Войти

Астатор 4 мг Монтелукаст

Производитель: Торрент Фармасьютикалс Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021098
Дата регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019

Инструкция

Торговое название

Астатор 4

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: монтелукаст натрия 4.160 мг (эквивалентно монтелукасту 4.000 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая (PH-102), натрия кроскармеллоза, аспартам, ароматизатор вишневый, железа (III) оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Монтекукаст быстро всасывается после перорального приема.

После приема таблетки 4 мг натощак у взрослых, средние пиковые концентрации в плазме (Cmax) достигаются в течение 3-4 часов (Tmax). Средняя пероральная биодоступность составляет 64%. Стандартный завтрак утром не оказывает влияния на пероральную биодоступность и значение Cmax.

Для таблеток 4 мг, среднее значение Cmax достигается в течение от 2 до 2.5 часов после приема препарата у взрослых натощак. Средняя пероральная биодоступность составляет 73% при приеме натощак, в сравнении с 63 %, когда препарат принимают утром во время стандартного завтрака.

Безопасность и эффективность Астатора была продемонстрирована к клинических исследованиях, где препарат в обеих дозировках принимали вечером вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Более чем на 99% монтелукаст натрия связывается с белками плазмы  крови. Равновесный объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. Исследования на крысах с монтелукастом, меченным радиоактивным изотопом, показали, что монтелукаст в минимальных количествах пересекает гематоэнцефалический барьер. Вдобавок, концентрации меченного радиоактивным изотопом материала через 24 часа после приема дозы, были минимальными во всех тканях организма.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме не обнаруживаются в равновесном состоянии у детей и взрослых.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени через систему цитохрома  P450 изоэнзимами CYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтические плазменные концентрации монтелукаста натрия не ингибируют изоферменты 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, или 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста составляет примерно 45мл/мин у здоровых взрослых. После приема пероральной дозы монтелукаста, меченного радиоактивным изотопом, 86% радиоактивности обнаруживается через 5 дней в анализе кала и <0.2% обнаруживается в моче. Основываясь на оценке пероральной биодоступности, монтелукаст и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

В нескольких исследованиях, средние значения плазменного клиренса монтелукаста составляют от 2.7 до 5.5 часов у здоровых молодых людей. Фармакокинетика монтелукаста почти линейная при приеме пероральных доз до 50 мг.

Фармакодинамика

Цистениловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) -  это продукты метаболизма арахидоновой кислоты, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти эйкозаноиды связывают цистенил лейкотриеновые рецепторы(CysLT), обнаруживаемые в дыхательных путях человека. Бронходилатирующее действие связывают с блокированием лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции. Монтелукаст является селективным антагонистом рецепторов лейкотриена D4(цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

Монтелукаст является перорально активным компонентом, который связывается с высокооаффинным и селективным рецептором ЦисLT1 (отдавая предпочтение другим фармакологически важным рецепторам дыхательных путей, таким как простаноиды, холинергический рецептор, или (бета)-адренергический рецептор). Монтелукаст блокирует действие лейкотриенов LTD4 на уровне ЦисЛТ1 рецепторов без агонистического действия.

Показания к применению

Астатор показан для лечения астмы в качестве дополнительной терапии у пациентов с легкой или умеренной хронической астмой, у которых невозможно достичь адекватного контроля ингаляционными кортикостероидами, и у которых быстродействующие β-агонисты, принимаемые 'по необходимости' не обеспечивают адекватного клинического контроля астмы.

Астатор может также применяться в качестве альтернативного лечения, в дополнение к ингаляционным кортикостероидам в низких дозах для пациентов с хронической астмой легкой формы, у которых в течение последнего времени не наблюдалось серьезных приступов астмы, требующих приема оральных кортикостероидов. Астатор также показан в качестве профилактики астмы, где основной компонент может вызвать бронхоконстрикцию при физических нагрузках.

Способ применения и дозы

У взрослых

Монтелукаст натрия принимают раз в сутки. При астме, дозу принимают вечером, при аллергическом рините, время приема дозы может быть выбрано любое, в зависимости от индивидуальных требований пациента. Пациентам с астмой и аллергическим ринитом, препарат следует принимать раз в сутки по одной таблетке, вечером.

Взрослые и подростки старше 15 лет с астмой или аллергическим ринитом: рекомендуемая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет по одной таблетке 4 мг раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с астмой или аллергическим ринитом: рекомендуемая доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет по одной таблетке 4 мг раз в сутки. Корректировки дозы в пределах данной возрастной группы не требуется.

Безопасность и эффективность монтелукаста была продемонстрирована в клинических исследованиях, где препарат принимали вечером вне зависимости от приема пищи. Не проводилось клинических исследований, направленных на сравнение эффективности приема препарата в утренние и вечерние часы.

Побочные действия

Монтелукаст прошел клинические испытания в следующих условиях:

В клинических исследованиях сообщается о следующих побочных реакциях, связанных с приемом препарата, с частотой (>1/100, <1/10) у пациентов, получающих лечение с препаратом монтелукаст и с более увеличенной частотой, в сравнении с пациентами, принимающими плацебо:

Класс

системы органов

Взрослые пациенты в возрасте 15 лет и старше (два 12-недельных исследования; n=795)

Дети в возрасте от 6 до 14 лет (одно 8-недельное исследование; n=201) (два 56-недельных исследования; n=615)

Организма в целом

/ общего характера

 

Боль в животе

 

Расстройства со стороны пищеварительной системы

   

Со стороны нервной системы /психические расстройства

Головная боль

Головная боль

В редких случаях в постмаркетинговых исследованиях сообщается о развитии следующих побочных реакций:

- астения/слабость, недомогание, отеки, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, и одном случае сообщается о печеночной эозинофильной инфильтрации, анафилактический шок

- головокружение, нарушение сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, дремота, бессонница, парестезия/гипестезия, раздражимость, беспокойство, включая агрессивное поведение, возбужденное состояние, судороги

- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

- диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота

- увеличение уровней сывороточных трансаминиз (АЛТ, АСТ), холестатический гепатит

- увеличение времени кровотечений, учащенное сердцебиение, гематомы

В крайне редких случаях сообщается о развитии синдрома Чарг-Страуса (CSS) во время приема монтелукаста у пациентов с астмой.

- мидриаз

- судороги

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному компоненту и любым другим компонентам, входящим в состав препарата.

Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий, рекомендуемые клинические дозы монтелукаста не оказывают выраженного клинического эффекта на фармакокинетику следующих лекарственных препаратов: теофиллин, преднизолон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Кривая концентрации в плазме (AUC) уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством изофермента CYP 3A4, препарат следует назначать с осторожностью, в особенности детям, когда монтелукаст принимают одновременно с индукторами изофермента CYP 3A4, такими как фенотоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако, данные из клинических исследований лекарственных взаимодействий с препаратами монтелукаст и росиглитазон (проба субстрата, представителя лекарственных препаратов, преимущественно метаболизируемых ферментами системы цитохрома CYP 2C8), показали, что монтелукаст не оказывает ингибирующего действия в отношении CYP 2C8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает клинически значимого влияния на метаболизм лекарственных препаратов, метаболизируемых посредством данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Особые указания

Пациентов следует предупредить, не принимать перорально монтелукаст для купирования острых астматических приступов, и всегда хранить под рукой обычно принимаемые в таких случаях ингаляционные бронходилататоры. В случае острых приступов, следует принимать быстродействующие ингаляционные β-агонисты. Пациентам следует как можно скорее обратиться к врачу, если требуется более высокая доза и частота применения ингаляционных быстродействующих β-агонистов, чем обычно.

Монтелукастом нельзя резко заменить ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды. Однако доза ингаляционного кортикостероида может быть уменьшена постепенно под медицинским наблюдением.

В редких случаях, у больных, получающих противоастматические средства, включая монтелукаст, может наблюдаться развитие системной эозинофилии, в редких случаях сопровождаемой клиническими симптомами васкулита, диагностируемого как синдром Чарг-Страуса, состояние, при котором часто назначают лечение системными кортикостероидами. Такие случаи, но не всегда, связаны со снижением дозы или отменой лечения оральными кортикостероидами. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с развитием синдрома Чарг-Страуса, не может быть полностью исключена или достоверно установлена. Следует принимать во внимание вероятность развития в редких случаях появления одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны дыхательной системы, кардиологических осложнений и/или невропатии. У пациентов, у которых наблюдалось развитие таких симптомов, следует провести тщательную оценку состояния пациента и режима лечения. Астатор содержит в составе аспартам, источник фенилаланина: следовательно, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с фенилкетонурией.

Грудное вскармливание, беременность

Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, приникает ли монтелукаст в женское грудное молоко. Поскольку большинство лекарственных препаратов проникает в женское грудное молоко, Астатор следует назначать с осторожностью кормящим женщинам. Астатор следует принимать во время беременности только в случаях крайней необходимости.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 6 лет не установлена. Длительных исследований, направленных на оценку влияния длительного применения Астатора на линейный рост не проводилось.

Применение у пожилых людей

Из общего числа пациентов в клиническом исследовании с монтелукастом, 3.5% составили пациенты в возрасте 65 лет и 0.4% в возрасте 75 лет и старше. В целом, различий по показателям эффективности и безопасности не наблюдалось между пожилыми и молодыми пациентами, также не наблюдалось таких различий между пожилыми и молодыми пациентами и в других проведенных клинических испытаниях, однако более высокую чувствительность у пациентов пожилого возраста не следует исключать.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Астатор может вызывать головную боль, сонливость, вялость, медлительность. Это следует учитывать при необходимости применения препарата лицам, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.

Передозировка

Симптомы: жажда, сонливость, мидриаз, гиперкинезия, боль в животе.

Лечение: симптоматическое. Неизвестно, диализируется ли монтелукаст перитонеальным диализом или гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия

Адрес организации принимающей претензии по качеству лекарственного препарата на территории Республики Казахстан:

Представительство компании «Торрент Фармасьютикалс Лимитед», Республика Казахстан, г. Алматы, 050010, пр. Достык 85А, офис 510.

Номер телефона 8 (727) 266-27-93

Номер факса 8 (727) 272-80-01

Адрес электронной почты office@torrent.kz

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Прикрепленные файлы

125596561477976526_ru.doc 73 кб
777261931477977678_kz.doc 95 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники