Войти

Грасулан Тамсулозин

Производитель: Синтон Испания, С.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamsulosin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№122089
Дата регистрации: 24.02.2016 - 24.02.2021

Инструкция

Торговое название

Грасулан

Международное непатентованное название

Тамсулозин

Лекарственная форма

капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – тамсулозина гидрохлорида 0.4 мг

вспомогательные вещества:

Ядро пеллеты: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер кислоты метакриловой – этилакрилата (1:1), триэтилцитрат, тальк

Оболочка пеллеты: сополимер кислоты метакриловой – этилакрилата (1:1), триэтилцитрат, тальк

Состав капсулы:

Корпус: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин

Крышечка: индигокармин кармин- FD&C голубой № 2 (Е132), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета, и крышечкой оливкового цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин

Код АТХ G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после завтрака.

Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов после однократного приема внутрь 0,4 мг препарата после еды. Равновесная концентрация достигается к пятому дню многократного приема, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Связь тамсулозина с белками плазмы составляет около 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг).

Тамсулозин имеет незначительно выраженный метаболический эффект «первого прохождения». Большая часть тамсулозина обнаружена в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.

Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой, около 9% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина составляет около 10 часов при однократном приеме после еды и 13 часов при многократном приеме.

Фармакодинамика

Тамсулозин – специфический блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторов, преимущественно находящихся в теле мочевого пузыря. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к уменьшению тонуса гладкомышечных клеток шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а так же, вследствие расслабления мышц предстательной железы, снижается давление на уретру и увеличивается ее просвет. Тамсулозин уменьшает проявление обструкции, это приводит к улучшению оттока мочи, устраняя расстройства мочеиспускания, восстанавливает нормальную работу мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются как симптомы наполнения, так и симптомы опорожнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, т.е. уменьшаются признаки раздражения и обструкции. В частности, за счет нормального опорожнения мочевого пузыря предотвращается обратный ток мочи из мочевого пузыря в мочеточники, который вызывает нарушение функции почек.

Терапевтический эффект обычно развивается через 14 дней после начала лечения. У некоторых лиц снижение выраженности симптомов происходит уже после приема первой таблетки.  При регулярном приеме препарата Грасулан у пациентов с аденомой простаты облегчается процесс мочеиспускания, уменьшается количество позывов к мочеиспусканию, увеличивается количество мочи, выделяемое за один раз. Кроме того, отмечается восстановление и улучшение сексуальной функции, повышение качества жизни. Терапия препаратом Грасулан при доброкачественной гиперплазии предстательной железы предотвращает возникновение острой задержки мочи, при которой необходима постановка катетера, а также позволяет отсрочить или избежать оперативного вмешательства.

Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания к применению:

- лечение дизурических расстройств, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы

Способ применения и дозы

Одна капсула в день после завтрака или после первого приема пищи. Капсулы проглатываются целиком и запиваются водой в положении стоя или сидя (ни в коем случае не лежа). Капсула не должна делиться на несколько приемов или разжевываться, поскольку это может повлиять на скорость высвобождения активного компонента.

Побочные эффекты

Часто (>1/100, <1/10)

- головокружение

- нарушения эякуляции

Нечасто (>1/1 000, <1/100)

- головная боль

- тахикардия

- ортостатическая гипотензия

- ринит

- тошнота, рвота, запор, диарея

- сыпь, кожный зуд, крапивница

- астения

Редко (>1/10 000, <1/1 000)

- обморок

- ангионевротический отёк

Очень редко (<1/10 000)

- Синдром Стивенса-Джонсона

- приапизм

Во время операции по поводу катаракты отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка).

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному компоненту препарата или к вспомогательным веществам

- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе)

- выраженная печёночная недостаточность

- с осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом - к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени (отражают процессы, происходящие с участием изоформ цитохрома P450) не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими артериальное давление, например, препараты для общей анестезии или другие антагонисты α1-адренорецепторов, может отмечаться повышение их гипотензивного действия.

Одновременное применение тамсулозина с ингибиторами CYP3A4 может приводить к усилению эффекта тамсулозина. Одновременное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза.

Тамсулозина не следует применять в комбинации с выраженными ингибиторами CYP3A4 у пациентов – «медленных метаболизаторов» с фенотипом CYP2D6.

Тамсулозин следует с осторожностью использовать в комбинации с выраженными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина с пароксетином, выраженным ингибитором CYP2D6, сопровождалось увеличение Cmax и AUC тамсулозина соответственно в 1,3 и 1,6 раза, однако эти изменения расценены как клинически не значимые.

Особые указания

При использовании препарата Грасулан может наблюдаться снижение артериального давления, которое в редких случаях может привести к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в таком положении до исчезновения симптомов.

Перед началом терапии пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина < 10мл/мин), поскольку исследований у этой группы пациентов не проводилось.

После применения тамсулозина возможно развитие ангионеврического отека. Лечение должно быть немедленно прекращено, наблюдение за пациентом нужно продолжать до исчезновения отека, повторно применение тамсулозина не рекомендуется.

При оперативных вмешательствах при катаракте у пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, возможно развитие так называемого синдрома интраоперационной вялости радужной оболочки, что может привести к осложнениям в процессе операции. Поэтому пациентам, у которых запланирована такая операция, не рекомендуется начинать лечение тамсулозином.

В процессе предоперационной оценки хирург должен уточнить, принимал или принимает пациент тамсулозин, чтобы быть готовым принять соответствующие меры в случае возникновения данного синдрома.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований влияния тамсулозина на способность управлять автомобилем и обслуживать механизмы не проводилось. Однако, пациенты должны быть предупреждены, что применение препарата может вызвать головокружение.

Передозировка

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острой гипотензии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек и применять поддерживающую терапию. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например натрия сульфата.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ алюминиевой фольги.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Синтон Испания С.Л., Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Гранд Медикал Групп АГ, Швейцария

Адрес организации, принимающей претензии по качеству препарата на территории Республики Казахстан

Представительство «Гранд Медикал Групп АГ» в Республике Казахстан

Мамыр-4, дом 297а, 3 офис

Тел: 8 (727) 225-69-90, 225-27-28;Тел/факс: 8 (727) 228-17-83

Прикрепленные файлы

982411501477976296_ru.doc 65.5 кб
351129881477977493_kz.doc 100.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники