Войти

Глемонт (10 мг) Монтелукаст

Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021204
Дата регистрации: 19.02.2015 - 19.02.2020

Инструкция

Торговое название

Глемонт

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: монтелукаст натрия

(эквивалентно монтелукасту) 10,0 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моно-гидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат;

пленочная оболочка опадрай желтый 20А82675: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа(III) оксид желтый (Е172), воск карнаубский, железа(III) оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленоч-ной оболочкой светло-коричневого цвета, с гравировкой «G» на одной стороне и «392» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Средний пик концентрации в плазме (Сmaх) достигается через 3 часа после приема у взрослых натощак. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmaх).

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 л. Концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема терапевтической дозы были минимальными при проникновении через гематоэнцефалический барьер, а также во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. In vitro исследования на микросомах печени человека указывают на то, что цитохромы P450 3A4, 2С8 и 2C9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. Исходя из дополнительных результатов исследования микросом печени человека in vitro, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов с желчью. Период полувыведения (Т1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток с содержанием монтелукаста 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста при приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади по фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) нет.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность:

Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся через желчные пути, необходимости в коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью нет.

Печеночная недостаточность:

Необходимости в коррекции дозы при легкой и умеренной печеночной недостаточности нет. Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (балл Child-Pugh > 9) отсутствуют.

Фармакодинамика

Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются различными клетками, в том числе тучными и эозинофилами. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект агонистов β-адре-норецепторов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монте-лукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы у взрослых и детей.

Показания к применению

-профилактика и лечение персистирующей астмы у пациентов старше 15 лет (профилактика дневных и ночных симптомов, лечение пациентов с чувствительностью к аспирину и профилактика спровоцированной физическими усилиями бронхоконстрикции)

- лечение аллергического ринита у пациентов с бронхиальной астмой

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день.

Для лечения бронхиальной астмы дозу препарата следует принимать вечером. Для лечения аллергического ринита время приема может быть индивидуальным.

Взрослым и детям в возрасте от 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10мг.

Глемонт не рекомендован в качестве монотерапии для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста в качестве альтернативы низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только в случае, если не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и если пациент не способен использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, при нормальной функции легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении 1 месяца), следует рассмотреть необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, руководствуясь принципами ступенчатой терапии астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Лечение препаратом Глемонт в зависимости от других методов лечения астмы. При применении Глемонта в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидами, не следует резко снижать дозу или отменять ингаляционные кортикостероиды.

Побочные действия

Часто (≥1/100, <1/10)

Нечасто (≥1/1,000, <1/100)

Редко (≥1/10,000, <1/1,000)

Очень редко (<1/10,000), включая отдельные случаи

Часто (≥1/100, <1/10):

- головная боль

-абдоминальная боль1

1 Встречалась только у взрослых пациентов и подростков старше 15 лет

Постмаркетинговые данные

Таблица 1. Побочные эффекты, выявленные в ходе постмаркетинговых исследований.

Побочные эффекты

частота

Инфекции и инвазии

инфекции верхних дыхательных путей

очень часто

Нарушения системы крови и лимфатической системы

повышение склонности к кровотечениям

редко

Расстройства иммунной системы

реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции

не часто

эозинофильная инфильтрация в печени

очень редко

Психические расстройства

патологические сновидения, включая кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, ажитация, включая агрессивное поведение и враждебность, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойность, тремор)

не часто

нарушения внимания, ухудшение памяти

редко

галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность)

очень редко

Расстройства нервной системы

головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

не часто

Расстройства сердечно-сосудистой системы

сердцебиение

редко

Расстройства дыхательной системы и органов средостения

носовое кровотечение,

не часто

синдром Черджа-Стросса

очень редко

легочная эозинофилия

неизвестно

Расстройства желудочно-кишечного тракта

тошнота, рвота, диарея

часто

сухость во рту диспепсия

не часто

Нарушения функции печени

повышение уровня трансаминаз АЛТ,АСТ в сыворотке крови

часто

гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, и смешанные формы поражения печени)

очень редко

Нарушения кожи и подкожной клетчатки

сыпь, мелкие кровоизлияния, крапивница, зуд

нечасто

ангионевротический отек

редко

узловатая эритема, мультиформная эритема

очень редко

Мышечно-скелетные расстройства

артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

не часто

Расстройства общего характера и реакции в месте введения

лихорадка

часто

астения/утомляемость, недомогание, отек

не часто

Противопоказания

- повышенная чувствительность к монтелукасту или к другим вспомогательным веществам препарата

- детский возраст до 15 лет

- беременность и период лактации

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp- лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы.

Монтелукаст в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфа-рин. Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата вместе с лекарственными средствами (тиреоидные гормоны, нестероидные противо-воспалительные средства, бензодиазепины, деконгестанты) не приводит к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450.

При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенитоин, фенобарбитал, рифампицин.

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450.

Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома CYP2С8 по данным in vitro. Однако существующие данные исследований при одновременном применении препаратов монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом при участии изофермента CYP2C8) не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8 in vivo. Таким образом, можно полагать, что монтелукаст не оказывает влияния на фарма-кокинетический профиль лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этого изофермента (таких как паклитаксел, росиглитазон и репа-глинид).

Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8, 2C9 и 3A4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию монтелукаста в 4,4 раза. Одновременное применение итраконазола, сильного ингибитора CYP 3A4, с гемфиброзилом и монтелукастом не приводит к дальнейшему увеличению системной сенсибилизации монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системную сенсибилизацию монтелукаста не рассматривается клинически значимым на основании данных клинической безопасности при дозах больше, чем 10 мг, рекомендованной дозы для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель, и до 900 мг/день для пациентов

приблизительно в течение одной недели), в тех случаях, когда клинически негативное влияние не было обнаружено. Следовательно, никакой корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом. Клинически важных лекарственных взаимо-действий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с три-метопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение мон-телукаста только с итраконазолом не приводит к существенному повышению системной сенсибилизации монтелукаста.

Особые указания

Глемонт для перорального применения не предназначен для купирования острых приступов астмы. Препарат экстренной помощи, назначенный лечащим врачом, должен быть доступен в любой момент, на случай развития приступа. При остром приступе следует использовать ингаляционные агонисты β-адренорецепторов короткого действия. При повышении потребности использования β- агониста короткого действия, чаще чем обычно, необходима срочная консультация лечащего врача.

Не следует использовать Глемонт для резкой замены ингаляционных или пероральных кортикостероидов.

Нет утвержденных рекомендаций относительно снижения дозы пероральных кортикостероидов при одновременном применении монтелукаста.

Лечение монтелукастом не отменяет необходимость для пациентов с аспириновой астмой избегать прием аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств.

В редких случаях, пациенты, принимающие монтелукаст, могут иметь системную эозинофилию, иногда клинические признаки васкулита, указывающие на синдром Чарга-Стросса, состояние, которое зачастую лечится системной кортикостероидной терапией. Эти случаи, обычно, но не всегда, ассоциировались с уменьшением или отменой оральной кортикостероидной терапии. Возможность того, что антагонисты рецепторов лейкотриенов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга-Стросса, не может быть ни исключена, ни установлена. Врачи должны быть готовы к эозинофилии, сыпи, ухудшению легочных симптомов, кардиологическим осложнениям и / или к нейропатии, которые могут быть у их пациентов. Пациенты, у которых развились данные симптомы, должны быть повторно осмотрены и их схема лечения заново оценена.

Глемонт содержит в составе вспомогательных веществ лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, не рекомендуется принимать данное средство.

Беременность и период лактации

Исследования применения монтелукаста в период беременности и лактации не проводились.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Нет данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость или головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности с CRC-крышкой, содержащим один пакетик с 2 г силикагеля (осушителя).

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации- производителя

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД в РК, 050005, г. Алматы, проспект Аль-Фараби,7, бизнес центр «Нурлы Тау», блок 4 А, офис 7.

тел: + 7(727) 311 04 41.

 

 

Прикрепленные файлы

284251381477976522_ru.doc 103 кб
721581381477977679_kz.doc 125.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники