Войти

Аспан Пантопразол

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Дрогсан Илачлары Сан. ве Тидж. А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pantoprazole
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021205
Дата регистрации: 19.02.2015 - 19.02.2020
Предельная цена: 82.95 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Аспан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пантопразол

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 40 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – пантопразол натрий сесквигидраты 45,10 мг

(40 мг пантопразолға баламалы),

қосымша заттар: сусыз натрий карбонаты, маннитол, кросповидон, повидон К90, хинолинді сары (Е104), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, кальций стеараты, тальк, тазартылған су

Опадрай OY-D-7233 Ақ қабық құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е171), тальк, полиэтиленгликоль 400, натрий лаурилсульфаты

Ішекте еритін қабық құрамы Acryl-Eze 93O32417 Сары: эудрагит L-100/55, тальк, титанның қостотығы (Е171), триэтилцитрат, хинолинді сары алюминий лагы 18-25 % (Е104), коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, натрий бикарбонаты, натрий лаурилсульфаты

Сипаттамасы

Сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдылықтың бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Пантопразол.

АТХ коды А02ВС02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пантопразол тез сіңеді, қан плазмасында ең жоғары концентрацияға (20 мг доза үшін: 1-1,5 мкг/мл, 40 мг доза үшін: 2-3 мкг/мл) препаратты ішке қабылдағаннан кейін шамамен 2- 2,5 сағаттан соң жетеді және дозаларды қайталап қабылдағаннан кейін тұрақтанады. Абсолютті биожетімділігі 77% құрайды, тамақтану AUC («концентрация-уақыт» астындағы аудан) көрсеткіштеріне, сарысудағы ең жоғары концентрацияларына және биожетімділігіне ықпалын тигізбейді. 10 мг-ден 80 мг-ге дейінгі ауқымда қан плазмасындағы пантопразол кинетикасы дозаға байланысты сипатқа ие.

Плазма ақуыздарымен пантопразолдың 98%-ы байланысады. Таралу көлемі 0,15 л/кг жуықты құрайды.

Пантопразол бауырда іс жүзінде толық метаболизденеді. Жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 1 сағатқа жуықты және клиренсі 0,1 л/сағ./кг құрайды. Кейбір жағдайларда шығарылу уақыты ұзаруы мүмкін. Пантопразолдың париетальді жасушалардың протонды помпасымен спецификалық байланысуына байланысты жартылай шығарылу уақыты емдік әсерінің ұзақтығымен (тұз қышқылы секрециясының басылуы) өзара байланысты емес.

Пантопразол метаболиттерінің негізгі шығарылу жолы (80%-ға жуық) – бүйрек арқылы; қалған бөлігі нәжіспен бірге шығарылады. Қан плазмасында және несепте анықталатын негізгі метаболит – десметилпантопразол сульфатпен конъюгацияланады, оның жартылай шығарылу кезеңі пантопразолға қарағанда шамалы ғана (шамамен 1,5 сағат) көбірек.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде (соның ішінде диализде жүрген емделушілерде де) пантопразолды қолданған кезде дозаны төмендету қажет емес.

Бауыр циррозы (Чайлд-Пью классификациясы бойынша А, В және С класы) бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ (3-тен 6 сағатқа дейін), AUC 3-5 есе жоғары, ал қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы дені сау адамдармен салыстырғанда 1,3 есе жоғары.

Егде жастағы емделушілерде - AUC және Cmax көрсеткіштері аз ғана жоғарылайды, оның клиникалық маңызы жоқ.

Балалар

Пантопразолдың 20 немесе 40 мг бір реттік пероральді дозасын қолданғаннан кейін 5 - 16 жастағы балаларда AUC және Cmax көрсеткіштері ересектердегі тиісті көрсеткіштердің аралығында болды.

Фармакодинамикасы

Аспан – алмастырылған бензимидазол, ол париетальді жасушалардың протонды помпасына спецификалық әсер ету жолымен асқазанда тұз қышқылының секрециясын басады.

Пантопразол париетальді жасушалардың қоршаған қышқыл ортасында өзінің белсенді түріне қайта айналады, онда H+/K+АТФаза ферментін тежейді және асқазанда тұз қышқылы синтезінің қорытынды сатысын бөгейді. Тежелуі дозаға тәуелді және қышқылдың базальді де, сонымен қатар стимуляцияланған секрециясына да ықпалын тигізеді. Неlicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында асқазан сөлінің бұлай төмендеуі микроорганизнің антибиотиктерге сезімталдығын арттырады.

Аспан препаратын пероральді түрде, қабылдағаннан кейін секрецияға қарсы әсері 1 сағаттан соң басталады және ең жоғары шегіне 2-4 сағаттан соң жетеді. Асқазан-ішек жолының моторикасына ықпалын тигізбейді. Секреторлық белсенділігі қабылдауды аяқтағаннан кейін 3-4 күннен соң бастапқы деңгейіне оралады.

Қолданылуы

  • ересектерде рефлюкс-эзофагитте

  • Helicobacter pylori (H. pylori) эрадикациясында Н.pylori-мен астасқан ойық жара ауруы бар ересек емделушілерде бактерияларға қарсы тиісті еммен біріктіріп

  • ересектердегі асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында

  • ересектердегі Золлингер-Эллисон синдромында және басқа да патологиялық гиперсекреторлы жағдайларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге

Ішекте еритін Аспан таблеткалары шайнамау немесе жаншымау керек, оларды тамақтанудан бұрын, сұйықтықтың аздаған мөлшерімен тұтастай ішіп жұтқан жөн.

Рефлюкс-эзофагит: ішке қабылдау үшін ұсынылатын доза күніне 40 мг бір таблетканы құрайды. Жекелеген жағдайларда дозаны екі еселеуге (күніне 40 мг-ден 2 таблеткаға дейін арттыруға) болады. Рефлюкс-эзофагитті емдеу үшін 4 апталық емдеу курсы қажет, қажет болған жағдайда тағы 4 аптаға жалғастырады.

H.pylori эрадикациясында тиісті екі антибиотикпен біріктіріп: H.pylori-мен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы бар емделушілерде бактериялардың эрадикациясын біріктірілген ем жәрдемімен жүзеге асыру қажет. Тағайындаған кезде бактериялардың резистенттілігіне және бактерияларға қарсы дәрілерді тиісінше пайдалану және тағайындауға қатысты жергілікті ресми принциптерді (мысалы, ұлттық нұсқаулар) ескерген жөн. H.pylori эрадикациясы үшін резистентілігіне байланысты келесі біріктірілімдер ұсынылуы мүмкін:

  • Аспан 40 мг-ден тәулігіне 2 рет + амоксициллин 1000 мг-ден тәулігіне 2 рет

    + кларитромицин 500 мг-ден тәулігіне 2 рет

  • Аспан 40 мг-ден тәулігіне 2 рет +метронидазол 400 - 500 мг-ден тәулігіне 2 рет (немесе 500 мг тинидазол) + кларитромицин 250– 500 мг тәулігіне 2 рет

  • Аспан 40 мг-ден тәулігіне 2 рет + амоксициллин 1000 мг-ден тәулігіне 2 рет

    + метронидазол 400 – 500 мг-ден тәулігіне 2 рет (немесе 500 мг тинидазол).

    H. Pylori-ді эрадикациялауға арналған біріктірілген емде Аспанның екінші таблеткасын кешкі астан 1 сағат бұрын қабылдаған жөн.

    Біріктірілген ем 7 күн бойына жүргізіледі және тағы да 7 күнге созылуы мүмкін (жалпы ұзақтығы – 2 аптаға дейін). Ойық жараның жазылуын қамтамасыз ету үшін асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасында препаратты дозалау жөніндегі нұсқауларды қарастырғаннан кейін ем әрі қарай жүргізіледі.

    H. Pylori-ге теріс нәтиже алынған емделушілерде Аспанмен моноем жүргізгенде дозалаудың келесі принциптерін басшылыққа алуға болады:

    Асқазанның ойық жара ауруын емдеу: ұсынылатын доза 40 мг 1 таблетка.

    Жекелеген жағдайларда дозаны екі еселеуге (күніне 40 мг-ден Аспанның 2 таблеткасына дейін арттыруға) болады. Асқазанның ойық жара ауруын емдеу үшін әдетте 4 апталық емдеу курсы қажет, кейбір жағдайларда тағы 4 апта ем керек.

    Он екі елі ішектің ойық жара ауруын емдеу: ұсынылатын доза 40 мг 1 таблетка. Тиімсіз болғанда дозаны күніне 80 мг-ге дейін (40 мг-ден 2 таблетка Аспан) екі еселеуге болады. Он екі елі ішектің ойық жара ауруының жазылуы әдетте 2 апта ішінде, кейбір жағдайларда тағы кейінгі 4 апта ішінде басталады.

    Золлингер-Эллисон синдромы және асқазан сөлінің жоғарылауымен байланысты басқа да патологиялық жағдайлар: ұзақ емдеген кезде тәуліктік 80 мг дозадан (40 мг-ден 2 таблетка) бастаған жөн. Осыдан кейін дозаны қажетіне қарай, тұз қышқылының секрециясы деңгейіне байланысты арттыруға немесе төмендетуге болады. Күніне 80 мг-ден астам дозаларда, дозаны күніне екі қабылдауға бөлген жөн. Пантопразолдың тәуліктік дозасы 160 мг-ден астамға уақытша арттырылуы мүмкін, бірақ асқазан сөлін талапқа сай бақылау кезеңіндегі қажеттіден ұзағырақ қолданбаған жөн.

    Золлингер-Эллисон синдромын және асқазан сөлінің жоғарылауымен байланысты басқа да патологиялық жағдайларды емдеу ұзақтығы шектеусіз және клиникалық қажеттілігіне қарай бейімдеу керек.

    Емделушілердің айрықша категориясы

    Аспанды бауыр функциясының орташа және ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар емделушілерде және бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде H. рylori бактерияларын эрадикациялау үшін антибиотиктермен біріктірілген емді қолдануға болмайды.

    Егде жастағы емделушілерде және бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес ( ≥ 1/1, 000-нан <1/100 дейін)

  • ұйқының бұзылуы

  • бас ауыру, бас айналу

  • ауыз ішінің құрғауы, диарея, жүректің айнуы, құсу, іштің кебуі және метеоризм, іштің ауыруы, іш қатулар

  • бауыр ферменттері (трансаминаза, γ-GT) белсенділігінің жоғарылауы

  • бөртпе, экзантема, тері бөрпелері, қышыну

  • омыртқа, ортан жілік және білезік сүйектерінің сынуы

  • астения, дімкәстік және қажу

Сирек ( ≥ 1/10 000-нан <1/1 000 дейін)

  • агранулоцитоз

  • жоғары сезімталдық реакциялары (анафилактикалық реакцияларды және анафилактикалық шокты қоса)

  • гиперлипидемия, триглицеридтер, холестерин деңгейлерінің жоғарылауы, дене салмағының өзгеруі, дәмнің бұзылуы

  • депрессия

  • көрудің бұзылуы, көрудің тұмандануы

  • билирубин деңгейінің жоғарылауы

  • есекжем, Квинке ісінуі

  • артралгия, миалгия

  • гинекомастия

  • дене температурасының жоғарылауы, шеткергі ісіну

Өте сирек (<1/10 000)

  • тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

  • бағдардан адасу (және басқа да қатар жүретін бұзылулар)

Белгісіз қолдағы бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес):

  • гипонатриемия, гипомагниемия

  • елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе генетикалық тұрғыдан бейін емделушілерде, сондай-ақ осы симптомдардың өршуі, егер ем басталғанға дейін болса)

  • гепатоцеллюлярлы зақымданулар, сарғаю, гепатоцеллюлярлы функция жеткіліксіздігі

  • Стивенс-Джонсон сидромы, Лайелл синдромы, мультиформалы эритема, фотосезімталдық

  • интерстициальді нефрит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • пантопразолға, орнын басатын бензимидазолдарға немесе препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

  • пантопразолды атазанавирмен біріктіріп қолдану

  • бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

  • фруктозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Асқазан сөлі секрециясының терең және ұзақ тежелуіне байланысты, пантопразол биожетімділігі асқазанның рН ортасына тәуелді препараттардың, мысалы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол сияқты азолдар тобына жататын зеңге қарсы кейбір дәрілердің және эрлотиниб сияқты басқа да дәрілердің сіңуін төмендетуі мүмкін.

Атазанавирді және сіңуі рН мәндеріне тәуелді АИВ емдеуге арналған басқа да препараттарды помпа тежегіштерімен бір мезгілде қолдану АИВ емдеуге арналған препараттардың биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін және осы дәрілердің тиімділігі төмендетуі мүмкін. Протонды помпа тежегіштерінің атазанавирмен біріктірілген емін қолдануға болмайды.

Кумаринді антикоагулянттарды (мысалы, фенпрокумон немесе варфарин) қабылдап жүрген емделушілерде емнің басында, аяғында немесе пантопразолды жүйесіз пайдалану кезінде протромбин уақытына/ХҚҚ бақылау жүргізу ұсынылады.

Карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин және ұрықтануға қарсы құрамында левоноргестрел мен этинил эстрадиол бар пероральді дәрілердің метаболизм жолы пантопразолдағы сияқты болады, бір мезгілде қолданған кезде клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер болған жоқ.

Пантопразол CYP1A2 жәрдемімен метаболизденетін (кофеин, теофиллин сияқты), CYP2C9 жәрдемімен метаболизденетін (пироксикам, диклофенак, напроксен сияқты), CYP2D6 жәрдемімен метаболизденетін (метопролол сияқты), CYP2E1 (этанол сияқты) белсенді заттарға әсер етпейді немесе p-гликопротеинмен байланысты болатын дигоксиннің сіңуіне қатыспайды.

Бір мезгілде қолданған кезде пантопразол антацидтермен өзара әрекеттеспейді

Пантопразолды кларитромицин, метронидазол, амоксициллин сияқты антибиотиктермен біріктіріп қабылдау клиникалық тұрғыдан маңызы өзара әрекеттесуді тудырмайды.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде пантопразолмен емдеу кезінде, әсіресе ұзақ қолданғанда, бауыр ферменттерінің деңгейін жүйелі бақылап отырған жөн. Бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарылаған жағдайда емдеуді тоқтатқан жөн.

Біріктірілген ем

H. рylori эрадикациясына біріктірілген ем қолданылған кезде тиісті дәрілік заттардың қысқа сипаттамасын ескеру қажет.

Үрей тудыратын симптомдар бар болғанда

Үрей тудыратын кез келген симптомдар (мысалы, салмақтың әдейі емес елеулі жоғалуы, құсу ұстамаларының қайталануы, дисфагия, қан аралас құсу, анемия немесе мелена) бар болғанда, сондай-ақ асқазанның ойы жарасы бар болғанда немесе күдік тудырғанда қатерлі ісіктің бар-жоқтығын анықтау қажет, өйткені пантопразолды қабылдау симптомдарды жеңілдетуі және диагноз қоюды кідіртуі мүмкін. Емдеуді бастар алдында қатерлі жаңа түзілімдердің бар-жоқтығын анықтаған жөн.

Атазанавирмен біріктіріп емдеу

Атазанавирді протонды помпа тежегіштерімен біріктірілген емді қолдануға болмайды.

B12 витаминінің сіңуіне ықпалы

Пантопразол, тұз қышқылының өндірілуін бөгейтін басқа да препараттар сияқты, гипо- және ахлоргидрия салдарынан В12 витаминінің (цианокобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін. Мұны дене салмағы төмен немесе В12 витамині сіңуінің төмендеу қаупі жоғарылаған емделушілерді ұзақ уақыт емдегенде немесе, егер тиісті клиникалық симптомдар байқалса, ескерген жөн.

Ұзақ емдеу

Ұзақ уақыт емдегенде, әсіресе 1 жылдан астам мерзім емдегенде емделушілер үнемі бақылауда болуы тиіс.

Бактериялар әсерінен болған асқазан-ішек жұқпалары

Пантопразол, протонды помпаның барлық тежегіштері сияқты, әдетте асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдерінде болатын бактериялар санын арттырады. Аспанмен емдеу Salmonella және Campilobacter сияқты бактериялар әсерінен туындаған асқазан-ішек жолының жұқпалары қаупінің артуына әкеп соғуы мүмкін.

Гипомагниемия

Пантопразол сияқты протонды помпа тежегіштерімен (ППТ), ең кемінде үш ай және көптеген жағдайларда жыл бойы ем қабылдаған емделушілерде гипомагниемияның ауыр түрлерінің даму жағдайлары байқалды. Шаршау, тетания, сандырақтау, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты гипомагниемияның ауыр көріністері пайда болуы мүмкін, бірақ гипомагниемияның айқын симптомдарынсыз және білінбей өтуі мүмкін. Емделушілердің көбісінде гипомагниемия магнийдің жеткіліксіздігінен қалпына келгеннен кейін және ППТ-мен емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтады.

Ұзақ емдеуді күтіп тұрған емделушілерде, немесе ППТ дигоксинмен немесе гипомагниемияны туындатуы мүмкін басқа да препараттарды (мысалы, диуретиктерді) қабылдап жүрген емделушілерде ППТ-мен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде магний деңгейін мезгіл-мезгіл өлшеп отырған жөн.

Ортан жілік, білезік және омыртқа сүйектерінің сынуы

Протонды помпа тежегіштерін, әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ уақыт (> 1 жыл) қолдану көбіне егде жаста немесе басқа да көпшілік мойындаған қауіп факторлары бар болғанда ортан жілік, білезік және омыртқа сүйектерінің сыну қаупін арттыруы мүмкін. Бақыланатын зерттеулер протонды помпа тежегіштері сынулардың жалпы қаупін 10-40%-ға арттыруы мүмкін екендігін көрсетеді. Осы артудың бір бөлігі басқа да қауіп факторларымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороздың даму қаупі бар емделушілер ағымдағы клиникалық ұсынымдарға сәйкес жәрдем алуы және жеткілікті шамада D витамині мен кальцийді қабылдауы тиіс.

Қосымша заттар

Фруктозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы бар емделушілер осы дәріні қабылдамағаны жөн.

Педиатрияда қолданылуы

Қауіпсіздігі және тиімділігі жөнінде деректер санының жеткіліксіз болуына байланысты, пантопразолды 12 жасқа толмаған балаларда рефлюкс-эзофагитте, симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюкс ауруында қолдану ұсынылмайды.

Пантопразол препаратын асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында, Helicobacter pylori эрадикациясында, Золлингер-Эллисон синдромында, селективті емес ҚҚСП әсерінен туындаған асқазан мен он екі елі ішектің эрозиялық-ойық жаралы зақымдануының алдын алу үшін 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдану жөнінде деректер жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жануарларға жүргізілген зерттеулер пантопразолдың репродуктивті уыттылығын айғақтайды.

Аспанды жүктілік кезінде, егер қажеттілік жоқ болса, қолданбаған жөн.

Пантопразол емшек сүтіне бөлініп шығады. Препаратпен емделу кезінде бала емізуді тоқтатқан жөн.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емделу кезінде бас айналу және көрудің бұзылуы сияқты жағымсыз реакциялар болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда көлік құралдарын басқармаған немесе механизмдермен жұмыс жасамаған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық, әдеттегідей уытсыздандырғыш шаралар жүргізу қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид/алюминий/полиамид (ПВХ/Ал/ПА) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 1 немесе 2 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаған салынған.

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Дрогсан Илачлары Сан. ве Тидж. А.Ш. Чубук - Анкара – Түркия.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» компаниясының Қазақстандық өкілдігі Қазақстан.

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» компаниясының Қазақстандық өкілдігі Қазақстан, 050009, Алматы қ., Шевченко көшесі/ Радостовец көшесімен қиылысы 165Б/72Г, 708Б кеңсе, тел/факс: 8 (727) 237-77-68,

Е-mail: baizhumin@inbox.ru 

Сарапшы

Аудармашы

Тілегенова Ұ.С.

Прикрепленные файлы

762721251477976528_ru.doc 108.5 кб
302903651477977685_kz.doc 127 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники