Войти

Гидрасек (капсулы, 100 мг) Рацекадотрил

Производитель: Лабораториз Софартекс
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Рацекадотрил
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020022
Дата регистрации: 25.07.2013 - 25.07.2018

Инструкция

Саудалық атауы

Гидрасек

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рацекадотрил

Дәрілік түрі

Қатты желатинді капсулалар 100 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында:

белсенді зат 100 мг рацекадотрил,

қосымша заттар: лактоза, желатинделген жүгері крахмалы, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы

капсула қабығының құрамы: темірдің (III) сары тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), желатин.

Сипаттамасы

Өлшемі № 2, корпусы мен қақпақшасы піл сүйегі түстес, қатты желатинді капсулалар. Капсулалардың ішіндегісі – күшті күкірт иісі бар ақ түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Диареяға қарсы препараттар.  Басқа да диареяға қарсы препараттар. Рацекадотрил.

АТХ коды А07ХА04

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі. Ішке қабылдаған кезде рацекадотрил тез сіңеді. Оның плазма энкефалиназасын тежеуі бойынша фармакологиялық әсері 30 минуттан кейін басталады. Рацекадотрилдің биожетімділігі ас ішкен кезде өзгермейді, бірақ ең жоғары шектегі белсенділігі шамамен бір жарым сағатқа кеш басталады.

Таралуы. 14С-рацекадотрилдің дозасын ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы радиокөміртегінің мөлшері қан жасушаларындағыға қарағанда бірнеше есе жоғары және жаңа алынған қанға қарағанда 3 есе жоғары болды. Осылайша, препарат қан жасушаларымен айтарлықтай дәрежеде байланыспайды. Организмнің басқа тіндерінде радиокөміртегінің таралуы орташа болды, плазмадағы орташа болжанған таралу көлемі 66,4 кг құрады. Рацекадотрилдің белсенді метаболиті - тиорфанның 90% (= (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицин), плазма ақуыздарымен байланысады, негізінен альбуминмен.

Рацекадотрилдің фармакокинетикалық қасиеттері ересектерде қайталанған дозаларын қабылдағанда өзгермейді.

Рацекадотрил әсерінің ұзақтығы мен айқындығы дозаға тәуелді болып табылады.

Балаларда плазма энкефалиназасы белсенділігін ең жоғары бәсеңдетуге (90%) 1,5 мг/кг дозада шамамен 2 сағаттан соң жетеді. Ересектерде де плазма энкефалиназасы белсенділігін плазмада ең жоғары тежеу 2 сағаттан кейін басталады және 100 мг дозада 75% тежелуіне сәйкес келеді. Плазма энкефалиназасын тежеу ұзақтығы шамамен 8 сағатқа жуықты құрайды.

Метаболизмі. Плазма энкефалиназасын тежеу ұзақтығымен өлшенетін биологиялық жартылай шығарылу уақыты шамамен 3 сағат.

Рацекадотрил белсенді метаболит тиорфанға тез гидролизденеді, ол өз кезегінде, белсенді емес метаболиттерге айналады. Рацекадотрилді қайталап қабылдау организмде жинақталуын туындатпайды. in-vitro зерттеулері көрсеткендей, рацекадотрил / тиорфан және төрт негізгі белсенді емес метаболит негізгі CYP изоферменттерді (3A4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) тежемейді және CYP изоферменттерді (3A тұқымдастығы, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1А тұқымдастығы, 2E1) және глюкоронилтрансфераза-конъюгацияланған ферменттерді клиникалық мәні бар дәрежеге дейін стимуляцияламайды.

Рацекадотрил көбінесе толбутамид, варфарин, нифлум қышқылы, дигоксин және фенитоин сияқты плазма ақуыздарымен байланысатын белсенді заттардың плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесіне ықпал етпейді.

Шығарылуы. Рацекадотрил негізінен белсенді емес метаболиттер түрінде несеппен, сондай-ақ аздаған мөлшерде нәжіспен шығарылады. Өкпе арқылы шығарылуы болар-болмас. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (бауыр циррозы, Чайлд-Пью бойынша В класы) дені сау адамдарға қарағанда рацекадотрилдің белсенді метаболитінің фармакокинетикалық бейінінің төмендегідей ерекшеліктері анықталған: ең жоғарғы концентрациясына жетуі уақыты (Тmax) мен жартылай шығарылу кезеңінің (T1/2) мәндері ұқсас, ал ең жоғарғы концентрациясы (Сmах) мен қисық астындағы ауданы (AUC) – төменірек (сәйкесінше – 65% және 29%).

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі (КК) 11-39 мл/мин) рацекадотрилдің белсенді метаболитінің кинетикалық бейіні ең жоғарғы концентрациясының (Сmах) ең төменгі (49%) және қисық астындағы ауданы (AUC) (+16%) мен жартылай шығарылу кезеңінің (Т1/2) мәндерінің КК минутына 70 мл асатын дені сау адамдарға қарағанда жоғарырақ екенін көрсетті.

Балаларда фармакокинетикалық көрсеткіштері ересектердегіге ұқсайды, Cmax жету уақыты препаратты қабылдағаннан кейін 2 сағ 30 минут құрады. ​7 күн бойы 8 ​сағат сайын қайталанған дозаларынан кейін жинақталмайды.

Фармакодинамикасы

Рацекадотрил белсенді емес зат болып табылады, гидролиз нәтижесінде ол энкефалиназаны, түрлі тіндерде, әсіресе жіңішке ішектің эпителий жасушаларында орналасқан жасуша жарғақшасының пептидазасын тежеу қасиеті бар тиорфанға айналады. Бұл энзим экзогендік пептидтердің гидролизіне және энкефалиндер сияқты эндогендік пептидтердің ыдырауына қатысады. Сәйкесінше, рацекадотрил физиологиялық тұрғыдан ас қорыту жолы деңгейінде белсенді эндогендік энкефалиндерді қорғайды, олардың секрецияға қарсы әсерін ұзартады.

Рацекадотрил секрецияға қарсы әсері бар зат болып табылады, оның белсенділігі жіңішке ішектің шырышты қабығымен шектеледі. Ол жіңішке ішектегі тырысқақ токсинінен немесе қабынудан болған су мен электролиттердің гиперсекрециясын төмендетеді, базальді секреторлық белсенділікке әсер етпейді. Рацекадотрил ішектен өту ұзақтығына ықпал етпей-ақ, диареяға қарсы жылдам әсер береді.

Рацекадотрил іштің кебуін тудырмайды. Клиникалық зерттеулерде рацекадотрилді қабылдағандағы салдарлы іш қатудың жиілігі плацебо қабылдаған топпен салыстырмалы болады.

Ішке қабылдағанда оның белсенділігі орталық жүйке жүйесіне әсер етпей-ақ, тек шеткері деңгейде білінеді.

Қолданылуы

- ересектердегі жедел диареяны симптоматикалық емдеуде

- этиотропты емге арналған препараттармен бірге қолдануға

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдау керек.

Ересектер: бастапқы дозасы – тәулік уақытына байланыссыз, Гидрасек 100 мг бір капсуласы. Сосын бір капсуладан күніне 3 рет, дұрысы негізгі ас ішер алдында. Емді қалыпты нәжістің 2 жағдайына дейін жалғастырады, бірақ 7 күннен асырмайды. Препарат ұзақ қабылдауға ұсынылмайды. Егер 3 күн емдегеннен кейін жақсаруы байқалмаса, онда дәрігермен кеңесу керек.

Пациенттердің арнайы топтары:

Балалар: сәбилердің, балалар мен жасөспірімдердің қолдануына арналған ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған түйіршіктер түріндегі арнайы дәрілік түрі бар.

Егде жастағылар: жасы ұлғайған пациенттерде дозасын түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Төменде плацебоға қарағанда рацекадотрилді жиірек қабылдағанда байқалған немесе маркетингтен кейінгі тәжірибеде анықталған жағымсыз реакциялар келтірілген. Жағымсыз әсерлерінің жиілігі мынадай критерийлерге негізделіп бағаланады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Жиі (> 1/100, <1/10)

- бас ауыруы

Жиі емес (> 1/1000, <1/100)

- бөртпе, эритема

Жиілігі белгісіз

  • мультиформалы эритема, тілдің ісінуі, беттің ісінуі, еріннің ісінуі,

қабақтың ісінуі, ангионевроздық ісіну, есекжем, түйінді эритема, папулезді бөртпе, қышыма, қышыну, уытты эпидермальді некролиз.

Балалар

Хабарламалар бойынша рацекадотрил қабылдаған сәбилер мен балаларда, тонзиллит жағымсыз әсер ретінде сирек дамыған. Бірақ осы жас тобына арналған Гидрасектің арнайы дәрілік түрі бар – ол ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған түйіршіктер.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- туа біткен галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бүгінгі күні адамда рацекадотрилдің дәрілермен өзара әрекеттесуі туралы хабарламалар жоқ. Нифуроксазидпен және лоперамидпен бір мезгілде қабылдау рацекадотрил кинетикасын өзгертпейтіні белгілі.

Айрықша нұсқаулар

Гидрасекпен емдеу кезінде регидратация режимін сақтау керек.

Нәжістің қан немесе ірің аралас болуы және/немесе температура жоғарылауы этиологиялық емді (антибиотик) және ары қарай тексерілуді талап ететін диареяның себебі ретінде бактериялық ішек инфекциясын немесе басқа күрделі аурудың бар екендігін білдіруі мүмкін.

Осындай жағдайларда Гидрасекті тағайындауға болмайды. Жедел бактериялық диареяда Гидрасекті антибиотиктермен бірге қосымша ем ретінде қолдануға болады.

Гидрасекті созылмалы диареяда және антибиотикпен астасқан диареяда жеткілікті деректердің болмауына байланысты қолдануға болмайды.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы жөніндегі мәліметтер шектеулі. Сондықтан препаратты сақтықпен тағайындау керек.

Ұзақ құсу кезінде рацекадотрилдің биожетімділігі төмендеуі мүмкін.

Гидрасек 100 мг капсулаларының құрамында лактоза бар. Галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы сияқты сирек туа біткен жағдайлары бар пациенттерге Гидрасек 100 мг капсулаларын қабылдауға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Гидрасек 100 мг капсулаларының жүкті әйелдерде қолданылуы туралы жеткілікті мәліметтер жоқ. Клиникаға дейінгі зерттеулер рацекадотрилдің жүктілік ағымына, эмбрион мен шарана дамуына, босану мен босанғаннан кейінгі кезең ағымына тікелей және тікелей емес әсерлерін көрсетпеген. Алайда, Гидрасекті жүкті әйелдерге қолдану ұсынылмайды.

Гидрасекті бала емізетін әйелдерге қолданбаған жөн, өйткені рацекадотрилдің емшек сүтімен шығарылуы туралы мәліметтер жеткіліксіз.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Гидрасек 100 мг капсулалары автокөлік басқару және қауіптілігі зор жабдықпен жұмыс жасау қабілетіне әсер етпейді (немесе әсері елеусіз).

Артық дозалануы

Гидрасектің артық дозаланғаны туралы хабарламалар жоқ. Ересектерде 20 емдік дозаға баламалы 2 г дозада бір рет қабылдау, теріс әсерін туғызбаған.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 капсуладан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

Лабораториз Софартекс, Франция

21 Rue du Pressoir F-28500-Vernouillet, Франция

Тіркеу куәлігінің иесі

Абботт Лабораториз ГмбХ, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Абботт Қазақстан» ЖШС, Достық д-лы 117/6, «Хан Тәңірі-2» бизнес орталығы, 050059,

Алматы қ., Қазақстан Республикасы.

Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44,

e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com

Прикрепленные файлы

932576101477976852_ru.doc 39.37 кб
240291121477978012_kz.doc 89.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники