Войти

Валдоцеф Цефадроксил

Производитель: Алкалоид АД-Скопье
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefadroxil
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121998
Дата регистрации: 21.01.2016 - 21.01.2021

Инструкция

Торговое название

ВАЛДОЦЕФ

Международное непатентованное название

Цефадроксил

Лекарственная форма

Капсулы, твердые

Состав

Одна твердая капсула содержит:

активное вещество - цефадроксила моногидрат – 524.78 мг​​

(эквивалентно цефадроксилу 500.00 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, капсулы твердые желатиновые (№ 0), с крышечкой синего цвета и корпусом светло-голубого цвета, непрозрачные.

Состав оболочки капсул:

Титана диоксид Е171, синий патентованный Е131, желатин.

Вспомогательные вещества с известным эффектом:

Одна твердая капсула содержит черный блестящий BN (E151) 0,049 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, с крышечкой синего цвета и корпусом светло-голубого цвета, непрозрачные, содержащие светло-желтый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики, Цефалоспорины первого поколения.

Код АТХ: J01DB05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефадроксил практически полностью всасывается. Одновременный прием пищи практически не влияет на абсорбцию (AUC).

Распределение

При приеме внутрь в дозе 500 мг (1000 мг) Сmax в плазме крови достигается через 1-1,3 ч и составляет 16 (30) мкг/мл. От 18 до 20% цефадроксила связывается с белками плазмы крови. Цефалоспорины не проникают в цереброспинальную жидкость и не должны использоваться для лечения менингита.

Метаболизм

Цефадроксил не метаболизируется.

Выведение

Сравнительно с другими пероральными цефалоспоринами цефадроксил выводится из организма значительно медленнее (период полувыведения: около 1,4 ч. до 2,6 ч.), поэтому интервал между приемами может быть продлен до 12-24 ч. 15 – 20% цефадроксила связывается с белками плазмы. Примерно 90% вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Цефадроксил выводится из организма при гемодиализе.

Особенности у пациентов со сниженным клиренсом креатинина, признак нарушения функции почек

Выведение замедляется, так что интервал между приемами должен быть продлен (см. раздел „Способ применения и дозы“).

Фармакодинамика

Механизм действия

Цефадроксил – цефалоспориновый антибиотик для приема внутрь, который ингибирует синтез бактериальной клеточной стенки активно делящихся клеток связыванием с одним или более из пенициллин-связывающих протеинов. Результатом образования дефектной клеточной стенки является нестабильность осмотического давления в клетке.

Устойчивость

Цефадроксил может быть активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих некоторые типы бета-лактамаз, например TEM-1, в низкой до умеренной степени. Однако, инактивируется бета-лактамазами, которые эффективно гидролизуют цефалоспорины, как бета-лактамазы расширенного спектра и хромосомные цефалоспориназы, как например ферменты AmpC-типа.

Цефадроксил не активный относительно бактерий со пенициллинсвязывающими белками, которые уменьшают сродство к бета-лактамным антибиотикам. Устойчивость также может быть установлена бактериальной непроницаемостью или бактериальным эффлюксным насосом. Более одного из этих четырех способов устойчивости может присутствовать в одном и том же организме.

In vitro, пероральные цефалоспорины первого поколения менее активны, чем пенициллины G и V в отношении грамположительных микроорганизмов и менее активны, чем аминопенициллины в отношении H. influenzae.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы.

Стрептококки группы B, C и G

Streptococcus pyogenes*

Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой:

Аэробные грамположительные микроорганизмы.

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*

Staphylococcus epidermidis

Streptococcus pneumoniae$

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы.

Citrobacter diversus$

E. coli$

K. pneumoniae$

K. oxytoca$

P. mirabilis*$

Микроорганизмы с естественной устойчивостью

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococci

Staphylococcus aureus (Метициллин-устойчивый)

Staphylococcus epidermidis (Метициллин-устойчивый)

Streptococcus pneumoniae (промежуточная устойчивость к пенициллину)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы.

Acinetobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

P. vulgaris

Providencia rettgeri

Providencia stuartii

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

H. influenzae

Moraxella catarrhalis

Другие виды

Chlamydia spp

Mykoplasma spp

Legionella spp

* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях

$ Естественная промежуточная чувствительность

Показания к применению

Лечение следующих инфекций, вызванных чувствительными к цефадроксилу микроорганизмами:

- Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей

- Неосложненные инфекции мочевых путей

- Неосложненные инфекций кожи и мягкой ткани

Способ применения и дозы

Дозирование

Доза зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и клинического состояния пациента (функция почек и печени).

Показания

Взрослые и подростки с массой тела свыше 40 кг и нормальной функцией почек

Дети с массой тела менее 40 кг и нормальной функцией почек

Стрептококковый фарингит и тонзиллит

Доза может быть уменьшена до 1000 мг один раз в сутки в течение по крайней мере 10 дней

30 мг/кг/сут, один раз в сутки в течение по крайней мере 10 дней

Неосложненные инфекции мочевых путей

1000 мг два раза в сутки

30-50 мг/кг/сут, разделена на две суточные дозы

Неосложненные инфекций кожи и мягкой ткани

1000 мг два раза в сутки

30-50 мг/кг/сут, разделена на две суточные дозы

У детей эффективной может быть повышенная доза до 100 мг/кг/сутки.

В зависимости от тяжести инфекции, у взрослых доза может быть повышена. Максимальная суточная доза составляет 4 г. Хроническая инфекция мочевыводящих путей может потребовать более длительного и интенсивного лечения с продолжительным тестированием восприимчивости и клиническим контролем.

Валдоцеф капсулы 500 мг не рекомендуется к применению у младенцев и детей младше 6 лет. Для детей младшего возраста доступна жидкая лекарственная форма (Валдоцеф гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл).

Для детей старше 6 лет с массой тела менее 40 кг обычная доза составляет 500 мг два раза в сутки.

  • Дозирование при почечной недостаточности

С целью предотвращения накопления цефадроксила режим дозирования определяют в зависимости от значений клиренса креатинина. Для пациентов с клиренсом 50 мл/мин или менее рекомендуются следующие уменьшенные дозы (режим дозирования для взрослых):

Клиренс креатинина

(мл/мин/1,73 м2)

Креатинин сыворотки крови

(мг/100 мл)

Начальная доза

Режим дозирования

Интервал между введением

50 - 25

1,4 – 2,5

1000 мг

500 мг – 1000 мг

каждые 12 ч

25 - 10

2,5 – 5,6

1000 мг

500 мг – 1000 мг

каждые 24 ч

10 - 0

> 5,6

1000 мг

500 мг – 1000 мг

каждые 36 ч

  • Дети с массой тела менее 40 кг и почечной недостаточностью

Детям с почечной недостаточностью или находящиеся на гемодиализе не следует принимать цефадроксил.

  • Дозирование для пациентов, нуждающихся в проведении гемодиализа

При проведении гемодиализа на протяжении 6–8 ч выводится 63 % дозы препарата. Во время гемодиализа период полувыведения цефадроксила моногидрата соответствует приблизительно 3 ч.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо назначение дополнительной дозы препарата 500 мг - 1000 мг в конце каждой процедуры гемодиализа.

  • Дозирование при печеночной недостаточности

Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

  • Пожилые

В связи с тем, что цефадроксил выводится из организма почками, при необходимости режим дозирования должен быть скорректирован, как описано в разделе „Дозирование при почечной недостаточности”.

Продолжительность лечения

Лечение следует продолжать еще 2–3 дня после исчезновения острых клинических симптомов или если достигнута эрадикация возбудителя. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения составляет 10 дней.

Способ введения

Внутрь.

Биодоступность не зависит от приема пищи и цефадроксил можно принимать во время еды или натощак. При желудочно-кишечных расстройствах его можно принимать с пищей.

Капсулы принимают не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

Часто (от ≥1/100 до <1/10): тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, глоссит, зуд, сыпь, аллергическая экзантема, крапивница.

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): вагинальный микоз, молочница и другие инфекции вызыванные условно-патогенным микроорганизмам (грибам).

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000): эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, реакции с симптомами сывороточной болезни, холестаз, печеночная недостаточность вследствие идиосинкразии, незначительное повышение активности трансаминаз (АсАТ и АлАТ) и ЩФ, ангионевротический отек, артралгия, интерстициальный нефрит, лекарственная лихорадка.

Очень редко (<1/10 000): гемолитическая анемия иммунного происхождения, аллергическая реакция немедленного типа (анафилактический шок), головная боль, сонливость, головокружение, нервозность, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса – Джонсона, полиморфная эритема, усталость, прямые и непрямые положительные тесты Кумбса.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам или к любому компоненту препарата (перечисленные в разделе „Состав“).

Лекарственные взаимодействия

  • Валдоцеф нельзя применять в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклином, эритромицином, сульфаниламидами, хлорамфениколом), поскольку при этом возможны проявления антагонистических эффектов.

  • Необходимо избегать лечение Валдоцефом в комбинации с амино гликозидными антибиотиками, полемиксином В, колистином или высокими дозами петлевых диуретиков, поскольку подобные комбинации могут спровоцировать нефротоксические эффекты.

  • При одновременном и длительном приеме антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов, чтобы избежать осложнений в виде кровотечений, необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

  • Одновременное применение пробенецида может привести к стойкому повышению концентрации цефадроксила в сыворотке крови и желчи.

  • Цефадроксил может снижать эффективность действия пероральных контрацептивов.

  • Цефадроксил связывается с колестирамином, что может приводить к снижению биодоступности цефадроксила.

Особые указания

  • В период лечения нельзя применять этанол.

  • В случае развития диареи необходимо исключить развитие псеводомембранозного колита.

  • Форсированный диурез приводит к снижению концентрации цефадроксила в крови.

  • Для пациентов с наличием в анамнезе аллергических реакций на пенициллины или другие нецефалоспориновые бета-лактамы, цефадроксил необходимо применять с осторожностью, поскольку при этом наблюдаются перекрестные аллергические реакции.

  • Осторожность необходима у пациентов с почечной недостаточностью; дозировка должна быть скорректирована в зависимости от степени нарушения функции почек.

  • Цефадроксил необходимо с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными расстройствами, особенно тем, которые имеют колиты в истории болезни.

  • При длительном приеме рекомендуется проводить периодический контроль состава периферической крови и функционального состояния печени и почек.

  • Как и при применении других антибиотиков, прием цефадроксила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других нечувствительных микроорганизмов (например, enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

  • При лечении цефадроксилом могут отмечаться временные ложноположительные результаты прямого теста Кумбса. Это также относится к новорожденным, матери которых получали лечение цефалоспоринами перед родами. Ложноположительные реакции на глюкозу в моче могут наблюдаться при использовании раствора Бенедикта, раствора Фелинга, Клинитеста. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Важная информация о вспомогательных веществах

Валдоцеф капсулы твердые 500 мг содержит краситель черный блестящий BN (E151), который может вызывать аллергическую реакцию.

Беременность и период лактации

Хотя исследования на животных не показали наличие тератогенного эффекта, безопасное использование Цефадроксила во время беременности не было установлено. Цефадроксил необходимо с осторожностью назначать во время беременности и кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов Валдоцеф может вызвать головную боль, головокружение, нервозность, бессонницу и усталость, что может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, галлюцинации, гиперрефлексия, экстрапирамидальные симптомы, спутанное сознание и даже кома, а также нарушение функции почек.

Лечение: Первая помощь при приеме токсической дозы: вызвать рвоту или провести промывание желудка, при необходимости - гемодиализ. Мониторинг и, при необходимости, коррекция водноэлектролитного баланса, мониторинг функции почек.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы, твердые 500 мг.

По 8 капсул упакованы в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому  применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 (три) года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Алкалоид АД – Скопье

бул. Александар Македонски 12

1000 Скопье, Республика Македония

тел. + 389 2 31 04 000

факс: + 389 2 31 04 021

www.alkaloid.com.mk

Владелец регистрационного удостоверения

Алкалоид АД – Скопье

бул. Александар Македонски 12

1000 Скопье, Республика Македония

тел. + 389 2 31 04 000

факс: + 389 2 31 04 021

www.alkaloid.com.mk

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Алматы город, ТОО «Нур-Туган»

Улица Сейфуллина 410, офис 206.

Тел/Факс: +87272663284

Прикрепленные файлы

922216791477976307_ru.doc 42.74 кб
913356711477977552_kz.doc 46.36 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники