Войти

Вимпат® (50 мг) Лакосамид

Инструкция

Торговое название

Вимпат®

Международное непатентованное название

Лакосамид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лакосамид 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (низкозамещенная), просолв HD 90⃰ ⃰, кросповидон, магния стеарат, гипролоза,

состав оболочки: опадрай II, цветной:

85F20249 пурпурный 1 -(для дозировки 50 мг), 85F38040 желтый 2 - (для дозировки 100 мг), 85F27043 золотистый 3 - (для дозировки 150 мг), 85F30675 синий 4 - (для дозировки 200 мг)

⃰ ⃰ Просолв НD 90 состоит 98% целлюлозы микрокристаллической (ЕФ) и 2% кремния диоксида коллоидного безводного (ЕФ).

1 Состав Опадрай II, цветной 85F20249 пурпурный: спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, титана диоксид Е171, железа (III) оксид красный Е172 железа (III) оксид черный E172 , индигокармин алюминиевый лак E132.

2 Состав Опадрай II, цветной 85F38040 желтый: спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, титана диоксид Е171 , железа (III) оксид желтый Е172.

3 Состав Опадрай II, цветной 85F27043 золотистый: спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, титана диоксид Е171, железа (III) оксид желтый Е172 , железа (III) оксид красный Е172 , железа (III) оксид черный E172.

4 Состав Опадрай II, цветной 85F30675

синий: спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, титана диоксид Е171 , индигокармин алюминиевый лак E132.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с выдавленной маркировкой «50» на одной стороне и «SP» - на другой (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с выдавленной маркировкой «100», на одной стороне и «SP» - на другой (для дозировки 100 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с выдавленной маркировкой «150» на одной стороне и «SP» - на другой (для дозировки 150 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с выдавленной маркировкой «200» на одной стороне и «SP» - на другой (для дозировки 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Лакосамид

Код АТХ N03AX18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание.

Лакосамид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность лакосамида в таблетках составляет примерно 100%. После приема внутрь концентрация лакосамида в плазме быстро увеличивается, Cmax достигается через 0,5-4 ч. Таблетки и сироп биоэквивалентны. Пища не влияет на скорость и степень всасывания.

Распределение. Объем распределения составляет примерно 0,6 л/кг, степень связывания с белками плазмы – менее 15%.

Метаболизм.

95% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Метаболизм лакосамида изучен не полностью. Основные соединения, выделяемые с мочой - неизмененный лакосамид (около 40% дозы) и его O-десметил метаболит (менее 30%). Полярные фракции составляют примерно 20% в моче, но они были обнаружены в небольших количествах (0-2%) в плазме крови только некоторых субъектов. Небольшие количества дополнительных метаболитов (0,5-2%) были также обнаружены в моче.

CYP2C19, 2С9 и 3А4 в основном являются ответственными за формирование O-десметил метаболита. Не имеется клинически значимых различий воздействия лакосамида при сравнении его фармакокинетики в присутствии сильных метаболизаторов (EMs, с функционально сильным CYP2C19) и слабых метаболизаторов (PMs, с функционально слабым CYP2C19). Никаких других ферментов, вовлеченных в метаболизм лакосамида, не было определено.

Концентрация О-десметил-лакосамида в плазме составляет приблизительно 15% от концентрации лакосамида. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.

Выведение. Лакосамид в основном выводится из системной циркуляции путем почечной экскреции и биотрансформации. После перорального и внутривенного введения радиоактивно меченного лакосамида, приблизительно 95% радиоактивности было обнаружено в моче и менее 0,5% - в кале. Период полувыведения неизменённого препарата составляет около 13 часов.

Фармакокинетика лакосамида пропорциональна дозе, не изменяется во времени и характеризуется низкой меж- и интраиндивидуальной вариабельностью. При применении дважды в день равновесные концентрации в плазме достигаются через 3 дня. Концентрация в плазме крови возрастает примерно в 2 раза при накоплении препарата.

Одна ударная доза 200 мг приравнена к стационарным концентрациям, сопоставимым с 100 мг 2 раза в день при приеме внутрь.

Фармакокинетика в особых группах

Пол. Клинические исследования показали, что пол не имеет клинически значимого влияния на концентрацию лакосамида в плазме крови.

Раса. Клинические значимые различия в фармакокинетике лакосамида у азиатской, негроидной и европеоидной рас отсутствуют.

У пациентов с нарушением функции почек. AUC при применении лакосамида была увеличена примерно на 30% при легких и умеренных, на 60% при тяжелых нарушениях функции почек и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих гемодиализ, по сравнению с пациентами без нарушения функции почек, в то время как Cmax было неизменным.

Лакосамид эффективно выводится из плазмы крови при проведении гемодиализа. Через 4 часа гемодиализа AUC лакосамида снижается приблизительно на 50%. Поэтому после проведения гемодиализа рекомендовано дополнительное увеличение дозы препарата. Уровень О-десметил метаболита был увеличен в несколько раз у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. При отсутствии гемодиализа у пациентов с терминальной стадией заболевания почек, его уровень увеличивался и постоянно возрастал в течение 24-часового анализа проб. Неизвестно, может ли повышенное содержание метаболита в терминальной стадии почечной недостаточности привести к повышению частоты нежелательных явлений, но фармакологической активности метаболита выявлено не было.

У пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (Child-Pugh B) было обнаружено повышение концентрации лакосамида в плазме (примерно на 50% выше по сравнению с нормальным AUC). Повышение концентрации было отчасти вызвано снижением функции почек у изучаемых субъектов. Рассчитано, что снижение внепочечного клиренса у пациентов во время исследования вызвало 20% увеличение AUC лакосамида. Фармакокинетика лакосамида при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась.

Пожилые пациенты (старше 65 лет).

В исследовании у пожилых мужчин и женщин, в том числе у 4 пациентов в возрасте старше 75 лет, уровень AUC был повышен приблизительно на 30% у мужчин и 50% у женщин в сравнении с людьми молодого возраста. Отчасти это было связано со сниженной массой тела пациентов пожилого возраста. Эта разница в сравнении с нормальным весом составляет 26% у мужчин и 23% у женщин. Также отмечалось повышение вариабельности воздействия препарата. Почечный клиренс лакосамида был лишь незначительно снижен у пациентов пожилого возраста в данном исследовании. Общее снижение дозы не считается необходимым, если оно не показано в связи со снижением функции почек.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата, лакосамид (R-2-ацетамидо-N-бензил-3-метоксипропионамид) – это функционализированная аминокислота.

Точный механизм, посредством которого лакосамид оказывает свое противоэпилептическое действие у человека, остается полностью не выясненным.

Электрофизиологические исследования in vitro показали, что лакосамид избирательно усиливает медленную инактивацию вольтаж-зависимых натриевых каналов, в результате происходит стабилизация гипервозбужденных мембран нейронов. Лакосамид на большом количестве моделей на животных предотвращал развитие приступов парциальной и первично генерализованной эпилепсии, а также задерживал развитие повышенной судорожной готовности. Лакосамид оказывал синергическое или аддитивное противосудорожное действие в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроатом, ламотриджином, топираматом или габапентином.

Препарат эффективен в качестве дополнительного средства при парциальной эпилепсии у взрослых. Была установлена эффективность препарата Вимпат® в качестве дополнительной терапии в рекомендованных дозах (200 мг/сут и 400 мг/сут) при применении в течение 12 недель. Эффективность препарата в дозе 600 мг была такой же, как и в дозе 400 мг в сутки. При этом пациенты лучше переносили меньшую дозу, так как при применении 600 мг в сутки возникали побочные реакции со стороны центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Таким образом, доза 600 мг/сут не рекомендуется. Максимальная рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут.

Данных о применении лакосамида в монотерапии недостаточно.

Показания к применению

- в качестве дополнительной терапии в лечении парциальных приступов с или без вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией в возрасте от 16 лет и старше

Способ применения и дозы

Вимпат должен приниматься два раза в день – утром и вечером. Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг два раза в день, через 1 неделю дозу увеличивают до 100 мг два раза в день.

Лечение лакосамидом может также быть начато с однократной ударной дозы 200 мг, с последующим назначением спустя 12 часов, дозы, равной 100 мг два раза в день (200 мг/день). Ударная доза может приниматься пациентами в ситуациях, когда врач определяет, что быстрое достижение устойчивой концентрации в плазме лакосамида и терапевтический эффект гарантирован. Препарат должен применяться под наблюдением врача с учетом возможного увеличения числа побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные действия»). Прием ударной дозы не был изучен при острых состояниях, таких, как эпилептический статус. В зависимости от реакции и толерантности, поддерживающая доза может в последующем быть увеличена на 50 мг два раза в день каждую неделю до максимальной рекомендуемой суточной дозы 400 мг (200 мг два раза в день). Вимпат может приниматься независимо от приема пищи.

В соответствии с текущей клинической практикой, при необходимости прекращения приема Вимпат, рекомендуется прекращать прием данного препарата постепенно (например, сократить суточную дозу на 200 мг/неделя).

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Регулирование дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени (CLCR >30 мл/мин) не требуется. У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени, может быть рассмотрена ударная доза 200 мг, но дальнейшее титрование дозы (> 200 мг ежедневно) должно быть выполнено с осторожностью. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (CLCR ≤30 мл/мин и пациентов с нарушением функции почек на последней стадии, рекомендуется максимальная поддерживающая доза 250 мг/день. У этих пациентов титрование дозы должно быть выполнено с осторожностью. При необходимости приема ударной дозы, должна использоваться начальная дозировка 100 мг, сопровождаемая приемом 50 мг два раза в день, в течение первой недели. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется добавка до 50% разделенной суточной дозы непосредственно после окончания гемодиализа. Лечение пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности должно проводиться с осторожностью, из-за незначительного клинического опыта и скопления метаболитов (не обладающей известной фармакологической активностью).

Применение у пациентов с нарушением функции печени.

Коррекция дозы не требуется для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени.

Титрование дозы у этих пациентов должно быть выполнено, с осторожностью, учитывая нарушение функции почек. Можно рассмотреть ударную дозу 200 мг, но дальнейшее титрование дозы (> 200 мг ежедневно) должно быть выполнено с осторожностью. Фармакокинетика лакосамида не была оценена у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у пожилых пациентов (старше 65 лет).

Для пожилых пациентов снижение дозы не требуется. Опыт применения лакосамида у пожилых пациентов с эпилепсией ограничен. У пожилых пациентов необходимо учитывать возможность возрастного снижения почечного клиренса, и, как следствие, повышение концентрации лакосамида в плазме крови.

Применение у детей. Вимпат® не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 16 лет, так как безопасность и эффективность препарата в этих возрастных группах не изучались.

Побочные действия

Частоту побочных действий оценивали следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), не известно. В каждой группе нежелательные эффекты перечислены в порядке уменьшения серьезности.

Очень часто (≥ 1/10)

- головокружение

Данный побочный эффект опасен падениями, травмами. В связи с этим пациентам следует соблюдать осторожность, пока они не оценят свою реакцию на этот препарат.

- головная боль

- диплопия

- тошнота

Часто (≥1/100 - < 1/10)

-депрессия, нарушение равновесия, нарушение координации движений, спутанность сознания, раздражительность, бессонница

- нарушение памяти, когнитивное расстройство, расстройство внимания

- сонливость, тремор, дизартрия, снижение чувствительности, парестезия

- шум в ушах, вертиго

- нистагм, нечеткость зрения

- диспепсия, сухость во рту, рвота, запор, метеоризм, диарея

- зуд, сыпь

- нарушение походки, чувство опьянения

- астения, утомляемость

- падения, повреждения кожи/ повышенный риск травм (из-за нарушения координации движений и головокружений), ушибы

- мышечные спазмы

Нечасто (≥ 1/1,000 - < 1/100)

-реакции гиперчувствительности

-изменение печеночных проб

-агрессия, возбуждение, эйфория, психические расстройства, суицидальные попытки, суицидальные мысли, галлюцинации.

-брадикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий и трепетание предсердий

-ангионевротический отек, крапивница

-дозозависимое удлинение интервала PR

В краткосрочных проспективных исследованиях лакосамида у больных эпилепсией не отмечалось случаев фибрилляции и трепетания предсердий, однако, об этом сообщалось в открытом исследовании при эпилепсии.

- обморок

Потеря сознания возникала нечасто и не отличалась по частоте у пациентов, которые получали лакосамид (0,1%), и у пациентов, которые получали плацебо (0,3%).

-внутривенное введение

Побочные эффекты при внутривенном введении в целом оказались аналогичными тем, которые наблюдались при применении пероральной формы, хотя внутривенное введение было связано с местными побочными эффектами, такими как боль или дискомфорт в месте инъекции препарата (2,5%), раздражение (1%) и эритема (0,5%).

Побочных эффектов со стороны ЦНС, таких как головокружение, может быть больше после приема ударной дозы.

Неизвестно

-агранулоцитоз

-токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса -Джонсона

-лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)

Описание отдельных побочных реакций

Использование лакосамида связано с дозозависимым удлинением интервала PR. Могут наблюдаться побочные реакции, связанные с удлинением интервала PR (например, атриовентрикулярная блокада, обморок, брадикардия).

В клинических исследованиях у пациентов с эпилепсией процент эпизодов атриовентрикулярной блокады I степени был невысок - 0,7%, 0%, 0,5% и 0% при применении лакосамида в дозировке 200 мг, 400 мг, 600 мг и плацебо соответственно. Атриовентрикулярной блокады II степени и выше в данных исследованиях отмечено не было. Тем не менее, в постмаркетинговой практике сообщалось о случаях появления атриовентрикулярной блокады II и III степени при лечении лакосамидом. В клинических исследованиях обморок встречался нечасто и процент случившихся эпизодов не отличался в группах больных эпилепсией, получавших лакосамид (0,1%) и получавших плацебо (0,3%).

Фибрилляция и трепетание предсердий не были отмечены в краткосрочных клинических исследованиях; однако оба явления были отмечены в открытых исследованиях по эпилепсии, а также в постмаркетинговой практике.

Отклонение лабораторных показателей

В контролируемых исследованиях наблюдалось изменение печеночных проб у взрослых пациентов с парциальными судорожными приступами при применении от 1 до 3 противоэпилептических препаратов одновременно. Повышение АЛТ в 3 раза и более наблюдалось у 0,7% (7/935) пациентов, принимавших Вимпат®, и 0 % (0/356), принимавших плацебо.

Реакции полиорганной гиперчувствительности

Были отмечены реакции полиорганной гиперчувствительности (также известные, как реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) у пациентов, получавших некоторые противоэпилептические препараты. Эти реакции являются переменными в экспрессии, но, как правило, присутствуют вместе с лихорадкой и высыпанием и могут быть связаны с участием различных органных систем. Если есть вероятность полиорганной аллергической реакции, тогда прием лакосамида должен быть прекращен.

Педиатрическая популяция

Частота, тип и серьезность побочных действий у подростков в возрасте 16-18 лет, как ожидают, будут совпадать с такими параметрами, наблюдающимися у взрослых. Безопасность лакосамида у детей в возрасте ниже 16 лет не была установлена.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата

-атриовентрикулярная блокада II и III степени

- детский и подростковый возраст до 16 лет

- детский и подростковый возраст до 18 лет (для таблеток в дозе 50 мг и 200 мг)

Лекарственные взаимодействия

Вимпат следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала PR (например, карбамазепин, ламотриджин, прегабалин) и у пациентов, получающих антиаритмические препараты I класса. Однако в клинических исследованиях не было отмечено удлинения интервала PR у пациентов, которые одновременно принимали лакосамид в комбинации с карбамазепином или ламотриджином.

Исследования in vitro

Результаты исследований свидетельствуют о низкой вероятности взаимодействия лакосамида с другими препаратами.

Исследования метаболизма in vitro показывают, что лакосамид не индуцирует изоферменты CYP1A2, 2B6 и 2C9. В концентрациях, которые наблюдались в крови во время клинических исследований, лакосамид не ингибировал изоферменты CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 и 2E1.

Исследования in vitro свидетельствуют, что лакосамид не транспортируется Р-гликопротеином в кишечнике. Данные in vitro показывают, что изоферменты CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 способны катализировать образование О-дезметилметаболита.

Исследования in vivo

Клинические данные свидетельствуют, что лакосамид не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP2C19 и 3А4 до клинически значимого уровня.

Лакосамид не оказывает действия на площадь под кривой (AUС) мидазолама (метаболизирующегося через изофермент CYP3A4, при дозировке лакосамида 200 мг дважды в день), но при этом Сmax мидазолама была слегка увеличена (30%) была слегка увеличена (30%). Лакосамид не влияет на фармакокинетику омепразола (метаболизирующегося через изоферменты CYP2C19 и 3А4, при дозировке лакосамида 300 мг дважды в день).

Омепразол-ингибитор изофермента CYP2C19 (40 мг 4 раза в день) не увеличивал клиниченски значимо экспозицию лакосамида. Таким образом, маловероятно, умеренные ингибиторы изофермента CYP2C19 могут оказывать влияние на системную экспозицию лакосамида до клинически значимого значения.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол) и изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконозол, ритонавир, кларитромицин), которое может привести к увеличению системной экспозиции лакосамида. Данные взаимодействия не доказаны in vivo, но возможны на основании данных in vitro.

Мощные индукторы микросомальных ферментов печени, такие как рифампицин или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут вызвать умеренное снижение системной концентрации лакосамида. В связи с этим при назначении или отмене подобных препаратов следует соблюдать осторожность.

Противоэпилептические препараты. В исследованиях по изучению взаимодействия лакосамид не вызывал существенных изменений концентрации карбамазепина и вальпроевой кислоты в плазме. В свою очередь, карбамазепин и вальпроевая кислота не влияли на уровни лакосамида в плазме.

Плацебо-контролируемые клинические исследования у пациентов с парциальными приступами показали, что стабильная концентрация в плазме леветирацетама, карбамазепина, карбамазепина эпоксида, ламотриджина, топирамата, окскарбазепина моногидроксидеривата, фенитоина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, габапентина, клоназепама, зонисамида не изменялись при сопутствующем применении лакосамида в любой дозе.

По данным популяционного фармакокинетического анализа, сопутствующая терапия другими противоэпилептическими средствами, индуцирующими ферменты (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, в различных дозах), снижала общее системное содержание лакосамида на 25%.

Пероральные контрацептивы. В исследованиях по изучению взаимодействия не выявлено клинически значимого взаимодействия между лакосамидом и пероральными контрацептивами этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Лакосамид не оказывал влияние на концентрацию прогестерона.

Другие. Лакосамид не оказывал действие на фармакокинетику дигоксина. Клинически значимого взаимодействия лакосамида и метформина не выявлено.

Совместное введение варфарина и лакосамида не приводит к клинически значимому изменению фармакокинетических и фармакодинамических воздействий варфарина.

Данных о взаимодействии лакосамида с алкоголем нет.

Степень связывания лакосамида с белками плазмы крови составляет менее 15%. В связи с этим клинически значимое взаимодействие с другими препаратами, связывающимися с белками, маловероятно.

Особые указания

Отменять Вимпат рекомендуется постепенно (по 200 мг в неделю).

Головокружение

Лечение Вимпатом сопровождалось развитием головокружения, которое может увеличить частоту случайных повреждений или падений. Таким образом, пациенты должны быть осведомлены о потенциальном воздействии лекарства и необходимо соблюдать осторожность.

Сердечный ритм и проводимость

Увеличение интервала PR при лечении лакосамидом наблюдалось в клинических исследованиях. Препарат следует применять осторожно у пациентов с нарушениями проводимости или тяжелыми заболеваниями сердца, такими как инфаркт миокарда в анамнезе или сердечная недостаточность. Особую осторожность следует соблюдать у пожилых пациентов, они могут быть группой повышенного риска заболеваний сердца, или когда лакосамид применяется в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал PR.

Об атриовентрикулярной блокаде второй или выше степени сообщалось в постмаркетинговых исследованиях. В плацебо-контролируемых исследованиях лакосамида у пациентов с эпилепсией о случаях мерцания или трепетания предсердий не сообщалось, однако они были отмечены в открытом исследовании эпилепсии и в постмаркетинговом опыте применения препарата. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах атрио-вентрикулярной блокады второй степени или выше (например, медленный или нерегулярный пульс, ощущение головокружения и обмороки) и симптомов фибрилляции и трепетания предсердий (например, учащенное сердцебиение, быстрый или нерегулярный пульс, одышка). В случае их появления необходимо обратиться к врачу.

Суицидальные мысли и поведение

Суицидальные мысли и поведение были зарегистрированы у пациентов, получавших АЭП по разным показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований АЭП также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этот риска не известен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска для лакосамида.

У пациентов следует проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть вопрос соответствующего лечения. Пациенты и лица, ухаживающие за больными, должны быть предупреждены о существующем риске и необходимости консультации у специалиста в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Беременность и период лактации

Риск, связанный с эпилепсией и применением противоэпилептических средств в целом. У новорожденных детей, родившихся от женщин с эпилепсией, частота врожденных пороков в 2-3 раза выше, чем в общей популяции (в последнем случае этот показатель составляет примерно 3%). Комбинированная противоэпилептическая терапия у беременных женщин сопровождалась увеличением частоты врожденных пороков у детей, однако остается неясным, в какой степени это связано с лечением и/или самим заболеванием. Более того, во время беременности не следует прерывать эффективную противоэпилептическую терапию, так как ухудшение болезни может иметь серьезные последствия, как для матери, так и плода.

Риск, связанный с лакосамидом. Убедительных данных по применению лакосамида у беременных женщин не имеется. В опытах на крысах и кроликах признаки тератогенности отсутствовали, однако при введении препарата в токсичных для самок дозах были выявлены признаки эмбриотоксичности. Возможный риск для беременных женщин неизвестен. Вимпат не следует применять у беременных женщин за исключением тех случаев, когда необходимость лечения очевидна (если польза для матери явно превышает возможный риск для плода). Если женщина планирует беременность, то необходимо тщательным образом взвесить целесообразность применения этого препарата.

Лактация. Сведений о выведении лакосамида с грудным молоком у человека нет. В опытах на животных установлено, что лакосамид выводится с грудным молоком. В связи с этим, во время лечения Вимпатом®, следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Не было отмечено нежелательных реакций со стороны фертильности или репродуктивности у крыс обоих полов в дозах, создающих концентрацию в плазме (AUС) приблизительно в 2 раза выше AUС в плазме человека при применении максимально рекомендуемой дозы для людей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Вимпат может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой. Лечение этим препаратом сопровождалось развитием головокружения или затуманенным зрением. Соответственно, пациентам не рекомендуется водить автомобиль или управлять сложной техникой.

Передозировка

Симптомы

Данные клинических исследований

Типы побочных реакций у пациентов, принимавших сверхтерапевтические дозы, не отличались от типов побочных реакций у пациентов, которые принимали рекомендованные дозы лакосамида. После приема препарата в дозе 1,200 мг/сут наблюдалась клиническая симптоматика со стороны центральной нервной системы (например, головокружение) и желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, рвота), которая проходила после снижения дозы.

Наивысшая заявленная передозировка лакосамида составила 12 000 мг препарата при применении препарата в сочетании с токсическими дозами других противоэпилептических препаратов. В описываемом случае у больного сначала возникала АV-блокада, пациент впал в коматозное состояние, а затем полностью восстановился без необратимых последствий.

Постмаркетинговый опыт применения

После однократной дозы от 1000 мг и 12000 мг, наблюдались генерализованные тонико-клонические припадки, эпилептический статус и нарушение проводимости сердца. Фатальная блокада сердца наблюдалась после приема 7000 мг лакосамида у пациента, имеющего кардиоваскулярные факторы риска.

Лечение: общие поддерживающие меры и при необходимости гемодиализ. Антидот лакосамида неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и поливинилдихлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 1, 4 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25º С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ

Галилейштрассе 6,

08056 Цвиккау, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

ЮСБ Фарма С.А., Бельгия

Упаковщик

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ

40879, Монхайм, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «ЮСБ Фарма ГмбХ» в РК, 050000, г. Алматы, ул. Толе би 69, офис 21 тел.: + 7 (727) 222- 13- 76; +7 (727) 222- 14-66

ainsh.shalmanova@ucb.com +7 701 720 38 16

 

 

Прикрепленные файлы

440658071477976228_ru.doc 107 кб
320972571477977479_kz.doc 138.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники