Войти

Бетасерк® (раствор оральный, 8 мг/мл, 60 мл) Бетагистин

Производитель: Рецифарм Паретс, С.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Betahistine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020226
Дата регистрации: 10.12.2013 - 10.12.2018

Инструкция

Саудалық атауы

Бетасерк®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бетагистин

Дәрілік түрі

Ішуге арналған ерітінді, 60 мл

Құрамы

1 мл ерітінді құрамында

белсенді зат – 8.0 мг бетагистин дигидрохлориді бар,

қосымша заттар: метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), этанол, натрий сахарині, шоколад хош иістендіргіші, тазартылған су.

Сипаттамасы

Түссізден ақшыл - сары түске дейінгі мөлдір шоколадты хош иісі бар сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Басқа да жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Бас айналуын қайтаруға арналған дәрі. Бетагистин.

АТХ коды N07СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бетагистин ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан сіңіріледі және тез, толығымен дерлік метаболизденеді. Негізгі метаболиті фармакологиялық белсенділігі жоқ 2-РАА (2-пиридилсірке қышқылы). Бетагистиннің плазмадағы деңгейі өте төмен. Сондықтан барлық фармакокинетикалық талдау қан плазмасы мен несепте 2-РАА деңгейін анықтауға негізделген. Сезімтал биоаналитикалық әдісті пайдаланған зерттеулерде бетагистиннің негіздік қосылысының плазмалық концентрациясы ең жоғары мәніне препаратты қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде жететіні көрсетілді. 2-РАА-ның ең жоғары концентрациясы Бетасеркті® аш қарынға қабылдағанға қарағанда аспен бірге қабылдағанда төмен. Әдетте ас қабылдау бетагистиннің абсорбциясы деңгейіне әсер етпейді, тек оны баяулатады, себебі екі жағдайда да жалпы абсорбция көрсеткіші бірдей. Бетагистиннің қан плазмасының протеиндерімен байланысу дәрежесі 5% төмен.

Қан плазмасындағы 2-РАА- ның ең жоғары концентрациясына Бетасеркті® қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3,5 сағат.

2-РАА бүйрек арқылы тез шығарылады. 8 және 48 мг дозалары аралығында енгізілген дозаның 85% жуығы несеппен шығарылады. Бетагистиннің бүйректік және нәжістік шығарылуы жолдарының мәні жоғары емес.

Бетагистинді 8-ден 48 мг-ге дейін дозада ішке қабылдағанда шығарылу жылдамдығының бір қалыпты қалуы, фармакокинетикасының дозаға байланыстылығын және метаболизм жолдары қанықпағанын көрсетеді.

Фармакодинамикасы

Бетагистиннің әсер ету механизмі жеткіліксіз зерттелген.

Клиникалық және клиникаға дейінгі зерттеулердің деректерімен дәлелденген бірнеше нақты гипотезалар бар.

Бетагистин гистаминергиялық жүйеге әсер етеді:

Биохимиялық зерттеулерде анықталғандай, бетагистин жүйке жүйесі тіндеріндегідей Н3-рецепторларының күшті антогонисі жән Н1 – әлсіз агонисі және іс жүзінде Н2-рецепторларға ұқсастығы жоқ. Бетасерк® пресинапстық Н3-рецепторларды бөгеу, сондай-ақ Н3-рецепторлардың мөлшерін төмендету арқылы гистаминнің өндірілуі мен шығарылуын жоғарылатады.

Бетагистин кохлеарлы аймақта, сондай-ақ барлық ми тіндерінде микроциркуляцияны жақсартады:

Фармакологиялық деректер көрсеткендей, ішкі құлақтың қантамырлық жолағында микроциркуляцияны мүмкін, ішкі құлақтың ұсақ қантамырлық прекапиллярлық сфинктерін босаңсыту арқылы жақсартады. Сондай-ақ Бетасерк ® адамдағы церебральді қан ағымын жоғарылатуы көрсетілген.

Бетагистин вестибулярлық компенсацияны жеңілдетеді:

Бетагистин бір жақтық нейроэктомиядан кейін, орталықтық вестибулярлы компенсация үдерісін жеделдете және жеңілдете отырып, вестибулярлы функцияның қалпына келуін жеделдетеді.

Бұл әсер гистаминнің өндірілуі мен шығарылуының артуымен сипатталады және Н3-рецепторларға антагонизмінің арқасында іске асырылады. Вестибулярлық нейроэктомиядан кейін адамдағы қалпына келу кезеңі Бетасеркпен емдеу кезінде қысқарады.

Бетагистин вестибулярлық ядроларда нейрондардың қозуын өзгертеді:

Бетасерк® латеральді және медиальді вестибулярлық ядролардың нейрондарының шыңының генерациясына дозаға байланысты бәсеңдететін әсер етеді.

Клиникаға дейінгі зерттеулерде көрсетілген фармакодинамикалық қасиеттері, вестибулярлық бұзылыстарды емдеуде бетагистиннің терапиялық артықшылығын түсіндіреді. Бетасерктің тиімділігі вестибулярлық бас айналуымен және Меньер ауруымен науқастарды ем жүргізгендегі клиникалық зерттеулерде бас айналу ұстамаларының жиілігі мен ауырлығы көрсеткіштерінің жақсаруымен дәлелденген.

Қолданылуы

  • бас айналуын (жүрек айнумен және құсумен қатар жүретін), құлақтағы шуылды, естудің үдемелі төмендеуін (саңыраулық) қоса, негізгі симптомдарының үштігімен сипатталатын Меньер синдромында

  • вестибулярлық бас айналуларды симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге арналған тәуліктік доза 24-48 мг, оны 2-3 қабылдауға бөледі:

1-2 мл күніне 3 рет немесе 3 мл күніне 2 рет. Қаптамада 1-ден 3 мл дейін таңбаланған дозалаушы еккіш бар.

Бетасерк® ерітіндісін сумен сұйылтуға болады. Мұндай жағдайда қажетті дозаға сәйкес ерітінді мөлшерін еккішке тартып алып, оны суы бар стақанға құяды және қабылдар алдында мұқият араластырады. Басқа жағдайларда еккіштің ішіндегісін ішуге арналған шай қасыққа құяды. Еккішті пайдаланғаннан кейін сумен шаяды.

Ем барысында дозаны емдік әсеріне байланысты түзейді. Екі апта емдегеннен кейін тұрақты емдік әсері болады. Жақсы нәтижелер кейде емнің бірнеше айынан кейін ғана байқалады. Емді ерте бастау аурудың соңғы кезеңдерінде есту қабілетінен айырылудың алдын алады.

Балалар және жасөспірімдер: Бетасеркті® тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде деректердің жеткіліксіздігіне байланысты, 18 жасқа дейінгі тұлғаларға тағайындау ұсынылмайды.

Емделушілердің айрықша тобы: егде, бүйрек және бауыр

жеткіліксіздігімен емделушілерде дозаны өзгеше таңдау қажет етілмейді.

Жағымсыз әсері

Жиі (клиникалық зерттеулер деректері бойынша)

  • жүрек айнуы, диспепсия

  • бас ауыруы (жиілігі плацебо қабылдайтын топтағылармен салыстырмалы)

Жиілігі белгісіз (қолданудың маркетингтен кейінгі тәжірибесінің деректері бойынша):

  • аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилактикалық реакциялар), оның ішінде тері жабындысы жағынан (Квинке ісінуі, бөртпе, қышыну, есекжем)

Ас қорыту жолы тарапынан:

  • асқазан тарапынан жеңіл бұзылулар (мысалы, құсу, асқазанның және іштің ауыруы, іштің кебуі, метеоризм). Әдетте, егер препаратты тамақтану кезінде қабылдаса немесе оның дозасын азайтса, бұл симптомдар қайтады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препараттың белсенді немесе қандай да бір қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • феохромоцитома

  • алкоголизм

  • эпилепсия

  • бауыр аурулары

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілмеген. Іn vitro деректері негізінде, Р450 цитохромы энзимдерімен in vivo өзара әрекеттесуі күтілмейді.

Іn vitro зерттеулер нәтижелері моноаминооксидазаны (МАО), В қосалқы типін қоса (мысалы, селегинин), бәсеңдететін препараттармен бетагистиннің метаболизмі бәсеңдетілетінін көрсеткен. Сондықтан Бетасерк және МАО тежегіштерін (іріктелген МАО-В қоса) бір уақытта тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек.

Бетагистиннің гистаминнің аналогы болуына байланысты, Бетасеркті® антигистаминді препараттармен бірге тағайындағанда препараттардың біреуінің тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында бронх демікпесі және/немесе асқазанның ойық жарасы бар емделушілер Бетасеркпен® емдеу кезінде мұқият бақылауды қажет етеді.

Бетасерк® ерітіндісінің құрамында этанолдың 5% көлемі бар. Бетасерк® ерітіндісінің ең жоғары 3 мл бір реттік дозасын қабылдаған кезде емделуші 120 мг алкоголь алады екен, бұл 3 мл сыра немесе 1,3 мл шарап қабылдауға сәйкес келеді. Бұл алкогольге тәуелділігімен зардап шегетін адамдарға зиянды. Бетасерк® ерітіндісін жүкті немесе бала емізетін әйелдерге, балаларға тағайындау кезінде және қауіп факторлары, мысалы бауыр немесе эпилепсия аурулары болғанда ескеру қажет.

Препараттың құрамында метилпарагидроксибензоат (Е 218) және пропилпарагидроксибензоаты (E 216) бар.

Аллергиялық реакциялар болуы мүмкін. Бетасерк® ерітіндісін кездейсоқ деммен ішке тарту теория жүзінде бронхтың түйілуі немесе артериялық қысымның төмендеу қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Балалар

Бетасеркті® 18 жастан кіші тұлғаларға тағайындау ұсынылмайды, өйткені қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жеткіліксіз.

Жүктілік және лактация кезеңі

Бетасеркті® жүкті әйелдерде қолданудың қауіпсіздігі жөнінде деректер жеткіліксіз. Адам ұрығы мен жаңа туған нәрестелерге қатысты әлеуетті қаупі белгісіз, сондықтан Бетасеркті® жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Бетасеркті бала емізетін әйелге тағайындау қажет болғанда емшек емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бетасеркті® негізгі симптомдар үштігімен: бас айналуымен, естудің төмендеуімен, құлақтағы шуылмен сипатталатын Меньер синдромын емдеу үшін, - сондай-ақ вестибулярлық бас айналуын симптоматикалық емдеуге қолданады. Бұл екі жай-күй автомобиль басқаруға және басқа да механизмдермен жұмыс істеуге теріс әсер етуі мүмкін. Осы препараттың автомобиль жүргізу немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсерін тексерген зерттеулер деректері бойынша бетагистин бұл қабілетке әсер етпеген немесе елеусіз әсері болған.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, ұйқышылдық, 640 мг дейін дозада іштің жеңіл және орташа айқындықтағы ауыруы. Күрделірек асқынулар (құрысу, өкпе немесе жүрек тарапынан симптомдар) әдейі, әсіресе басқа препараттармен біріктірілімде артық дозалануы жағдайларында байқалған.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

60 мл препараттан жиынтықта дозалаушы еккіші бар шыны құтыға құйылған.

Құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

30 °С- ден аспайтын температурада сақтау керек.

Салқындатуға болмайды. Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Құтыны ашқаннан кейін қолданылу кезеңі 2 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Рецифарм Паретс, С.Л., Испания

Recipharm Parets, S.L., Spain

c/Ramon y Cajal, 2 08150 Parets del Valles (Barcelona) Spain

Тіркеу куәлігінің иесі

Эбботт Хелскеа Продактс Б.В., Нидерланды

Қаптаушы

Рецифарм Паретс, С.Л., Испания

Recipharm Parets, S.L., Spain

c/Ramon y Cajal, 2 08150 Parets del Valles (Barcelona) Spain

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Абботт Қазақстан» ЖШС

050059, Алматы қ., Қазақстан Республикасы.

Достық даңғ. 117/6, «Хан Тәңірі-2» бизнес орталығы

Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44

E-mail: pvqa.kz@abbott.com

 

Прикрепленные файлы

678060621477976762_ru.doc 69.5 кб
043705371477977927_kz.doc 72 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники