Войти

Гликлазид (80 мг) Гликлазид

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016493
Дата регистрации: 20.05.2015 - 20.05.2020
Предельная цена: 11.73 KZT

Инструкция

Торговое название

Гликлазид

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки по 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - гликлазид 80 мг,

вспомогательные вещество: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой, плоскоцилиндрической формы, с фасками и крестообразной риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ А10ВВ09

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет примерно 16 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено.

Разовая суточная доза Гликлазидa 80 мг обеспечивает сохранение эффективной концентрации гликлазида в плазме крови в течение более 24 ч.

Фармакодинамика

Гликлазид - пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После двух лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов. При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, оцененное во время эугликемической гиперинсулиновой пробы, существенно повышалось (+35%), что было обусловлено улучшением чувствительности периферических тканей к инсулину. Эти изменения существенно улучшают возможность контроля диабета. Данный эффект гликлазида, главным образом, заключается в том, что он способствует действию инсулина на мышечную гликоген-синтетазу и вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы. Гликлазид снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели глюкозы натощак.

Помимо влияния на углеводный обмен, Гликлазид оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Показания к применению

  • сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного контроля уровня глюкозы в крови

Способ применения и дозы

Таблетку(и) рекомендуется принимать не разжевывая, во время завтрака. В случае пропуска приема очередной дозы на следующий день дозу увеличивать нельзя.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Терапевтические дозы составляют 40-320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале лечения Гликлазид назначается по 40-160 мг утром перед едой, а позже, при необходимости, дозу можно увеличивать (до 320 мг). В зависимости от тяжести заболевания доза препарата может составлять от 1 до 4 таблеток в сутки. Каждое изменение дозы можно проводить не ранее, чем после 14-30 дней применения. В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Препарат назначается в той же дозе, что и пациентам моложе 65 лет.

Почечная недостаточность

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах.

Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании, при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных нарушениях (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаток адренокортикотропного гормона), после продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, лечение рекомендуется начинать с минимальной суточной дозы 30 мг.

Побочные действия

  • гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов пищи): липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, дрожь, боль в области сердца, аритмия, головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение или заторможенность, агрессивность, слабая концентрация внимания, замедление реакции, расстройства зрения и речи, афазия, парезы, снижение чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги

  • боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, обратимое повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), гепатит

  • кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезные высыпания, буллезные реакции

  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, обратимые после отмены препарата

  • преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови

Противопоказания

  • известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам группы сульфонилмочевины или сульфонамидам

  • сахарный диабет 1 типа

  • диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома

  • тяжелая почечная или печеночная недостаточность

  • терапия миконазолом

  • период беременности и лактации

  • детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместный прием гликлазида и миконазола противопоказан в связи с риском развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.

Гликлазид не рекомендуется применять одновременно с фенилбутазоном и алкоголем ввиду повышения риска развития гипогликемии. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и приема медицинских препаратов, содержащих в составе спирт.

В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Гликлазида и противодиабетических препаратов других групп (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонистов Н2-рецепторов, ИМАО, сульфонамидов и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Одновременный прием Гликлазид и даназола не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. При необходимости назначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, а в некоторых случаях откорректировать дозу Гликлазида на время терапии даназолом и после нее.

Ввиду риска развития гипергликемии следует соблюдать осторожность при комбинировании Гликлазид с хлорпромазином (в дозе > 100 мг в день последний вызывает снижение секреции инсулина). На время терапии хлорпромазином может потребоваться коррекция дозы Гликлазидa.

Глюкокортикостероиды (при системном и местном применении: внутрисуставно, под- или накожно, ректально) и тетракозактид при одновременном приеме с Гликлазид повышают уровень глюкозы в крови и, вследствие снижения толерантности к углеводам, могут вызвать кетоз. В период лечения и после терапии глюкокортикоидами может потребоваться коррекция дозы Гликлазида.

Следует соблюдать осторожность при комбинированном приеме Гликлазида с ритодрином, сальбутамолом и тертбуталином (внутривенно) в связи с риском развития гипергликемии. При необходимости следует перейти на инсулинотерапию.

При совместном применении Гликлазида (препаратов сульфонилмочевины) с антикоагулянтами (варфарин и др.) может наблюдаться усиление антикоагулянтного эффекта.

Особые указания

Гипогликемия

Препарат следует назначать только при условии регулярного приема пищи пациентом (включая завтрак).

Риск возникновения гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употреблении алкоголя или в случае комбинированного приема нескольких гипогликемических препаратов.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.

Неудовлетворительный контроль уровня глюкозы в крови

Эффективность контроля концентрации глюкозы в крови пациента, получающего противодиабетическую терапию, может снижаться под воздействием следующих факторов: повышении температуры тела, травмах, инфекциях или хирургических вмешательствах.

Гипогликемическая эффективность любого перорального противодиабетического препарата, в том числе Гликлазида, у многих больных со временем уменьшается в связи с прогрессированием диабета или снижением реакции на препарат (вторичное отсутствие эффекта терапии). Заключение о вторичном отсутствии эффекта терапии может делать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении больным режима питания.

Лабораторные тесты

При оценке контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется измерение уровня гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак).

Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. Следует соблюдать осторожность при назначении гликлазида пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозном мальабсорбционном синдроме, а также при дефиците лактазы.

Беременность и лактация

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени тяжести.

Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств, устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Тяжелые эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30% внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствора глюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

адрес электронной почты: info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

097057181477976499_ru.doc 68.5 кб
709639261477977670_kz.doc 51.13 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники