празозин, урапидил) біріктірілімде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қарсы көрсетілімді біріктірілімдер

- күшті әсер ететін CYP3A4 тежегіштері (боцепревир, кларитромицин, кобицистат, эритромицин, интраконазол, кетоконазол, нелфинавир, позаконазол, ритонавир, телапревир, телитромицин, вориконазол) – плазмадағы альфузозин концентрацияларының жоғарылау және эльфузозиннің әсер етуінен туындаған жағымсыз әсерлер қаупі

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

- гипертензияға қарсы альфа-блокаторлар (доксазозин, празозин, урапидил) – гипотензиялық әсердің күшею қауіптілігі, күрделі ортостатикалық гипотензия қаупі.

Сақтықпен тағайындалатын біріктірілімдер:

- 5 типті фосфодиэстераза тежегіштері (силденафил, тадалафил, варденафил) – әсіресе, егде жастағы пациенттерде ортостатикалық гипотензияның даму қауіптілігі. Ортостатикалық гипотензияның пайда болу қаупін азайту үшін, 5 фосфодиэстераза тежегішімен емделу басталғанша пациенттер өздерінің жай-күйлерін тұрақтандыру үшін альфа-бөгеуші ем алуы тиіс. Бұдан басқа, 5 фосфодиэстераза тежегішімен емделуді ең аз дозасын пайдаланудан бастап, егер қажет болса, оны біртіндеп арттыру ұсынылады.

Сақтандыру шараларын қабылдаумен тағайындалу керек біріктірілімдер:

- α- адреноблокаторлар блокаторларын қоспағанда, гипертензияға қарсы дәрілер – гипотензиялық әсердің күшеюі, ортостатикалық гипотензияның жоғары даму қаупі

- Дапоксетин – жағымсыз әсерлердің жоғарылау қаупі, атап айтқанда, бас айналу және естен тану

- артериялық қысымды төмендететін препараттар – гипотензияның, атап айтқанда, ортостатикалық түрінің жоғарылау қаупі

- нитраттар, нитриттер және солар тектес дәрілік заттар (изосорбид динитраты, изосорбид, линсидомин, молсидомин, никорандил, нитроглицерин), имипрамин негізіндегі антидепрессанттар және фенотиазид негізіндегі нейролептиктер, дофамин және леводопа агонистері – ортостатикалық гипотензияның жоғарылау қаупі.

Айрықша нұсқаулар

Барлық α1-блокаторлар сияқты, Дальфаз СР қабылдағаннан кейінгі алғашқы бірнеше сағатта кейбір науқастарда, әсіресе, гипертензияға қарсы дәрілермен емделгендерде симптомдармен (бас айналу, шаршау, қатты терлеу) жүруі мүмкін ортостатикалық гипертензия дамуы ықтимал. Мұндай жағдайларда науқас симптомдар толық басылғанша жатқан қалыпта қалуы тиіс.

Ондай әсерлер, әдетте, өтпелі сипатта болады, емдеудің басында байқалады, әдетте, емдеуді жалғастыруға кедергі келтірмейді. Науқастарға осындай симптомдардың дамуы мүмкін екенін ескерту керек.

Әсіресе, егде жастағы науқастар жағдайында сақтық таныту ұсынылады. Барлық альфа-1-адреноблокаторлар сияқты, альфузозинді жедел жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде абайлап пайдалану керек.

Туа біткен QT аралығының ұзару синдромы бар, сыртартқысында QT аралығының жүре пайда болған ұзару синдромы бар пациенттерге немесе емдеуге дейін және ем кезінде QT аралығын ұзартатын препараттар қабылдайтын пациенттерге мониторинг жүргізген жөн.

Ауытқымалы нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы (АНҚИС, кішкене қарашық синдромы нұсқасы) алдын ала немесе қазіргі уақытта тамсулозинмен емделіп жүрген кейбір науқастарда катаракта себебімен жасалған операциялар барысында байқалған. Жекелеген жағдайлар басқа α1-блокаторларлармен де байқалды, сондықтан класс әсерінің мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. Катарактаға операция жасалғанда АНҚИС қосымша техникалық қиындықтарға себеп болуы мүмкін екенін ескеріп, көзге жасалатын хирургиялық операция алдында хирург бұрын немесе ағымдағы кезеңде α1-блокаторлар қолданылуы жөнінде білуі тиіс.

Дальфаз СР құрамында асқазан-ішек бұзылыстарын (сәл нәжісті жұмсартатын әсер, диарея) туындатуы мүмкін майсана майы бар.

Пайдалану кезіндегі айрықша сақтану шаралары

Басқа α1-блокатор қабылдағаннан кейін орын алған айқын гипотензиямен науқастарға Дальфаз СР тағайындалғанда сақ болу қажет.

Коронарлық тамырлар ауруы жағдайында монотерапияда Дальфаз СР тағайындауға болмайды. Коронарлық жеткіліксіздікті арнайы емдеуді жалғастыру қажет. Стенокардия ағымы нашарлаған немесе қайталанған жағдайда Дальфаз СР емі тоқтатылу керек.

ФДЭ-5 тежегіштерімен қолдану: 10 мг L.P. ксатралды фосфодиэстераза 5 тежегіштерімен бірге (мысалы, силденафил, тадалафил және варденафил) қолдану кейбір пациенттерде симптоматикалық гипотонияға түрткі болуы мүмкін. Ортостатикалық гипотензияның туындау қаупін азайту үшін пациенттер фосфодиэстераза 5 тежегіштерімен емді бастағанға дейін олардың жағдайын тұрақтандыру үшін альфа-блокаторлық ем алуы тиіс. Сонымен қоса, фосфодиэстераза 5 тежегіштерімен емдеуді ең аз дозадан бастау ұсынылады. Пациенттер таблеткалардың тұтастай жұтылуы керек екендігі туралы ақпараттандырылуы тиіс. Олардың тістеуге, шайнауға, майдалауға, ұнтақтап үгітуге тыйым салынады. Қолдану тәсілінің дұрыс болмауы препараттың тиісінше босап шығуы мен сіңірілуіне, сондай-ақ әсерінің ерте басталуына әкелуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Әйелдер алфузозин емдік тағайындалатын пациенттер тобына кірмейді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Постуральді гипотензия, бас айналу, астенияның дамуы, көрудің нашарлауы, әсіресе, Дальфаз СР емінің басында қатер төндіретіндіктен, автокөлік және жұмыс механизмдерін басқару кезінде қатты сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: артық дозаланған жағдайда науқас ауруханаға жатқызылып, жатқан қалыпта болуы тиіс. Гипотензияның симптоматикалық емін жүргізу керек. Қысым елеулі төмендеген жағдайда тамыр тарылтатын дәрілер мен плазма алмастырғыштар енгізу (АҚК ұлғайту үшін) ұсынылады. АҚ қалпына келгеннен кейін (гипотонияны жою) олар тағы кемінде бір тәулік бақылауда болуы тиіс.

Гемодиализ тиімсіз (алфузозиннің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесінің жоғарылығы салдарынан).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 30 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Санофи Винтроп Индустрия, Франция

Орналасқан мекенжайы: 30-36 avenue Gustave Eiffel 37000 Tours France

Тіркеу куәлігінің иесі

Санофи-Авентис Франция

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Санофи-Авентис Қазақстан» ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050013, Алматы, Фурманов к-сі 187 Б

телефон: 8 (727) 244-50-96

факс: 8 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

 

 

Прикрепленные файлы

670821591477976284_ru.doc 108.5 кб
043430261477977472_kz.doc 126 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники