Войти

Гранисетрон-Тева (3мг/3мл) Гранисетрон

Производитель: Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Granisetron
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021248
Дата регистрации: 11.03.2015 - 11.03.2020

Инструкция

Торговое название препарата

Гранисетрон-Тева

Международное непатентованное название

Гранисетрон

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/1 мл, 3 мг/3 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - гранисетрона (в виде гранисетрона гидрохлорида) 1 мг (1.12 мг), 3 мг (3.36 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Гранисетрон.

Код АТХ А04АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение.

Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови приблизительно составляет 65%. Среднее значение клиренса гранистерона составляет приблизительно 27 л/ч. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) при внутривенном введении 63,8 нг/мл, распределяется в плазме и эритроцитах. Концентрация гранисетрона в плазме не имеет четкой корреляции с выраженностью противорвотного эффекта. Клинический эффект может наблюдаться, даже если гранисетрон не обнаруживается в плазме крови.

Метаболизм.

Метаболизируется в печение путем N-деметилирования, окисления и коньюгации при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью.

Выведение.

Период полувыведения (Т1/2) при внутривенном (в/в) введении составляет 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. В среднем, почками выводится 12% от введенной дозы в неизменном виде и 47% - в виде метаболитов, оставшаяся часть препарата выводится кишечником в виде метаболитов.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов.

После одноразового внутривенного (в/в) введения рекомендуемой дозы гранисетрона фармакокинетические параметры у пожилых пациентов остаются в пределах нормы. Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику гранисетрона. У пациентов с печеночной недостаточностью, возникшей в связи с новообразованием печени, общий клиренс уменьшается примерно в 2 раза. Vd и общий клиренс у взрослых и детей со злокачественными новообразованиями не имеет отличий.

Фармакодинамика

Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситрипт-аминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва (n.vagus) и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Обладает незначительной аффинностью к другим рецепторам, включая 5-НТ1, 5-НТ2, 5-НТ4 и дофаминовые (D2) рецепторы.

Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаф-финными клетками.

Показания к применению

- профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цито-статической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет

- профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых

- лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых

Способ применения и дозы

Предназначен только для в/в введения.

Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии

Инфузию препарата Гранисетрон-Тева осуществляют не менее чем за 30 минут перед началом цитостатической химиотерапии.

- Пациенты с массой тела более 50 кг: концентрат препарата Гранисетрон-Тева 3 мг/3 мл (1 ампула) разводят инфузионным раствором до объема 15 мл и вводят в виде в/в медленной болюсной инфузии в течение не менее 30 секунд или разводят инфузионным раствором до объема 20-50 мл и вводят в виде в/в капельной инфузии в течение не менее 5 минут.

- Пациенты с массой тела менее 50 кг: концентрат препарата Гранисетрон-Тева в дозе 10-40 мкг/кг разводят инфузионным раствором до объема 10-30 мл и вводят в виде в/в капельной инфузии в течение не менее 5 минут.

Профилактическое введение препарата Гранисетрон-Тева должно быть завершено до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии

Режим дозирования такой же, как при профилактике тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Режим дозирования такой же, как при профилактике тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии. При необходимости можно провести дополнительные в/в инфузии с интервалом не менее 10 минут в дозе не более 3 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг (в течение 24 часов не более 3 раз по 3 мг).

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Концентрат препарата Гранисетрон-Тева 1 мг/1 мл (1 ампула) разводят инфузионным раствором до объема 5 мл и вводят в виде в/в медленной болюсной инфузии в течение не менее 30 секунд однократно. Максимальная доза в течение24 часов не должна превышать 3 мг.

Дети старше 2-х лет

Инфузию препарата Гранисетрон-Тева осуществляют не менее чем за 30 минут перед началом цитостатической химиотерапии.

Концентрат препарата Гранисетрон-Тева в дозе 20 мкг/кг разводят инфузионным раствором до объема 10-30 мл и вводят в виде в/в капельной инфузии в течение не менее 5 минут.

Профилактическое введение препарата Гранисетрон-Тева должно быть завершено до начала цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии

Режим дозирования такой же, как при профилактике тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии. При необходимости можно провести 2 дополнительные в/в инфузии с интервалом не менее 10 минут в дозе 20 мкг/кг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.

Лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии, послеоперационной тошноты и рвоты у детей не рекомендуется, т.к. нет опыта применения.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии

Для получения раствора препарата Гранисетрон-Тева для в/в инфузии используют стерильные инфузионные растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или 10% раствор маннитола. Использование других инфузионных растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии готовят непосредственно перед применением. Готовый раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре (15-25 ºС), в защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

  • головная боль

  • запор

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

  • бессонница, сонливость, слабость

  • боль в животе, диарея, рвота, снижение аппетита, метеоризм, запор

  • астения, болевой синдром, лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)

  • серотониновый синдром (изменение психического состояния, вегетативная дисфункция и нарушения со стороны ЦНС и мышечной системы)

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

  • экстрапирамидальные нарушения

  • дистония, дискинезия

  • нарушение функции печени; повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза), изжога, изменение вкусовых ощущений

  • аритмия, боль в области сердца, удлинение интервала QT

  • реакции гиперчувствительности, анафилаксия, одышка, бронхоспазм, крапивница

Очень редко (<1/10 000)

  • беспокойство, тревога, анорексия, обморок, головокружение, кома

  • снижение артериального давления (АД), повышение АД

  • кожная сыпь, зуд, отек/отек лица

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гранисетрону и другим компонентам препарата; реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3 рецепторов (в том числе к ондансетрону) в анамнезе; беременность, период лактации.

С осторожностью

Частичная кишечная непроходимость, аритмии и нарушение проводимости в анамнезе, пациентам, получающим кардиотоксическую химиотерапию.

Данные по эффективности и безопасности при применении гранисетрона у детей младше 2-х лет отсутствуют.

Лекарственные взаимодействия

В комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию, нарушения ЦНС и мышечной системы).

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

Гранисетрон не изменяет активность изоферментов системы цитохрома Р450, могут оказывать влияние на Т1/2 и клириенс гранисетрона.

При внутривенном введении гранисетрона изоферментов системы цитохрома Р450 фенобарбиталом приводила к повышению общего клиренса плазмы примерно на 25%. Исследования in vitro показали, что кетоконазол может ингибировать метаболизм гранисетрона посредством воздействия на изофермент CYP3A4 цитохрома Р450. Клиническая значимость этого факта неизвестна.

Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением глюкокортикостероидов.

До настоящего времени какие-либо признаки взаимодействия между гранисетроном и лекарственными препаратами, часто назначаемыми с целью противорвотного лечения (например, бензодиазепинами и нейролептиками), а также препаратами, назначаемыми при нарушениях со стороны пищеварения, не обнаруживались. Кроме того, не отмечалось каких-либо взаимодействий между гранисетроном и вызывающими рвоту цитостатическими препаратами.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, удлиняющими интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

Особые указания

Так как гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения гранисетрона должны находиться под наблюдением врача.

Пожилые пациенты, а также пациенты с нарушением функции почек или печени, не нуждаются в особых мерах предосторожности. Хотя до настоящего времени каких-либо свидетельств повышения частоты неблагоприятных явлений у пациентов с нарушением функции печени выявлено не было, гранисетрон в этой группе пациентов следует применять с осторожностью, учитывая его фармакокинетику.

Применение антагонистов 5-НТ3-рецепторов, в том числе гранисетрона, может сопровождаться возникновением аритмий или отклонений ЭКГ от нормы. Этот эффект может быть клинически значимым у пациентов с ранее возникшими нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, получающих лечение антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами.

При высокой выраженности эметогенного действия или высокодозной цитостатической химиотерапии для повышения эффективности гранисетрона можно дополнительно применить дексаметазон перед цитостатической терапией или метилпреднизолон перед и после цитостатической терапии.

В 1 мл препарата Гранисетрон-Тева содержится 0,15 ммоль (3,5 мг) натрия. Этот факт следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с ограничением потребления натрия, если суточная доза препарата превышает 6,6 мл.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая возможность развития головокружения, в период лечения гранисетроном необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Применение гранисетрона в виде однократной инъекции в дозе 30 мг сопровождалось легкой головной болью. Серьезных нежелательных реакций не наблюдалось.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/1 мл, 3 мг/3 мл

По 1 или 3 мл в ампулы бесцветного стекла тип I с белой точкой разлома.

По 1 или 3 мл во флаконы бесцветного стекла тип I, запечатанные серой резиновой пробкой и крышкой зеленого (для 1 мл) или белого (для 3 мл) цвета.

По 5 ампул или флаконов в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, защищенном от света месте.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050040 Республика Казахстан

г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19,

Бизнес-центр Нурлы Тау 1 Б, оф. 603

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail teva@teva.co.il

Прикрепленные файлы

452380191477976499_ru.doc 72 кб
492451661477977656_kz.doc 92.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники