Войти

Ауроксетил (500 мг) Цефуроксим

Производитель: Ауробиндо Фарма Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefuroxime
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022254
Дата регистрации: 13.07.2016 - 13.07.2021

Инструкция

Торговое название

Ауроксетил

Международное непатентованное название

Цефуроксим

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цефуроксима аксетил 300.00 мг

(эквивалентно цефуроксиму 250 мг)

цефуроксима аксетил 600.00 мг

(эквивалентно цефуроксиму 500 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, масло растительное гидрогенизированное.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета в форме капсул с гравировкой «А33» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета в форме капсул с гравировой «А34» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01DC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.

После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2.9 мг/л для 125 мг, 4.4 мг/л для 250 мг, 7.7 мг/л для 500 мг и 13.6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2.4 часа.

Распределение

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Ауроксетил - цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.

Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии:

Streptococcus pyogenes*

Beta-hemolytic streptococci

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Haemophilus influenzae* (включая ампициллин-резистентные штаммы)

Haemophilus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis*

Neisseria gonorrhoea* (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу)

Анаэробные грамположительные бактерии:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Спирохеты

Borrelia burgdorferi*

Организмы с возможной резистентостью к цефуроксиму

Аэробные грамположительные бактерии:

Staphylococcus spp., включая S. aureus (только метициллин-чувствительные изоляты)*

Streptococcus pneumoniae*

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Citrobacter spp., не включая C. freundii

Enterobacter spp., не включая E. aerogenes и E. cloacae

Escherichia coli*

Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae*

Proteus mirabilis

Proteus spp., не включая P. penneri и P. vulgaris

Providencia spp.

Анаэробные грамположительные бактерии:

Clostridium spp., не включая C. Difficile

Анаэробные грамотрицательные бактерии:

Bacteroides spp., не включая B. fragilis

Fusobacterium spp.

К цефуроксиму устойчивы

Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium

Listeria monocytogenes

Acinetobacter spp.

Burkholderia cepacia

Campylobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Morganella morganii

Proteus penneri

Proteus vulgaris

Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Clostridium difficile

Chlamydia species

Mycoplasma species

Legionella species

Bacteroides fragilis

*Клиническая эффективность не была подтверждена в клинических исследованиях

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов (острый средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит)

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония)

- инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит)

- гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит, цервицит

- инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго)

- ранние стадии болезни Лайма и последующая профилактика поздних стадий этой болезни у взрослых и детей старше 12 лет.

Способ применения и дозы

Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней). Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать после еды.

Взрослые

Большинство инфекций

по 250 мг два раза в день

Инфекции мочеполового тракта

по 125 мг 2 раза в сутки

Пиелонефрит

по 250 мг 2 раза в сутки

Инфекции нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например, бронхит

по 250 мг 2 раза в сутки

Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или подозрение на пневмонию

по 500 мг 2 раза в сутки

Неосложненная гонорея

однократная доза 1 г

Болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет

по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней

Дети

Большинство инфекций

125 мг (1 таблетка по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 250 мг.

Средний отит или более серьезные инфекции у детей в возрасте 2-лет и старше

250 мг (1 таблетка по 250 мг или 2 таблетки по 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 500 мг.

Таблетки Ауроксетил нельзя разламывать, поэтому детям до 18 лет рекомендуется применять препарат в форме таблеток 250 мг (исключение – лечение болезни Лайма у детей старше 12 лет).

Почечная недостаточность

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.

Клиренс креатинина

T1/2

(часы)

Рекомендованная доза

≥30 мл/мин

1.4 - 2.4

Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125 - 500 мг дважды в день)

10-29 мл/мин

4.6

Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа

<10 мл/мин

16.8

Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов

Во время процедуры гемодиализа

2 – 4

Дополнительная однократная индивидуальная в конце процедуры диализа

Побочные действия

Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена).

Часто

- усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida

- эозинофилия

- головная боль, головокружение

- желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль

в области живота

- временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ),

Нечасто

- положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)

- кожная сыпь

- рвота

Редко

- крапивница, зуд

- псевдомембранозный колит

Очень редко

- гемолитическая анемия

- лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия

- желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит

- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)

- анафилактический шок

Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов,

пенициллинам и карбапенам или к любому компоненту препарата

- детский возраст до 6 лет (для дозировки 250 мг)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (исключение – лечение болезни Лайма у детей старше 12 лет) (для дозировки 500 мг)

С осторожностью:

- первый триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Ауроксетил с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозидные антибиотики) и фуросемидом, необходимо контролировать функцию почек. Ауроксетил, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Ауроксетил может вызвать снижение эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности Ауроксетил по сравнению с таковой при приеме препарата натощак и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи.

Одновременный прием с «петлевыми диуретиками» замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC

Ауроксетила на 50%.

При одновременном приеме усиливается антикоагулянтное действие варфарина.

Особые указания

Ауроксетил с осторожностью назначают пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам, особенно при лечении пациентов, у которых пенициллины вызывали анафилактоидные реакции. Длительное лечение цефуроксимом может вызвать чрезмерное размножение нечувствительных к нему микроорганизмов.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе Ауроксетил, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.

В настоящее время нет данных о эмбриотоксической или тератогенной активности Ауроксетил. При лечении Ауроксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Ауроксетила на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi, и является частым и обычно, самопроизвольно проходящим последствием лечения. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.

Во время лечения Ауроксетилом реакция Бенедикта, с помощью которой определяют присутствие глюкозы в моче, может давать ложноположительный результат. Для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Беременность и период лактации

Применение во II и III триместрах беременности, а так же в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, в связи с чем применение препарата при кормлении должно рассматриваться с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или потенциально опасными механизмами.

Применять по назначению врача.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.

Лечение: симптоматическое, Ауроксетил выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Aurobindo Parma Limited, Индия

Unit-VI, Sy.№ 329/39 & 329/47, Chitkul Village,

Patancheru Mandal. Medak District, Telangana, India

Упаковщик

Aurobindo Parma Limited, Индия

Unit-VI, Sy.№ 329/39 & 329/47, Chitkul Village,

Patancheru Mandal. Medak District, Telangana, India

Владелец регистрационного удостоверения

Aurobindo Parma Limited, Индия

Plot No-2, Maitrivihar, Ameerpet, Hyderabad-500038, (A.P), India

Название и адрес организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «AVCARE LTD»

Казахстан, г.Алматы, ул. Орманова 47/2

Тел./факс: 8 727 329-18-36

E-mail: avcare_kz@mail.ru

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции в Республике Казахстан

ТОО «AVCARE LTD»

Казахстан, г.Алматы, ул. Орманова 47/2

Тел./факс: 8 727 329-18-36

E-mail: avcare_kz@mail.ru

Прикрепленные файлы

267304021477976202_ru.doc 85.5 кб
476464801477977450_kz.doc 100.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники