Войти

Астатор 4 мг Монтелукаст

Производитель: Торрент Фармасьютикалс Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021098
Дата регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Астатор 4

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 4 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 4.160 мг натрий монтелукасты (4.000 мг монтелукастқа баламалы)

қосымша заттар: маннитол, микрокристалды целлюлоза (PH-102), натрий кроскармеллозасы, аспартам, шие хош иістендіргіші, темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172), магний стеараты.

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, қызғылт түсті, екі жағында сызығы бар, сопақша пішінді таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеу үшін жүйелі пайдалануға арналған басқа да препараттар. Лейкотриенді рецепторлар антагонистері. Монтелукаст.

АТХ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Монтелукаст пероральді қабылдаудан кейін жылдам сіңеді.

Ашқарынға 4 мг таблетканы қабылдағаннан кейін ересектерде плазмада (Cmax) концентрацияның орташа шыңына (Тmax) 3-4 сағат ішінде жетеді. Орташа пероральді биожетімділігі 64% құрайды. Таңертеңгілік стандартты таңғы ас пероральді биожетімділікке және Cmax мәніне әсер етпейді.

4 мг таблеткалар үшін, Cmax орташа мәніне ересектерде препаратты ашқарынға қабылдағаннан кейін 2- ден 2.5 сағатқа дейінгі аралық ішінде қол жетеді. Препараттың орташа пероральді биожетімділігі таңертеңгілік стандартты таңғы ас уақытында қабылдағандағы 63 % салыстырғанда, ашқарынға қабылдағанда 73% құрайды. Астатордың қауіпсіздігі мен тиімділігі, препаратты екі дозада тамақ қабылдауға байланыссыз кешкілік қабылдап отырған клиникалық зерттеулерде көрсетілген.

Таралуы

Натрий монтелукастың 99% астамы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Монтелукастың тепе-тең таралу көлемі орташа 8-11 литрді құрайды. Егеуқұйрықтарға радиоактивті изотоппен таңбаланған монтелукастпен жүргізілген зерттеулер, монтелукастың өте төмен мөлшерде гематоэнцефалдық бөгеттен өтетінін көрсетті. Оған қоса, дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң радиоактивті изотоппен таңбаланған материалдың концентрациясы организмнің барлық тіндерінде өте төмен болды.

Метаболизмі:

Монтелукаст белсенді түрде метаболизденеді. Емдік дозалармен жүргізілген зерттеулерде, балалар мен ересектерде монтелукаст метаболиттерінің концентрациясы плазмада тепе-тең жағдайда анықталмайды.

In vitro зерттеулер, натрий монтелукастың P450 цитохромы жүйесі арқылы  CYP3A4, CYP2A6 және CYP2C9 изоэнзимдерімен бауырда белсенді түрде метаболизденетінін көрсетті. Натрий монтелукастың емдік плазмалық концентрациясы 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, немесе 2D6 изоферменттерін тежемейді.

Шығарылуы

Монтелукастың плазмалық клиренсі дені сау ересектерде шамамен 45мл/мин құрайды. Радиоактивті изотоппен таңбаланған монтелукастың пероральді дозасын қабылдағаннан кейін, 5 күннен соң радиоактивтіліктің 86% нәжіс талдауында және <0.2% несепте анықталады. Пероральді биожетімділігін бағалауды негізге алсақ, монтелукаст және оның метаболиттері негізінен өтпен шығарылады.

Бірнеше зерттеулерде, монтелукастың плазмалық клиренсінің орташа мәні дені сау жас адамдарда 2.7 –ден 5.5 сағатқа дейінді құрайды. 50 мг дейінгі пероральді дозаларын қабылдаған кезде монтелукастың фармакокинетикасы дозаға байланысты дерлік.

Фармакодинамикасы

Цистенилді лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) – бұлар  жуан жасушалар мен эозинофилдерді қоса алғанда, әр түрлі жасушалардан бөлініп шығатын арахидон қышқылы метаболизмінің өнімдері. Бұл эйкозаноидтар адамның тыныс жолдарында болатын цистенил лейкотриенді рецепторларымен (CysLT) байланысады. Бронходилатациялайтын әсерін тыныс жолдарындағы лейкотриенді D4-рецепторларды бөгеумен және бронхоконстрикцияның дамуын, бронхтар шырышты қабатының ісінуін, бронхтың асқын секрециясын, бронхтар реактивтілігін реттеу үдерісінде маңызды рөль атқаратын лейкотриендердің әсерінің азаюымен байланыстырады. Монтелукаст бронх демікпесі кезінде бронхтардың аса жоғары белсенділігін ұстап тұратын, созылмалы персистирленетін қабынудың аса қуатты медиаторлары - лейкотриен D4 (цистенил лейкотриен CysLT1) рецепторларының іріктелген антагонисі болып табылады.

Монтелукаст пероральді белсенді компонент болып табылады, ол жоғары аффиннді және іріктелген ЦисLT1 рецепторымен (простаноидтар, холинергиялық рецептор, немесе (бета)-адренергиялық рецептор сияқты тыныс жолдарының фармакологиялық маңызды басқа да рецепторларына жол бере отырып) байланысады. Монтелукаст ЦисЛТ1 рецепторлары деңгейінде LTD4 лейкотриендерінің әсер етуін агонистік әсерсіз бөгейді.

Қолданылуы

Астатор ингаляциялық кортикостероидтармен талапқа сай бақылауға қол жеткізу мүмкін болмайтын, және қажет болғанда қабылданатын жылдам әсер етуші β-агонистер демікпені талапқа сай бақылауды қамтамасыз етпейтін, жеңіл немесе орташа созылмалы демікпесі бар емделушілерде демікпені емдеу үшін қосымша ем ретінде көрсетілген.

Астатор сондай-ақ, соңғы уақытта оральді кортикостероидтарды қабылдауды талап ететін демікпенің күрделі ұстамасы байқалмаған, созылмалы демікпенің жеңіл формасы бар емделушілер үшін балама ем ретінде ингаляциялық кортикостероидтарға қосымша төмен дозаларда қолданылуы мүмкін. Астатор сондай-ақ, физикалық жүктеме кезінде негізгі компоненті бронхоконстрикцияны туындатуы мүмкін демікпенің де алдын алу үшін көрсетілген.

Қолдану тәсілі және дозасы

Ересектерде

Натрий монтелукастын тәулігіне бір рет қабылдайды. Демікпе кезінде дозасын кешке қабылдайды, аллергиялық ринитте емделушінің жекелей талабына байланысты дозасын кез келген уақытта қабылдау таңдалуы мүмкін. Демікпесі және аллергиялық риниті бар емделушілер препаратты бір таблеткадан, тәулігіне бір рет, кешкілік қабылдағаны жөн.

Демікпесі немесе аллергиялық риниті бар 15 жастан асқан жасөспірімдер және ересектер: 15 жастан асқан жасөспірімдер және ересектер үшін ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет бір таблеткадан 4 мг құрайды. Демікпесі немесе аллергиялық риниті бар 6 жастан 14 жасқа дейінгі балалар: 6 жастан 14 жасқа дейінгі балалар үшін ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет бір таблеткадан 4 мг құрайды. Осы аталған жас тобында дозасын түзетудің қажеті жоқ.

Монтелукастың қауіпсіздігі мен тиімділігі, препаратты тамақ қабылдауға байланыссыз кешкілік қабылдап отырған клиникалық зерттеулерде көрсетілген. Препаратты таңертеңгілік және кешкілік уақытта қабылдаудың тиімділігін салыстыруға бағытталған клиникалық зерттеулер жүргізілмеген.

Жағымсыз әсерлері

Монтелукаст келесі жағдайларда клиникалық сынақтан өтті:

Клиникалық зерттеулерде препаратты қабылдаумен байланысты, монтелукаст препаратымен ем қабылдаған емделушілерде жиілігі (>1/100, <1/10), және плацебо қабылдаушы емделушілермен салыстырғанда жиілігі көп жоғары келесі жағымсыз реакциялар жөнінде хабарланған:

Ағзалар жүйесі

класы

15 жас және одан жоғары жастағы ересек емделушілер (екі 12-апталық зерттеулер; n=795)

6 жастан бастап 14 жасқа дейінгі балалар (бір 8-апталық зерттеулер; n=201) (екі 56- апталық зерттеулер; n=615)

Тұтас организмдегі/ жалпы сипаттағы

 

Іштің ауыруы

 

Ас қорыту жүйесі тарапынан бұзылыстар

   

Жүйке жүйесі тарапынан /психикалық бұзылыстар

расстройства

Бас ауыруы

Бас ауыруы

Сирек жағдайларда постмаркетингтік зерттеулерде келесі жағымсыз реакциялардың дамығаны жөнінде хабарланған:

- астения/әлсіздік, дімкәстық, ісінулер, анафилаксияны, ангионевротикалық ісінуді, есежкем, қышыну, бөртпені қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары, және бір жағдайда бауырдың эозинофильді инфильтрациясы, анафилактикалық шок жөнінде хабарланған

- бас айналуы, түнгі шым-шытырық түс көруді қоса, ұйқының бұзылуы, елестеулер, қалғу, ұйқысыздық, парестезия/гипестезия, озбыр мінез-құлықты қоса ашаушаңдық, мазасыздық, қозушылық жағдайы, құрысулар

- бұлшықеттердің түйілуін қоса, артралгия, миалгия

- диарея, ауыздың құрғауы, диспепсия, жүрек айнуы, құсу

- сарысулық трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы (АЛТ, АСТ), холестатикалық гепатит.

- қан кету уақытының артуы, жүрек қағуының жиілеуі, гематомалар.

Өте сирек жағдайларда демікпесі бар емделушілерде монтелукаст қабылдау уақытында Чарг-Страус (CSS) синдромы дамығаны жөнінде хабарланған.

- мидриаз

- құрысулар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Препарат құрамына кіретін белсенді компонентке және кез келген басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Монтелукасты бронх демікпесінің алдын алу және ұзақ уақыт емдеу үшін дәстүрлі қолданылатын дәрілік заттармен бірге тағайындауға болады. Дәрілермен өзара әрекеттесулерін зерттеулерде, ұсынылатын монтелукастың клиникалық дозалары келесі дәрілік препараттардың: теофиллин, преднизолон, оральді контрацептивтер (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин және варфарин фармакокинетикасына клиникалық айқын білінетін әсер көрсетпейді.

Плазмадағы концентрация қисығы (AUC) бір мезгілде фенобарбитал қабылдайтын адамдарда шамамен 40% -ға азаяды. Монтелукаст CYP 3A4 изоферменті арқылы метаболизденетіндіктен препаратты абайлап, әсіресе монтелукасты фенотоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP 3A4 изоферменті индукторларымен бір мезгілде қабылдайтын балаларға абайлап тағайындау керек.

in vitro зерттеулерде монтелукастың CYP 2C8 күшті тежегіші болып табылатыны көрсетілген. Алайда, монтелукаст және росиглитазон (субстрат сынамасы, негізінен CYP 2C8 цитохромы жүйесі ферменттерімен метаболизденетін дәрілік препараттардың өкілі), препараттарымен дәрілік өзара әрекеттесуін клиникалық зерттеулердің мәліметтері монтелукастың CYP 2C8 қатысты in vivo тежейтін әсер бермейтінін көрсетті. Демек, монтелукаст осы фермент арқылы метаболизденетін дәрілік препараттардың (мысалы, паклитаксел, росиглитазон және репаглинид) метаболизміне клиникалық елеулі әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Емделушілерге жедел демікпелік ұстамаларды қайтару үшін монтелукасты пероральді қабылдауға болмайтынын және осындай жағдайда қабылданатын ингаляциялық бронходилататорларды әрқашан қол астында ұстау керектігін ескерту керек. Жедел ұстамалар жағдайында жылдам әсер ететін ингаляциялық β-агонистерді қабылдаған жөн. Егер ингаляциялық жылдам әсер ететін β-агонистердің жоғарылау дозалары және әдеттегіден жиірек қабылдау қажет болса емделушілер дәрігерге мүмкіндігінше тезірек қаралуы керек.

Ингаляциялық немесе пероральді глюкокортикостероидтардың орнын монтелукастпен күрт алмастыруға болмайды. Алайда, ингаляциялық кортикостероидтың дозасы медициналық қадағалаумен біртіндеп азайтылуы мүмкін.

Сирек жағдайларда, монтелукасты қоса, демікпеге қарсы дәрілерді қабылдайтын науқастарда, Чарг-Страус синдромы ретінде диагностикаланатын васкулиттің клининикалық симптомдарымен сирек жағдайларда қатар жүретін жүйелік эозинофилияның дамуы байқалуы мүмкін, мұндайда жүйелік кортикостероидтармен ем жиі тағайындалады. Мұндай жағдайлар бірақ барлық уақытта дозаны төмендетумен немесе оральді кортикостероидтармен емдеуді тоқтатумен байланысты емес. Лейкотриенді рецепторлар антагонистерінің Чарг-Страус синдромы дамуымен байланысты болуы мүмкіндігі толықтай жоққа шығарылуы немесе дәл анықталуы мүмкін емес. Сирек жағдайларда мына аталған құбылыстардың біреуінің немесе бірнешеуінің пайда болуы мүмкіндігін ескерген жөн: эозинофилия, васкулярлық бөртпе, тыныс алу жүйесі тарапынан болатын симптомдардың ушығуы, кардиологиялық асқынулар және/немесе невропатия. Осындай симптомдардың дамуы байқалған емделушілерде науқастың жағдайына және емдеу режиміне мұқият бағалау жүргізу керек. Астатордың құрамында фенилаланиннің көзі, аспартам бар, демек препаратты фенилкетонуриясы бар науқастарға сақтықпен тағайындаған жөн.

Емшекпен қоректендіру, жүктілік

Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулер монтелукастың емшек сүтіне өтетінін көрсетті. Монтелукастың әйелдің емшек сүтіне енетін - енбейтіні белгісіз. Дәрілік препараттардың көпшілігі әйелдің емшек сүтіне енетіндіктен, Астаторды емізетін әйелдерге абайлап тағайындау керек. Астаторды жүктілік кезінде тек аса қажетті жағдайда ғана қабылдаған жөн.

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың 6 жастан кіші балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Астаторды ұзақ уақыт қолданудың тікелей өсуге ықпалын бағалауға бағытталған ұзаққа созылатын зерттеулер жүргізілген жоқ.

Егде жастағыларда қолданылуы

Монтелукастпен жүргізілген клиникалық зерттеулерде емделушілердің жалпы санының 3.5% - ын 65 жастағы емделушілер және 0.4% - ын 75 және одан жоғары жастағылар құрады. Жалпы, егде жастағылар мен жас емделушілер арасында тиімділігі мен қауіпсіздігі көрсеткіштері бойынша айырмашылықтар байқалмаған, сондай-ақ басқа да жүргізілген клиникалық сынақтарда мұндай айырмашылықтар егде жастағылар мен жас емделушілер арасында байқалмады, алайда егде жастағы емделушілерде жоғарылау сезімталдықты жоққа шығаруға бомайды.

Дәрілік заттың автокөлікті және механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері.

Астатор бас ауыруын, ұйқышылдықты, әлсіздікті, сылбырлықты туындатуы мүмкін. Мұны іс-әрекеті автомобильді басқарумен, машина және механизмдермен жұмыс жасаумен, жұмысты орнықсыз жағдайда орындаумен байланысты адамдардың препаратты қабылдау қажет болғанда ескергені жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: шөлдеу, ұйқышылдық, мидриаз, гиперкинезия, іштің ауыруы.

Емі: симптоматикалық. Монтелукастың перитонеальді диализбен немесе гемодиализбен диализденетін-диализденбейтіні белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік препараттың сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Торрент Фармасьютикалс Лимитед» компаниясының өкілдігі, Қазақстан Республикасы, Алматы қ, 050010, Достық д-лы 85А, 510 кеңсе.

Телефон нөмірі 8 (727) 266-27-93

Факс нөмірі 8 (727) 272-80-01

Электронды поштасы office@torrent.kz

Прикрепленные файлы

125596561477976526_ru.doc 73 кб
777261931477977678_kz.doc 95 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники