Войти

Гептор (таблетки, 400 мг) Адеметионин

Производитель: Верофарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ademetionine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019509
Дата регистрации: 26.12.2012 - 26.12.2017

Инструкция

Торговое название

Гептор

Международное непатентованное название

Адеметионин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – S-аденозилметионин 810 мг

в пересчете на адеметионин-ион 400 мг,

вспомогательные вещества: полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон), целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (маннит), магния стеарат,

состав оболочки: акрилиз [сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат], оксипропилметилцеллюлоза, пласдон ЭС-630 (коповидон), полиэтиленгликоль 6000.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатой формы (облонг).

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в 12‑перстной кишке.

При однократном приеме внутрь 400 мг максимальная концентрация в плазме (C max) – 0,7 мг/л. Время достижения C max (TC max) - 2-6 ч. Связь с белками плазмы – незначительная и составляет ≤ 5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Адеметионин метаболизируется в печени. Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S‑аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл. Выведение

Выводится почками и с желчью.

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептор (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) –аминокислота, которая в естественных условиях присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептор (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептор (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептора (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептор (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептор повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептора (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно- индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцированный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептор (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

- внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

- внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

- депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Для лучшего всасывания таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи.

Рекомендованный способ применения: по 2 – 4 таблетки в сутки, в соответствии с назначением врача (эквивалентно 800 – 1600 мг/сут).

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Применение у пожилых пациентов

Сообщения о применении адеметионина у пациентов в возрасте 65 лет не выявили различий в клиническом ответе по сравнению с пациентами молодого возраста. Однако лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы терапевтического диапазона (800 мг – 2 таблетки), принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечных функций, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у беременных

При наличии показаний к применению адеметионина в III триместре беременности препарат принимают в соответствии с общей схемой.

Побочные действия

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

-

тошнота, изжога, боли в животе, диарея, дискомфорт в эпигастральной области (кратковременный, не бывает выраженным и не должен служить причиной для прекращения курса лечения)

Не всегда для развившихся побочных явлений было возможным установить частоту и причинную связь с применением препарата, побочные действия могут быть связаны с терапией в форме парентерального введения препарата.

-

рвота, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, метеоризм (вздутие живота), желудочно-кишечная боль

 

-

бессонница

-

головокружение, головная боль

-

«приливы»

-

печеночная колика, цирроз печени

-

зуд, кожная сыпь, крапивница, эритема, высыпания

-

тревожность

Противопоказания

-

гиперчувствительность к компонентам препарата

-

пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистеинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

-

детский и подростковый возраст до 18 лет

-

беременность I-II триместр, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Отмечен единичный случай развития серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать перед сном.

Таблетку препарата Гептор необходимо извлекать из упаковки непосредственно перед приемом. Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в 12‑перстной кишке.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому, при доказанном гиповитаминозе рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Гептор не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии адеметионином симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. В этом случае пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью принимать Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими, как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение адеметионином. В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептором (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать неиммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность

Коррекции дозы не требуется.

Пероральное применение препарата пациентами с циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией, должно проводиться под наблюдением врача с контролем уровня креатинина крови.

Почечная недостаточность

Исследований применения адеметионина у пациентов с нарушением функции почек не проводилось. В связи с этим следует с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гептора (адеметионина) у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Беременность

При наличии показаний к применению адеметионина (см. раздел «Показания к применению») в ΙΙΙ триместре беременности препарат принимают в соответствии с рекомендациями, указанными в разделе «Способ применения и дозы».

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:

Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, газовлагоустойчивой и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «ВЕРОФАРМ», Российская Федерация

107023, г. Москва, Барабанный пер., д.3

Адрес производства: 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д.14.

Тел. (4722)21-32-26; 21-34-71

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «ВЕРОФАРМ», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «ВЕРОФАРМ», Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Саина, д.30, оф. 116

тел.: (727) 273-1634, (727) 230-09-09

Прикрепленные файлы

823964681477976932_ru.doc 79 кб
098271861477978087_kz.doc 84 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники