Войти

Арлет® (875 мг/125 мг) Амоксициллин, Клавулановая кислота

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020203
Дата регистрации: 04.11.2013 - 04.11.2018
Предельная цена: 129.85 KZT

Инструкция

Торговое название

Арлет®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: смесь амоксициллина тригидрата и клавуланата калия 4:1 (для дозы 500 мг/125 мг) и 7:1 (для дозы 875 мг/125 мг): амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) 500 мг и 875 мг,

клавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту) 125 мг,

вспомогательные вещества:

ядро: повидон низкомолекулярный, тальк, крахмал прежелатинизированный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, макрогол 4000, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. В комбинации амоксициллин и клавулановая кислота не влияют на фармакокинетику друг друга.

Оба компонента быстро и полностью всасываются после приема внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, однако клавулановая кислота лучше всасывается при приеме таблетки препарата в начале еды.

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1 час после приема. Значения максимальной концентрации составляет для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты – около 2 мкг/мл.

Оба компонента характеризуются большим объемом распределения. Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются в различных органах, тканях и жидких средах организма: в легких, мокроте, органах брюшной полости, органах малого таза (матке, яичниках, предстательной железе), в среднем ухе, в коже, печени, нёбных миндалинах, придаточных пазухах носа, желчном пузыре; в жировой, костной и мышечной тканях; в плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в желчи, моче, слюне, бронхиальном секрете, в гнойном отделяемом, в интерстициальной жидкости.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (негативного влияния на плод не выявлено) и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Амоксициллин частично метаболизируется в печени (10 % от введенной дозы) до неактивных метаболитов, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени (50-70 % от введенной дозы).

Амоксициллин выводится из организма преимущественно почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (52 ± 15 % дозы в неизмененном виде в течение 7 ч) и небольшое количество – с желчью. Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации (40-65 %), частично в виде метаболитов, а также кишечником.

Период полувыведения (Т1/2) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. При анурии Т1/2 обоих активных веществ колеблется между 10 и 15 часами.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Фармакодинамика

Арлет® антибиотик широкого спектра действия из группы ингибиторозащищенных пенициллинов, устойчивый к воздействию ферментов β-лактамаз, вырабатываемых многими патогенными микроорганизмами для защиты (устойчивости) от действия β-лактамных антибиотиков (пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов). Бактериальные β-лактамазы разрушают (гидролизуют) антибиотик на неактивные фрагменты (вещества). Бактерии, вырабатывающие β-лактамазы, устойчивы (резистентны) к пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат Арлет® содержит 2 действующих вещества: амоксициллин (полусинтетический пенициллин с широким спектром антибактериальной активности) и клавулановую кислоту (необратимый ингибитор β-лактамаз).

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению β-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы.

Клавулановая кислота - β-лактамное соединение, обладающее способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз путем образования стабильного инактивированного комплекса с ними, что предупреждает ферментативное разрушение амоксициллина.

Клавулановая кислота подобна по структуре β-лактамным антибиотикам, но практически не обладает собственной антибактериальной активностью. Клавулановая кислота ингибирует β-лактамазы II, III, IV и V типов (по классификации Ричмонда-Сайкса), но неактивна в отношении β-лактамаз типа I, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от разрушения β-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных (устойчивых) к нему и к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат обладает широким спектром бактерицидного антибактериального действия. Активен в отношении следующих микроорганизмов:

- грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus и другие коагулазо-негативные стафилококки, Enteroccocus spp. (в т.ч. Enteroccocus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;

- грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Kiebsieila spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;

- грамположительные и грамотрицательные анаэробы: Actinomyces israelli, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.;

- другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Показания к применению

- острый и хронический синусит, средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит

- острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

- цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит

- сальпингит, сальпингоофорит, цервицит, бактериальный вагинит, эндометрит, пельвиоперитонит, септический аборт

- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, флегмона, абсцесс, раневая инфекция, в т.ч. после укусов животных и человека

- остеомиелит

- холецистит, холангит

- мягкий шанкр

- одонтогенные инфекции

- дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство

Способ применения и дозы

Внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Для уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы рекомендуется принимать препарат в начале еды. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкие и среднетяжелые инфекции (кроме инфекции нижних дыхательных путей) – по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 3 раза в сутки или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки.

Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей – по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 3 раза в сутки или по 1 таблетке (875 мг+125 мг) 2 раза в сутки.

Минимальный курс лечения препаратом составляет 5 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней.

Необходимо помнить, что 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не эквивалентны 1 таблетке (500 мг+125 мг), так как в них содержится в 2 раза больше клавулановой кислоты.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет: для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела 40 кг и более) - 6 г.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме клавуланата калия) составляет: для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела 40 кг и более) – 600 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг проводят коррекцию дозы, кратность приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):

при КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;

при КК 10-30 мл/мин: по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

при КК менее 10 мл/мин: по 1 таблетке (250 мг+125 мг) один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей).

При анурии - интервал между дозированием следует увеличить до 48 часов и более.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослым обычно назначают по 1 таблетке (500 мг+125 мг) или 2 таблетки (250 мг+125 мг) каждые 24 ч (1 раз в сутки). Детям назначают (15 мг/кг+3,75 мг/кг) 1 раз в сутки.

ДОПОЛНИТЕЛЬНО 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью обычными дозами; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 и ≤ 1/10)

- тошнота, рвота, диарея, боли в животе, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), повышение активности печеночных трансаминаз

- головокружение, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги (судороги могут возникнуть при нарушении функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата)

- развитие суперинфекции (включая кандидоз), экзантема

Редко (≥ 1/10 000 и ≤ 1/1000)

- гепатит, холестатическая желтуха

- обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия

- многоформная экссудативная эритема

- обратимое увеличение протромбинового времени, кристаллурия, интерстициальный нефрит, васкулит

Очень редко (≤ 1/10 000)

- глоссит, гастрит, стоматит, геморрагический колит (также может развиться после терапии), псевдомембранозный колит, энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали. Увеличение активности трансаминаз (аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрансфераза), билирубина и щелочной фосфатазы обычно отмечается у лиц мужского пола и у пожилых мужчин, особенно старше 65 лет

- удлинение времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз

- бессонница, возбуждение, тревога, изменения поведения

- гематурия

- эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, ангионевротический отек, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В некоторых случаях появляется так называемая «сыпь пятого дня» (коревидная экзема)

Иногда (≥ 1/1000 и ≤ 1/100)

- крапивница, эритематозные высыпания

Риск развития побочных эффектов повышается при приеме препарата более 14 дней. Указанные явления очень редко отмечаются у детей. Вышеперечисленные изменения обычно появляются во время лечения или сразу после. Иногда могут появляться через несколько недель после отмены препарата. В основном реакции со стороны пищеварительной системы носят преходящий и незначительный характер, но иногда бывают выраженными.

Противопоказания

- гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата

- гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины)

- нарушения функции печени (в т.ч. желтуха) при приеме амоксициллина + клавулановой кислоты в анамнезе

- детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 40 кг)

- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) только для таблеток 875 мг + 125 мг

Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Одновременный прием с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, циклосерин) – при одновременном применении оказывают синергидное действие; бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, блокирующие канальцевую секрецию - повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Одновременный прием с метотрексатом – повышает токсичность метотрексата.

Особые указания

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Перед началом лечения необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллиновые или цефалоспориновые антибиотики или другие аллергены.

Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на антибиотики этой группы. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать альтернативную терапию.

При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует немедленно ввести адреналин (эпинефрин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

При лечении легкой диареи (вызванной Clostridium difficile) на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса.

С осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции печени. Уменьшить, принимая препарат в начале приема пищи.

У пациентов, получающих препарат, редко может наблюдаться увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном приеме препарата с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко может возникнуть кристаллурия. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, печек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по (250 мг+125 мг) и (500 мг+125 мг) содержат одинаковое количество клавулановой кислоты - 125 мг, то 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не эквивалентны 1 таблетке (500 мг+125 мг).

Лабораторные показатели:

Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.

Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется назначать во время беременности.

Препарат можно принимать в период грудного вскармливания. Исключая риск развития гиперчувствительности, связанный с выделением следовых количеств таблеток с грудным молоком, каких-либо вредных воздействий на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не выявлено.

Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек, которым проводилась профилактическая терапия аомксициллином/клавулановая кислота.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, рвота), возможно появление тревоги, возбуждения, бессонницы, головокружения, в единичных случаях – судорог.

Лечение: симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 часов), необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.

При необходимости - гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в банки оранжевого стекла с винтовой горловиной с навинчиваемыми пластмассовыми крышками.

В каждую банку вкладывают пакетик с силикагелем.

На пакетике с силикагелем написано «Не есть» или другой текст, аналогичного содержания.

Свободное пространство в банке при отсутствии уплотнителя пробки заполняется ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез».

Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

http://www.kurgansitez.ru

Произведено по заказу ООО «Полло»

640000, г. Курган, ул. Ленина, 5, оф. 320

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Полло», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

Прикрепленные файлы

946718061477976794_ru.doc 91.5 кб
393516731477977953_kz.doc 113 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники