Войти

Глимерид® (1 мг) Глимепирид

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Glimepiride
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018277
Дата регистрации: 08.12.2014 - 08.12.2019
Предельная цена: 20.14 KZT

Инструкция

Торговое название

Глимерид®

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 1, 2, 3 мг и 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - глимепирид 1,0 мг 2,0 мг 3,0 мг 4,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для таблеток дозировкой 1 мг);

на одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для таблеток дозировкой 2 мг, 3 мг);

на одной стороне таблетки имеется фаска и две риски, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для таблеток дозировкой 4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета.

Сахароснижающие препараты для перорального приема.

Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.

Код АТХ A10BB12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Глимепирид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 час. Между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация - время») существует линейное соотношение. Период полувыведения при концентрациях препарата в сыворотке крови, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема больших доз период полувыведения несколько увеличивается.

В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, образующие­ся в результате метаболизма в печени (главный энзим CYP2C9), один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным.

Фармакокинетика глимепирида при однократном и многократном

приеме глимепирида один раз в сутки не имеет отличий. Фармакокинетические параметры в различных возрастных группах различий не имеют.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) при однократном приеме глимепирида в дозе 3 мг наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови. У пациентов с клиренсом креатинина < 22 мл/мин метаболический контроль глюкозы достигался при приеме дозы 1 мг глимепирида в сутки. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата. Нет данных о выделении глимепирида при гемодиализе.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через

плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Глимепирид является пероральным гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Действие глимепирида заключается, главным образом, в стимулировании секреции инсулина панкреатическими бета-клетками.

Как в случае других производных сульфонилмочевины, его действие основано на повышении восприимчивости бета-клеток поджелудочной железы к физиологическому стимулу секреции инсулина глюкозой. Кроме того, глимепирид, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины.

Секреция инсулина

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов в мембранах бета-клеток. Закрытие калиевых каналов стимулирует деполяризацию бета-клеток, и, таким образом – путем чёт открытия кальциевых каналов, приводит к повышенному притоку кальция в клетки. Это приводит к секреции инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид прикрепляется (с высокой степенью замещения) к протеину мембран бета-клеток, который связан с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но он отличается от обычных мест связывания сульфонилмочевины.

Экстрапанкреатическая активность

Экстрапанкреатическими эффектами являются, например, повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение захвата инсулина печенью.

Усвоение поступающей из крови глюкозы периферическими мышечными и жировыми тканями происходит за счёт особых транспортных белков, размещающихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани является ограничивающим фактором для утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает число активных молекул-переносчиков глюкозы в клеточных мембранах мышечных и жировых клеток, что сопровождается стимулированным усвоением глюкозы.

Глимепирид повышает активность гликозил-фосфатидилинозит-специфической фосфолипазы С, которая, очевидно, связана с липо- и гликогенезом (индуцируемым веществом) в изолированных жировых и мышечных клетках.

Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени за счёт повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует процессы глюконеогенеза.

Общие свойства

У здоровых индивидов минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг. Глимепирид характеризуется зависящим от дозы воспроизводимым действием. Физиологическая реакция на сильные физические нагрузки, проявляющаяся в виде снижения секреции инсулина, на фоне применения глимепирида сохраняется.

Значительных различий в характере действия при приёме лекарственного препарата за 30 минут до еды и непосредственно перед едой не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки.

Гидроксиметаболит глимепирида, хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата.

Комбинированная терапия в сочетании с метформином

У пациентов, у которых с помощью максимальных доз одного лишь метформина невозможно было достичь удовлетворительной коррекции обмена веществ, в одном исследовании при комбинированной с глимепиридом терапии удавалось добиться лучшей (по сравнению с терапией одним лишь метформином) коррекции уровня глюкозы в крови.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином

На данный момент имеются достаточно ограниченные данные о комбинированной терапии в сочетании с инсулином. Пациентам с недостаточным контролем заболевания на максимальной дозе глимепирида может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия. В двух исследованиях с помощью комбинированной терапии достигалась такая же коррекция уровня глюкозы в крови, как и с использованием одного лишь инсулина; однако при комбинированном лечении требовалась меньшая средняя доза инсулина.

Показания к применению

- сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый), когда уровень глюкозы не контролируется при помощи диеты, физических упражнений и снижения веса (в монотерапии или в со­ставе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Таблетки Глимерида® принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана).

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения назначают по 1 мг Глимерида® 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и моче (с интервалами в 1-2 недели) и в следующем по­рядке: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг Глимерида® в сутки.

Развитие гипогликемической реакции на 1 мг Глимерида® означает, что больному достаточно назначения только диеты.

Дозировка у пациентов с хорошо контролируемым диабетом

Обычная суточная доза у пациентов с хорошо контролируемым диабетом составляет 1-4 мг Глимерида®. Максимальная суточная доза – 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в 1 прием непосредственно перед обильным завтраком или во время него. Очень важно не пропускать прием пищи после приема Глимерида®. При пропуске дозы не следует увеличивать следующую дозу. По мере продолжения лечения потребность в Глимериде® может снижаться, что, само по себе, является показателем эффективности лечения, и связано с повышением чувствительности к инсулину. Во избежание развития гипогликемии надо во­время снизить дозу Глимерида® или отменить его назначение. Коррекция дозы так же необходима в случаях, если:

- изменилась масса тела пациента

- пациент изменил образ жизни

- изменились факторы, способствующие развитию гипогликемии или гипергликемии (см. «Особые указания»).

Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом.

При переводе с других пероральных гипогликемических препаратов на Глимерид® начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Глимерид® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Глимерид® следует проводить поэтапно с учетом ответа на Глимерид® в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

В ходе лечения, по мере улучшения контроля сахарного диабета, сопровождающегося повышением чувствительности к инсулину, потребность в глимепириде может снижаться. Поэтому, во избежание гипогликемии, следует помнить о необходимости своевременного уменьшения дозы или отмены терапии в подобных случаях. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменений массы тела или образа жизни, а также других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Побочные действия

Редко

- тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения (которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приёма препарата)

- гипогликемия (подобные гипогликемические реакции, в основном, носят немедленный характер, могут быть тяжёлыми и не всегда легко поддаются коррекции)

Очень редко

- лейкоцитокластический васкулит, легкие реакции гиперчувствительности (которые могут переходить в серьёзные реакции с затруднённым дыханием, падением артериального давления, а иногда даже шоком)

- тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, дискомфорт и боли в области живота (которые в редких случаях приводят к отмене лечения)

- нарушения функции печени (например, при холестазе и желтухе), гепатит и печёночная недостаточность

- пониженные уровни натрия в крови

Частота неизвестна

- возможно развитие перекрёстной аллергии с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами

- временные зрительные нарушения (могут наблюдаться, в частности, в начале лечения в связи с изменениями уровней глюкозы в крови)

- повышенные уровни печёночных ферментов

- реакция гиперчувствительности кожи, проявляющиеся в форме зуда, сыпи, крапивницы и светочувствительности.

Противопоказания

- сахарный диабет типа 1 (с указаниями на кетоацидоз в анамнезе)

- диабетический кетоацидоз, диабетические прекома и кома

- повышенная чувствительность к глимепириду, к другим производным

сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам, или любому

другому вспомогательному компоненту

- тяжелые нарушения функции печени

- тяжелые нарушения функции почек (в т. ч. у больных, находящих­ся на

гемодиализе)

- беременность и период лактации

- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы "лаппа",

нарушения усвоения глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Одновременный приём других лекарственных средств допускается только после консультации с врачом.

Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии могут наблюдаться при одновременном применении глимерида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, симпатолитика­ми (гуанетидином), и фосфамидом, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), миконазолом, флуконазолом, парааминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, аллопуринолом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидными антибиотиками, тетрациклинами, тритоквалином, трофосфамидом.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, могут наблюдаться при одновременном применении глимерида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, адреналином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимерида.

Под действием симпатолитических препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы гипогликемии могут быть сглажены или отсутствовать.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может непредсказуемо усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимерида.

Эффекты производных кумарина могут усиливаться или ослабляться.

Глимепирид метаболизируется при участии цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Этот факт необходимо учитывать при одновременном приеме глимепирида с индукторами (как, например, рифампицин), или ингибиторами (флуконазол) CYP2C9. Флуконазол увеличивает AUC глимерида, примерно, в 2 раза.

Фармакокинетическое взаимодействие глимепирида с другими лекарст­венными средствами не описано.

Особые указания

В случае нерегулярного приёма пищи или при пропуске приёма пищи, лечение Глимеридом® может вызвать гипогликемию.

Если больной обнаруживает у себя какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов или другие нежелательные эффекты, ему следует посовето­ваться с лечащим врачом. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу.

Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника и т.п.) и инфекционные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела.

В первые недели лечения риск развития гипогликемии повышен, и это требует тщательного наблюдения за пациентом.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

- нежелание или неспособность пациента к сотрудничеству с врачом

- недоедание, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи

- несоответствие между физической нагрузкой и приемом углеводов

- нарушения диеты

- потребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи

- нарушение функции почек

- нарушения функции печени

- передозировка

- некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, влияющие на углеводный обмен или контроль гипогликемии (при определенной патологии щитовидной железы или недостаточной функции передней доли гипофиза или коры надпочечников)

- прием глимерида при отсутствии показаний к применению.

При наличии у больного таких факторов риска гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимерида.

Симптомы гипогликемии могут проявляться в легкой форме или совсем отсутствовать, если гипогликемия развивается постепенно, у пожилых. Гипогликемия почти всегда может полностью купироваться приемом глюкозы или сахара внутрь.

Эпизоды гипогликемии могут повторяться. Поэтому пациенты должны оставаться под тщательным наблюдением. Тяжелые случаи гипогликемии требуют неотложных терапевтических мероприятий и, в некоторых случаях, госпитализации.

Применение в педиатрии Эффективность и безопасность применения у детей и подростков до 18 лет не установлена. Беременность и период лактации

Глимерид® нельзя принимать во время беременности. Женщину следует перевести на инсулинотерапию, если она беременна, или планирует беременность.

Глимерид® нельзя принимать женщинам в период грудного вскармливания. В таком случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными меха­низмами

Способность к концентрации внимания и скорость реакции могут снижаться вследствие гипо- и гипергликемии, особенно в начале или при изменении схемы лечения, или при нерегулярном приеме препарата. Это может влиять на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами. Учитывая побочные действия Глимерида®, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Острая передозировка, так же, как длительное лечение высокими дозами Глимерида®, могут быть причиной развития тяжелой, угрожающей жизни гипогликемии.

Симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошно­та, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрес­сивность, снижение концентрации внимания, снижение скорости реак­ции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, нарушения чувствительности, головокружение, зритель­ные расстройства, нарушения координации, беспомощное

состояние, потеря самокон­троля, делирий, церебральные судороги, спутанность и потеря созна­ния, вплоть до коматозного состояния, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, могут возникать та­кие симптомы, как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артери­альная гипертензия, стенокардия и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии напоминает инсульт. Симптомы почти всегда исчезают, когда уровень глюкозы нормализуется.

Врач должен быть извещен о передозировке Глимеридом® без промедления. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Лечение: при попадании внутрь большой дозы показано промывание желудка с последующим применением активированного угля и натрия сульфата. В тяжёлых случаях передозировки показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Следует как можно скорее приступить к введению глюкозы, в случае необходимости, в виде болюсного внутривенного введения 50 мл 50% раствора, затем в виде инфузии 10% раствора (при строгом мониторинге уровня сахара крови). Дальнейшее лечение - симптоматическое.

В особых случаях, когда ребенок случайно принял Глимерид®, дозу вводи­мой глюкозы надо рассчитывать с осторожностью, чтобы избежать возможного развития гипергликемии, при этом тщательно контролировать уровень глюкозы крови.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурную ячейковую упаковку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

«Химфарм» АО, Республика Казахстан,

г. Шымкент ул. Рашидова, 81, т/ф: 561342

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г.Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

 

 

Прикрепленные файлы

592125941477976554_ru.doc 100 кб
469140821477977712_kz.doc 125.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники