Войти

Винпоцетин Винпоцетин

Инструкция

Торговое название

Винпоцетин

Международное непатентованное название

Винпоцетин

Лекарственная форма

Таблетки, 5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетин 5 мг,вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «VR» на одной стороне, без запаха, диаметром около 6 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы, другие. Винпоцетин.

Код АТХ N06B X18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: препарат быстро всасывается и через час после приёма внутрь, его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение: 66% винпоцетина вступает в связь с белками плазмы, Биодоступность при приёме внутрь составляет 7%.. Объём распределения составляет 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина - аповинкаминовая кислота (АВК) образуется в организме человека в количестве 25-30%. По сравнению с внутривенным введением, после приёма препарата внутрь величина площади под фармацевтической кривой (AUC) аповинкаминовой кислоты больше в два раза, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другие метаболиты винпоцетина: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-апо-винкаминовая кислота, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты.

Нет необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Выведение: при повторных приёмах 5 и 10 мг фармакокинетика винпоцетина носит линейный характер, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Время полувыведения 4.83+1.29 ч. Выводится в основном мочой и каловыми массами в соотношении 60:40. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки. Винпоцетин выводится с грудным молоком.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике винпоцетина у пожилых и молодых пациентов нет, кроме этого винпоцетин не кумулируется. Больным, с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин обладает комплексным механизмом действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротективное действие:

- уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами;

- препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA.

- препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Cтимулирует церебральный метаболизм:

- усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода;

- повышает переносимость гипоксии нейронов: стимулирует транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление;

- избирательно ингибирует Са2+-калмодулинзависимую цГМФ (циклическая гуанин-монофосфорная кислота) - фосфодиэстеразу (ФДЭ), повышает концентрацию цАМФ (циклическая аденозин-монофосфорная кислота), цГМФ, АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях мозга;

- стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в тканях мозга:

- блокирует агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает эластичность мембран эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина

- способствует внутритканевому транспорту кислорода посредством уменьшения сродства эритроцитов к нему.

Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток:

- увеличивает мозговую фракцию минутного объема крови;

- уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры общего кровообращения, практически не влияя на артериальное давление, минутный объем, частоту пульса, общее периферическое сопротивление;

- не вызывает феномена «обкрадывания» ишемизированных областей тканей мозга Винпоцетин усиливает прежде всего кровообращение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Показания к применению

- нарушения кровообращения головного мозга, в том числе: состояния после мозгового инсульта, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, - посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, неврологические и психические симптомы нарушения мозгового кровообращения

- хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза

- снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь после приёма пищи.

Стандартная суточная доза по 5-10 мг 3 раза в день (15-30 мг в сутки).

Для пациентов с заболеваниями почек или печени никакого особого подбора доз не требуется.

Побочные действия

Нечасто (>1/1 000 дo <1/100)

- головная боль, вертиго

- гиперхолестеринемия

- тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе

- гипотензия

Редко (>1/10 000 дo <1/1 000)

- ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, гипертензия

- нарушения сна, беспокойство, возбуждение, бессонница, сонливость, ступор, амнезия, гемипарез, головокружение, дизгевзия (нарушение вкусовых ощущений)

- снижение аппетита, анорексия

- рвота, диспепсия, запор, диарея, боль в животе

- лейкопения, тромбоцитопения, снижение/повышение количества эозинофилов

- сахарный диабет

- отек соска зрительного нерва, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах

- приливы, тромбофлебит

- слабость, ощущение жара, астения

- эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь

- повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов

Очень редко (<1/10000)

- фибрилляция предсердий, аритмия

- анемия, агглютинация эритроцитов

- снижение числа эритроцитов, снижение/повышение числа лейкоцитов, укорочение протромбинового времени

- эйфория, депрессия

- тремор, судороги

- гипотермия

- гиперчувствительность, дискомфорт в грудной клетке

- гиперемия конъюнктивы

- дисфагия, стоматит

- дерматит

- повышение массы тела

- колебания артериального давления

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата

- врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, недостаточность лактазы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных)

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Особые указания

При наличии синдрома пролонгированного интервала QT или при одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение QT, требуется проведение периодического контроля электрокардиограммы.

В случае непереносимости лактозы следует принять во внимание, что одна таблетка содержит 41,5 мг лактозы моногидрат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние препарата Винпоцетин на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Но учитывая возможность развития побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки. Длительное применение дозы 60 мг/день является безопасным. Одноразовый приём 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия, 1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия, 1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан,       ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: pv@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01

Прикрепленные файлы

602930371477976128_ru.doc 72.5 кб
419896751477977462_kz.doc 73 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники