Войти

Далацин® Ц Фосфат (600 мг/4 мл) Клиндамицин

Производитель: Пфайзер Мануфактуринг Бельгия Н.В.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Clindamycin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015913
Дата регистрации: 22.04.2015 - 22.04.2020

Инструкция

Торговое название

Далацин® Ц фосфат

Международное непатентованное название

Клиндамицин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 300мг/2мл, 600мг/4мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - клиндамицина фосфат 210 мг (эквивалентно 150мг клиндамицина),

вспомогательные вещества: спирт бензиловый 9,0 мг, динатрия эдетат 0,5 мг, натрия гидроксид, вода для иньекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Клиндамицин.

Код АТХ J01FF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения 300 мг или 600 мг клиндамицина фосфата максимальная концентрация препарата в плазме крови, которая составляет 4,9 мкг/мл и 5,5 мкг/мл соответственно, достигается через 2-3 часа.

После внутривенной инфузии 600 мг препарата максимальная концентрация препарата, которая составляет 8,07 мкг/мл, достигается в течение 20 минут.

Распределение

Период полувыведения клиндамицина составляет 1,5-2 часа. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. В костной ткани концентрация препарата составляет приблизительно 40 % (20–75 %) от сывороточной концентрации, в молоке матери 50–100 %, в синовиальной жидкости 50 %, в мокроте 30–75 %, в перитонеальной жидкости 50 %, в крови плода 40 %, в гное 30 %, в плевральной жидкости 50–90 %. Клиндамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, даже в случае менингита.

95 % введенного препарата связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Клиндамицин метаболизируется в печени до N-деметилклиндамицина и клиндамицина сульфоксида, которые выводятся с мочой и желчью.

Выведение

В активной форме почками из организма выводится 10 %-20 % препарата, с калом - 4%. Остальное количество выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с желчью и калом.

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Далацин® Ц фосфат является клиндамицин – полусинтетическое вещество с антимикробной активностью, которое образуется из линкомицина при замещении 7-(R)-гидроксильной группы на 7- (S)-хлор.

Вследствие его влияния на синтез белка микроорганизмов клиндамицин обладает сильной антимикробной активностью. В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактерицидно или бактериостатически. In vitro клиндамицин активен в отношении следующих микроорганизмов:

  • аэробные грамположительные кокки, включая:

    • Staphylococcus aureus

    • Staphylococcus epidermidis (штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу). При проведении исследований in vitro отмечалось быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину.

    • Streptococci (за исключением Enterococcus faecalis)

    • Pneumococci

  • анаэробные грамотрицательные бациллы, включая:

    • Bacteroides species (включая группу B.fragilis и группу B.melaninogenicus)

    • Fusobacterium species

  • анаэробные грамположительные бациллы, не образующие споры, включая:

    • Propionibacterium

    • Eubacterium

    • Actinomyces species (в том числе A. israelii)

  • анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая:

    • Peptococcus species

    • Peptostreptococcus species

    • Microaerophilic streptococci

    • Clostidia: клостридии проявляют большую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, как например C.sporogenes и C.tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина. Поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.

  • внутриклеточные организмы, включая Chlamidia trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum и Pneumocystis jiroveci (carinii) (в сочетании с примахином), Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis.

    Следующие организмы обычно резистентны к клиндамицину:

    • аэробные грамотрицательные бациллы

    • Enterococcus faecalis

    • Nocardia species

    • Neisseria meningitidis

    • штаммы метициллин-резистентных Staphylococcus aureus и штаммы Haemophilus influenzae

    Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Существует антагонизм между клиндамицином, эритромицином и структурно родственными макролидами. Клиндамицин не проявляет какого-либо антагонизма по отношению к пенициллинам.

Показания к применению

Лечение заболеваний, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к клиндамицину:

  • инфекции верхних дыхательных путей (рецидивирующий фаринготонзиллит; хронический синусит, вызванный анаэробными микробами; в некоторых случаях хронического гнойного среднего отита в качестве поддерживающей терапии)

  • инфекции нижних дыхательных путей (аспирационная пневмония; некротическая пневмония; эмпиема; абсцесс легкого; бактериальная инфекция легких; в качестве дополнительного препарата при лечении грамотрицательной инфекции легких для подавления грамположительных кокков и анаэробных микроорганизмов)

  • инфекционные заболевания кожи и мягких тканей

  • инфекционные заболевания костей и суставов (остеомиелит, септический артрит)

  • инфекционные или воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит; тубоовариальный абсцесс; сальпингит; цервицит, вызванный Chlamidia trachomatis)

  • инфекционные заболевания брюшной полости (перитонит; абсцессы брюшной полости)

  • септицемия; эндокардит

  • инфекции полости рта (периодонтальный абсцесс, пародонтит)

  • токсоплазменный энцефалит у ВИЧ-инфицированных больных, в сочетании с пириметамином, которые не переносят обычное лечение

  • пневмоцистная пневмония у ВИЧ-инфицированных больных, в комбинации с примахином, которые не переносят обычное лечение (сульфадиазином) или у которых не наблюдается адекватного ответа на данное лечение

  • малярия, вызванная Plasmodium falciparum, как в виде монотерапии, так и в сочетании с хинином или амодиахином

Способ применения и дозы

Далацин® Ц фосфат вводится внутримышечно или внутривенно.

Взрослые

Обычная суточная доза клиндамицина фосфата составляет 2400-2700 мг при приеме 2-х, 3-х или 4-х равных доз для лечения внутрибрюшных инфекций, инфекций органов малого таза у женщин и других серьезных инфекций, как правило, в сочетании с антибиотиком против грамотрицательный аэробных микроорганизмов.

При менее серьезных инфекциях, вызванных более чувствительными микроорганизмами, возможен клинический ответ на более низкие дозы, например, по 1200–1800 мг/сут, вводимые 3 или 4 равными дозами.

Показано успешное лечение взрослых пациентов дозами вплоть до 4800 мг.

Не рекомендуется одномоментно вводить внутримышечно более 600 мг.

Лечение инфекций органов таза

Внутривенное введение клиндамицина фосфата в дозе 900 мг каждые 8 часов с подходящим антибиотиком против грамотрицательных микроорганизмов (например, гентамицин 2 мг/кг с последующей дозой 1,5 мг/кг каждые 8 часов) рекомендуется у пациентов с нормальной функцией почек. Препарат следует вводить в течение минимум 4 дней. Лечение должно быть продолжено в течение еще 2 дней после наступления клинического улучшения. Далее необходимо перорально принимать 1800 мг клиндамицина гидрохлорида в сутки. Данная доза должна быть разделена на несколько приемов при общем периоде лечения от 10 до 14 дней.

Дети старше 3-х лет

Рекомендуемая доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в день, разделенные на 3 или 4 равные дозы.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

Нет необходимости проводить корректировку дозы у пациентов с нарушениями функции почек. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления клиндамицина из крови.

У пациентов с умеренно или серьезно сниженной функцией печени наблюдалось удлинение периода полувыведения клиндамицина. Если клиндамицин вводят каждые 8 часов, то накопление происходит редко. Следовательно, нет необходимости в снижении дозы.

Энцефалит, вызыаемый Toxoplasma у больных СПИДом

Раствор Далацина® Ц фосфат для инъекций в дозе 600-1200 мг каждые 6 часов в течение 2 недель, далее пероральный прием 300–600 мг каждые 6

часов. Весь курс лечения обычно продолжается в течение 8–10 недель. Необходим пероральный прием от 25 мг до 75 мг пириметамина в сутки в течение от 8 до 10 недель.

При более высоких дозах пириметамина следует принимать от 10 до 20 мг фолиевой

кислоты в сутки.

Пневмония, вызываемая Pneumocystis jiroveci (carinii), у больных СПИДом

Раствор Далацина® Ц фосфат для внутривенной инфузии в дозе от 600 до 900 мг каждые 6 часов или раствор Далацина® Ц фосфат для инъекций в виде внутривенной инфузии в дозе 900 мг каждые 8 часов.

Малярия

20 мг/кг/сутки в качестве парентеральной терапии в течение не менее 5 дней Разведение и скорость инфузии

Концентрация клиндамицина в растворе для инфузий не должна превышать 18 мг/мл и скорость инфузии не должна превышать 30 мг/мин.

Не рекомендуется проводить внутривенные инфузии, при которых вводится более 1200 мг препарата в час.

Рекомендуемая скорость инфузии в зависимости от дозы:

Доза клиндамицина

Объем раствора

Время

300 мг

600 мг

900 мг

1200 мг

50 мл

50 мл

100 мл

100 мл

10 мин

20 мин

30 мин

40 мин

Совместимость растворов клиндамицина фосфата:

Растворы клиндамицина фосфата в 5 % декстрозе, в воде и в растворах хлорида натрия, к которым добавляется один из следующих антибиотиков в обычной концентрации, остаются стабильными в течение не менее 24 часов: амикацина сульфат, азтреонам, цефамандола нафат, цефазолин натрия, цефотаксим натрия, цефокситин натрия, цефтазидим натрия, цефтизоксим натрия, гентамицина сульфат, нетилмицина сульфат, пиперациллин и тобрамицин.

Совместимость и устойчивость этих растворов может меняться в зависимости от концентрации и других условий.

Побочные действия

При применении Далацин® Ц фосфата побочные действия были классифицированы по частоте их проявления на следующие группы: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных). В каждой группе частоты встречаемости нежелательные реакции представлены в порядке понижения степени их серьезности.

Очень часто (≥ 1/10)

- псевдомембранозный колит

- тромбофлебит*

- отклонение от нормы биохимических показателей функции печени

- макулопапулезная сыпь

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100)

- тошнота

- диарея

- дисгевзия

- остановка дыхания, сердечной деятельности, гипотония (при слишком быстром внутривенном введении препарата)

- крапивница, многоформная эритема, кожный зуд

- болезненность и образование абсцессов в месте инъекции*

Очень редко (< 1/10 000)

- анафилактический шок

- колит

Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- боль в животе

- эозинофилия

- рвота

- вагинальная инфекция

- нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- анафилактоидные реакции, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), эритродермия, буллезный дерматит, кореподобная сыпь

- желтуха

- местное раздражение*

*Частота возникновения таких явлений уменьшается при введении препарата глубоко внутримышечно и при как можно более редком применении постоянных внутривенных катетеров.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата

- инфекционный менингит

- одновременный прием с эритромицином или другими структурно родственными макролидами

- одновременный прием с препаратами, снижающими перистальтику кишечника

- детский возраст до 3-х лет

- период лактации

С осторожностью:

- желудочно-кишечные заболевания в прошлом

- одновременное применение с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу

- тяжелые нарушения функции печени или почек

Лекарственные взаимодействия

Следующие препараты физически несовместимы с препаратом Далацин® Ц фосфат в растворе для инфузий: ампициллин, фенитоин натрия, барбитураты, аминофиллин, глюконат кальция, сульфат магния, цефтриаксон натрия, ципрофлоксацин.

Было установлено, что in vitro проявляется антагонизм между клиндамицином, эритромицином и структурно родственными макролидами. Поскольку данный антагонизм может быть клинически значимым, эти два препарата не следует вводить одновременно.

Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу, поэтому он может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия. Следовательно, он должен применяться с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении клиндамицина с антагонистами витамина К (например, варфарином, аценокумаролом и флуиндионом), наблюдается повышение показателей, характеризующих свертывающую способность крови (протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное отношение(МНО)), и/или кровотечение. В связи с этим, у пациентов, получающих лечение антагонистами витамина К, следует осуществлять частый мониторинг результатов коагуляционных тестов.

Особые указания

Далацин® Ц фосфат не следует вводить внутривенно в неразведенном виде и одномоментно. Вливание необходимо проводить в течение не менее 10-60 минут.

Раствор для инъекций Далацин® Ц фосфат содержит бензиловый спирт. Имеются сообщения о том, что бензиловый спирт может вызывать синдром фатальной асфиксии у недоношенных новорожденных и анафилактоидные, токсические реакции у детей до 3-х лет. Количество бензилового спирта, способное вызвать токсическую реакцию, неизвестно.

Случаи псевдомембранозного колита различной степени тяжести вплоть до угрожающих жизни наблюдались при применении практически всех антибактериальных средств, включая Далацин® Ц фосфат. Поэтому во всех случаях диареи после приема антибактериальных препаратов следует рассматривать возможность развития данного осложнения.

Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Доказано, что токсины А и В, продуцируемые Clostridium difficile associated diarrhoea (CDAD), являются основной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Штаммы C. difficile с гиперпродукцией токсина вызывают увеличение заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к противомикробной терапии, и может понадобиться колэктомия. Риск развития CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Эта форма колита характеризуется легкой степенью водянистой диареи, которая может привести к развитию таких состояний, как серьезная хроническая диарея, лейкоцитоз, лихорадка, серьезные спазмы в животе, которые могут сопровождаться наличием в кале крови и слизи. Без дальнейшего лечения могут развиться перитонит, шок и токсический мегаколон. Колит, вызванный приемом препарата Далацин® Ц фосфат, может развиться в течение 2–3 недель после прекращения лечения. Необходим тщательный сбор медицинского анамнеза, поскольку случаи CDAD регистрировались в течение двух месяцев после применения антибактериальных препаратов. После постановки диагноза псевдомембранозного колита необходимо предпринять следующие меры: в случаях легкого течения обычно достаточно отменить антибактериальное средство; в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях следует рассмотреть целесообразность введения жидкости, электролитов, белка и назначения антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile. Также при применении антибактериальных средств, включая Далацин® Ц фосфат, сообщалось о диарее, вызванной Clostridium difficile, которая проявлялась от умеренной диареи до колита со смертельным исходом. Диагностику колита, вызванного антибиотиком, как правило, проводят на основании клинических симптомов. Диагноз может быть подтвержден с помощью эндоскопического подтверждения псевдомембранозного колита или с помощью обнаружения Clostridium difficile и токсинов в фекалиях.

Следует избегать применения лекарственных препаратов, которые снижают перистальтику кишечника.

Далацин® Ц фосфат не следует назначать для лечения менингита, так как клиндамицин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Антагонизм между клиндамицином и эритромицином был продемонстрирован in vitro. Вследствие возможной клинической значимости, не следует применять оба препарата одновременно. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.

При применении антибактериальных средств, включая Далацин® Ц фосфат возможен избыточный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.

Далацин® Ц фосфат следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в прошлом, в частности, пациентам с колитом. Колит и диарея, вызываемые антибиотиком, возникают чаще и протекают в более серьезной форме у ослабленных и/или пожилых пациентов.

У пациентов с серьезными заболеваниями почек и/или печени, которые связаны с серьезными метаболическими состояниями, клиндамицин необходимо вводить с осторожностью. Необходимо контролировать сывороточные концентрации клиндамицина в том случае, когда требуется применять высокие дозы этого препарата.

Было продемонстрировано, что клиндамицин может оказывать блокирующее действие на нервно-мышечную проводимость, вследствие чего возможно усиление действия препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу. Таким образом, у пациентов, проходящих курс лечения этими препаратами, клиндамицин следует использовать с осторожностью.

У пациентов, получавших клиндамицин в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарином, аценокумаролом и флуиндионом), наблюдалось повышение показателей, характеризующих свертывающую способность крови (ПВ и МНО), и/или кровотечение. В связи с этим, у пациентов, получающих лечение антагонистами витамина К, следует осуществлять частый мониторинг результатов коагуляционных тестов.

Беременность и период лактации

Далацин® Ц фосфат проникает через плаценту. После введения нескольких доз препарата концентрация в амниотической жидкости составляет примерно 30% от концентрации в крови матери. Далацин® Ц фосфат следует применять у беременных женщин только по абсолютным показаниям, то есть когда потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск.

Далацин® Ц фосфат обнаруживается в материнском молоке в концентрации 0,7-3,8 мкг/мл. Бензиловый спирт проникает через плаценту. В связи с этим препарат не следует принимать в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Клиндамицин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Передозировка не вызывает специфические симптомы

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

В случаях серьезных анафилактических реакций необходимо принять срочные меры: введение эпинефрина (адреналина), кислорода и внутривенное введение стероидов. В случае необходимости следует также применять механическую вентиляцию, возможно, с интубацией.

Форма выпуска и упаковка

По 2,0 мл или 4,0 мл препарата разливают в ампулы из нейтрального стекла.

1 ампулу с отметкой для вскрытия и полосками красного и зеленого цвета помещают в контейнер из полипропилена.

По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель и упаковщик

Пфайзер Мануфактуринг Бельгия Н.В.

Рийксвег 12, 2870 Пюрс

Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, США

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукта:

Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, пр. Абылай хана, 141

тел. (727) 272-27-01

факс (727) 272-04-06

Прикрепленные файлы

448473161477976511_ru.doc 90.5 кб
692004071477977678_kz.doc 124 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники