Войти

Гликлазид (30 мг) Гликлазид

Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021416
Дата регистрации: 29.05.2015 - 29.05.2020

Инструкция

Торговое название

Гликлазид

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – гликлазид – 30 мг;

вспомогательные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого с серым или желтым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ А10ВВ09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Полностью абсорбируется, содержание в плазме прогрессивно возрастает, достигая максимума через 6-12 ч после приема. Прием пищи не влияет на всасывание. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость. Связь с белками плазмы – 85-97 %, объем распределения – 0,35 л/кг. Css в крови достигается через 4 сут. T½ – 16-20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови – 2- 3 % от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками – 70 % в виде метаболитов, менее 1 % в неизмененном виде; кишечником – 12 % в виде метаболитов. Не отмечено клинически значимого изменения параметров фармакокинетики у лиц пожилого возраста.

Фармакодинамика

Гликлазид является пероральным гипогликемизирующим средством из группы производных сульфонилмочевины, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего ароматического гетероциклического кольца. Гликлазид снижает уровень глюкозы, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение секреции инсулина и С-пептида постпрандиально сохраняется в течение 2 лет при его регулярном применении. Помимо гипогликемизирующего действия обладает гемоваскулярными эффектами.

Влияние на высвобождение инсулина. При сахарном диабете II типа восстанавливает пик ранней секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу его секреции. Значительно повышает постпрандиальную стимулированную секрецию инсулина и секрецию инсулина в ответ на введение глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты. Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, оказывая воздействие на 2 механизма, вовлеченные в развитие данных осложнений сахарного диабета: 1) частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов за счет снижения образования факторов их активации (β-тромбоглобулина и тромбоксана В2); 2) восстанавливает фибринолитическую активность эндотелия за счет повышения активности тканевого активатора плазминогена.

Показания к применению

  • сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного контроля уровня глюкозы в крови

Способ применения и дозы

Ежедневная рекомендуемая доза варьирует от 1 до 4 таблеток, т.е. от 30 до 120 мг однократно внутрь во время завтрака. Таблетку следует глотать, не разжевывая. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием. Доза должна подбираться в соответствии с индивидуальной реакцией пациента на прием под контролем изменения уровня глюкозы и гликированного гемоглобина (HbA1c).

Рекомендуемая начальная доза – 30 мг в сутки. В случае эффективного контроля гликемии ее можно использовать в качестве поддерживающей. Если адекватный контроль гликемии не достигается, то дозу можно поэтапно увеличивать до 60, 90 или 120 мг/сут. Интервал между последовательными повышениями дозы должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.

Переход с таблеток гликлазида 80 мг (обычного высвобождения) на Гликлазид, таблетки с пролонгированным высвобождением: 1 таблетка гликлазида 80 мг заменяется 1 таблеткой Гликлазида, с пролонгированным высвобождением, поэтому переход возможен, при условии проведения тщательного мониторинга крови.

Переход с другого перорального антидиабетического препарата на Гликлазид, таблетки с пролонгированным высвобождением: Гликлазид, таблетки с пролонгированным высвобождением можно использовать для замены других пероральных антидиабетических средств. При переходе следует принимать во внимание дозировку и период полувыведения ранее применявшегося антидиабетического средства. Обычно переходного периода времени не требуется. Прием следует начинать с дозы 30 мг, а затем, в зависимости от изменения уровня глюкозы в крови пациента, корректировать дозу, как описано выше. Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, может потребоваться приостановка терапии на несколько дней во избежание усиления действия двух препаратов, которое может привести к развитию гипогликемии. Переход на лечение Гликлазидом, с пролонгированным высвобождением следует производить в соответствии с процедурой, описанной для первичной терапии, т.е. начинать с дозы 30 мг, а затем поэтапно увеличивать ее в зависимости от метаболической реакции.

Комбинированное применение с другими пероральными противодиабетическими средствами: Гликлазид, таблетки с пролонгированным высвобождением может приниматься в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином.

Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови не достаточно контролируется приемом Гликлазида, таблеток с пролонгированным высвобождением, может назначаться терапия инсулином под медицинским надзором.

Пациентам пожилого возраста Гликлазид следует назначать в тех же режимах дозирования, который рекомендуются для пациентов в возрасте до 65 лет.

У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью может быть использован тот же режим дозирования, что и у пациентов с нормальной функцией почек, с тщательным наблюдением за пациентами.

Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии:

– при недостаточном или неправильном питании;

– при тяжелых или некомпенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность функции надпочечников);

– после отмены предшествующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии;

– при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме коронарной болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диффузных сосудистых расстройствах) рекомендуется начинать прием с минимальной суточной начальной дозы 30 мг.

Данные о возможности применения Гликлазида, таблеток с пролонгированным высвобождением у детей отсутствуют.

Побочные действия

В случае появления перечисленных ниже побочных реакций, либо других реакций, не упомянутых в инструкции необходимо незамедлительно сообщить об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор) – выраженность снижается при приеме во время еды; редко – нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха – требует отмены препарата, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы (ЩФ)).

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, макулопапулезная и буллёзная реакции (включая синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз), эритема, аллергический васкулит.

Проявления гипогликемии: головокружение, усталость, сонливость, головная боль и потливость, слабость, нервозность, дрожь, парестезии. Другие возможные симптомы гипогликемии: голод, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, плохая концентрация, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, зрительные и речевые расстройства, афазия, парезы, сенсорные расстройства, чувство бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, частое дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и смертельному исходу.

Кроме того, возможно развитие таких признаков адренергической контррегуляции, как потение, липкая кожа, тревожное чувство, тахикардия, повышенное кровяное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия. Обычно эти клинические проявления обычно исчезают после приема углеводов (сахара). Искусственные подсластители не имеют никакого эффекта при купировании гипогликемии. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о возможности рецидивов гипогликемии даже в тех случаях, когда принятые для ее устранения меры вначале казались эффективными. При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии и даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходима срочная помощь врача или госпитализация.

Нарушения со стороны органов зрения: возможны преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.

Нежелательные эффекты, характерные для всех производных сульфонилмочевины: возможно появление эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, гипонатриемии, аллергического васкулита. Отмечались случаи повышения активности печеночных ферментов и нарушения функции печени (холестаз, желтуха), а также гепатита. Прекращение приема лекарственного средства приводило к регрессии эффектов и только в отдельных случаях они были необратимыми.

Противопоказания

- гиперчувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных веществ, другим препаратам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам

- сахарный диабет типа 1 (в том числе ювенильный MODY-типа)

- диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная прекома и кома

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

- сопутствующая терапия миконазолом

- обширные травмы и ожоги, гипо- и гипертиреоз

- беременность, период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Риск наступления гипогликемии возрастает при приеме следующих препаратов.

Противопоказанная комбинация. Миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемический эффект, возможно появление симптомов гипогликемии и даже гипогликемической комы.

Нерекомендуемые комбинации:

  • фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект (вытесняет из их комплексов белки, связывающиеся с плазмой крови и/или замедляет их выведение). Предпочтительно назначить другое противовоспалительное средство, а также предупредить пациента и разъяснить ему важность самоконтроля лабораторных показателей крови. В случае необходимости следует провести корректировку дозы на время и после завершения терапии антивоспалительным препаратом;

  • алкоголь усиливает гипогликемизирующее действие (путем ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к наступлению гипогликемической комы. Следует отказаться от приема алкоголя и препаратов, содержащих спирт.

Комбинации, которые требуют особой предосторожности: прием других гипогликемизирующих средств (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы 4, агонисты рецепторов GLP-1), β-адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл и др.), блокаторов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидов, кларитромицина, нестероидных противовоспалительных средств.

Следующие комбинации могут вызвать повышение концентрации глюкозы в крови и ухудшить контроль гликемии.

Комбинация Гликлазида с Даназолом не рекомендуется. Если отказаться от приема Даназола невозможно, необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу Гликлазида на время и после завершения приема Даназола.

Следующие комбинации лекарственных средств требуют особой осторожности.

Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма хлорпромазина, так и после его отмены.

Глюкокортикостероиды (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) и тетракозактид – повышают уровень глюкозы с возможным развитием кетоацидоза (за счет снижения толерантности к углеводам). Необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу Гликлазида, таблеток с пролонгированным высвобождением на время и после завершения приема этих средств.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение) – повышают содержание глюкозы крови за счет влияния на β2-адренорецепторы. Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости – перевод пациента на терапию инсулином.

Комбинации, которые следует учитывать. Прием антикоагулянтов непрямого действия (варфарин, фенилин) – Гликлазид, таблетки с пролонгированным высвобождением может привести к усилению их действия. Может потребоваться коррекция дозы этих лекарственных средств.

Особые указания

Гипогликемия. Лечение может назначаться только тем пациентам, которые гарантированно получают регулярное питание (включая завтрак). Важность регулярного потребления углеводов обусловлена повышенным риском наступления гипогликемии в случае задержки приема пищи, при ее недостаточном количестве или при низком содержании углеводов в пищевом рационе. Вероятность наступления гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, при продолжительных или чрезмерных физических нагрузках, употреблении алкоголя или в случае комбинированного применения нескольких гипогликемических препаратов.

Гипогликемия может наступить после приема препаратов сульфонилмочевины. Иногда она носит тяжелый и затяжной характер. В этом случае требуется госпитализировать больного и в течение нескольких дней вводить ему глюкозу.

Для снижения риска гипогликемических приступов необходим тщательный отбор пациентов, правильный выбор дозы препарата и четкие рекомендации пациентам по его приему.

Факторы, повышающие риск наступления гипогликемии:

  • отказ или (у престарелых пациентов) неспособность выполнить указания врача;

  • недостаточное или неправильное питание, нерегулярный прием или пропуск приемов пищи, периоды голодания или изменения в диете;

  • несбалансированность физических нагрузок и потребления углеводов;

  • почечная недостаточность;

  • тяжелая печеночная недостаточность;

  • передозировка Гликлазида, таблеток с пролонгированным высвобождением;

  • эндокринные нарушения: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и недостаточность функции надпочечников;

  • одновременный прием некоторых других лекарственных препаратов (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью могут значительно меняться фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры Гликлазида. У таких пациентов эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными, что требует принятия адекватных мер по их лечению.

Информирование пациентов. Пациентам и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.

Пациенты должны быть проинформированы о важности соблюдения диеты, регулярного выполнения физических упражнений и регулярного проведения мониторинга уровня глюкозы в крови.

Недостаточная эффективность контроля уровня глюкозы в крови может зависеть от следующих факторов: повышенная температура тела, травма, инфекция или хирургическое вмешательство. В этих случаях может потребоваться дополнительное введение инсулина.

У многих пациентов гипогликемическая эффективность любого перорального антидиабетического средства, в том числе Гликлазида, таблеток с пролонгированным высвобождением, снижается после продолжительного периода времени. Это может быть обусловлено прогрессированием заболевания или ослаблением ответа на препарат. Это явление известно как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, когда первичное назначение препарата не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

Лабораторные анализы. Для оценки качества контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированого гемоглобина. Самостоятельный контроль уровня глюкозы в крови также может быть информативным.

Назначение препаратов сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозы-6-фосфатадегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. Поскольку Гликлазид, таблетки с пролонгированным высвобождением принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть альтернативные возможности лечения препаратами других классов.

Беременность. Независимо от сахарного диабета типа 1 или типа 2 (обусловленного беременностью или нет), должна проводиться только инсулинотерапия. Во всех случаях рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов введением инсулина – как в случае планируемой беременности, так и в том случае, когда беременность установлена уже во время приема препарата. В последнем случае нет определенных оснований для прерывания беременности, но требуется осторожное проведение терапии и особенно внимательный перинатальный контроль. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.

Лактация. Данные, касающиеся проникновения гликлазида в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая возможность возникновения неонатальной гипогликемии, не рекомендовано кормить грудью в период использования гликлазида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

Гликлазид, таблетки с пролонгированным высвобождением не влияет на способность к управлению автотранспортными средствами. Тем не менее, пациент должен быть предупрежден о возможном нарушении сознания вследствие эпизодов гипогликемии, особенно в начале терапии Гликлазидом, таблетками с пролонгированным высвобождением и соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами.

Передозировка

Проявляется гипогликемией. При умеренной гипогликемии, которая не сопровождается потерей сознания или иными неврологическими симптомами достаточно принять углеводы, откорректировать дозу и/или изменить диету. При этом необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния пациента, до тех пор, пока врач не будет уверен, что состояние пациента стабильно.

При тяжелых гипогликемических реакциях с комой и судорогами, другими неврологическими проявлениями необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении на кому или при коме ввести 50 мл 20-30 % раствора декстрозы, затем внутривенно капельно 10 % раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 ммоль/л. В зависимости от состояния пациента в дальнейшем решить вопрос о продолжительности мониторинга. Диализ неэффективен ввиду интенсивного связывания гликлазида с белками крови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177)744280.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market@borimed.com

Прикрепленные файлы

965199591477976495_ru.doc 93.5 кб
869039721477977663_kz.doc 122 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники