Войти

Визмеро (1000 мг) Меропенем

Производитель: Венус Ремедиз Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meropenem
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121924
Дата регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020

Инструкция

Торговое название

Визмеро

Международное непатентованное название

Меропенем

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий 500 мг, 1000 мг

Состав

Один флакон содержит

Стерильная смесь меропенема тригидрата и натрия карбоната, в том числе:

активное вещество - меропенема тригидрата (в пересчете на меропенем безводный) 500 мг, 1000 мг

вспомогательное вещество - натрия карбонат.

Описание

Бледно-желтоватый порошок.

При растворении порошка водой для инъекций Р должен образовываться прозрачный раствор бледно-желтого цвета без видимых твердых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем

Код АТХ J01D H02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

Внутривенное введение в течение 30 мин одной дозы препарата приводит к созданию Cmax, равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г. Однако нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы ни для Сmax, ни для AUC. Более того, наблюдалось уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.

Внутривенная болюсная инъекция в течение 5 мин одной дозы меропенема приводит к достижению Cmax, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл - для дозы 1 г.

Cmax в плазме при в/в введении 1 г препарата в течение 2 мин, 3 мин и 5 мин составили 110 мкг/мл, 91 мкг/мл и 94 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы - примерно 2%. Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.

Через 6 ч после в/в введения 500 мг уровень меропенема в плазме снижается до значений 1 мкг/мл и менее. При многократном введении доз с интервалом в 8 ч у пациентов с нормальной функцией почек кумуляции меропенема не происходит.

Метаболизм и выведение

Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.

Примерно 70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч, после чего дальнейшая экскреция с мочой незначительная. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл поддерживается в течение 5 ч после введения дозы 500 мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 ч или 1 г каждые 6 ч не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме и моче. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет примерно 1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры меропенема у детей такие же, как и у взрослых. T1/2 меропенема у детей до 2 лет - приблизительно 1.5-2.3 ч, и наблюдается линейная фармакокинетика в диапазоне доз 10-40 мг/кг.

У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима корректировка дозы.

У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема, которое коррелировало со снижением клиренса креатинина, связано с возрастом.

Заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Фармакодинамика

Визмеро устойчивый к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Визмеро оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Бактерицидное действие против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется способностью проникновения через клеточную стенку бактерий, уровнем стабильности к большинству β-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин (БСП). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76% протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше.

Визмеро стабилен в тестах определения чувствительности возбудителя. Визмеро действует синергично с различными антибиотиками, обладает постантибиотическим эффектом.

Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к Визмеро основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных - диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.

 

Метод оценки

Категория возбудителя

Диаметр зоны (мм)

МИК (мг/мл)

Чувствительный

≥ 14

≤ 4

Промежуточный

от 12 до 13

8

Резистентный

≤ 11

≥ 16

Спектр антибактериальной активности включает:

Аэробные грамположительные бактерии:

Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus (liquifaciens, avium),

Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (пенициллиназа-негативные и позитивные), Стафилококки коагулозо-негативные включая, Staphylococcus (аprophyticus, capitis, cohnii, xylosus. warneri, hominis, simulans, intermedius, sciuri, lugdunensis), Streptococcus pneumoniae (чувствительные и устойчивые к пенициллину). Streptococcus (agalactiae, pyogenes, equi, bovis, mitis, mitior, milleri, sanguis, viridans, salivarius, morbillorum), Стрептококки группы G, Стрептококки группы F, Rhodococcus equi.

Аэробные грамотрицателъные бактерии:

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter (anitratus, lwoffii, baumannii), Aeromonas (hydrophila, sorbria, caviae), Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter (coli, jejuni), Citrobacter (freundii, diversus, koseri, amalonaticus), Enterobacter (aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii), Escherichia (coli, hermannii), Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая β-лактамаза-позитивные и ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus (parainfluenzae, ducreyi), Helicobacter pylori, Neisseria (meningitidis, gonorrhoeae) (включая штаммы β-лактамаза-позитивные, устойчивые к пенициллину и спектиномицину), Hafnia alvei, Klebsiella (pneumoniae, aerogenes, ozaenae, oxytoca), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus (mirabilis, vulgaris, penneri), Providencia (rettgeri, stuartii, alcalifaciens), Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas (putida, alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, fluorescens, stutzeri, pseudomallei, acidovorans), Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis/typhi, Serratia (marcescens, liquefaciens, rubidaea), Shigella (sonnei, flexneri, boydii, dysenteriae), Vibrio (cholerae, parahaemolyticus, vulnificus), Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии:

Actinomyces (odontolyticus, meyeri), Bacteroides-Prevolella-Porphyromonas spp., Bacteroides (caccae, fragilis, vulgatus, variabilis, pneumosintes, coagulans, uniformis, distasonis, ovatus, thetaiotaomicron, eggerthii, capsillosis, gracilis), Prevotella (buccalis, corporis, melaninogenica, intermedia, bivia, splanchnicus, aoralis, disiens, rumenicola, ureolyticus, oris, buccae, denticola, levii), Porphyromonasa saccharolyticus, Bifido bacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium (perfringens, bifermentans, ramosum, sporogenes, cadaveris, sordellii, butyricum, clostridiiformis, innocuum, subterminale, tertium), Eubacterium (lentum, aerofaciens), Fusobacterium (mortiferum, necrophorum, nucleatum, varium), Mobiluncus (curtisii, mulieris), Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus (anaerobius, micros, saccharolyticus, magnus, prevotii), Peptococcus (saccharolyticus, asaccharolyticus), Propionibacterium (acnes, avidium, granulosum).

Штаммы бактерий, для которых приобретенная резистентность может являться проблемой: Enterococcus faecium, Acinetobacter spp.,, Burkholderia spp. и Pseudomonas aeruginosa

Микроорганизмы, устойчивые по своей природе: Stenotrophomonas maltophilia и Legionella spp.

Другие микроорганизмы:

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci и Micoplasma pneumoniae.

Показания к применению

Лечение инфекций у детей и взрослых, вызванных одним или несколькими чувствительными к препарату возбудителями:

- пневмония, в т.ч. внутрибольничная

- инфекции мочевыводящих путей

- интраабдоминальные (внутрибрюшные) инфекции

- гинекологические инфекции, такие как эндометрит

- инфекции кожи и мягких тканей

- менингит

- септицемия

- эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении, в качестве монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами.

Способ применения и дозы

Взрослым режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуют следующие суточные дозы.

При лечении пневмонии, инфекций мочевыделительной системы, гинекологических инфекций (эндометрит), инфекций кожи и мягких тканей - 500 мг в/в каждые 8 ч.

При лечении внутрибольничных пневмоний, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, а также септицемии - 1 г в/в каждые 8 ч.

При лечении менингита - 2 г в/в каждые 8 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек при КК 50 мл/мин и менее дозы должны быть уменьшены следующим образом:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Доза на основе единицы дозы (500 мг или 1 г или 2 г)

Частота введения

50-26

одна единица дозы

каждые 12 ч

25-10

половина единицы дозы

каждые 12 ч

<10

половина единицы дозы

каждые 24 ч

Визмеро выводится при гемодиализе, в связи с чем, если требуется продолжение лечения, рекомендуется, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме.

Опыт применения Визмеро у больных, подвергающихся перитонеальному диализу, отсутствует.

У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в корректировке дозы.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или КК более 50 мл/мин не требуется корректировать дозу.

Для детей в возрасте от 3 мес до 12 лет рекомендуемая доза для в/в введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. У детей с массой тела более 50 кг следует использовать такие же дозы как у взрослых.

При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч.

Правила приготовления и введения раствора

Визмеро следует вводить в виде в/в болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в виде в/в инфузии в течение 15-30 мин.

Для в/в болюсных инъекций Визмеро следует разводить стерильной водой для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), что обеспечивает концентрацию раствора 50 мг/мл.

Для в/в инфузий Визмеро следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до конечной концентрации 1-20 мг/мл.

Визмеро не следует смешивать с растворами, содержащими другие препараты.

Перед употреблением разведенный раствор следует встряхнуть. Все флаконы одноразового использования. При разведении Визмеро должны применяться стандартные правила асептики.

Побочные действия

Часто

- тромбоцитемия

- головная боль

- тошнота, рвота, диарея

- повышение концентрации аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактат-дегидрогеназы и γ-глутамилтрансферазы в сыворотке крови

- сыпь, зуд

- воспаление и боль в месте введения

Нечасто

- кандидоз полости рта и вагинальный кандидоз

- эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

- парестезии

- повышение концентрации билирубина в сыворотке крови

- крапивница

- тромбофлебит

Редко

- судороги

- агранулоцитоз

Очень редко

- гемолитическая анемия

- отек Квинке, проявления анафилаксии

- псевдомембранозный колит

- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

- анорексия

- повышенная возбудимость, ажитация, беспокойство, депрессия, галлюцинации, тревожность, бессонница

- периферические отеки, дизурия, гематурия, нарушение функции почек

- обратимый тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения

- отек Квинке

- судороги

- эпилептиформные припадки

- холестатический гепатит, гипербилирубинемия, желтуха

- остановка сердца, сердечная недостаточность, тахикардия, брадикардия, одышка, снижение или повышение АД, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии

Противопоказания

- гиперчувствительность к меропенему и другим компонентам препарата, в том числе к другим бета-лактамным антибактериальным средствам, в анамнезе

- беременность и период лактации

- детский возраст до 3 месяцев (эффективность и безопасность для данной

группы пациентов не исследовались).

С осторожностью: одновременное назначение с потенциально нефротоксичными препаратами, лицам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно страдающим колитами.

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид конкурирует с Визмеро за активную канальцевую секрецию и, таким образом, ингибирует почечную экскрецию Визмеро, вызывая увеличение его периода полувыведения и концентрации в плазме. Т.к. эффективность и длительность действия Визмеро без пробенецида являются адекватными, совместное введение пробенецида с Визмеро не рекомендуется.

Возможное влияние Визмеро на метаболизм и связывание с белками других препаратов не изучалось, однако, учитывая низкое связывание Визмеро с белками плазмы (около 2%), можно предположить, что взаимодействия с другими препаратами быть не должно.

Визмеро вводили во время приема других препаратов, при этом не было отмечено каких-либо неблагоприятных фармакологических взаимодействий.

Визмеро может уменьшать уровень вальпроевой кислоты в сыворотке крови. У некоторых пациентов может быть достигнут уровень ниже терапевтического.

Однако специфических данных о возможном лекарственном взаимодействии нет.

Особые указания

При использовании Визмеро в качестве монотерапии, как и при применении других антибиотиков, у пациентов, находящихся в критическом состоянии с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa или при подозрении на нее, рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность к этому антибиотику и осторожность при применении.

Псевдомембранозный колит наблюдается при применении практически всех антибиотиков и может варьировать по интенсивности от легких до угрожающих жизни форм. Поэтому, антибиотики должны назначаться с осторожностью лицам с желудочно-кишечными жалобами, особенно пациентам с колитами. Важно иметь в виду диагноз "псевдомембранозный колит" в случае развития диареи на фоне приема антибиотика. Хотя токсин, продуцируемый Clostridium difficile является одной из основных причин развития колитов, связанных с антибиотиками, тем не менее необходимо иметь в виду и другие причины.

Имеются клинические и лабораторные признаки частичной перекрестной повышенной чувствительности между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Несмотря на то, что аллергические реакции при применении бета-лактамных антибиотиков встречались достаточно часто, о реакциях гиперчувствительности во время введения Визмеро сообщалось редко. Перед началом терапии Визмеро необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Визмеро должен применяться с осторожностью у пациентов с указаниями в анамнезе на подобные явления. Если возникла аллергическая реакция на Визмеро, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.

Применение Визмеро у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина.

Как и в случае с другими антибиотиками, возможен преобладающий рост нечувствительных микроорганизмов, и поэтому необходимо постоянное наблюдение за каждым пациентом.

Применение при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Эффективность и переносимость Визмеро у детей в возрасте до 3 мес не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется для применения у детей младше 3 мес.

Отсутствует опыт применения препарата в педиатрической практике у пациентов с нейтропенией или с первичным или вторичным иммунодефицитом.

Опыта применения Визмеро у детей с нарушением функции печени и почек нет.

Беременность и лактация

Безопасность применения меропенема при беременности не изучалась.

Визмеро не следует применять в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Учитывая побочные действия лекарственных средств, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Возможна случайная передозировка во время лечения, особенно при лечении пациентов с нарушенной функцией почек.

Симптомы: усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическое. У пациентов с нормальной функцией почек происходит быстрое выведение препарата с мочой. У пациентов с почечными нарушениями эффективен гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 500 мг или 1000 мг активного вещества, в пересчете на безводный меропенем, помещают в прозрачные бесцветные флаконы типа І из трубки стеклянной, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми и пластиковыми крышками «flip off».

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Венус Ремедиз Лимитед

Индия, Хилл топ Индастриал Эстейт, Джармайри, ЭПИП, Фаза-I (Екст.), Бхатоли Калан, Бедди, Округ Солан, Химачал Прадеш 173205,

для НВ Холдинг, Китай, Гонконг, Шатин, 6 Он Пинг Стрит, Нью Трейд Плаза, Здание А, оф. 604

Наименование и страна организации – упаковщика

Венус Ремедиз Лимитед, Индия для НВ Холдинг, Китай

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ТОО «Глобал Холдинг», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Глобал Холдинг».

0500004, г. Алматы, ул. Желтоксан, 59.

Номер телефона: +7 (727) 2581086

Факс: +7 (727) 2599756

Прикрепленные файлы

436165241477976321_ru.doc 38.4 кб
526448031477977565_kz.doc 113.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники