Войти

Гепацеф (1 г) Цефоперазон

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Киевмедпрепарат ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefixime
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№010376
Дата регистрации: 16.10.2012 - 16.10.2017
Предельная цена: 206.55 KZT

Инструкция

Торговое название

ГЕПАЦЕФ

Международное непатентованное название

Цефоперазон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1,0 г

Состав

активное вещество: цефоперазона натриевой соли в пересчете на цефоперазон 1,0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения

Код АТХ J01D D12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация достигается через 15 минут после внутривенного введения и через 1 час – после внутримышечного. Связывается с белками плазмы на 82-93 %. Цефоперазон хорошо проникает во все органы и ткани, в терапевтической концентрации обнаруживается в течение 12 часов после введения в перитониальной, асцитической, амниотической жидкости и крови пуповины; накапливается в небных миндалинах, слизистой оболочке синусов; в легких и мокроте; тканях печени, желчи и стенке желчного пузыря; почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке и фаллопиевых трубах, а также в костях. Практически не проникает в спинномозговую жидкость при неповрежденном ГЭБ, в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация цефоперазона в желчи достигается через 1-3 часа. После болюсного внутривенного введения 2 г препарата его концентрация в желчи составляет от 66 мкг/мл через 30 минут до 6000 мкг/мл через 3 часа. Метаболизируется менее 1 % препарата. Период полувыведения цефоперазона из организма составляет около 2 часов. Выводится из организма главным образом с желчью (70 %), а также с мочой (30 %). При почечной недостаточности нет необходимости изменять дозу препарата.

Фармакодинамика

Цефоперазон – антибиотик широкого спектра действия из группы цефалоспоринов ІІІ поколения. Действует бактерицидно, путем подавления синтеза бактериальной стенки. Спектр антимикробного действия включает в себя большинство клинически значимых патогенных возбудителей, в частности грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. Pyogenes, Str. agalactiae; грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus influenzae (в т. ч. продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, (в т. ч. продуцирующие β-лактамазу), N. meningitidis, Providencia spp. Proteus mirabilis, P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.

Показания к применению

Бактериальные инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей

- мочевыводящих и желчевыводящих путей и органов малого таза

-септицемия, перитонит, менингит (только травматический или послеоперационный)

- инфекции кожи, костей, суставов и мягких тканей

- профилактика инфекционных осложнений при хирургических операциях.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии препаратом Гепацеф необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику или лидокаину, сделав кожную пробу.

Обычная доза для взрослых:

  • при инфекции легкой и средней степени тяжести по 1-2 г каждые 12 часов, максимальная суточная доза – 12 г.

  • при тяжелых инфекциях по 2-4 г каждые 12 часов, при необходимости дальнейшего повышения суточной дозы до 12-16 г, ее разделяют на 3 введения (каждые 8 часов).

Курс лечения – 7-14 дней.

Детям препарат назначается в дозе 50-200 мг/кг в сутки в 2-3 введения. Новорожденным до 8 дней препарат вводят каждые 12 ч, однако в случае назначения препарата новорожденным следует учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. При тяжелых инфекциях детям назначают из расчета 200-300 мг/кг в сутки в 2-3 введения. При внутривенном введении разовая доза не должна быть более 50 мг/кг.

При неосложненном гонококковом уретрите препарат вводят внутримышечно однократно в дозе 0,5 г.

Для профилактики послеоперационных осложнений вводят по 1-2 г препарата внутривенно за 30-90 минут до начала операции, затем каждые 12 часов, но обычно не более 24 часов (в колонопроктологии, сердечно-сосудистой хирургии  или при протезировании суставов - до 72 часов) после завершения операции.

Применение препарата Гепацеф у больных с нарушением функции почек в обычной суточной дозе 2-4 г не требует корректировки. В случае, когда скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или уровень креатинина превышает 3,5 мг/мл, суточная доза не должна превышать 4 г. Больным, которым проводят гемодиализ, препарат следует вводить после окончания процедуры гемодиализа.

Растворы готовят непосредственно перед введением.

Приготовление раствора для внутривенного применения. Во флакон, содержащий 1 г препарата, добавляют не менее 2,8 мл совместимого растворителя и хорошо встряхивают до полного растворения. Чтобы облегчить растворение, рекомендуется использовать 5 мл растворителя на 1 г препарата Гепацеф . Совместимые растворители:

– стерильная вода для инъекций

– 5 % раствор глюкозы для инъекций

– 10 % раствор глюкозы для инъекций

– 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций

– раствор глюкозы 5 % и 0,9 % (или 0,2 %) натрия хлорида для инъекций.

Для внутривенного капельного введения полученный раствор разводят дополнительно в 20-100 мл совместимого стерильного раствора для внутривенных инъекций, перемешивают и вводят в течение 15-60 минут. Если в качестве растворителя используется стерильная вода, то во флакон добавляют не больше 20 мл.

При внутривенном струйном введении максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей – 50 мг/кг. Препарат разводят в совместимом растворителе до получения конечной концентрации 100 мг/мл и вводят в течение 3-5 мин.

Приготовление раствора для внутримышечного введения.

Лидокаин не используется в качестве растворителя в педиатрической практике. Для приготовления раствора обычно используют воду для инъекций. Если необходимо введение раствора в концентрации более 250 мг/мл, то для приготовления раствора используют 2 % раствор лидокаина; при этом конечная концентрация лидокаина должна быть 0,5 %. Для приготовления такого раствора используют стерильную воду для инъекций и 2 % раствор лидокаина. Растворение цефоперазона осуществляют в 2 этапа с указанным в таблице соотношением компонентов: сначала добавляют необходимое количество воды для инъекций, взбалтывают до полного растворения, затем добавляют необходимое количество 2 % раствора лидокаина и смешивают.

Необходимая концентрация раствора цефоперазона во флаконе, мг/мл

Объем стерильной воды, мл

Объем 2% раствора лидокаина, мл

Объем готового раствора для введения*, мл

250

2,6

0,9

4

333

1,8

0,6

3

250

5,2

1,8

8

333

3,7

1,2

6

*–избыточный объем позволяет полностью наполнить шприц указанного объема.

После получения прозрачного и  равномерно окрашенного раствора его внутримышечное введение осуществляется путем глубокой инъекции в  верхний наружный квадрант ягодичной области больного.

Применение у пациентов с нарушением функции печени.

Коррекция дозы может потребоваться в случаях закупорки желчных протоков, тяжелых заболеваний печени или сопутствующего поражения почек. Если контроль концентрации препарата в плазме крови не проводится, доза не должна превышать 2 г в сутки.

Применение у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку почки не является главным путем выведения цефоперазона, больным с поражением почек обычную суточную дозу (2-4 г) можно назначать без коррекции. Для пациентов, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина превышает 3,5 мг/100 мл, максимальная суточная доза 4 г.

Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Введение препарата следует осуществлять после окончания диализа.

Применение у пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим поражением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в плазме крови и корректировать дозу в случае необходимости. Если контроль концентрации препарата в плазме крови не проводят, доза не должна превышать 2 г в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны печени и гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, медикаментозная эозинофилия, анафилактический шок, синдром Стивенса - Джонсона.

Местные реакции: флебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).

Со стороны системы крови: эозинофилия, гипотромбинемия (необходим контроль протромбинового времени), снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита, обратимая нейтропения.

Прочие: дефицит витамина К, ложноположительные результаты при определении содержания глюкозы в моче неферментативными методами и при постановке реакции Кумбса.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефоперазону, другим препаратам цефалоспориновым антибиотикам

- период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Совместный прием препарата Гепацеф и спиртосодержащих препаратов  или одновременное употребление алкоголя может приводить к эффектам, сходным с действием дисульфирама (тетурам): спазм в животе, тошнота, рвота, головная боль, усиленное сердцебиение, одышка, покраснение лица. Эти эффекты отмечаются в течение 15-30 минут после употребления алкоголя и проходят самостоятельно через несколько часов. Это связано с наличием N‑метилтиотетразоловой боковой цепи в структуре молекулы цефоперазона, которая подавляет активность фермента ацетальдегиддегидрогеназы, что приводит к накоплению в крови ацетальдегида, вызывающего описанные побочные эффекты.

Одновременный прием с антикоагулянтами (производными кумарина или индандиона), гепарином или любыми тромболитиками повышает риск кровотечения.

Может отмечаться усиление нефротоксического эффекта при совместном приеме с аминогликозидами и петлевыми диуретиками, особенно у больных с нарушением функции почек.

Возможно усиление кровотечения из язвенной поверхности при совместном приеме препарата Гепацеф с сульфинпиразоном, нестероидными противовоспалительными средствами или салицилатами, вызывающими поражение слизистой оболочки пищеварительного тракта и способствующими язвообразованию.

Растворы препарата Гепацеф и аминогликозидов фармацевтически несовместимы. Поэтому Гепацеф следует вводить перед введением аминогликозидов. Перед введением аминогликозидов инфузионную систему необходимо промыть стерильной водой для инъекций или 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций.

Особые указания

Во время лечения запрещается употребление алкоголя и  спиртосодержащих препаратов.

С осторожностью Гепацеф назначают пациентам с повышенным риском кровотечений, частичной обструкцией желчевыводящих путей, заболеваниями печени, пожилым людям, пациентам с аллергией на пенициллин и другие цефалоспориновые антибиотики в анамнезе. В случае возникновения аллергической реакции Гепацеф отменяют и назначают соответствующее лечение (немедленное введение эпинефрина, внутривенное введение глюкокортикостероидов, при необходимости оксигенотерапия, интубация трахеи и ИВЛ).

В связи с тем, что Гепацеф в значительной степени выводится с желчью, у пациентов с нарушением функции печени и/или обструкцией желчных путей удлиняется период полувыведения препарата из сыворотки крови и увеличивается почечная экскреция препарата с мочой. Даже при тяжелых нарушениях функции печени, в желчи достигаются терапевтические концентрации Гепацефа, а период полувыведения увеличивается только в 2-4 раза.

Пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек дозу препарата Гепацеф следует снижать, так как препарат практически не метаболизируется и это может привести к возникновению токсических концентраций в сыворотке крови. Доза в этом случае не должна превышать 2 г в сутки.

У некоторых пациентов лечение цефоперазоном, как и другими антибиотиками, может привести к дефициту в организме витамина К, что связано, с угнетением микрофлоры кишечника, синтезирующей этот витамин. Такому риску подвержены ослабленные пациенты, больные с муковисцидозом, а также пациенты, находящиеся длительное время на парентеральном питании. В таких случаях обязателен контроль уровня протромбина и назначение при необходимости препаратов витамина К.

Продолжительное применение препарата Гепацеф может приводить к усилению роста устойчивых микроорганизмов, поэтому необходимо тщательно контролировать состояние больного.

Беременность и лактация

Данное лекарственное средств применяют в период беременности только в случае крайней необходимости. Гепацеф проникает в грудное молоко в очень незначительном количестве, однако на время лечения антибиотиком кормление грудью следует прекратить.

Детский возраст

Перед назначением препарата недоношенным и новорожденным детям следует тщательно взвесить потенциальную пользу и возможный риск терапии этим препаратом. У новорожденных с ядерной желтухой Гепацеф не вытесняет билирубин из его связи с белками плазмы крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не выявлены. Однако следует соблюдать осторожность с учетом возможности возникновения побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: неврологические нарушения, судороги, редко анафилактический шок, который может быть угрозой для жизни пациента.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 1,0 г препарата во флаконе стеклянном, герметически закупоренном пробкой резиновой и обжатым колпачком алюминиевым или колпачками алюминиевыми с пластиковой накладкой.

По 10 флаконов в контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре от 2 С до 8 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Киевмедпрепарат» Украина,

01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Киевмедпрепарат» Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

E-mail: Almaty@arterium.ua

Прикрепленные файлы

823750571477977041_ru.doc 78 кб
493599211477978225_kz.doc 97.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники